Упаковка / 30 шт.
блістер / 10 шт.
| Торгівельна назва | Амлоцим |
| Діючі речовини | Амлодипін |
| Кількість діючої речовини | 5 мг |
| Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці | 30 таблеток (3 блістери по 10 шт.) |
| Первинна упаковка | блістер |
| Спосіб застосування | Орально |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | АЦИНО ФАРМА АГ |
| Країна виробництва | Швейцарія |
| Заявник | Acino |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи C08 Засоби для лікування гіпертензії (Блокатори кальцієвих каналів) C08C Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини C08CA Похідні дигідропіридину C08CA01 Амлодипін |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. амлодипін - антагоніст кальцію (похідне дигідропіридину), блокуючий надходження іонів кальцію в міокард і клітини гладких м'язів.
Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений безпосереднім розслаблюючим дією на гладкі м'язи судин. Точний механізм антиангінального ефекту амлодипіну визначено недостатньо, однак наведені нижче ефекти відіграють певну роль.
Клінічна ефективність. У пацієнтів з АГ прийом препарату один раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску в положенні лежачи та стоячи протягом 24 год. Початок дії повільне.
Точний механізм антиангінального ефекту амлодипіну визначено недостатньо, однак наведені нижче ефекти відіграють певну роль.
1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли та таким чином зменшує ОПСС ( «постнагрузки»), яке долає серце при роботі. Оскільки частота серцевих скорочень залишається постійною, таке зменшення навантаження знижує споживання енергії міокардом і потреба в кисні.
2. Розширення головних коронарних артерій і коронарних артеріол (нормальних і ішемізованих), можливо, також грає роль в механізмі дії амлодипіну. Таке розширення судин призводить до поліпшення постачання киснем у пацієнтів зі спазмом коронарних артерій (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).
У пацієнтів з АГ застосування препарату 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні лежачи, так і стоячи. Через повільне початку дії амлодипін гостра артеріальна гіпотензія зазвичай не спостерігається. У пацієнтів зі стенокардією одноразовий щоденний прийом амлодипіну забезпечує збільшення переносимості навантаження, подовжує час до початку нападу і час депресії сегмента ST на 1 мм. Препарат також знижує частоту нападів і потреба в нітрогліцерині. Амлодипін не асоціюється з будь-якими побічними метаболічними діями або змінами рівня ліпідів в плазмі крові та може застосовуватися у хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет і подагру.
Застосування у пацієнтів з серцевою недостатністю. Гемодинамічні дослідження та контрольовані клінічні дослідження з використанням фізичного навантаження за участю пацієнтів з серцевою недостатністю III і IV класів за NYHA показали, що амлодипін не викликає клінічного погіршення перебігу захворювання, згідно з результатами визначення переносимості навантаження, фракції викиду лівого шлуночка і оцінці клінічних симптомів.
Фармакокінетика
Всмоктування / розподіл. Після перорального застосування терапевтичних доз амлодипін поступово абсорбується в плазму крові. Біодоступність незміненої молекули становить близько 64-80%. C max в плазмі крові досягається протягом 6-12 годин після застосування. Обсяг розподілу становить близько 21 л/кг; константа дисоціації кислоти (pKa) амлодипіну становить 8,6. Дослідження in vitro показали, що зв'язування амлодипіну з білками плазми крові становить близько 97,5%.
Метаболізм / виведення. T ½ з плазми крові становить близько 35-50 год. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається після 7-8 днів безперервного застосування препарату. Амлодипін головним чином метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Близько 60% введеної дози виводиться з сечею, близько 10% з яких становить амлодипін в незміненому вигляді.
Метаболізм амлодипіну опосередкований переважно ізоферментами CYP 3A4 цитохрому P450 (основний метаболічний шлях). Кліренс амлодипіну низький; клінічно значущих взаємодій з помірно потужними інгібіторами CYP 3A4 (дилтіазем) або речовинами, які індукують метаболізм через CYP 3A4, не виявлено. Дослідження взаємодії з більш потужними інгібіторами (наприклад кетоконазолом, ітраконазолом або ритонавіром) або індукторами (наприклад рифампіцином) CYP 3A4 не проводилися.
Пацієнти похилого віку. Час досягнення рівноважної концентрації амлодипіну в плазмі подібний у пацієнтів похилого віку та у дорослих пацієнтів. Кліренс амлодипіну зазвичай трохи знижено, що у пацієнтів похилого віку призводить до збільшення AUC і T ½ препарату.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Амлодипін екстенсивно метаболізується до неактивних метаболітів. 10% амлодипіну виводиться в незміненому вигляді з сечею. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелюють зі ступенем порушення функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок можна застосовувати звичайні дози амлодипіну. Амлодипін не виводиться шляхом діалізу.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Інформація про застосування амлодипіну у пацієнтів з порушенням функції печінки дуже обмежена. У пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс препарату знижений, що призводить до збільшення тривалості періоду напіврозпаду і збільшення AUC приблизно на 40-60%.
Діти. Відомо, що дослідження фармакокінетики проводили за участю 74 дітей з АГ у віці 12-17 років (також 34 пацієнти віком 6-12 років і 28 пацієнтів у віці 13-17 років), які отримували амлодипін в дозі 1,25-20 мг/добу в 1 або в 2 прийоми. Зазвичай кліренс при пероральному застосуванні у дітей у віці 6-12 років і 13-17 років становить 22,5 і 27,4 л / год відповідно для хлопчиків і 16,4 і 21,3 л / год відповідно для дівчаток. Спостерігається значна варіабельність експозиції у різних пацієнтів. Інформація про пацієнтів у віці до 6 років обмежена.
Показання
Аг;
- хронічна стабільна стенокардія;
- вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).
Застосування
Дорослі. при обох показаннях - аг і стенокардії - лікування зазвичай починають з дози 5 мг амлоцім 1 раз на добу. в залежності від індивідуальної відповіді пацієнта дозу можна підвищити до 10 мг 1 раз на добу.
Пацієнтам зі стенокардією препарат можна застосовувати в якості монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами при резистентності до нітратів та / або адекватних доз блокаторів β-адренорецепторів.
Є досвід застосування препарату в комбінації з тіазидними діуретиками, блокаторами α-, β-блокатори або інгібіторами АПФ пацієнтам з АГ.
При одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, блокаторами β-адренорецепторів або інгібіторами АПФ корекції дози препарату не потрібна.
Діти у віці від 6 років з АГ. Рекомендована початкова доза препарату Амлоцім для цієї категорії пацієнтів становить 2,5 мг 1 раз на добу. Якщо необхідний рівень артеріального тиску не буде досягнутий протягом 4 тижнів, дозу можна підвищити до 5 мг/добу. Застосування препарату в дозі 5 мг для даної категорії пацієнтів не досліджували.
Пацієнти похилого віку. Немає необхідності в підборі дози для даної категорії пацієнтів. Підвищення дози слід проводити з обережністю.
Пацієнти з порушенням функції нирок. При нирковій недостатності амлодипін метаболізується з утворенням неактивних метаболітів, і лише 10% лікарського засобу виводиться з сечею в незміненому вигляді. Коливання концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелюють зі ступенем порушення функції нирок. Отже, препарат можна застосовувати пацієнтам з нирковою недостатністю в звичайних дозах. Амлоцім не виводиться за допомогою діалізу.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Дози препарату для застосування у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого і середнього ступеня тяжкості не встановлені, тому підбір дози слід проводити з обережністю і розпочинати приймати препарат з низькою дози в діапазоні доз (див. Особливості застосування та допоміжні речовини, Фармакокінетика). Фармакокінетика амлодипіну не досліджували у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня. Для пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня застосування амлодипіну слід починати з низької дози та поступово її підвищувати.
Таблетки по 5 мг можна розділити навпіл для отримання дози 2,5 мг.
Діти. Препарат можна застосовувати у дітей віком від 6 років. Вплив амлодипіну на артеріальний тиск пацієнтів у віці до 6 років невідомо.
Протипоказання
Гіперчутливість до діючої речовини, дигідропіридинів або будь-якого з допоміжних речовин. артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня. шок (включаючи кардіогенний). обструкція вивідного протока лівого шлуночка (наприклад стеноз аорти тяжкого ступеня). гемодинамически нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.
Побічні ефекти
При застосуванні амлодипіну найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції, як сонливість, запаморочення, головний біль, тахікардія, припливи, біль в животі, нудота, набряки гомілок, набряки та підвищена стомлюваність.
Побічні реакції, про які повідомлялося при застосуванні амлодипіну, наведені нижче за системами та класами органів та за частотою виникнення: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100-1 / 10); нечасто (≥1 / 1000-1 / 100); рідко (≥1 / 10 000-1 / 1000); дуже рідко (1/10 000).
З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко - лейкоцитопенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: дуже рідко - алергічні реакції.
З боку метаболізму та аліментарні розлади: дуже рідко - гіперглікемія.
Психічні порушення: нечасто - депресія, зміни настрою (включаючи тривожність), безсоння; рідко - сплутаність свідомості.
З боку нервової системи: часто - сонливість, запаморочення, головний біль (головним чином на початку лікування); нечасто - тремор, дисгевзія, непритомність, гіпестезія, парестезія; дуже рідко - гіпертонус, периферична нейропатія.
З боку органу зору: часто - порушення зору (включаючи диплопію).
З боку органів слуху та лабіринту: нечасто - дзвін у вухах.
З боку серця: часто - посилене серцебиття; нечасто - аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь); дуже рідко - інфаркт міокарда.
З боку судин: часто - припливи; нечасто - артеріальна гіпотензія; дуже рідко - васкуліт.
Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: часто - диспное; нечасто - кашель, риніт.
З боку травної системи: часто - біль в животі, нудота, диспепсія, порушення перистальтики кишечника (включаючи діарею і запор); нечасто - блювання, сухість у роті; дуже рідко - панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен.
З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко - гепатити, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (найчастіше асоціювалося з холестазом).
З боку шкіри та підшкірної тканини: нечасто - алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, гіпергідроз, свербіж, висип, екзантема, кропив'янка; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона, набряк Квінке, фотосенсибілізація.
З боку кістково-м'язової та сполучної тканини: часто - набряки гомілок, судоми м'язів; нечасто - артралгія, міалгія, біль у спині.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: нечасто - порушення сечовипускання, ніктурія, полакіурія.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто - імпотенція, гінекомастія.
Загальні порушення: дуже часто - набряки; часто - підвищена стомлюваність, астенія; нечасто - біль у грудях, біль, нездужання.
Дослідження: нечасто - збільшення або зменшення маси тіла.
Повідомлялося про виняткові випадки розвитку екстрапірамідного синдрому.
Діти. Амлодипін добре переноситься при застосуванні у дітей. Повідомлялося, що профіль побічних реакцій був подібний до таких у дорослих. Відомо, що в дослідженні найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції: головний біль, запаморочення, розширення кровоносних судин, носова кровотеча, біль в животі, астенія. Більшість побічних реакцій були легкого або помірного ступеня.
Особливі вказівки
Безпека і ефективність застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не оцінювалися.
Антагоністи кальцію короткої дії, які відносяться до типу 1,4-дигідропіридину і характеризуються швидким початком дії, протипоказані при гострому інфаркті міокарда і протягом 30 днів після інфаркту через підвищеної смертності. На основі наявних на сьогодні даних можна з упевненістю стверджувати, що це також стосується лікування дигідропіридинами тривалої дії з повільним початком дії. Отже, рішення про початок терапії протягом цього періоду повинен приймати лікар, а на початку терапії моніторинг стану пацієнтів повинен бути особливо ретельним.
Пацієнти з серцевою недостатністю. У даній категорії пацієнтів амлодипін слід застосовувати з обережністю. В ході тривалого плацебо-контрольованого дослідження у пацієнтів з серцевою недостатністю тяжкого ступеня (клас III і IV за класифікацією NYHA) при застосуванні амлодипіну частота випадків розвитку набряку легенів була вище в порівнянні із застосуванням плацебо. Пацієнтам із застійною серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик серцево-судинних подій і летальних випадків в майбутньому.
Пацієнти з порушенням функції печінки. T ½ амлодипіну і параметри AUC вище у пацієнтів з порушенням функції печінки; рекомендацій щодо дозування препарату немає. Тому даної категорії пацієнтів слід розпочинати приймати препарат з низькою дози. Слід дотримуватися обережності як на початку застосування препарату, так і при підвищенні дози. Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю можуть знадобитися повільний підбір дози та ретельне спостереження за станом пацієнта.
Пацієнти похилого віку. Підвищувати дозу даної категорії пацієнтів слід з обережністю.
Пацієнти з нирковою недостатністю. Цій категорії пацієнтів слід застосовувати звичайні дози препарату. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелюють зі ступенем порушень функції нирок. Амлодипін не виводиться шляхом діалізу.
Амлодипін не впливає на результати лабораторних досліджень.
Не рекомендується застосовувати амлодипін разом з грейпфрутом або грейпфрутовим соком, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність може бути підвищена, що призведе до посилення гіпотензивного ефекту препарату.
Фертильність. Повідомлялося про оборотних біохімічних змінах головки сперматозоїда у деяких пацієнтів при застосуванні блокаторів кальцієвих каналів. Клінічної інформації щодо потенційного впливу амлодипіну на фертильність недостатньо.
Застосування в період вагітності або годування груддю. Безпека застосування амлодипіну в період вагітності не встановлена. Застосовувати амлодипін в період вагітності рекомендується тільки в тих випадках, коли немає безпечнішої альтернативи, а ризик, пов'язаний із самим захворюванням, перевищує можливу шкоду від лікування для матері та плоду.
В ході досліджень на тваринах при застосуванні високих доз спостерігалася репродуктивна токсичність.
Період годування груддю. Невідомо, чи проникає амлодипін у грудне молоко. При прийнятті рішення про продовження годування грудьми або про застосування амлодипіну необхідно оцінювати користь годування грудьми для дитини та від застосування препарату для матері.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Амлодипін може надати незначне або помірне вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами. Швидкість реакції може бути знижена при наявності таких симптомів, як запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості або нудота. Слід дотримуватися обережності, особливо на початку терапії.
Взаємодії
Вплив інших лікарських засобів на амлодипін. амлодипін можна застосовувати разом з тіазидними діуретиками, блокаторами α-, β-блокатори, інгібітори апф, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином для сублінгвального прийому, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними препаратами.
Дані, отримані в ході in vitro досліджень з плазмою крові людини, свідчать про відсутність впливу амлодипіну на зв'язування з білками крові досліджуваних лікарських засобів (дігоксин, фенітоїн, варфарин або індометацин).
Теофілін, ерготамін. Антагоністи кальцію можуть перешкоджати залежному від цитохрому P450 метаболізму теофіліну і ерготаміну. З огляду на відсутність на сьогодні даних досліджень взаємодії in vitro і in vivo між теофіліном або ерготаміном і амлодипіном рекомендується моніторинг концентрації теофіліну або ерготаміну в крові на початку одночасного застосування амлодипіну.
Грейпфрутовий сік. Застосування амлодипіну з грейпфрутом або грейпфрутовим соком в цілому не рекомендується, оскільки у деяких пацієнтів при цьому може підвищуватися біодоступність амлодипіну, що призводить до посилення гіпотензивного ефекту. Причиною цього явища може бути генетичний поліморфізм CYP 3A4 - основного ферменту, який відповідає за метаболізм амлодипіну.
Інгібітори CYP 3A4. Одночасне застосування амлодипіну та інгібіторів CYP 3A4 потужного або помірного дії (інгібітори протеаз, азольні протигрибкові засоби, макроліди, такі як еритроміцин або кларитроміцин, верапаміл або дилтіазем) може привести до істотного підвищення експозиції амлодипіну, що може привести до підвищення ризику виникнення гіпотензії. Клінічне значення таких змін може бути більш вираженим у пацієнтів похилого віку. Можуть знадобитися клінічне спостереження за станом пацієнта і підбір дози.
Не рекомендується одночасно застосовувати амлодипін і грейпфрути або грейпфрутовий сік, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність амлодипіну може підвищуватися, що, в свою чергу, призводить до посилення гіпотензивної дії.
Індуктори CYP 3A4. Дані про вплив індукторів CYP 3A4 на амлодипін відсутні. При застосуванні комбінацій з індукторами CYP 3A4 (наприклад рифампіцином, звіробоєм (Hypericum perforatum)) можливе зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові. Отже, амлодипін слід з обережністю призначати одночасно з індукторами CYP 3A4.
Дантролен (інфузії). У тварин спостерігалися шлуночкові фібриляції з летальним результатом і серцево-судинний колапс, які асоціювалися з гіперкаліємією, після застосування верапамілу і дантролена в / в. Через ризик розвитку гіперкаліємії рекомендується уникати застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодипін, схильним до злоякісної гіпертермії пацієнтам і при лікуванні злоякісної гіпертермії.
Вплив амлодипіну на інші лікарські засоби. Гіпотензивну дію амлодипіну потенціює гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів.
Такролімус. Існує ризик підвищення рівнів такролімусу в крові при одночасному застосуванні з амлодипіном, однак фармакокинетический механізм такої взаємодії повністю не встановлений. Щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні амлодипін у пацієнтів, які приймають такролімус, слід проводити регулярний моніторинг рівня такролімусу в крові та, в разі необхідності, коригувати його дозу.
Циклоспорин. Відомо, що досліджень взаємодій циклоспорину і амлодипіну при застосуванні у здорових добровольців або в інших групах не проводили, за винятком застосування у пацієнтів з трансплантованою ниркою, у яких відзначали мінливе підвищення залишкової концентрації циклоспорину (в середньому на 0-40%). Для пацієнтів з трансплантованою ниркою, які застосовують амлодипін, слід розглянути можливість моніторингу концентрацій циклоспорину і, в разі необхідності, знизити дозу циклоспорину.
Симвастатин. При багаторазовому застосуванні амлодипіну в дозі 10 мг в комбінації із симвастатином у дозі 80 мг спостерігається підвищення плазмових концентрацій симвастатину на 77% в порівнянні з прийомом тільки симвастатину. Для пацієнтів, які приймають амлодипін, доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг/добу.
Силденафіл. При одноразовому прийомі силденафілу (100 мг) у пацієнтів з есенціальною гіпертензією не спостерігалося впливу на фармакокінетичні показники амлодипіну. При застосуванні амлодипіну і силденафілу в комбінації кожне діюча речовина незалежно робить свій гіпотензивну дію.
Аторвастатин. При одночасному багаторазовому застосуванні амлодипіну (10 мг) і аторвастатину (80 мг) не виявлено значущих змін рівноважних фармакокінетичних показників аторвастатину.
Варфарин. При одночасному застосуванні амлодипін і варфарину у здорових чоловіків не відмічено значущих змін впливу варфарину на протромбіновий час.
Дигоксин. У дослідженнях було показано, що одночасне застосування амлодипіну і дигоксину не викликає змін концентрації в плазмі дигоксину або ниркового кліренсу дигоксину.
Етанол (спирт). При одноразовому і багаторазовому прийомі амлодипіну (10 мг) не виявлено значущого впливу на фармакокінетику етанолу.
Циметидин. При застосуванні амлодипіну в комбінації з циметидином не спостерігалося впливу на фармакокінетику амлодипіну.
Алюміній / магній (антациди). При одночасному застосуванні алюмінієво-магнієвих антацидів з одноразовою дозою амлодипіну не спостерігалося значного впливу на фармакокінетику амлодипіну.
Лабораторні тести. Вплив на показники лабораторних тестів невідомо.
Передозування
Досвід навмисної передозування обмежений.
Симптоми передозування: наявні дані вказують, що важка передозування може призвести до вираженого розширення периферичних судин і, можливо, до виникнення рефлекторної тахікардії. Описані випадки значною і тривалої системної гіпотензії, аж до шоку, з летальним результатом.
Лікування: клінічно значуща артеріальна гіпотензія, спричинена передозуванням препарату, вимагає невідкладних заходів для підтримки серцево-судинної системи, а також моніторингу серцевої і дихальної функцій, циркулюючого об'єму і нирки. Нижні кінцівки пацієнта повинні бути в піднесеному становищі. Застосування судинозвужувальних засобів може сприяти відновленню тонусу судин і артеріального тиску, при відсутності протипоказань для судинозвужувальних засобів. Введення кальцію глюконату забезпечує протидію антагоністів кальцію. Всмоктування амлодипіну у здорових добровольців значно зменшувалася при застосуванні активованого вугілля відразу або протягом 2 годин після прийому 10 мг амлодипіну.
Оскільки амлодипін значною мірою зв'язується з білками крові, ефект діалізу незначний.
Умови зберігання
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
Опис товару завірено виробником Ацино фарма.
Зверніть увагу!
Опис препарату Амлоцим табл. 5мг №30 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
