| Торгівельна назва | Ксизал |
| Діючі речовини | Левоцетиризин |
| Кількість діючої речовини | 5 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 10 таблеток |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Оригінал |
| Виробник | ЮСБ ФАРМА С.А. |
| Країна виробництва | Бельгія |
| Заявник | ЮСБ Фарма |
| Умови відпуску | Без рецепта |
| Код АТС |
R Препарати для лікування захворювань респіраторної системи R06 Протиалергічні препарати R06A Антигістамінні засоби для системного застосування R06AE Похідні піперазину R06AE09 Левоцетиризин |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. левоцетиризин - це активний стабільний r-енантіомер цетиризину, який відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну. фармакологічна дія пов'язана з блокуванням Н1-гістамінових рецепторів. спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів левоцетиризину в 2 рази вище, ніж цетиризина. впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, виявляє антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, практично не має антихолінергічної і антисеротонінової дії. в терапевтичних дозах практично не виявляє седативного ефекту.
Фармакокінетика. Фармакокінетичніпараметри левоцетиризину характеризуються лінійною залежністю і майже не відрізняються від таких цетиризина.
Абсорбція. Препарат швидко всмоктується при внутрішньому застосуванні, прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, але знижує його швидкість; біодоступність досягає 100%. У 50% хворих дія препарату розвивається через 12 хв після прийому одноразової дози, а у 95% - через 0,5-1 год. C max в плазмі крові досягається через 50 хв після одноразового прийому всередину терапевтичної дози та триває протягом 2 днів. C max становить 207 нг / мл після одноразового застосування і 308 нг / мл - після повторного застосування у дозі 5 мг, відповідно.
Розподіл. Немає інформації щодо розподілу препарату в тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар'єр. У дослідженнях на тваринах C max зафіксована в печінці та нирках, а найнижча - в тканинах ЦНС. Обсяг розподілу - 0,4 л/кг маси тіла. Зв'язування з білками плазми крові - 90%.
Біотрансформація. В організмі людини метаболізму піддається близько 14% левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- і О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкилирование в першу чергу відбувається за участю цитохрому CYP 3А4, в той час як в процесі оксидації задіяна ціла низка цитохромних изоформ. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, які навіть перевищують C max після прийому дози 5 мг перорально. З огляду на низький ступінь метаболізму, відсутність посилення інгібуючої дії, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.
Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Т ½ становить 7,9 ± 1,9 год, загальний кліренс креатиніну - 0,63 мл/хв / кг. Чи не накопичується, повністю виводиться з організму за 96 годин. 85,4% дози препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею, близько 12,9% - з калом.
У хворих з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 40 мл/хв) кліренс препарату зменшується, а Т ½ подовжується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс знижується на 80%), а це вимагає підбору відповідного режиму дозування. При проведенні стандартного 4-годинного гемодіалізу видаляється незначна частина (10%) левоцетиризину. Виділяється з грудним молоком.
Показання
- Симптоматичне лікування алергічного риніту, в тому числі цілорічного алергічного риніту; хронічна ідіопатична кропив'янка.
Застосування
Препарат призначають дорослим і дітям у віці старше 6 років всередину в добовій дозі 5 мг 1 раз на добу. приймають таблетку з їжею або натщесерце, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.
Рекомендовані дози:
- дорослі та діти у віці 6 років - 5 мг (20 крапель) препарату 1 раз на добу;
У хворих похилого віку при нормальній функції нирок немає необхідності в зниженні дози; для осіб з хронічною нирковою недостатністю розрахунки дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці.
| функція нирок | Кліренс креатиніну, мл/хв | Доза і кратність прийому |
| норма | ≥80 | 5 мг 1 раз на добу |
| Порушення легкого ступеня | 50-79 | 5 мг 1 раз на добу |
| Порушення помірного ступеня | 30-49 | 5 мг 1 раз на 2 добу |
| Порушення тяжкого ступеня | 30 | 5 мг 1 раз на 3 доби |
Хворим з печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Особам з печінковою і нирковою недостатністю коригують режим дозування відповідно до вищенаведеної таблиці.
Тривалість лікування залежить від характеру, тяжкості та проявів захворювання: при полінозі призначають у середньому протягом 3-6 тижнів; в разі короткочасного контакту з алергеном (пилок рослин) достатньо застосовувати препарат протягом 1 тижня. При хронічних захворюваннях (цілорічний риніт, ідіопатична кропив'янка) тривалість лікування - до 12 міс.
Протипоказання
Гіперчутливість до левоцетиризину, інших похідних піперазину, а також до інших компонентів препарату; дитячий вік 6 років; важка форма ХНН (кліренс креатиніну 10 мл/хв); важка спадкова непереносимість галактози, дефіцит ферменту лактази (β-галактозидази) або порушення засвоєння глюкози та галактози; період вагітності та годування груддю.
Побічні ефекти
З боку нервової системи: головний біль, сонливість, втомлюваність, слабкість.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття.
З боку органу зору: порушення зору.
З боку гепатобіліарної системи: гепатит.
З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія, ангіоневротичний набряк.
З боку органів дихання: задишка.
З боку травної системи: сухість у роті, нудота.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висип, кропив'янка.
Інші: збільшення маси тіла; біль в животі; міалгія; можуть змінюватися показники печінкових проб.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування), у осіб похилого віку (можливе зниження клубочкової фільтрації). під час застосування препарату слід утриматися від вживання алкоголю. прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але знижує швидкість його абсорбції.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Не застосовувати в період вагітності. Препарат проникає в грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Діти. У зв'язку з відсутністю даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату у дітей віком 6 років не рекомендують призначати засіб пацієнтам цієї вікової категорії.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами. Слід утриматися від керування транспортними засобами або роботи з механізмами під час лікування препаратом.
Взаємодії
Одночасне застосування з псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпезідом або диазепамом не викликає клінічно значущих несприятливих взаємодій. поєднане застосування з теофіліном (400 мг/добу) знижує на 16% загальний кліренс левоцетиризину (кінетика теофіліну не змінюється). при застосуванні в терапевтичних дозах немає даних про посилення дії седативних засобів. але бажано утриматися від застосування седативних засобів під час проведення терапії.
Передозування
Симптоми: передозування може супроводжуватися ознаками інтоксикації у вигляді сонливості; у дітей передозування може супроводжуватися занепокоєнням і підвищеною дратівливістю.
Лікування: при виникненні симптомів передозування (особливо у дітей) застосування препарату слід припинити; проводять промивання шлунка, застосовують активоване вугілля; терапія симптоматична. Специфічного антидоту немає, гемодіаліз неефективний.
Умови зберігання
Таблетки - в сухому місці при температурі не вище 25 °C.
Опис товару завірено виробником ЮСБ Фарма.
Зверніть увагу!
Опис препарату Ксизал табл. в/о 5мг №10 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
