Упаковка / 30 шт.
| Торгівельна назва | Лоспирин |
| Діючі речовини | Кислота ацетилсаліцилова |
| Кількість діючої речовини | 75 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 30 таблеток (3 блистера по 10 шт.) |
| Первинна упаковка | стрип |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | До |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Вітчизняний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | КУСУМ ФАРМ ТОВ |
| Країна виробництва | Україна |
| Заявник | Kusum |
| Умови відпуску | Без рецепта |
| Код АТС |
B Препарати, що впливають на кровотворення і кров B01 Препарати, що зменшують вʼязкість крові B01A Антитромботичні засоби B01AC Антиагреганти B01AC06 Ацетилсаліцилова кислота |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану А2. механізм її дії полягає в незворотною інактивації ферменту ЦОГ-1. ацетилсаліцилова кислота також надає і інші інгібуючі ефекти на тромбоцити. ацетилсаліцилова кислота відноситься до групи нестероїдних протизапальних засобів з аналгетичними, жарознижувальними та протизапальними властивостями.
Фармакокінетика. Після прийому всередину ацетилсаліцилова кислота швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Під час і після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт - кислоту саліцилову. C max кислоти ацетилсаліцилової в плазмі крові досягається через 10-20 хв, саліцилової кислоти - через 20-120 хв відповідно. Завдяки кишково-розчинній оболонці таблеток Лоспірін вивільнення активної речовини відбувається не в шлунку, а в лужному середовищі кишечника. Тому абсорбція ацетилсаліцилової кислоти уповільнюється до 3-6 год після застосування таблетки, вкритої кишково-розчинною оболонкою, порівняно зі звичайною таблеткою ацетилсаліцилової кислоти.
Ацетилсаліцилова і саліцилова кислоти повністю зв'язуються з білками плазми крові та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту, а також в грудне молоко.
Саліцилова кислота зазнає метаболізму переважно в печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, саліцілфенол глюкуронід, саліцилацил глюкуронід, гентизинова кислота і гентізінмочевая кислота.
Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю ферментів печінки. Т ½ залежить від дози та збільшується від 2-3 ч при застосуванні в низьких дозах до 15 год - при застосуванні в високих дозах. Саліцилова кислота і її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.
Показання
Для зниження ризику:
- летального результату у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда;
- захворюваності та смерті у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда;
- транзиторних ішемічних атак (ТІА) та інсульту у пацієнтів з ТІА;
- захворюваності та смерті при стабільній і нестабільній стенокардії;
- інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована АГ) та осіб з багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, тютюнопаління, літній вік).
Для профілактики:
- тромбозів і емболії після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарная катетерная ангіопластика (РТСА), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (CABG), артеріовенозне шунтування);
- тромбозу глибоких вен і емболії легеневої артерії після тривалої іммобілізації (після хірургічних операцій);
- інсультів (як вторинної профілактики).
Застосування
Препарат приймають всередину, за 30-60 хв до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Для зниження ризику летального результату у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда застосовувати препарат в дозі 75-300 мг/добу. Протягом 30 днів після інфаркту продовжувати приймати підтримуючу дозу 75-300 мг/добу. Через 30 днів слід розглянути питання про подальшу профілактиці рецидиву інфаркту міокарда.
Для зниження ризику захворюваності та смерті у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, застосовувати 75-300 мг/добу.
Для вторинної профілактики інсульту застосовувати препарат в дозі 75-300 мг/добу.
Для зниження ризику ТІА та інсульту у пацієнтів з ТІА застосовувати 75-300 мг/добу.
Для зниження ризику розвитку захворювання і летального результату у пацієнтів зі стабільною і нестабільною стенокардією: 75-300 мг/добу.
Для профілактики тромбоемболії після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарна катетерная ангіопластика (РТСА), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (CABG), артеріовенозне шунтування) застосовувати препарат в дозі 75-150 мг/добу щоденно або 300 мг/добу через день.
Для профілактики тромбозу глибоких вен і емболії легеневої артерії після тривалого стану іммобілізації (після хірургічних операцій) - 75-150 мг/добу або 300 мг/добу через день.
Для профілактики інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована АГ) та осіб з багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, тютюнопаління, літній вік) застосовувати 75 мг/добу або 300 мг/добу через день.
Протипоказання
- Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших саліцилатів або будь-якого компонента препарату. астма, спричинена застосуванням саліцилатів або речовин з подібною дією, особливо нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі. гострі пептичні виразки. геморагічний діатез. ниркова недостатність важкого ступеня. печінкова недостатність тяжкого ступеня. серцева недостатність тяжкого ступеня. комбінація з метотрексатом у дозі 15 мг/тиждень або вище (див. взаємодію).
Побічні ефекти
З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, біль в епігастральній ділянці, біль у животі, нудота, блювота, діарея, печія, анорексія, запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які можуть в окремих випадках викликати шлунково-кишкові геморагії і перфорації з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами.
З боку судинної системи: кровотечі (інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен, геморагії шлунково-кишкового тракту, кровотечі в мозок (особливо у пацієнтів з неконтрольованою гіпертензією та / або при одночасному застосуванні антикоагулянтів) з відповідними клінічними симптомами , в тому числі астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія.
З боку системи крові: тромбоцитопенія, анемія (постгеморагічна / залізодефіцитна) з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами; гемоліз або гемолітична анемія (у пацієнтів з важкими формами недостатності глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази).
З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами включають астматичний стан, шкірні реакції легкого або середнього ступеня, а також з боку дихальної системи, шлунково-кишкового тракту і серцево-судинної системи, включаючи такі симптоми, як висип, кропив'янка, набряк, свербіж, риніт, закладеність носа, серцево-дихальна недостатність і дуже рідко - тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення орієнтації.
З боку органу слуху: порушення слуху, дзвін у вухах (тиннитус).
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: транзиторна печінкова недостатність, підвищення рівня трансаміназ в печінці.
Метаболічні порушення: гіперурикемія з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами (напади подагри).
Особливі вказівки
Лоспірін слід застосовувати з обережністю в наступних ситуаціях:
- гіперчутливість до анальгетіческім, протизапальну, протиревматичних засобів, а також при наявності алергії на інші речовини;
- виразки шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічну і рекуррентную виразкову хворобу або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі;
- одночасне застосування антикоагулянтів;
- у пацієнтів з порушеннями функції нирок або з порушеннями серцево-судинного кровообігу (наприклад патологія судин нирки, застійна серцева недостатність, гіповолемія, великі операції, сепсис або сильні кровотечі), оскільки ацетилсаліцилова кислота може також збільшити ризик порушення функції нирок і гострої ниркової недостатності;
- у пацієнтів з тяжкою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази ацетилсаліцилова кислота може викликати гемоліз або гемолітична анемія. Особливо при наявності факторів, які можуть підвищити ризик гемолізу, наприклад, високі дози препарату, лихоманка або гострий інфекційний процес;
- порушення функції печінки.
Ібупрофен може зменшити вираженість ингибиторного ефекту ацетилсаліцилової кислоти до агрегації тромбоцитів. У разі застосування препарату Лоспірін перед початком прийому ібупрофену як знеболюючий засіб пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем.
Ацетилсаліцилова кислота може викликати розвиток бронхоспазму або нападу БА або інші реакції підвищеної чутливості. Фактори ризику включають астму в анамнезі, сінну лихоманку, поліпоз носа або хронічне респіраторне захворювання, алергічні реакції (наприклад шкірні реакції, свербіж, кропив'янка) на інші речовини в анамнезі.
Через ингибиторного ефекту ацетилсаліцилової кислоти до агрегації тромбоцитів, який зберігається протягом декількох днів після прийому, застосування препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити ймовірність / посилення кровотечі при хірургічних операціях (включаючи незначні хірургічні втручання, наприклад видалення зуба). Тому за 5-7 днів до планової операції або екстракції зубів слід припинити застосування препарату.
При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти в низьких дозах може знижуватися виведення сечової кислоти. Це може привести до нападу подагри у схильних до цього пацієнтів.
Не слід застосовувати препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, у дітей і підлітків з гострою респіраторною вірусною інфекцією (ГРВІ), яка супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла, без консультації з лікарем. При деяких вірусних захворюваннях, особливо при грипі А, грипі В і вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісною, але небезпечною для життя хворобою, що вимагає невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилова кислота застосовувати як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв'язок в даному випадку не доведена. Якщо зазначені стани супроводжуються постійною блювотою, це може бути проявом синдрому Рея.
При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю підвищується ризик ураження слизової оболонки органів шлунково-кишкового тракту і подовження часу кровотечі.
Застосування препарату в високих дозах спричинює гіпоглікемічний ефект, що необхідно враховувати при призначенні пацієнтам з цукровим діабетом.
При тривалому застосуванні препарату у високих дозах необхідний регулярний гематологічний контроль (рівень гемоглобіну і показників системи згортання).
Застосування в період вагітності та годування груддю. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність і / або ембріональний / внутрішньоутробний розвиток. Наявні дані епідеміологічних досліджень вказують на ризик викидня і пороків розвитку плода після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на початку вагітності. Ризик зростає в залежності від підвищення дози та тривалості терапії. Згідно з наявними даними зв'язок між прийомом ацетилсаліцилової кислоти та підвищеним ризиком викидня не підтверджена.
Наявні епідеміологічні дані про виникнення вад розвитку не є послідовними, проте підвищений ризик гастрошизис не може бути виключений при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти. Результати проспективного дослідження впливу в ранні терміни вагітності (1-4-й місяць) за участю близько 14 800 пар жінка-дитина не вказують на будь-який зв'язок з підвищеним ризиком розвитку мальформацій.
Дослідження на тваринах свідчать про репродуктивну токсичність.
У I і II триместр вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід призначати без чіткої клінічної необхідності. У жінок, які, ймовірно, можуть бути вагітними або в I і II триместр вагітності доза препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, повинна бути якомога нижче, а тривалість лікування - якомога коротше.
У III триместр вагітності все інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід наступним чином:
- серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
- порушення функції нирок з можливим подальшим розвитком ниркової недостатності з олігогідроамніон;
на жінку і дитину в кінці вагітності інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати в такий спосіб:
- можливість продовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть після прийому дуже низьких доз;
- гальмування скорочень матки, що може привести до затримки або збільшення тривалості пологів.
З огляду на це, ацетилсаліцилова кислота протипоказана в III триместр вагітності.
Саліцилати та їх метаболіти проникають у грудне молоко в невеликих кількостях.
Оскільки не виявлено шкідливого впливу препарату на дитину після його прийому жінками, переривати годування груддю, як правило, не потрібно. Однак у випадках регулярного застосування або при застосуванні високих доз годування груддю повинно бути припинене на ранніх етапах.
Діти. Згідно зі свідченнями (див. Показання) препарат Лоспірін не застосовують у дітей.
Застосування ацетилсаліцилової кислоти у дітей у віці до 16 років може викликати важкі побічні ефекти (в тому числі синдром Рея, одною з ознак якого є постійна блювота). Слід ознайомитися з інформацією, викладеною в розділі Особливості застосування.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не відзначалося впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Взаємодії
Протипоказання для одночасного застосування. застосування ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозах 15 мг/тиждень і вище підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з протеїнами плазми крові).
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю. При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозах понад 15 мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з білками плазми крові).
Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти з ібупрофеном перешкоджає незворотного інгібування тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів з ризиком кардіоваскулярних захворювань може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти.
При одночасному застосуванні Лоспіріна і антикоагулянтів, тромболітиків / інших інгібіторів агрегації тромбоцитів / гемостазу підвищується ризик кровотечі.
При одночасному застосуванні саліцилатів у високих дозах з НПЗП (через взаимоусиливающего ефекту) підвищується ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових кровотеч.
При застосуванні з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі внаслідок можливого ефекту синергізму.
При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього в плазмі крові підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції.
При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах і протидіабетичних препаратів із групи похідних сульфонілсечовини посилюється гіпоглікемічний ефект останніх за рахунок витіснення сульфонілсечовини, пов'язаної з білками плазми крові, ацетилсаліциловою кислотою.
Діуретики в поєднанні з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти знижують клубочкову фільтрацію завдяки зниженню синтезу простагландинів у нирках.
Системні ГКС (виключаючи гідрокортизон, який застосовують для замісної терапії при хворобі Аддісона) знижують рівень саліцилатів в крові та підвищують ризик передозування після закінчення лікування.
АПФ в поєднанні з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти спричиняють зниження фільтрації в клубочках внаслідок інгібування вазодилататорного ефекту простагландинів і зниження антигіпертензивного ефекту.
При одночасному застосуванні з вальпроєвої кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її зі зв'язку з білками плазми крові, підвищуючи токсичність останньої.
Алкоголь сприяє пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.
Одночасне застосування з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує ефект виведення сечової кислоти (внаслідок конкуренції виведення сечової кислоти нирковими канальцями).
Передозування
Токсична дія саліцилатів можливо внаслідок хронічної інтоксикації, що виникла через тривалої терапії (застосування 100 мг/кг/добу більше 2 днів може спричинити токсичні ефекти), в результаті гострої інтоксикації, яка несе загрозу для життя (передозування) і причиною якої може бути, наприклад, випадкове застосування дітьми або непередбачене передозування.
Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки ознаки та симптоми його неспецифічні. Помірну хронічну інтоксикацію, викликану саліцилатами, або саліцилізм, відзначають, як правило, тільки після повторних прийомів у високих дозах.
Симптоми. Запаморочення, дзвін у вухах, глухота, підвищене потовиділення, нудота і блювота, головний біль, сплутаність свідомості. Зазначені симптоми можна контролювати зниженням дози. Дзвін у вухах може виникати при концентрації саліцилатів в плазмі крові 150-300 мкг/мл. Серйозні побічні реакції відзначають при концентрації саліцилатів в плазмі крові 300 мкг/мл.
Про гострої інтоксикації свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися в залежності від віку і тяжкості інтоксикації. Частим його проявом у дітей є метаболічний ацидоз. Важкість стану неможливо оцінити тільки на підставі концентрації саліцилатів в плазмі крові. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв'язку із затримкою шлункового вивільнення, формуванням конкрементів у шлунку або в разі прийому препарату в формі таблеток, вкритих кишково-розчинною оболонкою.
Лікування. Лікування гострої інтоксикації, викликаної передозуванням ацетилсаліцилової кислоти, визначається ступенем тяжкості, клінічними симптомами та забезпечується стандартними методами, які застосовують при отруєнні. Усі застосовані заходи повинні бути спрямовані на прискорення виведення препарату і відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу.
Через комплексних патофізіологічних ефектів отруєння саліцилатами прояви та симптоми / результати аналізів можуть включати:
| Прояви та симптоми | Результати аналізів | терапевтичні заходи |
|---|---|---|
| Інтоксикація легкого або середнього ступеня | Промивання шлунка, повторне введення активованого вугілля, форсований лужний діурез | |
| Тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз | Алкалемія, алкалурія | Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу |
| Діафорез (підвищене потовиділення) | ||
| Нудота блювота | ||
| Інтоксикація середнього або важкого ступеня тяжкості | Промивання шлунка, повторне введення активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз у важких випадках | |
| Респіраторний алкалоз з компенсаторним метаболічним ацидозом | Ацидемія, ацидурия | Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу |
| гіперпірексія | Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу | |
| Респіраторні: гіпервентиляція, некардіогенний набряк легенів, дихальна недостатність, асфіксія | ||
| Серцево-судинні: дізарітміі, артеріальна гіпотензія, серцево-судинна недостатність | Наприклад, зміни артеріального тиску, ЕКГ | |
| Втрата рідини та електролітів: дегідратація, олігурія, ниркова недостатність | Наприклад, гіпокаліємія, гіпернатріємія, гіпонатріємія, зміни ниркової функції | Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу |
| Порушення метаболізму глюкози, кетоацидоз | Гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей); підвищений рівень кетонових тіл | |
| Дзвін у вухах, глухота | ||
| Шлунково-кишкові: кровотеча в ШКТ | ||
| Гематологічні: інгібування тромбоцитів, коагулопатія | Наприклад, пролонгація PT, гіпопротромбінемія | |
| Неврологічні: токсична енцефалопатія та пригнічення ЦНС з такими проявами, як летаргія, сплутаність свідомості, кома і судоми | ||
Умови зберігання
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
Переклад інструкції моз
Опис товару завірено виробником Кусум фарм.
Зверніть увагу!
Опис препарату Лоспирин табл. в/о 75мг №30 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
