Алерсис раствор оральный 0,5мг/мл флакон 60мл

Фармакодинаміка. дезлоратадин - це неседативні антигістамінний препарат тривалої дії, має селективну антагоністичну дію на периферичні h1-рецептори. запобігає розвитку алергічних реакцій і полегшує їх перебіг, зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, спазму гладкої мускулатури. після перорального прийому дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові h1-рецептори. препарат не проникає в ЦНС.

Численні дослідження показали, що, крім антигістамінної активності, дезлоратадин чинить протиалергічну та протизапальну дію. Встановлено, що дезлоратадин пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:

- виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;

- виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;

- продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;

- адгезію і хемотаксис еозинофілів;

- експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;

- IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D ₂ і лейкотрієну С _4;

- гострий алергічний бронхоспазм.

Антиалергічні та протизапальні властивості обумовлюють високу ефективність дезлоратадину. Дезлоратадин ефективно усуває як назальні симптоми алергічного риніту, так і неназальні (свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння, кашель і т.д.). Дезлоратадин ефективний також у разі поєднання у пацієнта БА з алергічним ринітом. У таких хворих дію дезлоратадину поширюється не тільки на симптоми риніту, а й на клінічний перебіг астми, поліпшуючи показники функції зовнішнього дихання і зменшуючи потребу в β ₂ -агоніста.

У клінічних дослідженнях високих доз, в яких дезлоратадин вводили щодня в дозі до 20 мг протягом 14 днів, статистично значущі зміни з боку серцево-судинної системи не виникали.

Безпека застосування дезлоратадину у дітей була продемонстрована в 3 клінічних дослідженнях. Дезлоратадин призначався дітям у віці від 6 місяців до 11 років, яким було необхідне проведення антигістамінної терапії, в добовій дозі 1 мг (вікова група від 6 до 11 місяців), 1,25 мг (вікова група від 1 до 5 років) або 2, 5 мг (від 6 до 11 років). Лікування переносилося добре, що було підтверджено результатами клінічних лабораторних досліджень, станом життєво важливих функцій організму та даними ЕКГ (включаючи довжину інтервал Q-T).

Під час клінічних досліджень щоденне застосування дезлоратадину в дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. В ході клініко-фармакологічного дослідження застосування дезлоратадину в дозі 45 мг/добу (в 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не привело до подовження інтервалу Q-T.

Дезлоратадин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, не чинить седативного ефекту. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. В ході клінічних досліджень дезлоратадин не впливав на психомоторну функцію при прийомі дози до 7,5 мг.

Фармакокінетика. У пацієнтів з алергічним ринітом дезлоратадин ефективно усуває такі симптоми, як чхання, виділення з носа і свербіж, а також подразнення очей, сльозотеча і почервоніння, свербіж неба. Дезлоратадин ефективно контролює симптоми протягом 24 год.

Концентрації дезлоратадину в плазмі крові можна визначити через 30 хв після введення. Дезлоратадин добре абсорбується, максимальна концентрація досягається через 3 год; період напіввиведення становить приблизно 27 год. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідала його періоду напіввиведення (приблизно 27 год) при частоті прийому 1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Дезлоратадин помірно зв'язується з білками плазми крові (83-87%). При застосуванні дози дезлоратадина (від 5 до 20 мг) 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

При проведенні перехресних порівняльних досліджень з однаковою дозою препарату була встановлена біоеквівалентність препарату у формі таблеток і сиропу.

При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці виявлено, що показники AUC і C _max дезлоратадину (при застосуванні в рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорослих, які брали дезлоратадин у формі сиропу в дозі 5 мг.

Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP 3A4 або CYP 2D6 і не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїну.

Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.

Для усунення симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом (чхання, виділення з носа, свербіж, набряк і закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння і кашель). для усунення симптомів, пов'язаних з кропив'янкою (свербіж, висип).

таблетки

Дорослим і підліткам у віці старше 12 років: 1 таблетка 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі, для усунення симптомів, асоційованих з алергічним ринітом (включаючи интермиттирующий і персистуючий алергічний риніт) і кропив'янку.

Лікування интермиттирующего алергічного риніту здійснюється до усунення симптомів і може бути відновлено при їх повторному появі (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень і більше 4 тижнів); можна призначати пацієнтам тривале лікування протягом періодів дії алергену.

Р-р оральний

Для усунення симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом (в тому числі интермиттирующей і персистуючої) і кропив'янку, Алерсіс застосовують незалежно від прийому їжі в наступних дозах:

діти у віці від 6 до 11 міс: по 2 мл сиропу (1 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;

у віці від 1 до 5 років: по 2,5 мл сиропу (1,25 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;

у віці від 6 до 11 років: по 5 мл сиропу (2,5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;

дорослі та підлітки у віці старше 12 років: 10 мл сиропу (5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Терапію интермиттирующего алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів і відновити після повторного їх виникнення. При персистирующем алергічний риніт (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом всього періоду контакту з алергеном.

Підвищена чутливість до дезлоратадину або будь-якої допоміжної компоненту препарату.

У клінічних дослідженнях застосування дезлоратадину за показаннями, включаючи алергічний риніт і хронічну ідіопатичну кропив'янку, про небажані ефекти у пацієнтів, які отримували дозу 5 мг/добу, повідомлялося на 3% частіше, ніж про таких у пацієнтів, які отримували плацебо. найчастіше, в порівнянні з плацебо, повідомлялося про такі побічні ефекти, як втомлюваність (1,2%), сухість у роті (0,8%) і головний біль (0,6%). під час клінічних досліджень застосування дезлоратадину у дітей у віці від 2 до 11 років кількість випадків побічних реакцій було однаково як в групі сиропу, так і в групі плацебо. у дітей у віці від 6 до 23 міс найбільш частими (у порівнянні з плацебо) небажаними явищами були діарея (3,7%), лихоманка (2,3%) і безсоння (2,3%).

Інші побічні ефекти, про які дуже рідко повідомлялося під час постмаркетингового періоду, зазначені нижче.

Психічні порушення: галюцинації.

З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми.

З боку серця: тахікардія, відчуття серцебиття.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль в животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня ферментів печінки, підвищення рівня білірубіну, гепатит.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: міалгія.

Загальні порушення: реакції гіперчутливості (наприклад, анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання і кропив'янка).

У клініко-фармакологічних дослідженнях дезлоратадин не посилює такі ефекти алкоголю, як порушення психомоторної функції і сонливість. результати психомоторних тестів істотно не відрізнялися у пацієнтів, які отримували дезлоратадин і плацебо окремо або в поєднанні з алкоголем.

Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю.

Дезлоратадин не робить негативного впливу на шлунково-кишкового тракту, тому препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі в будь-який зручний для пацієнта час.

Пацієнтам з рідкісними спадковими проявами непереносимості галактози, вродженою недостатністю лактази або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози не слід приймати препарат у формі таблеток.

Препарат у формі розчину орального містить сорбіт, тому його не слід приймати пацієнтам з уродженою непереносимістю фруктози.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Дезлоратадин не продемонстрував тератогенности в дослідженнях на тварин. Безпека застосування препарату в період вагітності не встановлена. Тому застосування Алерсіса в період вагітності не рекомендується.

Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому застосування Алерсіса жінкам, які годують груддю, не рекомендується.

Діти. Ефективність та безпечність препарату Алерсіс в формі таблеток для дітей у віці до 12 років не встановлені; в формі розчину орального - до 6 міс.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. У клінічних дослідженнях, в ході яких оцінювалася здатність керувати транспортними засобами, ніяких погіршень у пацієнтів, що приймали дезлоратадин, не виявлено. Однак пацієнтів слід поінформувати, що іноді у деяких пацієнтів може виникати сонливість, що може вплинути на їх здатність керувати транспортними засобами та складною технікою.

Клінічно значуща взаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не встановлено.

Клінічно значущих змін плазмової концентрації дезлоратадину при одночасному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флуоксетином, циметидином не виявлено. У зв'язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.

Дезлоратадин не посилює такі ефекти алкоголю, як порушення психомоторної функції і сонливість. Дезлоратадин можна застосовувати в поєднанні з препаратами, які блокують цитохром Р450 і алкоголем.

У разі передозування застосовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованими активної речовини. рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування. в клінічних дослідженнях, в яких дезлоратадин вводився в дозах 45 мг (що в 9 разів перевищували рекомендовані), клінічно значущі небажані реакції не виникали. дезлоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу; можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. після розкриття флакона термін придатності орального розчину - 48 днів.