Упаковка / 30 шт.
блістер / 10 шт.
| Торгівельна назва | Дорез |
| Діючі речовини | Бісопролол |
| Кількість діючої речовини | 5 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 30 таблеток (3 блистера по 10 шт.) |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | АЛКАЛОЇД АД - СКОП'Є |
| Країна виробництва | Македонія |
| Заявник | Алкалоїд Скопje |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи C07 Засоби для лікування серцевої аритмії і гіпертонії (Бета-адреноблокатори) C07A Блокатори бета-адренорецепторів C07AB Селективні блокатори бета-адренорецепторів C07AB07 Бісопролол |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. бісопролол - сильнодіючий селективний β1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не володіє мембраностабілізуючу дію.
Механізм його гіпотензивної дії неясний, проте відомо, що бісопролол помітно знижує рівень реніну в плазмі крові.
У пацієнтів зі стенокардією блокада β 1 -рецепторів призводить до зниження серцевої діяльності та, отже, до зниження потреби міокарда в кисні. Ефективний при лікуванні стабільної хронічної помірної і важкої серцевої недостатності зі зниженою систолічною функцією шлуночків.
Фармакокінетика. Бісопролол майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Внаслідок незначної метаболизации при першому проходженні через печінку можна зробити висновок, що бісопролол має високу біодоступністю. Прийом їжі не впливає на абсорбцію бісопрололу.
Активних метаболітів не існує.
Препарат виводиться в рівній мірі через печінку і нирки. T ½ з плазми крові (10-12 год) забезпечує ефективність протягом 24 годин після прийому 1 раз на добу.
Показання
- Аг; ІХС (стенокардії); хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка в поєднанні з інгібіторами апф, діуретиками, в разі необхідності - серцевими глікозидами.
Застосування
Таблетки приймати внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води, вранці до сніданку, під час або після нього, 1 раз на добу.
АГ; ІХС (стенокардія). Лікування слід починати поступово з низьких доз з наступним підвищенням дози. Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка препарату по 5 мг) на добу. У разі помірної АГ (діастолічний тиск до 105 мм рт. Ст.) Підходить доза 2,5 мг.
При необхідності добову дозу можна підвищити до 10 мг (1 таблетка препарату по 10 мг) на добу. Подальше підвищення дози виправдано лише у виняткових випадках. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг/добу.
Зміна і корекцію дози необхідно проводити індивідуально в залежності від стану пацієнта.
Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка: у поєднанні з інгібіторами АПФ, діуретиками, в разі необхідності - серцевими глікозидами. Стандартна терапія при хронічній серцевій недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензинових рецепторів в разі непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори β-адренорецепторів, діуретики та при необхідності - серцеві глікозиди.
Препарат можна призначати для лікування пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.
Терапію повинен проводити лікар з досвідом лікування хронічної серцевої недостатності.
Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності бісопрололом починається згідно ніжепредставленной схемою титрування і може коригуватися в залежності від індивідуальних реакцій організму.
- 1,25 мг * бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом 1 тижня, якщо добре переноситься, підвищити до
- 2,5 мг * бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижнів, якщо добре переноситься, підвищити до
- 3,75 мг * бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижнів, якщо добре переноситься, підвищити до
- 5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, якщо добре переноситься, підвищити до
- 7,5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, якщо добре переноситься, підвищити до
- 10 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу як підтримуючу терапію.
* На початку терапії при хронічній серцевій недостатності рекомендується застосовувати дорізаючи, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 2,5 мг.
Максимальна рекомендована доза бісопрололу фумарату складає 10 мг 1 раз на добу.
У фазу титрування необхідний контроль за наступними показниками життєдіяльності (АТ, ЧСС) і симптомами прогресування серцевої недостатності. Симптоми можуть розвиватися з першого дня після початку лікування.
Модифікація лікування. Якщо максимальна рекомендована доза погано переноситься, можливе поступове зниження дози. Якщо в фазу титрування або після неї спостерігається погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується корекція дози препарату, що може зажадати тимчасового зниження дози бісопрололу або, можливо, припинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта завжди слід розглядати можливість повторної ініціяціі терапії бісопрололом.
Не слід припиняти лікування раптово, особливо у пацієнтів з ІХС, оскільки це може привести до погіршення стану їхнього здоров'я. У разі необхідності лікування препаратом слід завершувати повільно, поступово знижуючи дозу (наприклад знижуючи дозу вдвічі щотижня).
Курс лікування препаратом тривалий і залежить від природи та тяжкості хвороби.
Пацієнти з печінковою і нирковою недостатністю
АГ; ІХС. Пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості зазвичай не потребують коригування дози.
Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 20 мл/хв) і для осіб з важкою формою печінкової недостатності максимальна доза - 10 мг 1 раз на добу. Існують обмежені дані щодо застосування бісопрололу у пацієнтів, які перебувають на діалізі. Необхідність зміни режиму дозування немає.
Хронічна серцева недостатність. Немає даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки та / або нирок, тому підвищувати дозу слід з обережністю.
При застосуванні препарату пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.
Діти. Не рекомендується застосовувати у дітей.
Протипоказання
Гостра серцева недостатність або серцева недостатність в стадії декомпенсації, що вимагає застосування іонотропних терапії; кардіогенний шок; av-блокада ii і iii ступеня (за винятком такої у пацієнтів зі штучним водієм ритму); синдром слабкості синусового вузла; синоатріальна блокада; симптоматична брадикардія; симптоматична артеріальна гіпотензія; важка форма ба; пізні стадії порушення периферичного кровообігу або хвороба Рейно; нелікована феохромоцитома; метаболічний ацидоз; підвищена чутливість до бісопрололу або до інших компонентів препарату.
Побічні ефекти
Класифікація частоти виникнення побічних реакцій: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, 1/10); нечасто (≥1 / 1000, 1/100); рідко (≥1 / 10 000, 1/1000); дуже рідко (1/10 000); невідомо (немає відповідних даних).
З боку серцевої діяльності: дуже часто - брадикардія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); часто - ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); нечасто - порушення AV-провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ІХС), ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ІХС).
З боку нервової системи: часто - запаморочення *, головний біль *; рідко - синкопе.
З боку органу зору: рідко - зменшення сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко - кон'юнктивіт.
З боку органу слуху: рідко - порушення слуху.
Респіраторні, грудні та медіастинальні порушення: нечасто - бронхоспазм у хворих на бронхіальну астму в анамнезі або з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі; рідко - алергічний риніт.
З боку травної системи: часто - нудота, блювота, діарея, запор.
З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: рідко - реакції підвищеної чутливості (свербіж шкіри, почервоніння шкіри, висип); дуже рідко - алопеція, блокатори β-блокатори можуть привести до загострення псоріазу або викликати псоріазоподібні висип.
З боку кістково-м'язової системи: нечасто - м'язова слабкість і судоми.
З боку печінки: рідко - гепатит, жовтяниця.
З боку судинної системи: часто - нечутливість або відчуття холоду в кінцівках, артеріальна гіпотензія (особливо у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); нечасто - ортостатичнагіпотензія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), артеріальна гіпотензія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ІХС).
З боку репродуктивної системи та грудних залоз: рідко - порушення потенції.
З боку психіки: нечасто - порушення сну, депресія; рідко - нічні кошмари, галюцинації.
Лабораторні показітелі: рідко - підвищення рівня ТГ в крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).
Загальні розлади: часто - астенія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), підвищена стомлюваність *; нечасто - астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ІХС).
* Стосується тільки пацієнтів з АГ або ІХС. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабовиражени та зникають протягом перших 1-2 тижнів.
У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій необхідно негайно повідомити про це лікаря.
Особливі вказівки
Лікування у пацієнтів зі стабільною хронічною серцевою недостатністю з застосуванням бісопрололу слід починати з фази титрування.
Пацієнтам з ІХС не слід припиняти терапію раптово без крайньої необхідності, оскільки це може привести до транзиторному погіршення стану. Початок і припинення лікування бісопрололом вимагають регулярного моніторингу.
На даний час немає достатнього терапевтичного досвіду лікування хронічної серцевої недостатності у пацієнтів з наступними захворюваннями та патологічними станами: цукровий діабет I типу (інсулінозалежний), тяжкі порушення функцій нирок, важкі порушення функцій печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені вади серця, захворювання клапанів серця, що порушують гемодинаміку, інфаркт міокарда протягом останніх 3 міс.
Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів при таких станах:
- бронхоспазм (при БА, обструктивних захворюваннях дихальних шляхів);
- цукровий діабет зі значними коливаннями рівня глюкози в крові; симптомигіпоглікемії (тахікардія, серцебиття, пітливість) можуть бути маскувати;
- сувора дієта;
- проведення десенсибілізуючої терапії. Як і інші блокатори β-адренорецепторів, бісопролол може посилювати чутливість до алергенів і підвищувати тяжкість анафілактичних реакцій. У таких випадках лікування адреналіном не завжди дає позитивний терапевтичний ефект;
- AV-блокада I ступеня;
- стенокардія Принцметала;
- облітеруючі захворювання периферичних артерій (на початку терапії можливе посилення скарг);
- загальна анестезія.
У пацієнтів, що піддаються загальної анестезії, блокатори β-адренорецепторів знижують ризик розвитку аритмії і ішемії міокарда під час індукції і інтубації, а також в післяопераційний період. Пацієнтам не рекомендується припиняти прийом підтримуючої дози блокаторів β-адренорецепторів в передопераційний період. Перед хірургічним втручанням слід довести до відома анестезіолога про лікування блокаторами β-адренорецепторів через можливу взаємодію з іншими препаратами, які можуть привести до брадиаритмии, ослаблення рефлекторної тахікардії та зменшення здатності компенсувати втрату крові. При необхідності скасування блокаторів β-адренорецепторів до операції дозу слід знижувати поступово і закінчити прийом за 48 годин до анестезії.
Не рекомендується одночасне застосування бісопрололу з блокаторами кальцієвих каналів групи верапамілу і дилтіазему з антиаритмічними препаратами I класу і антигіпертензивними препаратами центральної дії.
Незважаючи на те що кардіоселективні блокатори β-адренорецепторів (β 1) мають менший вплив на функцію легенів у порівнянні з неселективних β-блокаторів, слід уникати їх застосування, як і всіх блокаторів β-адренорецепторів, при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів, якщо немає вагомих причин для проведення терапії. У разі необхідності бісопролол слід застосовувати з обережністю. У пацієнтів з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів лікування бісопрололом слід починати з максимально низькою можливої дози та спостерігати за станом здоров'я пацієнтів щодо виникнення нових симптомів (таких як задишка, непереносимість фізичних навантажень, кашель).
При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних захворюваннях легенів, які можуть викликати симптоми, слід одночасно з блокаторами β-адренорецепторів призначати бронходилататори. У разі підвищення опору дихальних шляхів, яке може виникнути у пацієнтів з астмою, може знадобитися підвищення дози β 2 -стимулятор.
Пацієнтам з псоріазом (в тому числі в анамнезі) можна призначити блокатори β-адренорецепторів, тільки коли передбачувана користь перевищує потенційний ризик.
Пацієнтам з феохромоцитомою не слід призначати блокатори β-адренорецепторів до закінчення лікування блокаторами α-адренорецепторів.
Лікування бісопрололом може маскувати симптоми тиреотоксикозу.
Можливий позитивний результат антидопінгового контролю при лікуванні бісопрололом.
Застосування в період вагітності або годування груддю
Вагітність. Бісопролол має фармакологічними властивостями, які можуть негативно впливати на перебіг вагітності та / або розвиток плода / новонародженого. Як правило блокатори β-адренорецепторів знижують плацентарний кровотік, що може викликати затримку внутрішньоутробного розвитку, внутрішньоутробну смерть, викидень або передчасні пологи. Можливий розвиток побічних ефектів у плода та новонародженого (наприклад гіпоглікемія, брадикардія). Якщо лікування блокатором β-адренорецепторів необхідно, бажано, щоб це був β 1 селективний адреноблокатор. У період вагітності препарат можна застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Необхідно контролювати кровотік в плаценті та матці та зростання плоду. У разі негативного впливу на перебіг вагітності або плід слід розглянути можливість альтернативного лікування.
Після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом. Поява симптомів гіпоглікемії та брадикардії можливо протягом перших 3 діб.
Період годування груддю. Даних щодо екскреції бісопрололу в грудне молоко або безпеки впливу на дітей грудного віку немає, тому не рекомендується застосовувати бісопролол в період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. В ході досліджень пацієнтів з ІХС препарат не впливав на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. В окремих випадках препарат може вплинути на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами. Особливу увагу необхідно приділяти на початку лікування, при зміні дози препарату або при взаємодії з алкоголем.
Взаємодії
Комбінації, які не рекомендується застосовувати
Лікування хронічної серцевої недостатності. Антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можливе потенціювання ефекту щодо AV-провідності та посилення негативного інотропного ефекту.
Всі свідчення. Антагоністи кальцію групи верапамілу і в меншій мірі - дилтіазему: негативний вплив на скоротливу здатність міокарда і AV-провідність. В / в введення верапамілу у пацієнтів, які перебувають на терапії блокаторами, може призвести до розвитку вираженої артеріальної гіпотензії і AV-блокаді.
Антигіпертензивні препарати центральної дії (наприклад клонідин, метилдопа, моксонідин, рилменідин): призводять до прогресування серцевої недостатності внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу (зменшення ЧСС, серцевого викиду, вазодилатації). Різка відміна препарату, особливо з попереднім припиненням прийому блокаторів β-адренорецепторів, може привести до «рикошетне гіпертензії».
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю
Лікування АГ або ІХС (стенокардії). Антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): негативний вплив на AV-провідність та інотропну функцію міокарда.
Всі свідчення. Антагоністи кальцію дигідропіридинового ряду (наприклад ніфедипін, фелодипін і амлодипін): призводять до підвищення ризику розвитку артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість збільшення негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів з серцевою недостатністю.
Антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон): можливо потенціювання впливу на AV-провідність.
Блокатори β-адренорецепторів місцевого застосування (наприклад, очні краплі для лікування при глаукомі): підсилюють системні ефекти бісопрололу.
Парасимпатоміметики: негативно діють на AV-провідність і обумовлюють розвиток брадикардії.
Інсулін або пероральні антидіабетичні препарати: посилення гіпоглікемічного ефекту. Блокада β-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії.
Засоби для анестезії: послаблюють рефлекторну тахікардію і підсилюють антигіпертензивний ефект.
Серцеві глікозиди (препарати наперстянки): знижують ЧСС, уповільнюють AV-провідність.
НПЗП: послаблюють гіпотензивний ефект бісопрололу.
β-Симпатомиметики (наприклад орципреналин, ізопреналін, добутамін): призводять до послаблення ефектів обох препаратів. Для усунення алергічних реакцій може знадобитися епінефрин в більш високих дозах.
Симпатоміметики, що діють на β- і α-адренорецептори (наприклад адреналін, норадреналін): викликають і підсилюють α-адреноміметичного вазоконстрикторний ефект цих препаратів, що призводить до підвищення артеріального тиску і загострення переміжної кульгавості. Дані взаємодії більш характерні при комбінації з неселективних β-блокаторів.
Антигіпертензивні препарати та лікарські засоби, що володіють гіпотензивним потенціалом (наприклад трициклічніантидепресанти, барбітурати, фенотіазини): підсилюють гіпотензивний ефект.
Комбінації, які необхідно враховувати
Мефлохин: підвищує ризик розвитку брадикардії.
Інгібітори МАО (за винятком інгібітора МАО типу B): підсилюють гіпотензивний ефект блокаторів β-адренорецепторів або ризик виникнення гіпертонічного кризу.
Передозування
Симптоми. при передозуванні (наприклад застосування добової дози 15 мг замість 7,5 мг) були зафіксовані випадки розвитку av-блокади iii ступеня, брадикардії і запаморочення. найчастішими ознаками передозування блокаторів β-адренорецепторів є брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія і бронхоспазм. повідомлялося про декілька випадків передозування (максимум 2000 мг бісопрололу), симптомами яких були брадикардія та / або гіпотензія; всі пацієнти вилікувалися. існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до одноразової високих доз бісопрололу, пацієнти із серцевою недостатністю можуть бути більш чутливими до препарату. тому лікування слід починати з поступовим підвищенням дозування (див. застосування).
Лікування. У разі передозування необхідно негайно звернутися до лікаря.
Залежно від ступеня передозування слід припинити лікування препаратом і провести підтримуючу і симптоматичну терапію. Є обмежені дані, що бісопролол важко піддається діалізу. При підозрі на передозування відповідно до очікуваного фармакологічною дією і базуючись на рекомендаціях для інших блокаторів β-адренорецепторів слід розглянути наведені нижче загальні заходи.
При брадикардії: в / в введення атропіну. Якщо реакція відсутня, слід з обережністю ввести ізопреналін або інший препарат з позитивним хронотропною ефектом. У виняткових випадках може знадобитися трансвенозная введення штучного водія ритму.
При гіпотензії: прийом судинозвужувальних препаратів, в / в введення глюкагону; в / в введення рідини.
При AV-блокаді II і III ступеня: ретельне спостереження і інфузійне введення ізопреналіну або трансвенозная введення кардіостимулятора.
При загостренні хронічної серцевої недостатності: в / в введення діуретиків та вазодилататорів; введення інотропних препаратів.
При бронхоспазмі: бронхолитические препарати (наприклад ізопреналін), β 2-адреноміметики та / або амінофілін.
При гіпоглікемії: в / в введення глюкози.
Умови зберігання
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
Опис товару завірено виробником Алкалоїд.
Зверніть увагу!
Опис препарату Дорез табл. в/о 5мг №30 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
