Ловастатин

Таблетки по 0,1 г, 0,2 г і 0,4 г.

1 таблетка містить лов астатин (lovastatin) в перерахунку на 100% речовину 0,02 г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, гранулак-70, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, аеросил, кальцію стеарат абомагнію стеарат.

Фармакодинаміка

Дія ловастатину пов'язано з інгібуванням біосинтезу (придушенням освіти в організмі) холестерину.

Під впливом ловастатину знижуються вміст загального холестерину в плазмі крові, концентрація ЛПНЩ (ліпопротеїдів низької щільності) і ЛПДНЩ (ліпопротеїдів дуже низької щільності); спостерігаються також помірне підвищення концентація ЛПВЩ (ліпопротеїдів високої щільності) і зниження вмісту в плазмі тригліцеридів. На агрегацію (склеювання) тромбоцитів і тромбоксанпростацікліновую систему препарат вираженого впливу не робить.

Фармакокінетика

При застосуванні внутрішньо ловастатин із травного тракту всмоктується повільно і не повністю (близько 30 % прийнятої дози), прийом натщесерце знижує абсорбцію на 30 %. Максимальна концентрація досягається через 2 години, але потім рівень у плазмі швидко знижується і через 24 години становить 10 % від максимального. Як ловастатин, так і його β-гідроксикислотний метаболіт у загальному судинному руслі циркулюють у зв’язаній з білками плазми формі (близько 95 %). Стабільна рівноважна концентрація ловастатину (і його активних похідних) при застосуванні 1 раз на добу на ніч (холестерин синтезується здебільшого вночі) досягається на 2-3-й день терапії та в 1,5 рази перевищує зумовлену одноразовою дозою. Проникає крізь ГЕБ та плацентарний бар’єр, накопичується у печінці, де окислюється до метаболітів, частина із яких зберігає активність. Ловастатин, здебільшого, виділяється з жовчю. Близько 85 % дози виводиться з калом і лише 10 % - з сечею. Виражений гіполіпідемічний ефект розвивається через 2 тижні, максимальний - протягом 4-6 тижнів.

Призначають ловастатин хворим з первинною гіперхолестеринемією (підвищеним вмістом холестерину в крові), що супроводжується високим вмістом ЛПНЩ при відсутності лікувального ефекту від дієтотерапії, а також хворим з поєднанням гіперхолестеринемії (підвищеним вмістом холестерину в крові) і триглицеридемии (підвищеним вмісті тригліцеридів в крові).

Протипоказаний при вагітності та годуванні грудьми, гострих захворюваннях печінки, порушенні функції нирок, стійкому підвищенні рівня трасаміназ в плазмі крові. Дітям препарат не призначають.

У зв'язку з тим, що препарат підсилює дію кумаринових антикоагулянтів, їх спільне застосування повинно проводитися з обережністю під контролем лікаря.

Препарати, що підвищують ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу:

• сильні інгібітори CYP3A4: ітраконазол, кетоконазол, позаконазол, інгібітори ВІЛ-протеаз, боцеперевір, тілоперевір, еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин, нефазодон. Ловастатин метаболізується системою CYP3A4, тому ці препарати знижують виведення ловастатину;
• препарати, які самі здатні викликати міопатію при монотерапії (гемфіброзил та інші фібрати, препарати нікотинової кислоти (ніоцин);
• інші препарати: даназол, дилтіазем та верапаміл (при одночасному прийомі з ловастатином у дозі понад 20 мг), циклоспорин, аміодарон, колхіцин, ранолазин.

Холестирамін та жовчні кислоти посилюють гіполіпідемічний ефект.

Під час лікування пацієнти повинні бути на стандартній дієті з низьким вмістом холестерину. З обережністю застосовують ловастатин для лікування пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі, а також при хронічному алкоголізмі.

Необхідно враховувати можливість ризику розвитку міопатії, ниркової недостатності, вираженої гіпотензії.

При одночасному застосуванні ловастатину з певними препаратами збільшується ризик розвитку міопатії.

Запобіжні заходи, необхідні для зниження ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу:

• Протипоказаний одночасний прийом ловастатину з наступними препаратами: ітраконазол, кетоконазол, позаконазол, інгібітори ВІЛ-протеаз, боцепревір, тілопревер, еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин, нефазодон, а також з великою кількістю грейп.
• Слід уникати одночасного прийому ловастатину з гемфіброзилом та іншими фібратами, циклоспорином.
• Доза ловастатину не повинна перевищувати 20 мг на добу для пацієнтів, які одночасно приймають даназол, дилтіазем, верапаміл або ліпідознижувальні дози ніацину (≥1 г на добу).
• Доза ловастатину для пацієнтів, які приймають аміодарон, не повинна перевищувати 40 мг на добу.
• При одночасному прийомі ранолазину може знадобитися корекція дози ловастатину.
• Слід виявляти обережність при одночасному призначенні колхіцину та ловастатину.
• Необхідно попередити пацієнта про те, що при підвищенні температури та виникненні хворобливості чи слабкості у м'язах слід негайно звернутися до лікаря.
• У більшості пацієнтів, у яких розвинувся рабдоміоліз під час лікування ловастатином, відзначався обтяжений анамнез, у тому числі ниркова недостатність, переважно внаслідок тривалого перебігу цукрового діабету.

Лікування ловастатином необхідно тимчасово призупинити під час гострих інфекційних захворювань, за кілька днів до хірургічних втручань, а також після травм та післяопераційного періоду.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Таблетки Ловастатин протипоказані під час вагітності та в період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Нині таких повідомлень немає.

Дорослим лікарський засіб призначають, починаючи зазвичай з дози 0,04 г (40 мг), 1 раз на день під час вечері (синтез холестерину відбувається переважно вночі). При легких формах гіперхолестеринемії можуть бути достатніми менші дози (20 мг в день). Перед початком лікування та при прийомі препарату хворий повинен дотримуватись відповідної дієти. У середньому дія починається приблизно через 2 тижні. (Максимальний ефект - через 4-6 тижнів.). При недостатній ефективності препарату дозу збільшують (з інтервалами не менше 4 тижнів.) До 80 мг в 1 або 2 прийоми - під час сніданку та вечері.

При зниженні загального рівня холестерину в плазмі крові нижче 140 мг / 100 мл (3,6 моль / л) дозу ловастину необхідно зменшити. При недостатній функції нирок призначають не більше 20 мг на добу.

У ході лікування рекомендується періодично перевіряти рівень холестерину в крові та його відповідність нормі порівняно з попередніми результатами для можливої ​​корекції дози.

Дітям віком 10-17 років (дівчинкам призначають лише за наявності менструацій не менше 1 року) з сімейною гетерозиготною гіперліпідемією рекомендовано призначати по 20 мг на день, при цьому максимальне добове дозування Ловастатину не повинно перевищувати 40 мг.

Купити Ловастатин таблетки можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Ловастатин: ціна вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Клінічні дані про передозування ловастатином у людини обмежені. Проте, теоретично, у разі значного передозування, можуть спостерігатися такі неспецифічні симптоми: міопатії (рабдоміоліз), погіршення функції печінки, нудота, блювання, діарея.

Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.

Препарат зазвичай добре переноситься. Можливі зміни функції печінки з підвищенням рівня трансаміназ в сироватці крові, м'язові болі, міопатії (загальна назва захворювань м'язів, що характеризуються м'язовою слабкістю і зменшенням обсягу активних рухів), диспепсія (розлади травлення), головний біль, висипання на шкірі.

У прохолодному, захищеному від світла місці при кімнатній температурі (не вище +30 °C).

3 роки.