Упаковка / 30 шт.
блістер / 10 шт.
| Торгівельна назва | Мембрал |
| Діючі речовини | Мемантин |
| Кількість діючої речовини | 10 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 30 таблеток (3 блистера по 10 шт.) |
| Первинна упаковка | блістер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Вітчизняний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД АТ |
| Країна виробництва | Україна |
| Заявник | Київський вітамінний завод |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
N Препарати для лікування захворювань нервової системи N06 Засоби стимулюючі нервову систему N06D Засоби, що застосовуються при деменції N06DX Інші засоби, що застосовуються при деменції N06DX01 Мемантин |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. в проявах симптомів і прогресуванні нейродегенеративної деменції важливу роль відіграє порушення глутаматергіческой нейротрансмиссии, особливо за участю nmda (n-метил-d-аспартат) -рецепторів.
Мемантин є потенціалзалежний, середньої афінності, неконкурентний антагоніст NMDA-рецепторів. Мемантин модулює ефекти патологічно підвищених рівнів глутамату, який може привести до дисфункції нейронів.
Фармакокінетика. Абсолютна біодоступність мемантину становить приблизно 100%, час досягнення C max в плазмі крові - від 3 до 8 годин. Ознак впливу прийому їжі на всмоктування немає.
Розподіл. Добова доза 20 мг обумовлює стабільну концентрацію мемантину в плазмі крові в межах 70-150 нг / мл (0,5-1 мкмоль) зі значними індивідуальними варіаціями. При застосуванні в дозах 5-30 мг/добу співвідношення вмісту препарату в цереброспінальній рідині та сироватці крові дорівнює 0,52. Обсяг розподілу становить близько 10 л/кг маси тіла. Приблизно 45% мемантину зв'язується з білками плазми крові.
Біотрансформація. В організмі людини близько 80% мемантину циркулює у вигляді початкової речовини, основні метаболіти не мають NMDA-антагоністичних властивостей. Участь цитохрому Р450 в метаболізмі in vitro не виявлено. Основні метаболіти - N-3,5-диметил-глюдантан, ізомерна суміш 4- і 6-гідроксімемантіна і 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантану.
Елімінація. Мемантин елімінується моноекспоненціально з T ½ від 60 до 100 ч. У добровольців з нормальною функцією нирок загальний кліренс дорівнює 170 мл/хв / 1,73 м 2. Ниркова стадія фармакокінетики мемантину включає також канальцеву реабсорбцію. Швидкість ниркової елімінації мемантину в умовах лужної реакції сечі може знижуватися в 7-9 разів. Подщелачивание сечі можливо в результаті суттєвих змін дієти, наприклад, заміни багатого на м'ясні страви раціону на вегетаріанський або внаслідок інтенсивного прийому антацидних шлункових засобів.
Лінійність. Фармакокінетика має лінійний характер в діапазоні доз 10-40 мг/добу.
Фармакодинамічний / фармакокінетичний зв'язок. При дозі мемантину 20 мг/добу рівень вмісту в цереброспінальній рідині відповідає величині ki (константа гальмування) мемантина, що становить 0,5 мкмоль в ділянці фронтальної кори головного мозку людини.
Показання
Деменція типу Альцгеймера, від легкого до тяжкого ступеня тяжкості.
Застосування
Всередину. режим дозування встановлює лікар індивідуально.
Лікування слід починати та проводити під наглядом лікаря. Терапію можна починати тільки за умови наявності опікуна, який буде регулярно контролювати прийом препарату пацієнтом. Таблетки слід приймати 1 раз на добу щодня в один і той же час. Таблетки можна приймати разом з їжею або незалежно від прийому їжі.
Дорослі. Максимальна добова доза становить 20 мг. З метою зниження ризику появи негативних реакцій підтримуючу дозу визначають шляхом поступового підвищення дози на 5 мг/тиждень протягом перших 3 тижнів наступним чином:
- 1-й тиждень (1-7-й день): приймати ½ таблетки (5 мг/добу) протягом тижня;
- 2-й тиждень (8-14-й день): приймати 1 таблетку (10 мг/добу) протягом тижня;
- 3-й тиждень (15-21-й день): приймати 1½ таблетки (15 мг/добу) протягом тижня;
- починаючи з 4-го тижня: приймати 2 таблетки (20 мг/добу) в добу.
Рекомендована підтримуюча доза становить 20 мг/добу.
Тривалість лікування індивідуально визначає лікар, який має досвід діагностування та лікування деменції при хворобі Альцгеймера. Слід регулярно оцінювати переносимість та дозування мемантина, найкраще протягом 3 міс з початку лікування. Далі клінічний ефект мемантину і реакцію пацієнта на терапію слід оцінювати регулярно відповідно до чинних клінічними рекомендаціями.
Підтримуючу терапію можна продовжувати, поки терапевтичний ефект залишається сприятливим, а переносимість мемантина пацієнтом - хорошою. Слід розглянути можливість припинення терапії мемантином, якщо зникають ознаки терапевтичного ефекту або погіршується переносимість лікування пацієнтом.
Пацієнти похилого віку. На підставі результатів клінічних досліджень рекомендована доза для пацієнтів у віці ≥65 років становить 20 мг/добу (2 таблетки по 10 мг 1 раз на добу), як зазначено вище.
Порушення функції нирок. Для пацієнтів з порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну - 50-80 мл/хв) знижувати дозу препарату не потрібно. Пацієнтам з порушенням функції нирок середнього ступеня (кліренс креатиніну - 30-49 мл/хв) добову дозу слід знизити до 10 мг. Вона може бути збільшена до 20 мг/добу за стандартною схемою, якщо негативних реакцій немає принаймні після 7 днів лікування. Пацієнтам з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну - 5-29 мл/хв) добову дозу слід знизити до 10 мг.
Порушення функції печінки. Для пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня (за шкалою Чайлда - П'ю А, B) корекція дози не потрібна. Застосування мемантину пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не рекомендується.
Протипоказання
Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату. виражені порушення функції нирок. період вагітності та годування груддю. дитячий вік (до 18 років).
Побічні ефекти
В ході досліджень за участю пацієнтів з недоумством від легкої до важкого ступеня, які лікувалися мемантином, і за ефектом плацебо встановлено, що загальна частота побічних ефектів з мемантином не відрізнялася від такої у пацієнтів, які отримували плацебо; відзначалися побічні реакції від легкого до помірного ступеня. найчастіше спостерігалися такі побічні реакції, як запаморочення, головний біль, запор, сонливість і аг.
Інфекції та інвазії: грибкові інфекції.
З боку імунної системи: гіперчутливість.
З боку психіки: сонливість, сплутаність свідомості, галюцинації (переважно спостерігалися у пацієнтів з важкою формою хвороби Альцгеймера), психотичні реакції (окремі повідомлення).
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, венозний тромбоз / тромбоемболія, серцева недостатність.
З боку дихальної системи: задишка.
Шлунково-кишковий тракт: запор, нудота, блювання, панкреатит (окремі повідомлення).
З боку центральної нервової системи: запаморочення, порушення ходи, порушення рівноваги, судоми.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення показників функції печінки, гепатит.
Загальні порушення: головний біль, підвищена стомлюваність.
Може виникнути дисфункція печінки та / або жовтяниця з підвищенням рівня АСТ (глутамат оксалоацетат трансамінази), АлАТ (глутамат піруват трансамінази), ЛФ, білірубіну. Слід проводити ретельний моніторинг стану здоров'я пацієнтів. При наявності будь-яких нетипових показників прийом препарату слід припинити та вжити відповідних заходів.
Хвороба Альцгеймера пов'язана з депресією, суїцидальними ідеями та суїцидом. Такі випадки відомі при застосуванні мемантину.
Повідомлення про підозру на побічні реакції. Під час застосування препарату важливо повідомляти про підозру на будь-які побічні реакції. Це дає можливість здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик застосування препарату.
Особливі вказівки
Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату хворим на епілепсію, особам з епізодами судом в анамнезі, а також пацієнтам з факторами ризику розвитку епілепсії.
Слід уникати одночасного застосування з такими N-метил-D-аспартат (NMDA) антагоністи, як амантадин, кетамін або декстрометорфан. Ці сполуки впливають на одну і ту ж систему рецепторів, що і мемантин, а тому побічні ефекти (переважно пов'язані з ЦНС) можуть бути більш частими чи більш вираженими.
Деякі фактори, що викликають підвищення рН сечі, можуть обумовити необхідність ретельного нагляду за станом здоров'я пацієнта. Зазначені фактори включають глибокі зміни дієти, наприклад, заміну багатого м'ясними стравами раціону на вегетаріанський або ж інтенсивне застосування антацидних шлункових засобів. Крім того, рН сечі може підвищуватися через станів тубулярного ниркового ацидозу (ТПА) або важких інфекцій сечовидільного тракту, викликаних Proteus bacteria.
Під час більшості клінічних досліджень пацієнти, які недавно перенесли інфаркт міокарда, і особи з декомпенсованою хронічною серцевою недостатністю (III-IV ступеня), а також з неконтрольованою АГ виключалися з числа учасників. В результаті цього є тільки обмежені відповідні дані, а пацієнти з цими захворюваннями повинні ретельно контролюватися.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Застосування препарату протипоказано. Жінкам, що застосовують мемантин, слід утриматися від годування грудьми.
Діти. Препарат не призначають дітям (до 18 років) у зв'язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. У пацієнтів з хворобою Альцгеймера на стадії помірною та важкою деменції зазвичай порушена здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. Крім того, мемантін може викликати зміну швидкості реакції, тому пацієнтам, які отримують лікування в амбулаторних умовах, слід дотримуватися особливої обережності при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Взаємодії
Слід уникати одночасного застосування мемантину і амантадин через ризик виникнення фармакотоксичного психозу. обидві сполуки є хімічно пов'язаними nmda-антагоністами. те ж саме може бути вірним для кетаміну та декстрометорфану. повідомлялося про можливий ризик одночасного застосування мемантину і фенітоїну.
Механізм дії передбачає можливе посилення ефектів леводопи, дофаминергических агоністів і антихолінергічних засобів при одночасному застосуванні таких NMDA-антагоністів, як мемантін. Можливо ослаблення ефектів барбітуратів та нейролептичних засобів. Одночасне застосування мемантину і спазмолітичних засобів, дантролена або баклофена може модифікувати їх ефекти, що може обумовити необхідність корекції доз.
Інші лікарські засоби, такі як циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин, які використовують ту ж катіонну транспортну систему нирок, що і амантадин, можливо, також здатні взаємодіяти з мемантином, обумовлюючи потенційний ризик підвищення рівня їх вмісту в плазмі крові.
При одночасному застосуванні мемантину з гідрохлортіазидом чи будь-якої комбінацією з гідрохлоротіазидом можливе зниження рівня останнього в сироватці крові.
Були повідомлення про окремі випадки підвищення міжнародного нормалізованого співвідношення при застосуванні мемантину у пацієнтів, які застосовують варфарин. Хоча причинний зв'язок не встановлений, необхідний ретельний моніторинг протромбінового часу або Міжнародного нормалізованого співвідношення у пацієнтів, які одночасно застосовують антикоагулянти перорально.
В ході фармакокінетичних досліджень серед здорових добровольців істотних ефектів взаємодії мемантина з глібуридом / метформіном, донепезилом або галантамін не виявлено.
Мемантин in vitro не є інгібітором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавінсодержащей монооксигенази, епоксідгідролази або сульфатіона.
Передозування
Досвід обмежений.
Симптоми. Передозування в порівняно великих обсягах (200 і 105 мг/добу протягом 3 днів) пов'язана або тільки з такими симптомами, як підвищена стомлюваність, слабкість і / або діарея, або повною відсутністю будь-яких симптомів. При прийомі доз 140 мг/добу або невідомих доз у пацієнтів відзначали розлади з боку центральної нервової системи (сплутаність свідомості, сонливість, вертиго, збудження, агресивність, галюцинації і порушення ходи) і / або з боку травного тракту (блювота і діарея).
У найвідомішому важкому випадку передозування пацієнт після перорального прийому загальної дози 2000 міліграма мемантина вижив, і у нього спостерігалися розлади з боку центральної нервової системи (кома протягом 10 діб, пізніше - диплопія і збудження). Хворому проводили симптоматичне лікування і плазмаферез. Пацієнт повністю видужав без будь-яких перманентних залишкових явищ.
Лікування. При передозуванні проводять симптоматичне лікування. Специфічний антидот відсутній. У разі необхідності проводять стандартні клінічні процедури для видалення з організму діючої речовини, а саме промивання шлунка, застосування активованого вугілля (для порушення можливої кишково-печінкової рециркуляції), підкислення сечі, форсований діурез.
Умови зберігання
При температурі не вище 25 °C.
Опис товару завірено виробником Київський вітамінний завод.
Зверніть увагу!
Опис препарату Мембрал табл. в/о 10мг №30 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
