Фармакодинаміка
Фосфокреатин відіграє фундаментальну роль в енергетичних процесах, що супроводжують скорочення м’язів, і використовується для ресинтезу АТФ – джерела енергії для скорочення міокарда та скелетних м’язів. Недостатнє постачання енергії, зумовлене уповільненням окисного метаболізму, є основною причиною пошкодження міоцитів.
Фармакологічні дослідження фосфокреатину показали, що:
1) попереднє внутрішньом’язове введення фосфокреатину тваринам у дозозалежний спосіб протидіє різним ушкодженням міокарда, спричиненим дією хімічних речовин (таких як ізопреналін, еметин, тироксин, п-нітрофенол);
2) фосфокреатину притаманний позитивний інотропний ефект, який проявляється на ізольованому серці у тварин у гіподинамічних умовах, спричинених дефіцитом глюкози чи кальцію або передозуванням калію;
3) на ізольованому передсерді морських свинок фосфокреатин протидіє негативному інотропному ефекту, спричиненому аноксією;
4) додавання фосфокреатину до кардіоплегічних розчинів сприяє захисту міокарда у багатьох експериментальних моделях як на ізольованих органах, так і в умовах invivo;
5) фосфокреатин виявляє захисний ефект в експериментальних моделях інфаркту та аритмії, спричинених коронарною оклюзією.
Кардіопротекторна дія фосфокреатину зумовлена явищами стабілізації сарколеми, збереженням клітинного пулу аденінових нуклеотидів, що забезпечується за рахунок інгібування ферментів, які беруть участь у катаболізмі нуклеотидів, інгібування розпаду фосфоліпідів в ішемічному міокарді та можливого покращення мікроциркуляції в ішемічній ділянці внаслідок інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів.
Фармакокінетика
У людини середній час напіввиведення фосфокреатину після внутрішньовенного введення становить 0,09 − 0,2 години. Після внутрішньом’язового введення 500 мг фосфокреатину його можна було виявити у кровообігу через 5 хвилин; максимальні концентрації фосфокреатину, що становлять приблизно 10 нмоль/мл, досягалися через 30 хвилин після введення, після чого вони зменшувалися і сягали рівня 4 − 5 нмоль/мл через 1 годину. Через 2 години після введення концентрації залишалися у межах вимірювання і становили 1 − 2 нмоль/мл.
Через 40 хвилин після краплинного інфузійного введення 5 г препарату сироваткові рівні фосфокреатину падають нижче 5 нмоль/мл, а після введення 10 г препарату вони становлять приблизно 10 нмоль/мл.