Лоспирин

Препарат вітчизняного виробництва Лоспирин можна купити в будь-якій українській аптеці. Діючий компонент препарату пригнічує активність тромбоцитів, за рахунок чого в пацієнтів поліпшується циркуляція крові. Препарат застосовують для профілактики низки серцево-судинних захворювань і тромбозів.

Діюча речовина препарату Лоспирин - ацетилсаліцилова кислота. Ліки продаються у вигляді таблеток із кишково-розчинною оболонкою по 75 мг. У продажу є упаковки по 3 та 12 блістерів.

Фармакодинаміка

Препарат Лоспирин відноситься до групи нестероїдних протизапальних лікарських препаратів (НПЗП) з аналгетичними, жарознижувальними та протизапальними властивостями. Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану А2. Механізм її дії полягає у незворотній інактивації ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1). Цей інгібуючий ефект особливо виражений для тромбоцитів, оскільки вони не здатні до ресинтезу зазначеного ферменту. Ацетилсаліцилова кислота має й інші інгібуючі ефекти на тромбоцити. Завдяки зазначеним ефектам її можна використовувати при багатьох васкулярних захворюваннях.

Перорально у більш високих дозах ацетилсаліцилову кислоту можна застосовувати для полегшення болю та легких фібрильних станах, таких як застуда та грип, для зниження температури та ослаблення болю в суглобах та м'язах, при гострих та хронічних запальних захворюваннях, таких як ревматоїдний артрит, остео .

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо ацетилсаліцилова кислота швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Під час та після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт – саліцилову кислоту. Ацетилсаліцилова та саліцилова кислоти повністю зв'язуються з білками плазми крові та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту, а також у грудне молоко. Саліцилова кислота зазнає метаболізму переважно в печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, фенольний та ацильний глюкуроніди, гентизинова кислота та гентизинмочева кислота.

Максимальна концентрація ацетилсаліцилової кислоти в плазмі досягається через 10-20 хвилин, саліцилової кислоти - через 20-120 хвилин відповідно. Завдяки кишковорозчинній оболонці таблеток Лоспірин вивільнення активної речовини відбувається не в шлунку, а в лужному середовищі кишківника. Тому абсорбція ацетилсаліцилової кислоти сповільнюється до 3-6 годин після застосування таблетки, покритої кишковорозчинною оболонкою порівняно із звичайною таблеткою ацетилсаліцилової кислоти.

Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежується активністю ферментів печінки. Період напіввиведення залежить від дози та зростає від 2–3 годин при застосуванні низьких доз до 15 годин – при застосуванні високих доз. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.

Властивість лікарського засобу розріджувати кров задіюється для профілактики таких станів:

• післяопераційних тромбозів та емболії легеневої артерії;
• тромбозів глибоких вен та емболії, пов’язаних із тривалою іммобілізацією пацієнта.

Показання до застосування:

• первинна профілактика інфаркту у пацієнтів зі стенокардією (черезшкірна транслюмінарна катетерна ангіопластика, ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування, артеріовенозне шунтування);
• вторинна профілактика гострих інфарктів міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована артеріальна гіпертензія) та осіб з багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, куріння, літній вік);
• профілактика порушень мозкового кровообігу (інсультів);
• зниження ризику захворюваності та летального результату у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда.

Ліки рекомендують приймати пацієнтам, які мають підвищений ризик розвитку серцево-судинних захворювань. Це курці, люди із зайвою вагою чи віком від 60 років, пацієнти, у яких діагностований цукровий діабет та інші захворювання, що впливають на судини. До групи ризику можна віднести тих, хто не дотримується ЗСЖ: порушує режим, ігнорує фіззарядку, харчується продуктами з низьким вмістом вітамінів і необхідних для життя мікроелементів.

Ліки Лоспирин також використовують при головних та менструальних болях, при температурі.

Режим дозування залежить від багатьох факторів: діагнозу, віку та стану пацієнта. Як правило, застосовують дозування 75–300 мг/добу щодня. Для профілактики тромбозів та емболії рекомендують приймати таблетки Лоспирин для розрідження крові в дозі 75–150 мг/день.

Детальніше схеми лікування описують в інструкції.

Чи ефективне застосування препарату Лоспирин при варикозі та Лоспирин знижує тиск чи ні, дізнавайтеся у лікаря.

Купити Лоспирин можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна Лоспирин зазначена в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Протипоказання до застосування обумовлені вираженим впливом активного компонента на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту (ШКТ).

При яких патологіях Лоспирин не приймають:

• підвищена чутливість і гіперчутливість до діючої речовини;
• виразкова хвороба у фазі загострення;
• гемофілія;
• ниркова та печінкова недостатність;
• останній триместр вагітності;
• бронхіальна астма в анамнезі.

Медичний препарат не можна комбінувати з антикоагулянтами — лікарськими засобами, що впливають на згортання крові.

Діти. Ліки не застосовують дітям. Застосування ацетилсаліцилової кислоти дітям до 18 років може спричинити тяжкі побічні ефекти (у тому числі проявлення синдрому Рея, однією з ознак якого є постійне блювання).

Синдром Рея може спостерігатися при застосуванні препаратів, що містять ацетилсаліцилову кислоту, дітям із гострою респіраторною вірусною інфекцією (ГРВІ), що супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла, без консультації з лікарем. За деяких вірусних захворювань, особливо за грипу А, грипу В і вітряної віспи, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісною, але небезпечною для життя хворобою, що потребує невідкладного медичного втручання.

Ризик виникнення/посилення кровотеч при хірургічних втручаннях. Антиагрегантний ефект ацетилсаліцилової кислоти зберігається протягом декількох днів після прийому, що може підвищити ймовірність виникнення або посилення кровотечі при хірургічних операціях (включаючи незначні хірургічні втручання, наприклад, видалення зуба). Може знадобитися тимчасова відміна препарату. Застосовувати з обережністю Лоспирин 75 мг при гіпертонії.

Препарат застосовувати з обережністю у таких ситуаціях:

• гіперчутливість до аналгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, а також за наявності алергії на інші речовини;
• виразки шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічні та рекурентні виразкові хвороби або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі;
• артеріальна гіпертензія;
• у пацієнтів із порушеннями функції нирок або хворих із порушеннями серцево-судинного кровообігу (наприклад, патологія судин нирки, застійна серцева недостатність, гіповолемія, великі операції, сепсис або сильні кровотечі) оскільки ацетилсаліцилова кислота може також збільшити ризик порушення функції нирок і гострої ниркової недостатності;
• у пацієнтів із тяжкою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази ацетилсаліцилова кислота може спричинити гемоліз або гемолітичну анемію. Особливо за наявності факторів, що можуть збільшити ризик гемолізу, наприклад, високі дози препарату, гарячка або гострий інфекційний процес.

Ібупрофен може пригнічувати вплив низьких доз ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів при його сумісному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Слід з обережністю застосовувати таблетки Лоспирин від головного болю у І та ІІ триместрах вагітності, тільки при умові наявності чіткої клінічної необхідності. Застосування саліцилатів протипоказане у III триместрі вагітності. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або ембріональний/внутрішньоутробний розвиток. Наявні дані епідеміологічних досліджень вказують на ризик викидня і вад розвитку плода (пороки серця та гастрошиза) після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на початку вагітності. Ризик підвищується залежно від збільшення дози та тривалості терапії. Згідно з наявними даними, зв'язок між прийомом ацетилсаліцилової кислоти та підвищеним ризиком викидня не підтверджено.

Саліцилати та їх метаболіти потрапляють у грудне молоко. Концентрації у грудному молоці еквівалентні або навіть вищі, ніж концентрації у плазмі крові матері. При вимушеному застосуванні за показаннями під час годування груддю слід припинити годування груддю у разі регулярного застосування високих доз (> 300 мг на добу).

Антитромботичний засіб може викликати побічні реакції:

• метаболічні порушення: гіперурикемія з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами (приступи подагри), гіпоглікемія, порушення кислотно-лужної рівноваги;
• з боку органів шлунково-кишкового тракту: нудоту, блювання, загострення виразкової хвороби, залізодефіцитну анемію (розвивається на тлі шлункових кровотеч) та інші розлади ШКТ;
• з боку судинної системи: геморагічний васкуліт, кровотечі (інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен);
• з боку імунної системи: шкірні реакції, алергічний висип, набряк, порушення з боку респіраторного тракту;
• з боку нирок та сечовивідних шляхів: порушення функції нирок;
• з боку шкіри та підшкірної клітковини: пурпура, вузлувата еритема, мультиформна еритема;
• бронхоспазм тощо.

У жінок фертильного віку можливе збільшення тривалості менструацій.

Симптоми тяжкого отруєння можуть розвиватися повільно, наприклад, протягом 12-24 годин після застосування. Після перорального застосування дози АСК до 150 мг/кг маси тіла можливий розвиток інтоксикації середнього ступеня, а при застосуванні дози > 300 мг/кг маси тіла – тяжкого ступеня. Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки симптоми його неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація виникає, зазвичай, лише після повторних прийомів великих доз.

Терапія. Через загрозливі життю стану внаслідок важкої інтоксикації слід негайно вжити всіх необхідних запобіжних заходів: профілактика або зниження резорбції, промивання шлунка на ранніх стадіях (до однієї години після прийому), активоване вугілля, контроль та відповідна корекція електролітів. Застосування глюкози. Бікарбонат натрію для корекції ацидозу та прискорення виведення (pH сечі > 8). Гліцин: початкова доза – 8 г перорально, потім – 4 г кожні 2 години протягом 16 годин. Можлива гемоперфузія або гемодіаліз (необхідність застосування може бути встановлена у токсикологічному центрі).

Протипоказані комбінації для одночасного застосування.

Метотрексат (у дозах 15 мг/тиждень і більше):

Застосування ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату у дозах 15 мг/тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (внаслідок зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми крові).

Нерекомендовані комбінації для одночасного застосування.

Урикозуричні засоби (бензобромарон, пробенецид). Саліцилати знижують терапевтичну ефективність урикозуричних засобів щодо виведення сечової кислоти. Це може провокувати розвиток подагри у пацієнтів, зі зниженою екскрецією сечової кислоти. Слід уникати сумісного застосування ацетилсаліцилової кислоти та урикозуричних засобів.

Комбінації, які потрібно застосовувати з обережністю.

Антикоагулянти, тромболітики/інші інгібітори агрегації тромбоцитів/гемостазу. При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та антикоагулянтів, тромболітиків/інших інгібіторів агрегації тромбоцитів/гемостазу посилюється їх дія та підвищується ризик кровотечі.

Системні кортикостероїди. Спільне застосування ацетилсаліцилової кислоти та системних кортикостероїдів може підвищувати ризик утворення виразок та кровотеч у шлунково-кишковому тракті.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. При застосуванні із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі через можливий ефект синергізму.

1. Компендіум — лікарські препарати;
2. Державний реєстр лікарських засобів;
3. JAMA.