Бісопрол

склад:

1 таблетка містить бісопрололу фумарату 5 мг або 10 мг;

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна 102, кальцію гідрофосфат безводний, кросповідон, аеросил, барвник Спектракол FD&C Жовтий № 6 LK (E 110), магнію стеарат.

Форма випуску:

Таблетки.

Купити Бісопрол таблетки можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Бісопрол ціна вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Антигіпертензивний, антиангінальний, антиаритмічний засіб. Кардіоселектівний β1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Зменшує стимулюючий вплив на серце симпатичної іннервації, послаблює чутливість периферичних тканин до катехоламінів, пригнічує секрецію реніну. Зменшує потребу міокарда в кисні, знижує скоротливість і збудливість міокарда, серцевий викид і артеріальний тиск. Зменшує автоматизм синусового вузла, збільшує тривалість рефрактерного періоду, уповільнює AV-провідність, зменшує частоту серцевих скорочень в спокої і при фізичному навантаженні. Практично не впливає на ліпідний спектр сироватки крові. Підвищує виживаність хворих, які перенесли інфаркт міокарда (знижує частоту шлуночкових аритмій і нападів стенокардії).

Антигіпертензивна дія досягає максимуму через 1-3 години та триває 24 години, стабілізуючись при регулярному прийомі препарату до кінця другого тижня.

Фармакокінетика

Всмоктується зі шлунково-кишкового тракту практично повністю (80-90% прийнятої дози), їжа не впливає на біодоступність. Максимальна концентрація досягається через 2-4 ч. Пов'язання з білками плазми становить близько 30%. Проникність крізь гематоенцефалічний бар'єр низька, секреція з грудним молоком низька. При першому проходженні крізь печінку 20% бісопрололу трансформується в неактивні метаболіти. Обсяг розподілу становить 3,2 л/кг, кліренс - 3,7 мл / (хв * кг). Понад 98% препарату екскретується (виводиться) нирками (50% - в незміненому вигляді, інша частина - у вигляді неактивних метаболітів), менше 2% - з фекаліями. Період напіввиведення препарату становить 9-12 годин, у літніх пацієнтів - збільшується. Тривалий період напіввиведення забезпечує терапевтичний ефект протягом 24 годин при прийомі 1 раз на добу.

Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія, постінфарктний період), хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі необхідності – серцевими глікозидами.

Дорослим таблетки від тиску бісопрол приймати внутрішньо, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю рідини, вранці натще або під час їди 5-10 мг 1 раз на добу, максимальна добова доза 20 мг. Дози підбираються індивідуально з урахуванням ефективності лікування і частоти серцевих скорочень.

При артеріальній гіпертензії та ішемічної хвороби серця призначають 5-10 мг бісопрололу один раз на добу.

При хронічній серцевій недостатності лікування починають з мінімального дозування, дозу збільшують поступово, протягом декількох тижнів. Максимальна доза - 10 мг на добу.

Бісопрол при лікуванні хворих з хронічною серцевою недостатністю можна комбінувати з інгібітором АПФ, діуретиком і серцевим гликозидом.

Препарат призначають пацієнтам з помірно вираженою і тяжкою серцевою недостатністю зі зниженою систолічною функцією (фракція викиду ≤35% за даними ехокардіографії), що знаходяться в стані стабілізації без загострення протягом останніх шести тижнів.

Для хворих з вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) і хворих з тяжкою формою порушення функції печінки добова доза не повинна перевищувати 10 мг.

Лікарський препарат Бісопрол можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на ліки Бісопрол у таблетках вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• З боку нервової системи: втома, запаморочення, головний біль, порушення сну, депресія, рідко - галюцинації. Зазвичай ці явища носять легкий характер і зникають, як правило, протягом 1-2 тижнів після початку лікування.
• З боку органів зору: рідко - порушення зору, зменшення сльозотечі, кон'юнктивіт.
• З боку серцево-судинної системи: брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності, декомпенсація серцевої недостатності з розвитком периферичних набряків, погіршення периферичного кровообігу, рідко - ортостатична гіпотензія. Іноді можуть спостерігатися парестезії та відчуття похолодання в кінцівках. На початку лікування може спостерігатися посилення симптомів у хворих з переміжною кульгавістю або зі спазмами судин у ділянці пальців рук і ніг (синдром Рейно).
• З боку дихальної системи: рідко спостерігається задуха у хворих зі схильністю до бронхоспазму, наприклад, при астматичному бронхіті.
• З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, закрепи, нудота, болі в животі, гепатит.
• З боку опорно-рухового апарату: в окремих випадках відзначається м'язова слабкість, судоми, захворювання суглобів (артропатія) з ураженням одного або декількох суглобів (моно- або поліартрит).
• Дерматологічні реакції: іноді - свербіж; рідко - почервоніння шкіри, пітливість, висип.
• З боку сечостатевих органів: вкрай рідко - порушення потенції.
• Лабораторні показники. Підвищення рівня ферментів печінки в крові (ACT, АЛТ), зниження толерантності до глюкози (при супутньому цукровому діабеті), в окремих випадках можливе підвищення рівня тригліцеридів в крові.

Синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 за хвилину), синдром слабкості синусового вузла, виражена синоатріальна і AV-блокада II-III ступеня, гостра і рефрактерна до лікування тяжка серцева недостатність, шок, виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт . ст.), тяжка обструктивна дихальна недостатність, підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.

Не слід застосовувати Бісопрол при вагітності, годуванні груддю, а також для лікування дітей через відсутність досвіду застосування. Застосування блокаторів β-адренорецепторів в кінці вагітності може викликати розвиток брадикардії, артеріальної гіпотензії і гіпоглікемії у новонародженого.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Препарат підсилює дію інших антигіпертензивних препаратів. На тлі аміодарону, дилтіазему, верапамілу, хінідинових препаратів, серцевих глікозидів, резерпіну, α-метилдофи, клонідину зростає ймовірність порушень автоматизму, провідності та скоротливості серця.

Одночасне призначення дигідропіридинових антагоністів кальцію, особливо у хворих з латентною серцевою недостатністю, підвищує ризик гіпотензії і декомпенсації серцевої діяльності, в зв'язку з чим внутрішньовенне введення антагоністів кальцію і антиаритмічних препаратів під час лікування Бісопролом не рекомендується.

При одночасному застосуванні ксантинів, симпатоміметиків, рифампіцину скорочується період напіввиведення. Похідні ерготаміну потенциируют порушення периферичного кровоообігу. Несумісний з інгібіторами моноаміноксидази. Дія інсуліну та пероральних препаратів може бути посилена при одночасному застосуванні з Бісопролом (збільшується ризик розвитку гіпоглікемії).

Симптоми: гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, серцева недостатність, бронхоспазм.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, підтримуюча та симптоматична терапія: атропін (при неефективності - ізопротеренол), вазопресори (добутамін або норадреналін), селективні β-адреноміметики (ізопреналін, орципреналін). Можливе проведення діалізу. Контролюють артеріальний тиск і дихальну функцію.

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності із застосуванням бісопрололу слід починати з фази титрування. Застосовують з обережністю при AV-блокаді I ступеня, брадикардії, стенокардії Принцметала, порушеннях периферичного кровообігу (в т. Ч. Синдром Рейно), хронічних обструктивних захворюваннях легенів, бронхіальній астмі тяжкого ступеня, обструктивних захворювань дихальних шляхів, цукровому діабеті, гіпоглікемії, тиреотоксикозі, псоріазі, порушеннях функції печінки та нирок, ацидозі.

При цукровому діабеті застосування блокаторів β-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії і потенціювати дію антидіабетичних засобів, тому необхідно контролювати рівень глюкози в крові. При гіперфункції щитоподібної залози може маскувати тахікардію, спричинену тиреотоксикозом.

При тяжких порушеннях функції печінки, тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв), хворим, які знаходяться на гемо- та перитонеального діалізу.

Інструкція не повідомляє про ефективність та безпеку застосування препарату бісопролол при глаукомі або бісопролол при клімаксі.

В даний час немає достатнього терапевтичного досвіду лікування хронічної серцевої недостатності у пацієнтів з наступними захворюваннями та патологічними станами: цукровий діабет І типу, тяжкі порушення функції нирок, тяжкі порушення функції печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені вади серця, гемодинамічно значущі клапанні вади серця, ін. протягом останніх 3 місяців.

Необхідно обов'язково попередити лікаря-анестезіолога про застосування бета-блокаторів. У пацієнтів, яким планується загальна анестезія, застосування β-блокаторів знижує випадки аритмії та ішемії міокарда під час введення в наркоз, інтубацію та післяопераційний період. Рекомендовано продовжувати застосування бета-блокаторів під час періодичного періоду. Анестезіолог повинен враховувати потенційну взаємодію з іншими ліками, яка може призвести до брадіаритмії, рефлекторної тахікардії та зниження можливостей рефлекторного механізму компенсації крововтрати. У разі відміни бісопрололу перед оперативними втручаннями дозу слід поступово знизити та припинити застосування препарату за 48 годин до загальної анестезії.

Застосування в період вагітності та годування груддю

У період вагітності препарат застосовують лише тоді, коли очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода. Бісопролол має фармакологічні властивості, які можуть вплинути на вагітність та/або розвиток плода/новонародженого. Як правило, β-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, що може спричинити затримку внутрішньоутробного розвитку, внутрішньоутробну смерть, мимовільний аборт або передчасні пологи. Даних про екскрецію бісопрололу в грудне молоко немає, тому не рекомендується застосовувати препарат Бісопрол під час годування груддю.

Комбінації, які не рекомендовано застосовувати.

Лікування хронічної серцевої недостатності.

• Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можливе потенціювання ефекту атріовентрикулярної провідності та посилення негативного інотропного ефекту.

Всі показання.

• Антагоністи кальцію (групи верапамілу, меншою мірою – дилтіазему): негативний вплив на скорочувальну функцію міокарда та атріовентрикулярну провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу у пацієнтів, які приймають ß-блокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та атріовентрикулярної блокади.
• Гіпотензивні препарати з центральним механізмом дії (клонідин, метилдопа, моксoнідин, рилменідин): можливе погіршення перебігу серцевої недостатності внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу (зниження частоти серцевих скорочень і серцевого викиду, вазодилатація). Раптова відміна препарату, особливо якщо йому передує відміна блокаторів ß-адренорецепторів, може підвищити ризик виникнення рикошетної гіпертензії.

Комбінації, які слід застосовувати обережно.

• Антагоністи кальцію дигідропіридинового ряду (наприклад, фелодипін, амлодипін): можливе підвищення ризику артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість зростання негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів із серцевою недостатністю.
• Антиаритмічні препарати ІІІ класу (наприклад, аміодарон): можливе потенціювання впливу на атріовентрикулярну провідність.
• β-блокатори місцевої дії (наприклад, що містяться в краплях для лікування глаукоми): можливе посилення системних ефектів бісопрололу.
• Парасимпатоміметики: можливе збільшення часу атріовентрикулярної провідності та підвищення ризику брадикардії.
• Інсулін та пероральні гіпоглікемічні засоби: посилення гіпоглікемічної дії. Блокада β-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії.
• Засоби для анестезії: ослаблення рефлекторної тахікардії та підвищення ризику гіпотензії.
• Серцеві глікозиди: зниження частоти серцевих скорочень, збільшення часу атріовентрикулярної провідності.
• Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ): можливе ослаблення гіпотензивного ефекту бісопрололу.
• β-симпатоміметики (наприклад, ізопреналін, добутамін): можливе зниження терапевтичного ефекту обох засобів.
• Симпатоміметики, що активують α- та β-адренорецептори (наприклад, адреналін, норадреналін): можливий прояв опосередкованого через α-адренорецептори судинозвужувального ефекту, що призводить до підвищення артеріального тиску та посилення переміжної кульгавості. Подібна взаємодія більш ймовірна при застосуванні неселективних β-блокаторів.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.

Купити таблетки Бісопрол можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.Бісопрол 5 мг ціна а також ціна на Бісопрол 2,5 мг та Бісопрол 10 мг вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.