| Торгівельна назва | Кордарон |
| Код АТС |
C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи C01 Препарати для лікування захворювань серця C01B Антиаритмічні засоби I та III класу C01BD Антиаритмічні препарати III класу C01BD01 Аміодарон |
КОРДАРОН ® (CORDARONE ®)
AMIODARONUM C01B D01
Sanofi
Sanofi Winthrop Industrie
Склад лікарського засобу:
табл. 200 мг, № 30
| аміодарону гідрохлорид | 200 мг |
Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон К90F, кремнію оксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
№ П.05.03 / 06832 від 04.12.2007 до 04.12.2011
р-н д / ін. 150 мг амп. 3 мл, № 6
| аміодарону гідрохлорид | 150 мг |
Допоміжні речовини: спирт бензиловий, полісорбат 80, вода для ін'єкцій.
№ UA / 3683/01/01 від 30.03.2010 до 30.03.2015
Фармакологічні властивості
антиаритмічний засіб III класу. Механізм дії аміодарону обумовлений блокадою іонних каналів клітинних мембран кардіоміоцитів (головним чином калієвих, в дуже невеликому ступені - кальцієвих і натрієвих), а також неконкурентним пригніченням α- і β-адренергічної активності. Як противоаритмическое засіб III класу (за класифікацією Vaughan Williams) збільшує 3-ю фазу потенціалу дії. Уповільнює провідність в синоатріальної, АV-вузлі та передсердях, особливо при високій ЧСС. Не змінює внутрішньошлуночкову провідність. Збільшує рефрактерний період і зменшує збудливість міокарда передсердь, шлуночків і АV-вузла.
Антиангінальна дія препарату зумовлена зменшенням потреби міокарда в кисні (за рахунок урежения ЧСС і зменшення післянавантаження) та збільшенням коронарного кровотоку за рахунок прямого впливу на гладку мускулатуру коронарних артерій. Підтримує серцевий викид, знижуючи тиск в аорті та периферичний судинний опір.
При в / в введенні максимальна активність досягається через 15 хв і триває до 4 год.
Після прийому всередину аміодарон всмоктується повільно, фармакокінетика відрізняється значними індивідуальними коливаннями. Аміодарон має вельми великий і мінливий обсяг розподілу в зв'язку з великим накопиченням в різних тканинах (жирова тканина, інтенсивно перфузіруемих органи, такі як печінка, легені та селезінка). Біодоступність при прийомі всередину коливається в межах 30-80% (в середньому близько 50%). Після одноразового прийому максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 3-7 год. Терапевтичний ефект зазвичай спостерігається через 1 тиждень після початку терапії (від декількох днів до 2 тижнів). Аміодарон має тривалим періодом напіввиведення (20-100 днів). У перші дні лікування препарат накопичується майже у всіх тканинах, особливо - в жировій. Елімінація починається через кілька днів і стійка концентрація в плазмі крові досягається протягом одного або декількох місяців. З урахуванням особливостей фармакокінетики для отримання терапевтичного ефекту потрібно застосування початкової дози насичення в цілях досягнення накопичення препарату в тканинах. У 200 мг аміодарону міститься 75 мг йоду, 6 мг з них вивільняється у вигляді вільного йоду. Аміодарон в основному виводиться з жовчю і калом. Екскреція з сечею незначна, що дозволяє призначати препарат в звичайних дозах хворим з нирковою недостатністю.
Після відміни препарату виведення його з організму триває протягом декількох місяців; слід брати до уваги, що після відміни препарату його дія триває від 10 днів до 1 міс.
Показання
профілактика рецидивів шлуночкової тахікардії або фібриляції шлуночків, які становлять небезпеку для життя хворого (лікування починають в стаціонарі); симптоматичної і приводить до інвалідності документованої шлуночкової тахікардії; документованої суправентрикулярної тахікардії у пацієнтів із захворюваннями серця; інших порушень ритму, якщо інші антиаритмічні препарати неефективні або протипоказані; порушень ритму при WPW-синдромі.
Лікування документованої суправентрикулярної тахікардії для контролю ЧСС при мерехтінні або тріпотіння передсердь, особливо у пацієнтів з ІХС та / або функціональної дисфункцією лівого шлуночка.
Профілактика летальних аритмій у хворих групи підвищеного ризику, пов'язаного із застійною серцевою недостатністю або недавно перенесеним інфарктом міокарда при низькій фракції викиду або асимптоматического шлуночкова екстрасистолія.
Спосіб застосування
В / в введення
В / в введення Кордарону ® призначається в разі необхідності швидкого ефекту або при неможливості перорального прийому препарату. Кордарон можна вводити тільки на ізотонічному (5%) розчині глюкози. Не можна розводити препарат ізотонічним розчином натрію хлориду, оскільки можливе утворення преципітату. Вміст 2 ампул препарату необхідно розвести не менше ніж в 500 мл розчину глюкози. Не змішувати з іншими препаратами. Перед інфузією р-р Кордарону ® слід розбавляти в системах, що не містять 2-діетілгексілфталат (наприклад ПВХ, поліетилен, поліпропілен, скло), оскільки розчин Кордарону ® може вивільняти 2-діетілгексілфталат. Вводять тільки в центральні вени.
Насичуюча доза при в / в інфузії зазвичай становить 5 мг/кг і вводиться тільки на розчині глюкози протягом 20 хв-2 год. Введення можна повторювати 2-3 рази протягом 24 год. Швидкість інфузії слід коригувати з урахуванням терапевтичного ефекту.
Терапевтичний ефект препарату проявляється протягом перших хвилин введення і потім поступово знижується після його завершення, тому необхідна підтримуюча інфузія.
Підтримуюча доза становить 10-20 мг/кг / добу (в середньому 600-800 мг/добу, максимальна доза - 1200 мг/добу) в 250 мл розчину глюкози протягом декількох днів. З першого дня інфузії необхідно починати перехід на пероральний прийом препарату (по 3 таблетки 200 мг/добу). При необхідності дозу можна підвищити до 4-5 таблеток на добу.
Для дітей у віці старше 3 років рекомендована доза становить 5 мг/кг. Препарат можна застосовувати тільки під ретельним наглядом лікаря.
Режим прийому препарату визначається індивідуально.
пероральний прийом
Насичуюча доза
Можуть бути використані різні схеми, зазвичай початкова доза становить 600-1000 мг/добу протягом 8-10 днів.
підтримуюча доза
Слід застосовувати мінімальну ефективну дозу. Залежно від реакції хворого на застосування препарату підтримуюча доза може становити від 100 до 400 мг/добу.
Оскільки Кордарон має дуже тривалий період напіввиведення, його можна приймати через день в дозі 200 мг або щодня в дозі 100 мг. Можна робити перерви в прийомі Кордарону ® 2 рази на тиждень.
Протипоказання:
синусова брадикардія (при відсутності корекції водієм ритму), синдром слабкості синусового вузла (за відсутності корекції водієм ритму), синоатріальна блокада, AV-блокада і блокада ніжок пучка Гіса (при відсутності кардіостимулятора), виражена артеріальна гіпотензія, судинна недостатність, гіпертиреоз, підвищена чутливість до амиодарону або йоду, II-III триместр вагітності та період годування груддю, вік до 3 років.
Протипоказано одночасне застосування з препаратами, здатними викликати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу torsade de pointes.
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:
брадикардія (в основному помірно виражена і дозозалежні), іноді (при дисфункції синусового вузла, у хворих похилого віку) - виражена брадикардія і вкрай рідко - зупинка серця. Рідко спостерігається порушення провідності (синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада різного ступеня). В окремих випадках відзначають аритмогенное дію, в деяких випадках - з подальшою зупинкою серця. Нині немає даних про те, чи викликано це застосуванням препарату або пов'язане з вихідним захворюванням серця, або з недостатньою ефективністю терапії. Ці ефекти реєструються рідше, ніж при застосуванні більшості інших антиаритмічних препаратів і спостерігаються в основному при взаємодії з деякими лікарськими засобами або при порушеннях електролітного балансу.
Часто відзначають мікровідкладення на сітчастій оболонці ока, зазвичай в області під зіницею, які іноді викликають відчуття туману або забарвленого ореолу в сліпучому світлі. Мікровідкладення на сітчастої оболонці складаються зі складних жирових нашарувань, зникають після відміни препарату і не потребують припинення лікування.
В окремих випадках відзначають нейропатию / неврит зорового нерва, однак їх зв'язок з прийомом Кордарону ® не встановлена. Оскільки нейропатія зорового нерва може привести до сліпоти, при появі нечіткості або зниженні гостроти зору рекомендується провести повне офтальмологічне обстеження, включаючи діафаноскопію, а також переглянути необхідність лікування Кордароном ®.
Може спостерігатися фотосенсибілізація, тому хворих слід попередити про те, що в ході лікування необхідно уникати інсоляції та ультрафіолетового опромінення. При радіотерапії може спостерігатися еритема.
В окремих випадках може спостерігатися висип на шкірі, зазвичай малоспецифичними, іноді - ексфоліативний дерматит. Однак не доведена їх причинно-наслідковий зв'язок з прийомом Кордарону ®.
При тривалому застосуванні препарату у високих дозах може спостерігатися сірувата або блакитна пігментація шкіри; після припинення лікування ця пігментація повільно зникає.
У зв'язку з наявністю йоду в молекулі препарату часто спостерігається зміна біохімічних показників, що характеризують функцію щитоподібної залози, - підвищення рівня Т 4 при нормальному або злегка зниженому рівні Т3. При відсутності клінічних ознак дисфункції щитоподібної залози скасування препарату не потрібна. Можливий гипотиреоидизм, клінічними симптомами (зазвичай слабко вираженими) якого можуть бути збільшення маси тіла, знижена активність, зайва в порівнянні з очікуваним дією Кордарону ® брадикардія. Діагноз підтверджується підвищенням рівня тиреоидстимулирующих гормону в сироватці крові. Еутиреоїдного стан зазвичай досягається через 1-3 місяців після припинення лікування. У ситуаціях, пов'язаних з небезпекою для життя, лікування Кордароном ® може бути продовжено одночасно з призначенням левотироксину, доза якого встановлюється в залежності від рівня тиреоидстимулирующих гормону. Гіпертиреоїдизм можуть відзначати під час лікування і протягом декількох місяців після відміни препарату. Клінічними симптомами (зазвичай слабко вираженими) гіпертиреоїдизму можуть бути: зменшення маси тіла, поява аритмії, стенокардія, застійна серцева недостатність. Діагноз підтверджується явним зниженням рівня тиреоидстимулирующих гормону в сироватці крові. В такому випадку Кордарон необхідно скасувати. Відновлення зазвичай відбувається протягом декількох місяців після відміни препарату, клінічне відновлення передує нормалізацію біохімічних показників функції щитоподібної залози. У важких випадках, які можуть закінчитися смертельним результатом, потрібна невідкладна терапія. Залежно від конкретної клінічної ситуації призначають антитиреоїдну препарати, ГКС, блокатори β-адренорецепторів.
Ізольоване підвищення активності трансаміназ в сироватці крові на початку лікування зазвичай помірно виражене (в 1,5-3 рази вище норми), нормалізується після зниження дози препарату або спонтанно. В окремих випадках може спостерігатися гостре порушення функції печінки з високим рівнем трансаміназ в сироватці крові та / або жовтяницею, яка потребує відміни препарату (в іншому випадку можливий летальний результат). Може спостерігатися псевдоалкогольний гепатит, цироз. Клінічні симптоми та зміни показників лабораторних досліджень можуть бути мінімально вираженими (гепатомегалія, активністьтрансаміназ підвищена в 1,5-5 разів у порівнянні з нормальним рівнем). Тому в ході лікування рекомендується регулярний контроль функції печінки. Виразність клінічних та біохімічних проявів зазвичай зменшується після відміни препарату, однак можливий і летальний результат.
В окремих випадках може спостерігатися легеневу токсичність: альвеолярний / інтерстиціальний пневмоніт або фіброз, плеврит, облітеруючий бронхіоліт з пневмонією, іноді з летальним результатом.
У хворих з розвиваються диспное (при навантаженні) як ізольовано, так і з погіршенням загального стану (втома, зменшення маси тіла, підвищення температури тіла) слід провести рентгенографію органів грудної клітини.
Легеневі порушення в основному оборотні при ранній скасування Кордарону ®. Клінічні симптоми зазвичай зникають протягом 3-4 тижнів, а потім відбувається більш повільне відновлення рентгенологічної картини та функції легень (протягом кількох місяців). Тому слід переглянути необхідність лікування Кордароном ® і при необхідності призначити ГКС.
У хворих з важкими респіраторними порушеннями та особливо у хворих на бронхіальну астму в окремих випадках може розвиватися бронхоспазм.
В окремих випадках може спостерігатися гострий респіраторний дистрес-синдром у дорослих, іноді з летальним результатом, найчастіше - відразу після хірургічного втручання (можлива несумісність з високою концентрацією кисню).
Рідко можуть спостерігатися периферична сенсомоторна нейропатія і / або міопатія, зазвичай проходять після відміни препарату.
Можуть спостерігатися екстрапірамідний тремор, мозочкова атаксія, рідко - доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина мозку), кошмарні сновидіння.
можливі нудота, блювання, диспепсія, які зазвичай відзначають при застосуванні дози насичення і їх вираженість зменшується при зниженні дози.
Можлива алопеція. В окремих випадках може спостерігатися епідидиміт, рідко - імпотенція. Зв'язок цих побічних ефектів з лікуванням Кордароном ® не встановлена.
Рідко можуть спостерігатися такі реакції гіперчутливості, як васкуліт, ураження нирок з підвищенням рівня креатиніну, тромбоцитопенія. Вкрай рідко може спостерігатися гемолітична або апластична анемія.
При в / в введенні може розвиватися зниження артеріального тиску (як правило, помірно виражене та оборотне); при передозуванні та занадто швидкому введенні можливий розвиток тяжкої гіпотензії або колапсу, відчуття жару, пітливість, нудота. Можливий розвиток або посилення аритмії.
ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:
на тлі лікування Кордароном ® можливі зміни ЕКГ - подовження інтервалу Q-T (у зв'язку з пролонгованою реполяризацією), поява зубця U. Зазначені зміни не є проявом токсичності.
У хворих похилого віку ЧСС може знижуватися більш виражено. Препарат слід відмінити при появі AV-блокади II-III ступеня, синоатріальна блокади або блокади пучка Гіссен.
Випадки диспное або непродуктивного кашлю можуть бути проявом легеневої токсичності препарату.
Кордарон містить йод і тому може впливати на всмоктування радіоактивного йоду.
Кордарон може викликати порушення функції щитоподібної залози (див. Побічна дія), особливо у хворих з порушенням функції щитоподібної залози (в тому числі в сімейному анамнезі). Тому до початку лікування, в ході лікування і через кілька місяців після закінчення лікування слід проводити ретельний клінічний і лабораторний моніторинг. При підозрі на дисфункцію щитоподібної залози слід визначати рівень тиреоидстимулирующих гормону в сироватці крові.
У процесі лікування рекомендується регулярне проведення функціональних печінкових тестів (активністьтрансаміназ). Перед початком лікування Кордароном ® рекомендується провести ЕКГ-дослідження, визначення тиреоидстимулирующих гормону і рівня калію в сироватці крові.
Побічні ефекти препарату зазвичай залежать від дози; тому слід дотримуватися обережності при визначенні мінімальної ефективної підтримуючої дози.
Хворих слід попередити про те, щоб вони в ході лікування уникали впливу сонячного світла та ультрафіолетового опромінення.
Безпека і ефективність аміодарону у дітей не вивчалась.
Перед операцією, що вимагає проведення наркозу, анестезіолога слід довести до відома про те, що хворий приймає аміодарон.
Немає даних про вплив Кордарону ® на здатність керувати транспортними засобами та виконувати роботу, що потребує підвищеної уваги.
З огляду на дії препарату на щитовидну залозу плода застосування Кордарону ® протипоказано в період вагітності, за винятком особливих випадків.
Аміодарон виводиться з грудним молоком в значній кількості, тому він протипоказаний в період годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими
протипоказано одночасне застосування Кордарону ® з препаратами, які можуть спричинювати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу torsade de pointes:
- антиаритмічними препаратами Іа класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід);
- антиаритмічними препаратами III класу (соталол, дофетилід, ібутилід);
- бепридилом, цизапридом, діфеманілом, еритроміцином для в / в введення, мізоластин, спарфлоксацину, вінкаміном для в / в введення;
- сультопридом.
Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної тахікардії типу torsade de pointes, при одночасному застосуванні зі спарфлоксацину в зв'язку з подовженням інтервалу Q-T на ЕКГ (адитивна електрофізіологічне дію).
Не рекомендується комбінована терапія з наступними препаратами:
нейролептиками, здатними викликати пароксизмальну тахікардію типу torsade de pointes, деякими фенотіазинового нейролептиками (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин), бензамідів (амісульприд, сульпірид, тіаприд), бутирофенонами (дроперидол, галоперидол), пімозидом (підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної тахікардії типу torsade de pointes);
галофантрина, моксифлоксацином, пентамідином (підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної тахікардії типу torsade de pointes. Якщо така комбінація неминуча, необхідний попередній контроль інтервалу Q-T і постійний ЕКГ-контроль в подальшому);
ін'єкційною формою дилтіазему (ризик розвитку брадикардії і AV-блокади. Якщо така комбінація неминуча, необхідний ретельний контроль стану хворого і постійний ЕКГ-контроль);
блокаторами β-адренорецепторів, крім соталолу та есмололу (ризик порушення автоматизму, провідності та скорочувальної здатності серця внаслідок придушення симпатичних компенсаторних механізмів).
З обережністю слід призначати в комбінації з Кордароном ® такі препарати:
Пероральніантикоагулянти. У зв'язку з посиленням ефекту пероральних антикоагулянтів і підвищенням ризику розвитку кровотечі необхідно частіше контролювати рівень протромбіну в крові та коригувати дозу пероральних антикоагулянтів під час лікування Кордароном ® і після відміни препарату.
Циклоспорин. Можливе підвищення рівня циклоспорину в плазмі крові, пов'язане зі зниженням його метаболізму в печінці, що підсилює нефротоксичність препарату. У цьому випадку необхідна корекція дози.
Форми дилтиазема для перорального прийому. Ризик розвитку брадикардії та AV-блокади, особливо у хворих похилого віку. Необхідний клінічний і ЕКГ-контроль.
Препарати наперстянки. Можливо порушення автоматизму (виражена брадикардія) та AV-провідності. Можливе підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові (через зниження його кліренсу). Необхідно проводити ЕКГ-дослідження, клінічний і біохімічний контроль (включаючи при необхідності визначення рівня дигоксину в плазмі крові); може виникнути необхідність в зміні доз серцевих глікозидів.
Есмолол. Можливо порушення автоматизму, провідності та скорочувальної здатності серця (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів). Необхідний клінічний і кардіографічний контроль стану хворого.
Засоби, здатні викликати гіпокаліємію:
- діуретики, що спричиняють гіпокаліємію самі по собі або в комбінації з іншими препаратами;
- проносні стимулюючої дії;
- системні кортикостероїди (глюко-, минерало-), тетракозактид;
- амфотерицин В (в / в застосування).
Підсилення ризику розвитку шлуночкових порушень ритму, особливо пароксизмальної тахікардії типу torsade de pointes (гіпокаліємія є фактором). Рекомендується клінічний і кардіографічний контроль стану хворого, контроль рівня калію в сироватці крові.
Фенітоїн. Можливе збільшення рівня фенітоїну в плазмі крові з симптомами передозування (зокрема неврологічного характеру). Необхідний клінічний контроль і зниження дози фенітоїну з появою ознак передозування; по можливості - визначення рівня фенітоїну в плазмі крові.
Засоби, що викликають брадикардію. Блокатори кальцієвих каналів (дилтіазем, верапаміл), блокатори β-адренорецепторів (крім соталолу), клонідин, гуанфацин, препарати наперстянки, мефлохин, інгібітори холінестерази (донепезил, галантамін, ривастигмін, такрин, амбемоній, піридостигмін, неостигмін). Підсилення ризику розвитку шлуночкових порушень ритму, особливо пароксизмальної тахікардії типу torsade de pointes. Рекомендується клінічний і ЕКГ-контроль.
Симвастатин. Дозозалежне підвищення ризику розвитку таких побічних ефектів, як рабдоміоліз (зменшення метаболізму симвастатину в печінці). Доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг на добу. Якщо при застосуванні в такій дозі терапевтичного ефекту досягти не вдається, необхідно призначити інший статин, який не взаємодіє з Кордароном ®.
Засоби для анестезії. Можуть спостерігатися потенційно тяжкі ускладнення у пацієнтів, яким проводиться загальна анестезія: брадикардія, що не коригується атропіном, гіпотензія, порушення провідності, зниження серцевого викиду. Дуже рідко - тяжкі респіраторні ускладнення, іноді закінчуються летальним результатом (гострий респіраторний дистрес-синдром дорослих). Як правило, вони спостерігаються безпосередньо після хірургічного втручання, можливо через несумісність з високою концентрацією кисню.
Умови та термін зберігання
інформація щодо передозування Кордарону ® обмежена. В окремих випадках спостерігалися синусова брадикардія, шлуночкова аритмія, тахікардія типу torsade de pointеs, пошкодження печінки, судинна недостатність.
З огляду на фармакокінетичний профіль препарату, рекомендується проводити контроль стану хворого протягом тривалого часу (особливо контроль серцевої діяльності). Лікування симптоматичне. Ні Кордарон, ні його метаболіти не видаляються при проведенні діалізу.
УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:
в сухому, захищеному від світла місці при кімнатній температурі (15-25 °C).
Опис товару завірено виробником Хіноїн.
Зверніть увагу!
Опис препарату Кордарон табл. 200мг упак. №30 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
