Аторвакор таблетки покрытые оболочкой по 20мг 4 блистера по 10шт

Аторвакор ^® (ATORVACOR)

ATORVASTATINUM C10A A05

Фармак

Склад лікарського засобу:

табл. п / о 10 мг, № 30, № 60

Допоміжні речовини: кальцію карбонат-сорбітол (кальцію карбонат (Е 170)), сорбіт (E 420), целюлоза мікрокристалічна 102, натрію лаурилсульфат, поліетиленгліколь 6000, коповідон (Plasdone S-630), натрію кроскармелоза, тальк, магнію стеарат, opadry II 85F18422 білий.

№ UA / 7676/01/01 Термін дії посвідчення 15.02.2008 до 15.02.2013

табл. п / о 20 мг, № 30, № 40

Допоміжні речовини: кальцію карбонат-сорбітол (кальцію карбонат (Е 170)), сорбіт (E 420), целюлоза мікрокристалічна 102, натрію лаурилсульфат, поліетиленгліколь (макрогол) 6000, коповідон (Plasdone S-630), натрію кроскармелоза, тальк, магнію стеарат , opadry II 85F18422 білий.

№ UA / 7676/01/02 від 15.02.2008 до 15.02.2013

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Аторвастатин - селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА редуктази - ключового ферменту, що перетворює ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту - попередник стеролів, включаючи холестерин. ТГ і ХС в печінці включаються до складу ЛПДНЩ, надходять в плазму крові та транспортуються до периферичних тканини. Із ЛПДНЩ утворюються ЛПНЩ, які катаболізуються шляхом взаємодії з високоаффіннимі рецепторами ЛПНЩ. Аторвастатин знижує рівні холестерину і ліпопротеїнів у плазмі крові, пригнічуючи ГМГ-КоА редуктазу в печінці та збільшуючи число печінкових ЛПНЩ-рецепторів на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення і катаболізму ХС ЛПНЩ.
Аторвастатин знижує утворення ХС ЛПНГ і кількість частинок ЛПНЩ. Він спричиняє виражене і стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів, а також зумовлює сприятливі зміни якості циркулюючих ЛПНЩ. Аторвастатин ефективно знижує рівень ХС ЛПНГ у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, яка зазвичай не піддається терапії іншими гіполіпідемічними засобами.
Первинним місцем дії аторвастатину є печінка, яка відіграє провідну роль в синтезі холестерину та кліренсі ЛНЩ. Зниження рівня ХС ЛПНГ корелює з дозою препарату і його концентрацією в організмі. Аторвастатин знижує рівень загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, аполіпопротеїну В і тригліцеридів і дещо підвищує рівень ХС ЛПВЩ. У пацієнтів з дисбеталіпопротеїнемією аторвастатин знижує рівень ХС ЛПВЩ.
Фармакокінетика. Аторвастатин швидко абсорбується після прийому всередину. C _max в плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому. Ступінь абсорбції і концентрації в плазмі крові підвищується пропорційно дозі. Абсолютна біодоступність низька (близько 12%), що пов'язано з пресистемним кліренсом у слизовій оболонці травного тракту і / або біотрансформацією при першому проходженні через печінку. З білками плазми крові зв'язується близько 98%. Аторвастатин біотрансформується за участю цитохрому Р450 3А4 з утворенням активних метаболітів (орто- пара-гідроксильованих похідних і продуктів бета-окислення). Елімінуються аторвастатин та його метаболіти з жовчю, що не піддаються кишково-печінкової рециркуляції. Т½ аторвастатину становить близько 14 год, але інгібуючу дію на ключового ферменту зберігається до 30 год. Із сечею виводиться <2% прийнятої внутрішньо дози аторвастатину.

Показання

дорослим. Для зниження рівня загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, аполіпопротеїну В, підвищення рівня ХС ЛПВЩ у хворих з первинною гіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейною і несімейною гіперхолестеринемією, комбінованою гіперліпідемією (типи ІІа і ІІb за Фредриксоном) і гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією при неефективності дієти.
При неефективності дієти у хворих з підвищеними сироватковими рівнями ТГ по Фредриксоном IV і III типів (дисбеталіпопротеїнемія).
Профілактика ІХС, її ускладнень і інсульту у пацієнтів з наявністю факторів ризику серцево-судинних захворювань: куріння, АГ, цукровий діабет, низький рівень ХС ЛПВЩ та наявність у сімейному анамнезі інформації про серцево-судинних захворювань у молодому віці.
Дітям у віці 10-17 років. Гетерозиготна родинна гіперхолестеринемія у хлопчиків і дівчаток у постменархіальний період, як допоміжний засіб до дієтотерапії для зниження рівня загального холестерину, холестерину ЛПНЩ і аполіпопротеїну В, якщо за умови дотримання адекватної дієти рівень ХС ЛПНГ залишається 1,9 або 1,6 г/л і / або виявлені два або більше факторів ризику виникнення серцево-судинних захворювань (паління, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, низький рівень ХС ЛПВЩ або наявність в сімейному анамнезі вказівок на серцево-судинні захворювання в молодому віці).

Спосіб застосування

перед початком терапії Аторвакором необхідно спробувати домогтися контролю гіперхолестеринемії шляхом адекватної дієтотерапії, підвищення фізичної активності, зменшення маси тіла у хворих на ожиріння.
Лікування проводять на тлі гіполіпідемічної дієти. Препарат призначають в дозі 10-80 мг 1 раз на добу, в будь-який час дня (в один і той же час), незалежно від прийому їжі. Початкову та підтримуючу дозу встановлюють індивідуально з урахуванням вихідних рівнів ХС ЛПНЩ, мети терапії та ефективності. Рекомендована початкова доза становить 10 мг. При необхідності дозу підвищують поступово з інтервалом 2-4 тижні та більше під контролем рівня ліпідного спектра плазми крові. Максимальна добова доза - 80 мг.
Первинна гіперхолестеринемія та комбінована (змішана) гіперліпідемія. Досить приймати 10 мг препарату одноразово щодня. Ефективність стає помітною через 2 тижні, досягаючи максимуму до 4-му тижні. Ефект зберігається при тривалому лікуванні.
Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія. У більшості випадків результат досягається застосуванням 80 мг Аторвакору 1 раз на добу, при цьому рівень зниження ХС ЛПНЩ може становити 18-45%.
Гетерозиготна родинна гіперхолестеринемія у дітей у віці 10-17 років. Аторвакор призначають в дозі 10 мг 1 раз на добу щодня. Максимальна доза - 20 мг 1 раз на добу щодня.
Доза може бути індивідуально підібрана відповідно до завдань терапії, корекція дози можлива з інтервалом 2-4 тижнів і більше.

Протипоказання:

підвищена чутливість до аторвастатину або будь-якого іншого компонента препарату, активні захворювання печінки або підвищення активності трансаміназ в сироватці крові більш ніж в 3 рази, хронічний алкоголізм, нещодавно перенесені травми, великі хірургічні втручання, інфекційні захворювання, міопатія, період вагітності та годування груддю.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

Аторвакор добре переноситься. Побічні ефекти зазвичай помірні та швидко проходять.
Загальні прояви: астенія, біль у грудній клітці, периферичні набряки, нездужання, підвищена стомлюваність.
Психічні розлади: безсоння, амнезія.
З боку центральної нервової системи: головний біль, периферична нейропатія, парестезія, гіпестезія, запаморочення, дзвін у вухах.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль в животі, диспепсія, запор, метеоризм, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця.
З боку обміну речовин: гіпоглікемія, гіперглікемія, анорексія, збільшення маси тіла.
З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: алергічні реакції (включаючи анафілаксію).
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: міалгія, міопатія, міозит, судоми м'язів, рабдоміоліз, артралгія, біль у спині.
З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: алопеція, свербіж, висипи, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, бульозні висипання, кропив'янка.
З боку репродуктивної системи: зниження статевої функції.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

при застосуванні Аторвакору можливе помірне підвищення печінкових трансаміназ у сироватці крові. Функцію печінки слід контролювати до початку лікування і періодично протягом усього курсу терапії. Пацієнти, у яких спостерігається підвищення активності трансаміназ, повинні перебувати під наглядом до нормалізації лабораторних показників. Якщо активність печінкових трансаміназ підвищилась у 3 рази та більше в порівнянні з нормальними значеннями, рекомендується зниження дози або відміна Аторвакору.
З обережністю призначають препарат пацієнтам, які зловживають алкоголем або мають захворювання печінки в анамнезі. У пацієнтів з цирозом печінки концентрація аторвастатину в плазмі крові значно підвищується.
Під час лікування Аторвакором у хворих може розвинутися міопатія. Пацієнти повинні бути попереджені про можливе виникнення болю в м'язах і м'язової слабкості, що інколи супроводжується підвищенням температури тіла.
У випадках підвищення рівня КФК в крові в 10 і більше разів, уточненого або ймовірного діагнозу міопатії лікування Аторвакором слід припинити.
Терапію Аторвакором слід припинити при гострій появі ознак можливої міопатії або за наявності факторів ризику розвитку вторинної ниркової недостатності на тлі рабдоміолізу (наприклад тяжка гостра інфекція, артеріальна гіпотензія, обширні хірургічні втручання, травми, тяжкі ендокринні, метаболічні або електролітні порушення, неконтрольовані судоми).
Аторвакор не впливає на здатність керувати транспортними засобами або роботі з механізмами.
Застосування у жінок репродуктівоного віку. Жінки репродуктивного віку під час лікування препаратом повинні застосовувати надійні засоби контрацепції і бути проінформовані про можливий ризик для плоду.
Діти. Досвід застосування Аторвакору у дітей у віці до 10 років відсутній. Ефективність та безпечність застосування Аторвакору в дозах> 20 мг у дітей віком 10-17 років не вивчали.
Пацієнти з нирковою недостатністю. Ураження нирок не впливає на концентрацію Аторвакору в плазмі крові та його гіполіпідемічну дію, тому корекція дози препарату при нирковій недостатності не потрібно.
Пацієнти похилого віку. При прийомі препарату в рекомендованих дозах ефективність і безпека його у людей похилого віку не відрізняється від інших вікових груп.

Взаємодія з іншими лікарськими

ризик розвитку міопатії під час лікування аторвастатином та подібними препаратами цього класу підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, протигрибкових препаратів класу азолів і нікотинової кислоти.
При одночасному застосуванні аторвастатину в дозі 80 мг і дигоксину, концентрація останнього в плазмі крові підвищується. Необхідно ретельне спостереження за хворими з метою корекції дози дигоксину.
Одночасне застосування еритроміцину або кларитроміцину, які інгібують цитохром Р450 3А4, призводить до підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові.
Одночасне застосування аторвастатину і пероральних контрацептивів, що містять норетіндрон і етинілестрадіол, призводить до підвищення концентрацій норетиндрону і етинілестрадіолу. При визначенні дози перорального контрацептиву необхідно враховувати можливість підвищення концентрацій цих речовин в крові.
При одночасному застосуванні колестипола концентрація аторвастатину в плазмі крові знижується. Проте, частота серцевих при спільному застосуванні аторвастатину і колестипола вище, ніж при застосуванні кожного препарату окремо.
Одночасний прийом всередину суспензії, яка містить сполуки магнію і алюмінію, знижує концентрацію аторвастатину в плазмі крові, що не має клінічного значення.
Ознак взаємодії аторвастатину з варфарином та циметидином не виявлено.
При одночасному застосуванні аторвастатину і амплодипіну не виявлено змін фармакокінетики аторвастатину.
Одночасне застосування аторвастатину і терфенадину, який метаболізується цитохромом Р450 3А4, не призводить до істотних змін фармакокінетики терфенадину.
Азитроміцин не змінює концентрацію аторвастатину при їх одночасному застосуванні.
Аторвастатин при одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами не виявляє істотної взаємодії.
Одночасне застосування аторвастатину та інгібіторів протеаз (ритонавір, саквінавір), які пригнічують дію цитохрому Р450 3А4, супроводжується підвищенням концентрації аторвастатину.

Умови та термін зберігання

симптоми: міопатія (рабдоміоліз), порушення функції печінки, нудота, блювота, діарея.
Лікування: при виникненні нудоти, блювоти, діареї промивають шлунок, призначають симптоматичне лікування. Специфічний антидот відсутній. Через значне зв'язування аторвастатину з білками крові, гемодіаліз неефективний.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °C.