Синестрол

1 мл розчину містить гексестрола 1 мг або 20 мг

Допоміжні речовини: олія оливкова

Таблетки по 0,001 г (1 мг); 0,1% (1 мг в 1 мл) і 2% (20 мг в 1 мл) масляні розчини в ампулах по 1 мл;

2% розчин застосовують тільки для лікування хворих із злоякісними новоутвореннями.

Синестрол є синтетичним з'єднанням - похідним стильбену. За хімічною будовою відрізняється від стероїдних естрогенних гормонів (жіночих статевих гормонів), але за біологічними та лікувальними властивостями близький до них.

Естрогени - жіночі статеві гормони, що виробляються яєчниками та кірковим шаром надниркових залоз, викликають розвиток жіночих статевих органів, вторинних статевих ознак, а також сприяють проліферації (розростання) клітин ендометрію (внутрішнього шару матки).
Синестрол по естрогенної активності (дії, подібного до дії жіночих статевих гормонів - естрогенів) рівноцінний фолликулина: 1 мг сінестрол відповідає 10 000 ОД.

У жінок в основному такі ж, як показання до застосування фолликулина. Іноді призначають при гіпертрофії (збільшенні обсягу) і раку передміхурової залози у чоловіків.

Вводять внутрішньом'язово, під шкіру і всередину; внутрішньом'язово і під шкіру - в масляних розчинах, всередину - в таблетках. При введенні всередину Синестрол швидко всмоктується; не руйнується в шлунково-кишковому тракті.

При гіпогеніталізмі (недорозвиненні зовнішніх статевих органів), вродженої аменореї (відсутності менструацій) і різко недорозвиненою матці застосовують по 0,001-0,002 г (1-2 мг) внутрішньом'язово або по 0,002 г (2 мг) всередину щодня в протягом 4-6 тижнів. і більше.

При наявності ефекту призначають потім прогестерон (по 5 мг на день внутрішньом'язово) або прегнин (по 10 мг 3 рази на день всередину) протягом 6-8 днів. У разі необхідності курси гормонотерапії проводять повторно.

При вторинній аменореї (припинення нормальних менструальних циклів на період більше 6 місяців) призначають по 1-2 мг сінестрол в день протягом 15-20 днів, потім протягом 6-8 днів - прогестерон або прегнин у зазначеній дозі.

При гіпоолігоменорее (мізерних короткочасних - не більше 2 днів - менструаціях) препарат призначають по 1 мг внутрішньом'язово або всередину щодня або через день протягом першої половини міжменструальної періоду.

При безплідді на грунті недорозвинення матки - по 1 мг внутрішньом'язово або 1 -2 мг всередину в перші 7-8 днів після менструації.

При клімактеричних розладах призначають всередину по 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг). Тривалість лікування індивідуалізують.

При раку молочної залози у жінок старше 60 років застосовують 2% розчин сінестрол. Вводять щодня, починаючи з 1 мл в день, потім добову дозу поступово збільшують до 5 мл.

Шляхом ретельного спостереження встановлюють оптимальну дозу, яку вводять протягом тривалого часу.

При раку передміхурової залози вводять щодня по 3-4 мл 2% розчину (0,06-0,08 г) внутрішньом'язово напротязі 2 міс., Потім по 0,5-1 мл 2% розчину в день внутрішньом'язово або всередину.

Загальна доза і тривалість лікування залежать від змін в передміхуровій залозі, наявності чи відсутності метастазів (поширення раку в інші органи та тканини), загального стану і ступеня фемінізації (появи у чоловіків жіночих вторинних статевих ознак / зростання молочних залоз, відкладення жиру на стегнах і т . д. /).

Синестрол і інші естрогенні препарати (див. Фосфестрол, фолликулин) при лікуванні злоякісних новоутворень застосовують зазвичай в поєднанні з іншими методами (хірургічне лікування, променева терапія).

Вищі дози сінестрол для дорослих всередину: разова - 0,002 г, добова - 0,004 г; в м'язи: разова - 0,002 г (2 мл 0,1% розчину), добова - 0,003% р

При лікуванні злоякісних новоутворень вища разова доза внутрішньом'язово - 0,06 г (3 мл 2% розчину), вища добова доза - 0,1 г (5 мл 2% розчину).

Синестрол зазвичай добре переноситься. В окремих випадках з'являються нудота, блювота, запаморочення.

При прийомі великих доз можливі токсичне ушкодження печінки, надмірна проліферація ендометрію (збільшення обсягу і маси внутрішньої оболонки матки) і кровотечі у жінок, виражена фемінізація у чоловіків (зниження статевої функції, набухання молочних залоз, пігментація сосків, зменшення розмірів яєчок і ін.).

Синестрол і його аналоги протипоказані при вагітності, при захворюваннях печінки та нирок.

Зберігати в захищеному від світла місці.