Мікосист капсули по 50 мг блістер 7шт

Мікосіста (MYCOSYST)

FLUCONAZOLUM J02A C01

Gedeon Richter

Склад лікарського засобу:

капс. 50 мг, № 7

Допоміжні речовини: лактоза, кремній колоїдний, магнію стеарат, тальк, повідон К30, крохмаль кукурудзяний, лактоза безводна, титану діоксид, желатин, індигокармін.

№ UA / 2938/02/01 від 07.12.2009 до 07.12.2014

капс. 100 мг, № 7, № 28

Допоміжні речовини: лактоза, кремній колоїдний, магнію стеарат, тальк, повідон К30, крохмаль кукурудзяний, лактоза безводна, титану діоксид, желатин, індигокармін.

№ UA / 2938/02/02 від 07.12.2009 до 07.12.2014

капс. 150 мг, № 1, № 2

Допоміжні речовини: лактоза, кремній колоїдний, магнію стеарат, тальк, повідон К30, крохмаль кукурудзяний, лактоза безводна, титану діоксид, желатин, індигокармін.

№ UA / 2938/02/03 від 07.12.2009 до 07.12.2014

р-р инф. 200 мг фл. 100 мл, № 1

Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

№ UA / 2938/01/01 від 26.11.2009 до 26.11.2014

Фармакологічні властивості

флуконазол (2- (2,4-діфторфеніл) -1,3-біс (1Р-1,2,4-триазол-1-іл) -2-пропанол) - протигрибковий препарат, що відноситься до групи біс -тріазолов. Механізм протигрибкової дії обумовлений здатністю порушувати біосинтез ергостеролу, необхідного для побудови клітинної мембрани грибів. Ефективний при системних інфекціях, викликаних грибами роду Candida і Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, грибами роду Microsporum і Trichophyton.
Фармакокінетика Микосиста при прийомі всередину і в / в введенні однакова. Добре всмоктується після прийому всередину. Прийом їжі, антацидів не впливає на абсорбцію флуконазолу. Біодоступність -> 90%. C _max в плазмі крові після перорального прийому досягається через 1-2 ч, Т _½ - близько 30 год. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату, 90% рівень рівноважної концентрації досягається до 4-5-го дня лікування (при прийомі 1 раз на добу). У 1-й день лікування введення ударної дози (в 2 рази перевищує звичайну добову) до 2-го дня дозволяє досягти рівня, відповідного 90% рівноважної концентрації. З білками плазми крові зв'язується 11-12% препарату. Легко проникає в біологічні рідини організму і через гематоенцефалічний бар'єр, тому його можна ефективно застосовувати та при внутрішньочерепних інфекціях. При менінгіті, викликаному грибами, концентрація препарату в лікворі досягає приблизно 80% рівня в плазмі крові. Концентрації препарату у слині та мокротинні аналогічні його концентрації в плазмі крові. У всіх шарах шкіри досягаються більш високі концентрації, ніж в сироватці крові. Флуконазол накопичується в роговому шарі шкіри. При прийомі в дозі 50 мг 1 раз на добу концентрація флуконазолу через 12 днів лікування становить 73 мкг / г, а через 7 днів після припинення лікування - 5,8 мкг / г; при прийомі в дозі 150 мг 1 раз на тиждень концентрація флуконазолу в роговому шарі шкіри на 7-й день становить 23,4 мкг / г, а через 7 днів після прийому другої дози - 7,1 мкг / г. Після 4-місячного застосування в дозі 150 мг 1 раз на тиждень концентрація флуконазолу становить 4,05 мкг / г в здорових і 1,8 мкг / г - в уражених нігтях. Через 6 місяців після закінчення терапії флуконазол як і раніше виявляють в нігтях. Екскретується переважно з сечею (близько 80% введеної дози в незміненому вигляді, 11% - у вигляді метаболітів). Тривалий Т _½ флуконазолу дозволяє призначати його одноразово при вагінальному кандидозі та приймати 1 раз на добу або 1 раз в тиждень при курсовому застосуванні за іншими показниками.

Показання

системний кандидоз - кандідемія, дисемінований кандидоз (ендокарда, органів черевної порожнини, дихальних шляхів, сечостатевої системи, очей); кандидоз слизових оболонок - орофарингеальний, неінвазивний бронхопульмональний і стравохідний, кандидурія, хронічний атрофічний кандидоз порожнини рота (молочниця, спричинена зубними протезами); гострий або рецидивний кандидоз піхви; профілактичне застосування з метою зниження частоти рецидивів вагінального кандидозу (≥3 епізоду в рік); кандидозний баланіт; кандидоз шкіри.
Захворювання, викликані дерматофітами, при неефективності місцевого застосування протигрибкових засобів: мікози стоп, тулуба, гомілки, висівковий лишай, оніхомікоз.
Ендемічні мікози: кокцидиоидомикоз, паракокцидіоїдомікоз, споротрихоз і гістоплазмоз у хворих з нормальним імунним статусом.
Системні ураження, спричинені грибами роду Cryptococcus, зокрема мікози дихальних шляхів, шкіри та слизових оболонок, криптококовий менінгіт; профілактика рецидивів криптококової інфекції у хворих на СНІД.
Профілактика мікозів у хворих, які отримують цитостатичну або променеву терапію. Для лікування пацієнтів, які перенесли трансплантацію органів і отримують антибіотики, цитостатичну та імунодепресивні терапію, або в разі, коли існує ризик інфікування грибами з інших причин.

Спосіб застосування

всередину або у вигляді в / в інфузій (максимальна швидкість введення - 10 мл/хв) в залежності від стану хворого. Добова доза не змінюється в залежності від способу застосування. У 100 мл інфузійного розчину міститься 200 мг флуконазолу в 0,9% розчині натрію хлориду.
В / в інфузія сумісна з такими інфузійними розчинами: 20% розчином глюкози, розчином Рінгера, розчином калію хлориду в глюкозі (склад: в 1000 мл води для ін'єкцій - 3,8 г калію хлориду, 33, 75 г безводної глюкози, 5 г 0,1-N кислоти хлористоводневої), розчином натрію гідрокарбонату (склад: в 1000 мл води для ін'єкцій - 13 г натрію гідрокарбонату), ізотонічним розчином натрію хлориду.
Дорослим добову дозу визначають індивідуально з урахуванням характеру і тяжкості інфекції. Лікування продовжують до клініко-гематологічної ремісії (виняток - гострий вагінальний кандидоз, зазвичай виліковуються при одноразовому прийомі препарату в дозі 150 мг). Передчасне припинення лікування призводить до виникнення рецидивів. Криптококовий менінгіт у хворих на СНІД, а також поворотний орофарингеальний кандидоз, як правило, вимагають тривалого лікування.
При кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних формах кандидозу Микосист зазвичай призначають в дозі 400 мг в 1-й день терапії, а потім - по 200 мг/добу. Залежно від клінічної картини добову дозу можна підвищити до 400 мг. Тривалість лікування залежить від стану хворого.
При криптококовому менінгіті та інших криптококових інфекціях призначають 400 мг в 1-й день, потім 200-400 мг 1 раз на добу. Тривалість курсу лікування залежить від клінічної та мікологічної картини, а при криптококовому менінгіті повинна становити не менше 6-8 тижнів. Для профілактики криптококового менінгіту у хворих на СНІД після лікування можна призначити 200 мг/добу постійно.
При орофарингеальному кандидозі добова доза - 50-100 мг протягом 7-14 днів. Хворим з важкими імунодефіцитними станами препарат можна призначати на більш тривалий термін. При атрофічному кандидозі порожнини рота звичайна добова доза - 50 мг протягом 14 днів при одночасному проведенні місцевого лікування. При інших кандидозах слизових оболонок, наприклад, при езофагіті, неінвазивному бронхопульмональной кандидозі, кандидурії, мукокутанном кандидозі, зазвичай призначають в дозі 50-100 мг/добу протягом 14-30 днів. При важких ураженнях слизових оболонок, спричинених грибами роду Candida, добову дозу можна підвищити до 100 мг.
Для попередження рецидивів кандидозу у хворих зі зниженим імунітетом препарат призначають в добовій дозі 50-400 мг.
При мікозах стоп, тулуба, гомілки, викликаних дерматофітами, і кандидозі шкіри рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг/добу. Лікування проводять протягом 2-4 тижнів, але при мікозах стоп може знадобитися 6-тижневий курс. Для лікування висівкоподібного позбавляючи рекомендована доза - 50 мг/добу протягом 2-4 тижнів. При оніхомікозі рекомендована доза - 150 мг 1 раз на тиждень до повного заміщення інфікованого нігтя здоровим. Для росту нігтя зазвичай потрібно 3-6 міс, для зростання нігтів на великих пальцях стоп необхідно більш тривалий час - до 6-12 міс. Швидкість росту нігтів неоднакова, в літньому віці вона сповільнюється.
При паракокцидіоїдомікозі, гистоплазмозе, споротрихозі Микосист застосовують в дозі 200-400 мг/добу протягом 1-2 років. При кокцідоідомікозе дозу визначають індивідуально і лікування триває 1-2 роки.
При гострому вагінальному кандидозі застосовують 150 мг флуконазолу одноразово. При хронічних, часто рецидивуючих вагінальних кандидозах курс лікування можна повторити: 150 мг / міс протягом декількох місяців.
При нирковій недостатності дозу необхідно знизити в залежності від ступеня порушень функції. При одноразовому введенні препарату (вагінальний кандидоз) дозу змінювати не слід. При безперервній терапії хворим зі зниженою функцією нирок лікування слід починати з ударної дози - 50-400 мг. Потім частоту застосування або дозу змінюють з урахуванням кліренсу креатиніну.

Хворим похилого віку при нормальній функції нирок препарат може призначатися у звичайній дозі для дорослих. При нирковій недостатності (кліренс креатиніну <50 мл/хв) дозу слід знизити.
Дітям, як і дорослим, дозу і тривалість лікування встановлюють індивідуально залежно від клінічного і мікологічного ефекту. Флуконазол застосовують щодня 1 раз на добу. Добова доза не повинна перевищувати максимальну дозу для дорослих.
При кандидозі слизових оболонок в 1-у добу призначають 6 мг/кг, потім по 3 мг/кг/добу. При системних кандидозах або криптококової інфекції рекомендована доза - 6-12 мг/кг в залежності від тяжкості захворювання.
З профілактичною метою дітям з нейтропенією препарат призначають в добовій дозі 3-12 мг/кг.
При порушенні функції нирок добову дозу для дітей необхідно знизити відповідно до вказівки для дорослих.
Дітям в перші тижні життя препарат призначають у такій самій дозі (в мг/кг), як і дітям більш старшого віку, але кожні 3 дні, тобто з інтервалом 72 год, оскільки у новонароджених флуконазол виводиться повільно. Дітям у віці 3-4 тижнів ту ж дозу застосовують кожні 2 дні, тобто з інтервалом 48 год.

Протипоказання:

абсолютне - підвищена чутливість до флуконазолу або інших похідних азолу. У період вагітності у зв'язку з відсутністю достатнього клінічного досвіду застосування препарату слід ретельно зіставити користь і ризик лікування, призначаючи Микосист тільки за життєвими показаннями. Грудне вигодовування при курсовому лікуванні препаратом протипоказане. Лікування дітей проводять тільки за життєвими показаннями в тих випадках, коли не існує альтернативного лікування.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

нудота, блювота, біль внизу живота, метеоризм, діарея, шкірний висип, головний біль. У деяких пацієнтів, перш за все з тяжким основним захворюванням (онкологічна патологія, СНІД), можливе ураження нирок і печінки, порушення кровотворення, однак їх причинно-наслідковий зв'язок з прийомом флуконазолу не встановлена. Шкірні реакції (синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний висип, поліморфна еритема) найбільш вірогідні у пацієнтів з набутими імунодефіцитними станами; при появі шкірного висипу лікування флуконазолом слід припинити. У хворих на СНІД, що приймали флуконазол, відзначали судоми, лейкопенія, тромбоцитопенія і алопецію, проте причинно-наслідковий зв'язок з прийомом препарату не встановлений. Подібно до інших похідних азолу, при лікуванні флуконазолом можуть розвиватися анафілактичні реакції. При виникненні симптомів, що вказують на ураження печінки, прийом флуконазолу слід припинити. Гепатотоксична дія флуконазолу зазвичай оборотно; симптоми зникають після припинення терапії.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

лікування можна починати у разі відсутності результатів мікологічного дослідження, але при їх отриманні необхідна відповідна корекція фунгіцидної терапії.
У 100 мл інфузійного розчину міститься 15 ммоль іонів Na ^+, що необхідно враховувати при лікуванні хворих, яким слід обмежувати введення натрію.

Взаємодія з іншими лікарськими

незважаючи на відсутність даних про хімічну несумісність, змішувати препарат з іншими інфузійними розчинами не рекомендується.
При одночасному застосуванні з непрямими антикоагулянтами може викликати подовження протромбінового часу (в середньому на 12%).
Флуконазол може гальмувати метаболізм пероральних протидіабетичних препаратів (похідних сульфонілсечовини) з розвитком гіпоглікемії.
Тіазиди можуть підвищувати рівень флуконазолу в плазмі крові приблизно на 40%. Флуконазол може значно підвищувати рівень фенітоїну в плазмі крові, тому при їх одночасному застосуванні слід контролювати рівень фенітоїну в крові.
При призначенні флуконазолу хворим, які тривалий час отримують рифампіцин, AUC для флуконазолу знижувалася на 25%, а Т _½ - на 20%, що може зажадати підвищення дози препарату.
При одночасному застосуванні флуконазолу з циклоспорином рекомендується контролювати рівень циклоспорину в плазмі крові.
Флуконазол може знижувати кліренс теофіліну в середньому на 18%, що може потребувати зниження дози останнього.
Похідні азолу при поєднанні з терфенадином можуть викликати розвиток аритмій.
При одночасному застосуванні флуконазолу з зидовудином можливе підвищення AUC для останнього на 20-74%, що вимагає моніторингу його концентрації в крові.

Умови та термін зберігання

промивають шлунок, призначають симптоматичне лікування. Форсований діурез прискорює ниркову екскрецію препарату. Тригодинний гемодіаліз знижує концентрацію препарату в плазмі крові приблизно на 50%.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

при температурі 15-30 °C.