Ловастатин таблетки по 20мг 3 блистера по 10шт

Фармакодинаміка. ловастатин відноситься до гиполипидемическим засобів, виділений з культури aspergillus terreus. гальмує початкові стадії біосинтезу хс в печінці. після прийому внутрішньо ловастатин як неактивний лактон гідролізується до β-гідроксикислоти (активна форма ловастатину), яка специфічно блокує 3-гідрокси-3-метилглутарил-коензим а (ГМГ-КоА) редуктазу, фермент, що каталізує перетворення ГМГ-КоА в мевалонат, що дозволяє блокувати біосинтез хс на початковій стадії. призводить до зниження в крові концентрації загального холестерину, ЛПНЩ, в дещо меншій мірі - тг і ЛПДНЩ, аполіпопротеїну в. разом з тим дещо підвищує вміст антиатерогенних ЛПВЩ.

Фармакокінетика. При прийомі всередину в шлунково-кишковому тракті ловастатин всмоктується повільно і не повністю (близько 30% прийнятої дози), прийом натщесерце знижує абсорбцію на 30%. C _max досягається через 2 год, але потім рівень у плазмі крові швидко знижується і через 24 год становить 10% максимуму. Стабільна рівноважна концентрація ловастатину (і його активних похідних) при призначенні 1 раз на добу на ніч (ХС синтезується здебільшого вночі) досягається на 2-3-й день терапії та в 1,5 рази перевищує таку, викликану одноразовою дозою. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, накопичується в печінці. Ловастатин в основному виділяється з жовчю. Близько 85% дози виводиться з калом і тільки 10% - з сечею. Виражений ефект розвивається через 2 тижні, максимальний - протягом 4-6 тижнів.

гіперхолестеринемія:

• первинна з високим рівнем ХС ЛПНГ (тип II А і II Б) при неефективності дієтотерапії;
• комбінована з гіпертригліцеридемією (гіперліпопротеїнемія типу IIБ).

Атеросклероз (для уповільнення прогресування атеросклерозу коронарних артерій у пацієнтів з ІХС і / або гіперхолестеринемією).

Перед початком лікування і при прийомі препарату пацієнтам слід дотримуватися стандартної низькохолестеринової дієти. зазвичай при легких формах гіперхолестеринемії препарат ловастатин застосовують всередину 1 раз на добу ввечері під час їжі в дозі 20 мг. рекомендована доза ловастатину становить 10-80 мг 1-2 рази на добу. якщо пацієнту необхідно знизити кількість ЛПНЩ на 20%, то лікування слід починати з дози 20 мг/добу.

При недостатній ефективності препарату дозу підвищують (з інтервалами не менше 4 тижнів) до 40-80 мг в 1 або 2 прийоми.

Максимальна добова доза - 80 мг в 1-2 прийоми (під час сніданку та вечері). В ході лікування рекомендується періодично перевіряти рівень ХС крові для можливої корекції дози. Тривалість лікування залежить від проявів і тяжкості перебігу захворювання.

Дітям у віці 10-17 років (дівчаткам призначають тільки за умови наявності менструацій не менше 1 року) з сімейної гетерозиготной гиперлипидемией рекомендовано призначати по 20 мг/добу, при цьому максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг.

Підвищена чутливість до ловастатину або інших компонентів препарату, порушення функції нирок, захворювання печінки у фазі загострення або при стійкому підвищенні (невідомого генезу) рівнів ниркових трансаміназ в плазмі крові в 3 рази або більше.

Протипоказано одночасне застосування інгібіторів CYP 3A4 (включаючи ітраконазол, кетоконазол, позаконазол, інгібітори ВІЛ-протеаз, боцепревір, телапревір, еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин, нефазодон).

Ловастатін зазвичай переноситься добре. побічні реакції, як правило, мають легку форму і є короткочасними.

Не всі зазначені побічні реакції пов'язані з прийомом безпосередньо ловастатину, більшість з них зареєстровані при застосуванні інших препаратів цієї групи (статинів).

З боку травної системи: нудота, блювання, втрата апетиту, біль в животі, запор, діарея, диспепсія, метеоризм, сухість у роті, зміна смаку, регургітація кислим, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, холестатична жовтяниця, цироз, жирове переродження печінки, фульмінантний некроз печінки, гепатома, печінкова недостатність.

З боку кістково-м'язової системи: міалгія, міопатії, спазми м'язів, артралгії. У хворих, які отримували одночасно циклоспорин, гемфіброзил або нікотинову кислоту, розвивається рабдоміоліз, що призводить до виникнення гострої ниркової недостатності.

З боку нервової системи: запаморочення, вертиго, головний біль, параліч лицьового нерва, тремор, парестезії, периферична нейропатія.

Психічні розлади: збудженість, неспокій, депресія, когнітивні розлади (втрата пам'яті, забудькуватість, порушення пам'яті, сплутаність свідомості), безсоння.

З боку крові та лімфатичної системи: гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція, свербіж, висипи, депігментація шкіри, сухість шкіри, дерматоміозит, васкуліт, тромбоцитопенічна пурпура.

Реакції гіперчутливості: кропив'янка, набряк Квінке, токсичний епідермальний некроліз, анафілаксія, люпус-еритематозний синдром, ревматична поліміалгія, артрит, фоточутливість, гарячка, озноб, відчуття припливів, синдром Стівенса - Джонсона.

З боку репродуктивної системи: гінекомастія, зниження лібідо, еректильна дисфункція.

Зміна лабораторних показників: підвищення рівня трансаміназ, ЩФ, γ-глутамілтранспептидази, білірубіну, транзиторне підвищення вмісту КФК.

З боку органу зору: подразнення слизової оболонки очей, затуманення зору, офтальмоплегия, у деяких пацієнтів може відмічатися помутніння кришталика, хоча чіткого причинно-наслідкового зв'язку з прийомом препарату не виявлено.

Інші: біль у грудях, порушення функції щитоподібної залози, астенія, слабкість, задишка.

Під час лікування пацієнти повинні перебувати на стандартній дієті з низьким вмістом хс. з обережністю застосовують ловастатин для лікування пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі, а також при хронічному алкоголізмі.

Перед початком лікування, а також періодично (за клінічними показаннями) в ході лікування ловастатином рекомендується проводити печінкові проби. Пацієнти повинні бути проінформовані про необхідність негайно повідомляти про будь-яких симптомах, які можуть вказувати на ураження печінки, включаючи втому, відсутність апетиту, біль у правому підребер'ї, сечу темного кольору або жовтяницю.

Необхідно враховувати можливість ризику розвитку міопатії, ниркової недостатності, вираженої гіпотензії.

При одночасному застосуванні ловастатину з певними препаратами (див. Взаємодія з іншими лікарськими) підвищується ризик розвитку міопатії.

Запобіжні заходи, необхідні для зниження ризику розвитку міопатії / рабдоміолізу

1. Протипоказано одночасне застосування ловастатину з наступними препаратами: ітраконазол, кетоконазол, позаконазол, інгібітори ВІЛ-протеаз, боцепревір, телапревір, еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин, нефазодон, а також з великою кількістю грейпфрутового соку (1 л/добу).

2. Слід уникати одночасного прийому ловастатину з гемфіброзилом і іншими фібратами, циклоспорином.

3. Доза ловастатина не повинна перевищувати 20 мг/добу для пацієнтів, які приймають одночасно даназол, дилтіазем, верапаміл або ліпідосніжающіе дози ніацину (≥1 г/добу).

4. Доза ловастатину для пацієнтів, які приймають аміодарон, не повинна перевищувати 40 мг/добу.

5. При одночасному застосуванні ранолазин може виникнути потреба в регулюванні дози ловастатину.

6. Cледует дотримуватися обережності при одночасному призначенні колхіцину і ловастатину.

7. Необхідно попередити пацієнта про те, що в разі підвищення температури тіла і виникнення хворобливості або слабкості в м'язах слід негайно звернутися до лікаря. Наявність даних симптомів, а також 10-кратне підвищення рівня КФК в крові може свідчити про розвиток міопатії. В цьому випадку слід негайно припинити терапію ловастатином. У більшості випадків після негайного припинення прийому ловастатину симптоми міопатії зникають, а рівень КФК знижується.

8. У більшості пацієнтів, у яких розвинувся рабдоміоліз під час лікування ловастатином, відзначався ускладнений анамнез, у тому числі ниркова недостатність, переважно як наслідок тривалого перебігу цукрового діабету.

Лікування ловастатином необхідно тимчасово призупинити під час гострих інфекційних захворювань, за кілька днів до хірургічних втручань, а також після травм і в післяопераційний період.

Не застосовувати у пацієнтів зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Функції ендокринної системи: при застосуванні інгібіторів ГМК-Ко-А-редуктази, в тому числі ловастатину, повідомлялося про підвищення рівня глікозильованого гемоглобіну і підвищення концентрації глюкози в плазмі крові натще.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Ловастатін протипоказаний в період вагітності та годування груддю.

Діти. Ловастатін допустимо застосовувати за призначенням лікаря у підлітків у віці 10-17 років (дівчаткам призначають тільки за умови наявності менструацій не менше 1 року) з сімейної гетерозиготной гиперлипидемией.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не повідомлялося.

Препарати, що підвищують ризик розвитку міопатії / рабдоміолізу:

1. Сильні інгібітори CYP 3A4: ітраконазол, кетоконазол, позаконазол, інгібітори ВІЛ-протеаз, боцепревір, телапревір, еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин, нефазодон (див. Побічна дія). Ловастатін метаболізується системою CYP 3A4, тому дані препарати знижують виведення ловастатину.

2. Препарати, які самі здатні викликати міопатії при монотерапії (гемфіброзил та інші фібрати, препарати нікотинової кислоти (ніацин)) (див. Особливості застосування).

3. Інші препарати: даназол, дилтіазем і верапаміл (при одночасному прийомі з ловастатином в дозі вище 20 мг), циклоспорин, аміодарон, колхіцин, ранолазин (див. Розділ Особливості застосування).

При одночасному застосуванні ловастатину з антикоагулянтами (похідними кумарину) можливе збільшення часу кровотечі та протромбінового часу. У хворих, які отримують антикоагулянти (похідні кумарину) і ловастатин, необхідно контролювати протромбіновий час.

При застосуванні великої кількості грейпфрутового соку (більше 1 л/добу), як інгібітора CYP 3A4, можливо підвищення концентрації ловастатину в плазмі крові. Тому під час застосування ловастатину слід обмежити вживання грейпфрутового соку.

Холестирамін і жовчні кислоти підсилюють частота серцевих.

Не відмічено значущих клінічних взаємодій з блокаторами β-адренорецепторів.

Ловастатин не впливає на концентрацію дигоксину в плазмі крові.

Симптоми: міопатія (рабдоміоліз), погіршення функції печінки, нудота, блювота, діарея.

Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.

Тривалий прийом препарату підвищує ймовірність прояву побічних ефектів. При появі болю в м'язах або слабкості, особливо на тлі лихоманки, необхідно припинити прийом препарату.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.