Цита

Склад

діюча речовина: citalopram;

1 таблетка містить циталопраму 10 мг, 20 мг і 40 мг у формі циталопраму гідробромід;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, кополівідон, гліцерин 85%, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, натрію крохмалю (тип А), гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171), тальк.

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (по 10 таблеток в блістері, по 2 (2 × 10) або 10 (10 × 10) блістерів у картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

• таблетки по 10 мг білі, круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, без риски;
• таблетки по 20 мг білі, подовженої форми двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з одного боку та маркуванням «С20» - з іншого;
• таблетки по 40 мг білі, подовженої форми двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з одного боку та маркуванням «С40» - з іншого.

Фармакодинаміка

Циталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну. Він не має або має дуже слабку здатність зв'язуватися з цілим рядом інших рецепторів, включаючи гістамінові, мускаринові та адренорецептори. Це значною мірою зумовлює відсутність у циталопраму кардіотоксичності та побічної дії у вигляді ортостатичної гіпотензії, седативного ефекту, сухості в роті. Циталопрам тільки дуже незначно інгібує цитохром ₄₅₀ 2D6, тому він не взаємодіє з лікарськими засобами, які метаболізуються цим ферментом.

Антидепресивний ефект звичайно досягається після 2 - 4 тижнів лікування. Циталопрам не впливає на провідну систему серця і артеріальний тиск, на гематологічні показники, функцію печінки та нирок, не призводить до збільшення маси тіла.

Фармакокінетика

Біодоступність циталопраму при прийомі всередину становить близько 80%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 - 4:00 після прийому. Зв'язування з білками - менше 80%. Метаболізм відбувається шляхом деметилювання, дезамінування та окислення. Незмінений циталопрам є основним з'єднанням в плазмі крові, його кінетика є лінійною. Постійна концентрація в плазмі крові досягається через 1 - 2 тижні після початку лікування. Період напіввиведення становить 1,5 доби. Висновок здійснюється з сечею та калом.

Лікування депресії різної етіології та виду.

Лікування панічних розладів з або без агорафобії.

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого компонента препарату. Одночасне лікування інгібіторами МАО (МАО), включаючи селегілін, і перші 2 тижні після припинення їх застосування. Лікування інгібіторами МАО повинно починатися не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому препарату. Одночасне застосування пімозиду. Дитячий вік.

Циталопрам приймають щодня 1 раз на добу. Таблетки можна приймати в будь-який час доби, незалежно від прийому їжі.

Лікування депресії. Рекомендована початкова доза становить 20 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості захворювання доза може бути збільшена до максимальної - 60 мг на добу.

Антидепресивний ефект звичайно настає через 2 - 4 тижні від початку лікування. Терапію слід проводити протягом 4 - 6 місяців з метою запобігання рецидиву захворювання.

Панічні розлади. На початку лікування дорослим рекомендується приймати 10 мг 1 раз на добу протягом першого тижня, після цього дозу можна збільшити до 20 мг 1 раз на добу. Надалі дозу можна збільшити до 60 мг на добу в залежності від індивідуальної чутливості пацієнта.

У деяких пацієнтів спостерігалося посилення симптомів тривоги на початку терапії антидепресантами. Така парадоксальна реакція зазвичай проходить після 2 тижнів безперервного лікування. Низька початкова доза рекомендується для зменшення ймовірності появи парадоксальної тривожної реакції.

Терапевтична ефективність циталопраму при лікуванні панічних розладів досягається після 3 місяців безперервного лікування.

Для пацієнтів похилого віку рекомендована добова доза 20 мг.

Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії доза може бути збільшена до максимальної - 40 мг на добу.

Симптоми: сонливість, напружений вираз обличчя, епізодичне виникнення епілептичних судом, синусової тахікардії, втрата свідомості, дистонія, підвищене потовиділення, підвищення температури тіла, нудота, блювота, ціаноз, гіпервентиляція, кома. Були повідомлення про серцеві порушення, включаючи атріовентрикулярний ритм, подовження QT-інтервалу; також відзначали тривалу брадикардію з тяжкої гіпотензії і непритомністю.

Дуже рідко при сильному передозуванні можуть виникати ознаки «серотонін-синдрому». Ця зміна ментального статусу, нейром'язова підвищена активність і автономна нестабільність; гиперпирексия і підвищення активності КФК сироватки; в одиничних випадках - рабдоміоліз.

Лікування: специфічного антидоту не існує. Лікування є симптоматичним і підтримуючим. Швидше необхідно промити шлунок після прийому препарату. Рекомендується моніторинг ЕКГ. Судомний синдром можна купірувати діазепамом. Розширення комплексу QRS на ЕКГ рекомендується лікувати шляхом інфузії гіпертонічного розчину натрію хлориду.

Побічні ефекти препарату, як правило, є короткочасними та незначними. Вони спостерігаються протягом перших 2 тижнів лікування і проходять поступово з одужанням пацієнта. Для опису частоти побічних дій використовують таку класифікацію: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, ≤1 / 100), рідко (≥1 / 10000 , ≤1 / 1000), дуже рідко (<1/10000) або не встановлені (не можуть бути встановлені).

З боку крові: дуже рідко (не встановлені) - тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: дуже рідко (не встановлені) - гіперчутливість, анафілактичні реакції.

Ендокринні розлади: дуже рідко (не встановлені) - порушення секреції АДГ.

Розлади харчування та обміну речовин: часто - зниження апетиту нечасто - посилення апетиту, зниження або збільшення маси тіла рідко - гіпонатріємія.

Психічні розлади: дуже часто - сонливість, безсоння, збудження, нервозність; часто - порушення сну, порушення концентрації уваги, аномальні думки, амнезія, тривожність, зниження лібідо, підвищений апетит, анорексія, апатія, сплутаність свідомості; нечасто - ейфорія, підвищення лібідо, агресія; рідко - галюцинації, манія, деперсоналізація, панічні атаки, суїцидальні спроби; дуже рідко (не встановлені) - скреготіння зубами під час сну, неспокій.

З боку нервової системи: дуже часто - головний біль, тремор, запаморочення часто - головний біль, парестезії; нечасто - екстрапірамідні порушення, судоми, втрата свідомості; рідко - психомоторне збудження, дискінезії, судоми grand mal; дуже рідко (не встановлені) - серотоніновий синдром, акатизія, рухові порушення, судоми.

З боку серцево-судинної системи: дуже часто - прискорене серцебиття; часто - тахікардія, ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпотензія або гіпертензія; нечасто - брадикардія рідко - суправентрикулярна і шлуночкова аритмія.

Шлунково-кишковий тракт: дуже часто - нудота, сухість у роті, запор, діарея; часто - диспепсія, блювання, біль в животі, метеоризм, підвищене слиновиділення.

З боку сечовидільної системи: часто - порушення сечовипускання, підвищене виділення сечі нечасто - затримка сечі.

Гепатобіліарні порушення: нечасто - підвищення активності печінкових ферментів рідко - гепатит.

З боку органів дихання: часто - риніт, синусит, нечасто - кашель.

З боку репродуктивної системи: часто - порушення еякуляції, аногразмія у жінок, дисменорея, менорагія, імпотенція рідко - галакторея, пріапізм.

З боку шкіри: дуже часто - підвищене потовиділення; часто - висип, свербіж нечасто - світлочутливість, облисіння, пурпура рідко - ангіоневротичний набряк дуже рідко (невстановлені) - синці.

З боку органу зору: дуже часто - аномальна акомодація; часто - порушення зору; нечасто - розширення зіниці; дуже рідко (не встановлені) - затуманення зору.

З боку органу слуху: нечасто - шум або дзвін у вухах.

З боку кістково-м'язової системи: нечасто - біль у м'язах рідко - артралгія.

Інші: дуже часто - астенія часто - порушення смаку, стомлюваність, позіхання; нечасто - алергічні реакції, набряки, нездужання; рідко - анафілактоїдні реакції.

У рідкісних випадках можлива крововилив (наприклад, гінекологічна та шлунково-кишкова кровотеча, в т.ч. ректальні, екхімози та інші форми шкірної геморагії або кровотеча в мембранах слизистої оболонки, наприклад, носова кровотеча).

Застосування в період вагітності та годування груддю

Досвід застосування циталопраму при вагітності обмежений, тому не слід застосовувати в цей період.

Циталопрам виводиться в грудне молоко, тому під час лікування слід припинити годування груддю.

Діти

Чи не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

До з'ясування індивідуальної реакції на циталопрам необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і роботі з механізмами.

Існування несумісних хімічних комбінацій невідомо.

Одночасне застосування циталопраму та інгібіторів МАО може викликати гіпертензивних кризів (серотоніновий синдром).

Циталопрам може посилювати дію суматриптану, а також інших серотонінергічних препаратів.

Відомо про кілька випадків серотонінового синдрому при застосуванні циталопраму з моклобемідом і буспіроном.

В результаті взаємодії циталопраму з низькими дозами пімозиду та посилення побічної дії останнього одночасне застосування протипоказане.

Циметидин викликає помірне підвищення рівня середніх рівноважних концентрацій циталопраму, тому слід звертати увагу на цей факт за умови одночасного прийому високих доз цих лікарських засобів.

При одночасному застосуванні з антикоагулянтами та препаратами, що впливають на згортання крові (нестероїдні протизапальні засоби, ацетилсаліцилова кислота, дипіридамол, тиклопідин), може підвищуватися ризик виникнення геморагій.

Не було показано існування взаємодії препарату з літієм, а також будь-фармакокінетичної взаємодії, може мати клінічні наслідки при застосуванні з фенотіазинами або трициклічними антидепресантами.

Дослідження не довели небажаних фармакодинамічних взаємодій циталопраму з етанолом, проте комбінація СІЗЗС з алкоголем недоцільна.

У клінічних дослідженнях не було знайдено фармакокінетичної взаємодії циталопраму з одночасно введеними хворому бензодіазепінами, нейролептиками, анальгетиками, антигістамінними та антигіпертензивними препаратами, бета-блокаторами та іншими серцево-судинними лікарськими засобами.

Зберігати при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.