Цефаксон

Порошок для приготування розчину для парентерального застосування Цефаксон по 250, 500 або 1000 мг у флаконах, в картонну пачку вкладений 1 флакон.

1 флакон препарату Цефаксон 1000 містить:
Цефтріаксону (у формі натрієвої солі) - 1 м

1 флакон препарату Цефаксон 500 містить:
Цефтріаксону (у формі натрієвої солі) - 0,5 м

1 флакон препарату Цефаксон 250 містить:
Цефтріаксону (у формі натрієвої солі) - 0,25 м

Цефаксон - протимікробний засіб III покоління цефалоспоринових антибіотиків. Цефаксон містить цефтриаксон в формі натрієвої солі - речовина, розроблене виключно для парентерального застосування. Цефаксон має виражену бактерицидну активність, пригнічує синтез речовин, що є основою клітинної стінки бактерій, і призводить до порушення росту і розвитку бактерій.

До дії цефтриаксону чутливі штами грампозитивних і грамнегативних аеробних бактерій, включаючи Staphylococcus spp. (В тому числі штами Staphylococcus epidermidis і Staphylococcus aureus), Streptococcus групи B (Str. Agalactiae), Streptococcus групи A (Str.pyogenes), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus bovis і Streptococcus viridans, Aeromonas spp., Branhamella catarrhalis, Alcaligenes spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae і parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii, Moraxella spp., а також деякі штами Enterobacter spp. Також до дії цефтріаксону чутливі Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Plesiomonas shigelloides, Providencia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Yersinia spp., Vibrio spp. і Shigella spp., а також деякі штами Pseudomonas aeruginosa.

Цефаксон також ефективний при захворюваннях, викликаних анаеробними бактеріями, включаючи Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp. і Peptostreptococcus spp., а також Fusobacterium spp.

Слід враховувати, що деякі штами Bacteroides spp., Які продукують бета-лактамази, нечутливі до цефтриаксону.

При парентеральному введенні цефтриаксон створює високі терапевтичні концентрації в біологічних рідинах і тканинах організму, включаючи плазму крові, мокротиння, тканини бронхів і легенів, тканини органів сечостатевої системи, а також сполучну, хрящову і кісткову тканини. При запаленні мозкових оболонок цефтриаксон створює високі концентрації в спинномозковій рідині, однак у пацієнтів з непошкодженими мозковими оболонками цефтриаксон практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Активний компонент препарату Цефаксон оборотно зв'язується з білками плазми. Під дією кишкової мікрофлори цефтриаксон інактивується. Екскретується близько 50-60% нирками в незмінному вигляді, близько 40-50% - в незмінному вигляді з жовчю. Період напіввиведення у дорослих з нормальною функцією нирок і печінки досягає 8 годин. При порушеннях функцій печінки та нирок, а також у дітей і пацієнтів похилого віку період напіввиведення цефтриаксону збільшується.

Цефаксон застосовують для терапії пацієнтів з інфекційними захворюваннями різної локалізації, що спричинені флорою, чутливою до цефалоспоринів.

У тому числі Цефаксон призначають при таких захворюваннях:

• сепсис, абдомінальні інфекції (включаючи перитоніт, інфекції жовчовивідних шляхів і кишечника);
• менінгіт;
• інфекції суглобів, сполучної тканини, шкіри та кісток;
• інфекції ЛОР-органів і нижніх дихальних шляхів;
• інфекції сечовидільної системи та захворювання, що передаються статевим шляхом (включаючи гонорею);
• Цефаксон також може бути призначений пацієнтам зі зниженим імунітетом при різних інфекціях;
• Цефаксон може бути рекомендований до застосування у пацієнтів в післяопераційному періоді для профілактики інфекцій.

Цефаксон призначений для приготування розчину для парентерального введення. Цефаксон слід застосовувати тільки в умовах стаціонару. Готовий розчин допускається вводити внутрішньом'язово і внутрішньовенно (в тому числі поволі струменевий або краплинно). Рекомендується дотримуватися однакові інтервали між введенням препарату Цефаксон.

Внутрішньом'язової ін'єкції проводять в зовнішній верхній квадрант сідничного м'яза (максимальна разова доза в одну м'яз становить 1000мг цефтриаксона). Внутрішньовенно струменево розчин вводять повільно (час введення 2-4 хвилини). Внутрішньовенно струменево 40 мл готового інфузійного розчину вводять протягом не менше 30 хвилин.

Для приготування розчину Цефаксон для внутрішньом'язового введення вміст флакона розводять в 2 або 3,5 мл 1% розчину лідокаїну (для дозування 250 і 500 мг або 1000 мг відповідно).

Для внутрішньовенного струминного введення 1 г цефтриаксону розчиняють в 10 мл води для ін'єкцій.

Для внутрішньовенного краплинного введення 2 г цефтриаксону розчиняють в 40 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози або 5% розчину левулози або 10% розчину глюкози. Застосування інших розчинників для препарату Цефаксон заборонено.

Тривалість терапії та дози цефтриаксону визначає лікар.

Рекомендовані дози для дорослих і дітей старше 12 років:

Середня добова доза для підлітків і дорослих становить 1-2 г цефтриаксону (необхідну дозу вводять один раз на добу).

При важких інфекціях допускається збільшення добової дози до 4 г цефтріаксону.

При гонореї дорослим призначають одноразове внутрішньом'язове введення 250 мг цефтриаксону.

Для профілактики хірургічних інфекцій рекомендується введення стандартної разової дози цефтриаксону за 30-90 хвилин до оперативного втручання.

Рекомендовані дози для дітей віком до 12 років:

Середня добова доза для новонароджених становить 20-50 мг/кг маси тіла на добу.

Дітям до 12 років призначають, як правило, 20-50 мг/кг маси тіла, але не більше 2 г цефтриаксону в добу. При важких інфекціях допускається збільшення дози до 75 мг/кг маси тіла, але не більше 3000 мг на добу. Дозу понад 50 мг/кг маси тіла допускається вводити тільки внутрішньовенно крапельно протягом не менше 30 хвилин.

Дітям з масою тіла понад 50 кг незалежно від віку цефтриаксон призначають в дозах, рекомендованих для дорослих.

При менінгіті дітям допускається введення 100 мг/кг маси тіла, але не більше 4000 мг на добу.

Залежно від збудника тривалість терапії може варіюватися від 4 до 14 днів.

Рекомендовані дози для пацієнтів з порушенням функцій нирок:

При нормальній функції печінки корекція дози цефтриаксону, як правило, не потрібно. Однак слід враховувати, що максимальна рекомендована добова доза для пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв становить 2 г цефтриаксону.

При необхідності тривалого застосування препарату Цефаксон слід контролювати картину крові.

У період терапії препаратом Цефаксон у пацієнтів можуть розвиватися такі небажані ефекти, зумовлені цефтріаксоном:

З боку нервової системи: астенія, запаморочення, головний біль.

Шлунково-кишковий тракт: глосит, стоматит, блювання, порушення стільця, підвищення активності печінкових ферментів. У поодиноких випадках відзначали розвиток псевдомембранозного коліту.

З боку системи крові: гранулоцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія та гемолітична анемія. У поодиноких випадках відзначали розвиток порушень згортання крові.

Алергічні реакції: висип, кропив'янка, алергічний дерматит, набряк Квінке, мультиформна еритема, анафілактичний шок.

Інші: біль у правому підребер'ї, олігурія, гіперкреатинінемія, вагінальний кандидоз, озноб.

Крім того, при парентеральному застосуванні препарату Цефаксон можливий розвиток місцевих реакцій, включаючи хворобливі відчуття (при внутрішньом'язовому введенні) і флебіт (при внутрішньовенному введенні).

В поодиноких випадках також зазначалося поява опадів на стінках жовчного міхура, які визначаються при проведенні ультразвукового дослідження. Даний ефект, як правило, зникає після відміни препарату Цефаксон. При наявності больового синдрому проводять консервативну терапію.

Цефаксон не призначають пацієнтам з відомою підвищеною чутливістю до цефтриаксону, а також інших протимікробних засобів групи цефалоспоринів і пеніциліну.

Обережність слід дотримувати, призначаючи препарату Цефаксон пацієнтам з гіпербілірубінемією, особливо новонародженим дітям.

Застосування препарату Цефаксон строго заборонено в першому триместрі вагітності. Слід виключити вагітність перед призначенням цефтриаксона. У другому і третьому триместрі вагітності доцільність застосування препарату Цефаксон визначає лікар.

В період лактації рекомендується перервати грудне вигодовування до початку терапії цефтріаксоном.

При важких інфекціях доцільно одночасне застосування препарату Цефаксон з аміноглікозидами (між даними препаратами відзначається синергізм). Однак застосовувати ці препарати слід окремо в зв'язку з їх несумісністю при парентеральному введенні.

Готовий розчин цефтриаксону не сумісний з іншими парентеральними розчинами (виключаючи розчини, рекомендовані для приготування інфузійного розчину цефтриаксона, які вказані в інструкції).

При передозуванні цефтриаксона у пацієнтів можливе посилення вираженості небажаних ефектів.

Специфічного антидоту немає. При передозуванні препарату Цефаксон проводять симптоматичну терапію.

Проведення перитонеального діалізу або гемодіалізу при передозуванні цефтриаксона неефективно.

Цефаксон придатний до застосування протягом 3 років після випуску за умови зберігання в оригінальній упаковці при температурному режимі від 15 до 25 градусів Цельсія.

Готовий розчин стабільний протягом 6 годин при температурі 25 градусів Цельсія і 24 години при температурі 5 градусів Цельсія. Однак рекомендується використовувати розчин Цефаксон безпосередньо після приготування, а залишки утилізувати.

Не слід використовувати препарат при пошкодженні цілісності флакона або кришки.

Цефтриаксон, Емсеф, Лораксон.