Празон

Склад

Діючі речовини: 1 флакон (0,5 г / 0,5 г) містить цефоперазону (у вигляді цефоперазону натрію) 0,5 г і сульбактаму (у вигляді сульбактаму натрію) 0,5 г

1 флакон (1 г / 1 г) містить цефоперазону (у вигляді цефоперазону натрію) 1 г і сульбактаму (у вигляді сульбактаму натрію) 1 м

Форма випуску

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій (по 1 флакону в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Кристалічний порошок від білого до кремового кольору.

Фармакодинаміка

Празон-С - двокомпонентний препарат, до складу якого входять дві діючі речовини: цефоперазон і сульбактам. Антибактеріальним компонентом препарату є цефоперазон - цефалоспорин третього покоління, що діє проти чутливих мікроорганізмів у стадії активної мультиплікації шляхом пригнічення біосинтезу мукопептида клітинної мембрани. Сульбактам не має реальної антибактеріальної активності, крім дії проти Neisseriaceae і Acinetobacter. Однак біохімічні дослідження на безклітинних бактеріальних системах виявили наявність у сульбактамом властивостей необоротного пригнічення найважливіших бета-лактамаз, що продукуються мікроорганізмами, резистентними до бета-лактамних антибіотиків.

Потенціал сульбактаму щодо запобігання деструкції пеніцилінів та цефалоспоринів резистентними мікроорганізмами підтверджений у дослідженнях на цілісних штамах резистентних мікроорганізмів, в яких сульбактам продемонстрував виражений синергізм з пеніцилінами та цефалоспоринами. Оскільки сульбактам також зв'язується з деякими пеніцилін білками, чутливі мікроорганізми стають більш вразливими до дії сульбактаму / цефоперазону, ніж до дії одного цефоперазону.

Фармакокінетика

Приблизно 84% дози сульбактаму та 25% дози цефоперазону, отриманих при введенні препарату сульбактам / цефоперазон, виводиться нирками. Більшість дози цефоперазону виводиться з жовчю. Після введення сульбактаму / цефоперазону середній період напіввиведення сульбактаму становить 1:00, а цефоперазону - 1,7 години. Концентрації в плазмі пропорційні введеній дозі. Зв'язування з білками плазми цефоперазону складає 82-93%. Зв'язування з білками плазми сульбактаму становить 40%.

Середні значення максимальних концентрацій сульбактаму та цефоперазону після введення 2 г сульбактаму / цефоперазону (1 г сульбактаму, 1 г цефоперазону) внутрішньовенно протягом 5 хв становлять відповідно 130,2 і 236,8 мкг/мл. І сульбактам, і цефоперазон інтенсивному розподілу в тканинах і рідинах організму, включаючи жовч, жовчний міхур, шкіру, апендикс, фалопієві труби, яєчники, матку та ін.

У дітей середній період напіввиведення сульбактаму коливався від 0,91 до 1,42 години, а цефоперазону - від 1,44 до 1,88 години.

Дані по будь-фармакокінетичної взаємодії між сульбактамом і цефоперазоном при їх спільному застосуванні в формі препарату сульбактаму / цефоперазону відсутні.

Цефоперазон значною мірою виділяється з жовчю. Період напіввиведення цефоперазону в сироватці та виділення з сечею звичайно подовжуються у пацієнтів з хворобами печінки та / або обструкцією жовчних шляхів. Навіть у випадках тяжкого порушення функції печінки кількість препарату в жовчі досягає терапевтичної концентрації в той час, як період напіввиведення препарату в сироватці зростає лише в 2-4 рази.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до комбінації цефоперазон / сульбактам мікроорганізмами (як монотерапія, так і в складі комплексної антибактеріальної терапії):

• інфекції дихальних шляхів (пневмонія, в тому числі госпітальна, спричинена полірезистентними збудниками, аспіраційна пневмонія, бронхіт, гнійний ендобронхіт, емпієма легень, абсцес легенів);
• перитоніт, холецистит, холангіт та інші інфекції черевної порожнини;
• інфекції сечовивідних шляхів (пієлонефрит, абсцес нирки, апостематозний нефрит, цистит);
• септицемія;
• менінгіт;
• інфекції шкіри і м'яких тканин (абсцеси, флегмони, інфіковані рани, виразки, інфіковані нориці, гангрена кінцівок; гнійно-запальні захворювання параректальної клітковини);
• інфекції кісток і суглобів (бактеріальний артрит, остеомієліт);
• запальні захворювання малого таза, ендометрит, гонорея;
• інфекції сечостатевої системи у чоловіків - простатит, орхіт, епідидиміт.

Підвищена чутливість до цефоперазону, сульбактаму, інших цефалоспоринів.

Перед застосуванням препарату необхідно провести шкірні проби на переносимість. Празон-С призначають внутрішньовенно або внутрішньом'язово.

Застосування у дорослих. Для застосування у дорослих рекомендований такий добовий режим Празона-С:

Дози слід вводити кожні 12 годин.

При тяжких або рефрактерних інфекціях добова доза може бути підвищена до 8 г (тобто кількість цефоперазону 4 г). У пацієнтів, які отримують Празон-С, може виникнути необхідність додаткового окремого введення цефоперазону. Рекомендована максимальна добова доза сульбактаму становить 4 г, рекомендована максимальна доза цефоперазону - 8 м Дози слід вводити кожні 12.00.

Курс лікування Празоном-С визначається лікарем, виходячи з клінічного стану хворого і нозології, з приводу якої проводиться лікування.

Фармакокінетичний профіль сульбактаму суттєво порушується при застосуванні гемодіалізу. Період напіввиведення цефоперазону в плазмі при гемодіалізі дещо зменшується. Таким чином, режим дозування при застосуванні діалізу повинен коригувати.

Застосування у дітей. Для дітей рекомендований такий добовий режим Празону-С:

Дози слід вводити кожні 6-12 годин у рівномірно розподіленим дозі.

При тяжких або рефрактерних інфекціях добова доза може бути підвищена до 100 мг/кг при застосуванні співвідношення 1: 1. Дозу слід вводити, розподіляючи її на 2-3 рівні частини.

Немовлятам 1-го тижня життя препарат слід вводити кожні 12.00. Максимальна добова доза для немовлят не повинна перевищувати 80 мг/кг.

Внутрішньовенне застосування. Для краплинної інфузії вміст одного флакона, що містить Празон-С, розчинити у відповідній кількості 5% розчину глюкози або 0,9% розчину натрію хлориду або стерильної води для ін'єкцій, а потім перед застосуванням розвести до 200 мл аналогічним розчином з подальшим введенням протягом 15 -60 хв.

Празон-С сумісний з водою для ін'єкцій, 5% розчином глюкози, 0,225% сольовим розчином і 0,9% розчином натрію хлориду в концентраціях від 10 мг цефоперазону та 10 мг сульбактаму на 1 мл і до 125 мг цефоперазону та 125 мг сульбактаму на 1 мл.

Розчин Рінгера лактату прийнятний для розведення при інфузії, але не для первинного розведення.

Для ін'єкції вміст флакона розводять, як описано вище, і вводять протягом не менше 3 хв.

Внутрішньом'язове застосування. Лідокаїну хлорид прийнятний для розведення при застосуванні, але не для первинного розведення. У разі застосування лідокаїну необхідно проводити проби на переносимість.

Передозування препарату проявляється посиленням проявів його побічних ефектів, судомами. Оскільки цефоперазон і сульбактам виділяються із системи циркуляції шляхом гемодіалізу, ця процедура може посилювати елімінацію препарату з організму у разі передозування. Лікування симптоматичне.

Більшість побічних ефектів слабко або помірно виражені та не впливають на продовження лікування. При застосуванні виявлені наступні побічні ефекти.

Шлунково-кишковий тракт. Діарея, нудота, блювання, псевдомембранозний коліт.

Шкірні реакції. Макулопапульозне висип, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона. Розвиток зазначених реакцій найбільш імовірний у пацієнтів з наявністю алергії, зокрема на пеніциліни в анамнезі.

Система крові. Зустрічалися випадки незначного зменшення кількості нейтрофілах. Як і в інших бета-лактамних антибіотиків, при тривалому застосуванні можливий розвиток оборотної нейтропенії. У деяких осіб в процесі лікування може виявитися позитивний прямий тест Кумбса. Може спостерігатися зниження рівня гемоглобіну, гематокриту, еозинофілія, тромбоцитопенія і гіпопротромбінемія.

Інші прояви. Головний біль, лихоманка, біль в місці ін'єкції, посмикування м'язів.

Зміни лабораторних показників. Зазначалося мінливе підвищення рівня трансаміназ крові АсАТ, АлАТ, рівня лужної фосфатази та білірубіну.

Місцеві реакції. Біль в місці ін'єкції, флебіт у місці інфузії.

Відзначалися також:

• алергічні реакції у вигляді шкірних проявів або анафілактичної реакція (зокрема шоку)
• серцево-судинна система - артеріальна гіпотензія, васкуліт
• сечовидільної системи - гематурія.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Досліджень з відповідним контролем у вагітних жінок не проводилося. Препарат можна застосовувати в період вагітності лише з урахуванням співвідношення користь / ризик.

У грудне молоко виділяється тільки невелика частина введеної дози сульбактаму та цефоперазону. При призначенні Празону-С годують груддю, слід припинити годування.

Діти

Фармакокінетика компонентів препарату Празон-С в педіатричній групі пацієнтів не має істотних відмінностей у порівнянні з дорослими особами.

Досліджень щодо застосування у недоношених немовлят або новонароджених до 1 тижня не проводилося. Тому перед початком лікування недоношених немовлят або новонароджених слід ретельно оцінити потенційну користь і можливий ризик терапії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою малоймовірно.

Взаємодія з речовинами, використовуваними при лабораторних аналізах. Хибнопозитивна реакція на глюкозу в сечі може бути виявлена при застосуванні розчину Бенедикта або Фелінга.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °C.

Термін придатності - 2 роки.