Упаковка / 20 шт.
блістер / 10 шт.
| Торгівельна назва | Бісопрол |
| Діючі речовини | Бісопролол |
| Кількість діючої речовини | 5 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 20 таблеток (2 блистера по 10 шт.) |
| Первинна упаковка | блістер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Вітчизняний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | ПАТ ФАРМАК |
| Країна виробництва | Україна |
| Заявник | Фармак |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи C07 Засоби для лікування серцевої аритмії і гіпертонії (Бета-адреноблокатори) C07A Блокатори бета-адренорецепторів C07AB Селективні блокатори бета-адренорецепторів C07AB07 Бісопролол |
Фармакологічні властивості
Бісопролол - високоселективний блокатор β1-адренорецепторів. при застосуванні в терапевтичних дозах не має внутрішньої симпатоміметичної активності та клінічно виражених мембраностабилизирующих властивостей. чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. зменшує потребу міокарда в кисні завдяки зниженню ЧСС і зменшенню серцевого викиду та зниженню пекло, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зниження кінцево-діастолічного тиску і подовження діастоли. препарат має дуже низьку спорідненість до β2-рецепторів гладких м'язів бронхів і судин, а також до β2-рецепторів ендокринної системи.
Максимальний ефект бісопрололу настає через 3-4 години після прийому. Тривалість дії після одноразового прийому становить 24 год. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні прийому.
Фармакокінетика
Всмоктування. Після прийому всередину Бісопрол добре адсорбується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить близько 90% після перорального застосування і не залежить від прийому їжі. Фармакокінетика бісопрололу і концентрація в плазмі крові лінійні в діапазоні доз від 5 мг до 20 мг. C max в плазмі крові досягається через 2-3 год.
Розподіл. Обсяг розподілу становить 3,5 л/кг маси тіла. Зв'язування з білками плазми крові становить близько 30%.
Метаболізм і виведення. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: 50% метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів і виводиться через нирки, 50% виділяться нирками в незміненому вигляді. Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що бісопролол метаболізується за участю CYP 3A4 (≈95%), CYP 2D6 грає лише невелику роль. Загальний кліренс бісопрололу становить 15 л / год. T ½ становить 10-12 год.
Показання
Аг; ІХС (стенокардія); хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка, в комбінації з інгібіторами апф, діуретиками, при необхідності - серцевими глікозидами.
Застосування
Таблетки слід приймати не розжовуючи, вранці натщесерце або під час сніданку, запиваючи невеликою кількістю води.
АГ; ІХС (стенокардія)
Рекомендована доза становить 5 мг/добу. У разі помірної гіпертензії (діастолічний тиск до 105 мм рт. Ст.) Підходить доза 2,5 мг.
При необхідності добова доза може бути підвищена до 10 мг/добу. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг/добу.
Зміна і корекцію дози встановлює лікар індивідуально, залежно від стану пацієнта.
Бісопрол обов'язково застосовують з обережністю у пацієнтів з АГ або ІХС, що супроводжується серцевою недостатністю.
Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка в комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності - серцевими глікозидами.
Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензинових рецепторів при непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори β-адренорецепторів, діуретики та при необхідності - серцеві глікозиди.
Бісопрол призначають для лікування пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.
Лікування при хронічній серцевій недостатності Бісопролом починається відповідно до наведеної нижче схемою титрування і може коригуватися в залежності від індивідуальних реакцій організму (таблиця).
- 1,25 мг * бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом 1 тижня, підвищуючи до
- 2,5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижнів, підвищуючи до
- 3,75 мг * бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижнів, підвищуючи до
- 5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, підвищуючи до
- 7,5 мг * бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, підвищуючи до
- 10 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу як підтримуючу терапію.
| тижня титрации | Доза титрации (мг) |
| 1-я | 1,25 * |
| 2-я | 2,5 |
| 3-тя | 3,75 * |
| 4-я | 5 |
| 5-я | 5 |
| 6-я | 5 |
| 7-я | 5 |
| 8-я | 7,5 * |
| 9-я | 7,5 * |
| 10-я | 7,5 * |
| 11-я | 7,5 * |
| 12-я | 10 |
* Застосовують препарати бісопрололу з можливістю такого дозування.
Максимальна рекомендована доза бісопрололу фумарату складає 10 мг 1 раз на добу.
На початку лікування при стійкій хронічній серцевій недостатності потрібно проводити регулярний моніторинг. Протягом фази титрування необхідний контроль за показниками життєдіяльності (АТ, ЧСС) і симптомами прогресування серцевої недостатності.
модифікація лікування
Якщо в фазу титрування або після неї спостерігається погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується корекція дози препарату: може вимагатися тимчасове зниження дози бісопрололу або, можливо, припинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта терапію препаратом продовжувати.
Курс лікування препаратом Бісопрол тривалий.
Не слід припиняти терапію раптово і змінювати рекомендовану дозу без консультації з лікарем, оскільки це може привести до погіршення стану пацієнта. При необхідності лікування препаратом слід завершувати повільно, поступово знижуючи дозу.
Пацієнти з печінковою і нирковою недостатністю.
АГ, ІХС. Для пацієнтів з порушенням функцій печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай проводити не потрібно. Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 20 мл/хв) і для пацієнтів з тяжкою печеченочной недостатністю доза не повинна перевищувати добову дозу 10 мг.
Хронічна серцева недостатність. Немає даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки та / або нирок, тому підвищувати дозу необхідно з обережністю.
Пацієнти літнього віку не потребують корекції дози.
Протипоказання
- Гостра серцева недостатність або серцева недостатність в стані декомпенсації, що вимагає инотропной терапії; кардіогенний шок; av-блокада ii і iii ступеня (за винятком такої у пацієнтів зі штучним водієм ритму); синдром слабкості синусового вузла; виражена синоатріальна блокада; симптоматична брадикардія; симптоматична артеріальна гіпотензія; важка форма ба або важкі ХОЗЛ; пізні стадії порушення периферичного кровообігу або хвороби Рейно; нелікована феохромоцитома; метаболічний ацидоз; підвищена чутливість до бісопрололу або до інших компонентів препарату.
Побічні ефекти
З боку серця: брадикардія, ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, аг або ІХС); порушення av-провідності, брадикардія (у пацієнтів з аг або ІХС).
З боку нервової системи: запаморочення *, головний біль *, синкопе.
З боку органу зору: зменшення сльозовиділення (необхідно враховувати при носінні контактних лінз), кон'юнктивіт.
З боку органу слуху: погіршення слуху.
З боку дихальної системи: бронхоспазм у хворих на бронхіальну астму в анамнезі та хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів; алергічний риніт.
Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, діарея, запор.
З боку шкіри та сполучних тканин: реакції гіперчутливості - свербіж, почервоніння, висипання, алопеція. При лікуванні блокаторами β-адренорецепторів можливе погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипання.
З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми.
З боку печінки: гепатит.
З боку судинної системи: відчуття холоду або оніміння в кінцівках, артеріальна гіпотензія (особливо у пацієнтів з серцевою недостатністю), ортостатичнагіпотензія.
З боку репродуктивної системи: порушення потенції.
Психічні розлади: депресія, порушення сну, нічні кошмари, галюцинації.
Лабораторні показники: підвищення рівня ТГ в крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).
Загальні розлади: астенія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), втомлюваність *, астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ІХС).
* Про
Опис товару завірено виробником Фармак.
Зверніть увагу!
Опис препарату Бісопрол табл. 5мг №20 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
