Серевент

склад:

Аерозоль для інгаляцій дозований у вигляді суспензії білого або майже білого кольору.

• 1 доза салметерола ксинафоат 36.3 мкг,
• в т.ч. салметерол 25 мкг
• Допоміжні речовини: лецитин, трихлорфторметан, дихлордифторметан.

Форма випуску:

60 доз - інгалятори металеві з утисненим дном, з пластмасовим дозуючим пристроєм - коробки картонні.

Cелектівний агонист β2-адренорецепторів тривалої дії (12 год).

Молекула сальметеролу має довгу бічну ланцюг, яка зв'язується із зовнішнім ділянкою рецептора. Завдяки цьому салметерол більш ефективний для попередження гістамін-індукованого бронхоспазму і викликає більш тривалу (не менше 12 год) бронходилатацию в порівнянні з агоністами β2-адренорецепторів короткої дії.

Салметерол уповільнює вивільнення в тканинах медіаторів опасистих клітин, таких як гістамін, лейкотрієни та простагландин D2. Пригнічує ранню і пізню стадію алергічної реакції; після введення однієї дози пригнічення пізньої стадії триває до 30 год, коли бронхорасширяющий ефект вже відсутній. Одноразове введення сальметеролу зменшує гіперреактивність бронхів.

Салметерол також збільшує частоту руху війок миготливого епітелію, покращує мукоциліарний кліренс, зменшує пошкодження епітелію дихального тракту, викликане Haemophilus influenzae і Pseudomonas aeruginosa, а також володіє антинейтрофільних активністю і здатністю зменшувати набряк слизової оболонки за рахунок зниження виходу білка через судинну стінку.

У пацієнтів з бронхіальною астмою початок дії препарату (збільшення об'єму форсованого видиху за 1 сек / ОФВ1 /> 15%) відзначається через 10-20 хв після інгаляції. Повний терапевтичний ефект розвивається після введення перших кількох доз препарату. Дія салметерола триває протягом 12 год. Це особливо зручно для лікування пацієнтів з нічними нападами бронхоспазму і для попередження нападів, викликаних фізичним навантаженням.

Фармакокінетика

всмоктування

При застосуванні Серевента в дозі 50 мкг 2 рази / добу Cmax салметерола становить 200 пг / мл, в подальшому концентрація активної речовини в плазмі швидко знижується.

виведення

Салметерол виводиться з жовчю через кишечник, головним чином у вигляді гідроксильованого метаболіти.

дозування

Серевент призначений для застосування виключно у вигляді інгаляцій. Препарат можна застосовувати через спейсер. Для досягнення оптимального терапевтичного ефекту препарат слід застосовувати регулярно. Тривалість курсу лікування визначає лікар.

Дорослим при лікуванні бронхіальної астми та ХОЗЛ рекомендована доза препарату - по 2 інгаляції (2 х 25 мкг сальметеролу) 2 рази / добу.

Максимальна доза (при більш вираженій обструкції дихальних шляхів у пацієнтів з бронхіальною астмою) - по 4 інгаляції (4 х 25 мкг сальметеролу) 2 рази / добу.

Дітям старше 4 років рекомендована доза - по 1-2 інгаляції (25-50 мкг сальметеролу) 2 рази / добу.

Максимальна добова доза для дітей та підлітків у віці від 4 до 18 років - не більше 100 мкг сальметеролу (не більше ніж по 2 інгаляції 2 рази / добу).

Пацієнтам з порушеннями функції нирок і у пацієнтів літнього віку зміна дози препарату не потрібна.

Симптоми: тремор, головний біль і тахікардія.

Лікування: переважно введення кардіоселективних бета-блокаторів, при цьому слід з обережністю, тому що дані препарати можуть викликати бронхоспазм.

При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами (в т.ч. з Кардіоселективний) спостерігається антагонізм.

При одночасному застосуванні Серевента з похідними ксантину, глюкокортикостероїдів і діуретиками підвищується ризик розвитку гіпокаліємії.

При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО і трициклічними антидепресантами підвищується ризик розвитку побічних ефектів з боку серцево-судинної системи.

Сумісний з інгаляційними ГКС і кромогліціевой кислотою.

Вагітність і лактація

Застосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або немовляти.

З боку серцево-судинної системи: можливі головний біль, серцебиття; у схильних пацієнтів - порушення серцевого ритму (миготлива аритмія, суправентрикулярна тахікардія та екстрасистолія).

З боку травної системи: зміна смакових відчуттів, болю в животі, нудота, блювота, подразнення слизових оболонок ротової порожнини або глотки.

Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм.

Інші: тремор, судоми м'язів, біль у суглобах, гіпокаліємія, нервозність.

Серевент може викликати парадоксальний бронхоспазм, який необхідно негайно знімати за допомогою швидкодіючого інгаляційного бронходилататора (в таких випадках слід одразу ж припинити застосування Серевента, оцінити стан пацієнта, провести обстеження і при необхідності призначити альтернативну терапію).

дорослі

• бронхіальна астма, включаючи профілактику бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням;
• хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ), включаючи хронічний обструктивний бронхіт та емфізему легенів.

Діти у віці старше 4 років

• бронхіальна астма, включаючи профілактику бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням.

• дитячий вік до 4 років;
• підвищена чутливість до салметерол та інших компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при тиреотоксикозі, аритміях, ішемічної хвороби серця (стенокардія III-IV функціонального класу), гострому інфаркті міокарда, неконтрольованої артеріальної гіпертензії, гіпоксії різного генезу, феохромоцитомі, вагітності, в період лактації.

Серевент не слід призначати при вираженому погіршенні перебігу або загостренні бронхіальної астми (наростання симптомів бронхіальної обструкції, зниження ефективності та збільшення потреби в швидкодіючих інгаляційні бронходилататори, погіршення показників пікфлуометра і спірометрії).

При загостренні бронхіальної астми, а також у пацієнтів з гіпоксією необхідно контролювати концентрацію калію в плазмі крові.

Пацієнтів слід попередити про те, що вони не повинні припиняти прийом ГКС або знижувати їх дозу без рекомендації лікаря, навіть якщо стан покращився на тлі застосування Серевента. Серевент не замінює ГКС для прийому всередину або інгаляцій, а призначається на додаток до них. Крім того, слід мати на увазі, що для купірування симптомів бронхіальної астми не слід інгалювати додаткові дози Серевента, а рекомендується використовувати агоністи β2-адренорецепторів короткої дії.

Оскільки при застосуванні агоністів β2-адренорецепторів у високих дозах можлива поява побічних реакцій, в разі необхідності підвищення дози або частоти введення Серевента потрібно контроль лікаря.

Дані, отримані в ході плацебо-контрольованого дослідження, проведеного в США, в якому порівнювалася безпеку салметерола і плацебо, призначених додатково до звичайної терапії астми протягом 28 тижнів, показали невелике, але статистично значуще підвищення кількості смертей, пов'язаних з астмою, серед пацієнтів, отримували салметерол (13 випадків на 13 174 пацієнти - 0.099%) у порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо (4 з 13 179 - 0.03%). 8 з 13 пацієнтів першої і 1 з 4 пацієнтів другої групи були афроамериканцями, що дозволило припустити більш високий ризик смерті, пов'язаної з астмою, серед представників даної раси. Залишається неясним, чи пов'язаний цей факт з проведеною терапією, генетичною схильністю або особливостями соціальної поведінки афроамериканців (пізнє звернення до лікаря і відсутність суворого дотримання рекомендацій лікаря). Крім того, вкрай низька загальна частота зареєстрованих випадків не дає підстав зробити однозначний висновок за результатами цього дослідження.

При регулярному застосуванні Серевента у більшості пацієнтів знижується потреба в додатковому використанні короткодействующих бета-адреноміметиків.

Рекомендується перевірити, чи правильно пацієнт використовує інгалятор.

Терапевтичний ефект препарату може знижуватися при охолодженні інгалятора.

При охолодженні балончика рекомендується дістати його з пластмасового корпусу і зігріти руками протягом декількох хвилин.

Балончик не слід проколювати, розбирати або спалювати, навіть якщо він порожній.

При порушеннях функції нирок

Пацієнтам з порушеннями функції нирок зміна дози препарату не потрібна.

Список Зберігати при температурі не вище 30 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.