Празон

Состав

Действующие вещества: 1 флакон (0,5 г / 0,5 г) содержит цефоперазона (в виде цефоперазона натрия) 0,5 г и сульбактама (в виде сульбактама натрия) 0,5 г

1 флакон (1 г / 1 г) содержит цефоперазона (в виде цефоперазона натрия) 1 г и сульбактама (в виде сульбактама натрия) 1 г.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций (по 1 флакону в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Кристаллический порошок от белого до кремового цвета.

Фармакодинамика

Празон-С - двухкомпонентный препарат, в состав которого входят два действующих вещества: цефоперазон и сульбактам. Антибактериальным компонентом препарата является цефоперазон - цефалоспорин третьего поколения, действующий против чувствительных микроорганизмов в стадии активной мультипликации путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной мембраны. Сульбактам не имеет реальной антибактериальной активности, кроме действия против Neisseriaceae и Acinetobacter. Однако биохимические исследования на бесклеточных бактериальных системах выявили наличие в сульбактамом свойств необратимого угнетения важнейших бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам.

Потенциал сульбактама по предотвращению деструкции пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами подтвержден в исследованиях на целостных штаммах резистентных микроорганизмов, в которых сульбактам продемонстрировал выраженный синергизм с пенициллинами и цефалоспоринами. Поскольку сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, чувствительные микроорганизмы становятся более уязвимыми к действию сульбактама / цефоперазона, чем к действию одного цефоперазона.

Фармакокинетика

Примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона, полученных при введении препарата сульбактам / цефоперазон, выводится почками. Большинство дозы цефоперазона выводится с желчью. После введения сульбактама / цефоперазона средний период полувыведения сульбактама составляет 1:00, а цефоперазона - 1,7 часа. Концентрации в плазме пропорциональны введенной дозе. Связывание с белками плазмы цефоперазона составляет 82-93%. Связывание с белками плазмы сульбактама составляет 40%.

Средние значения максимальных концентраций сульбактама и цефоперазона после введения 2 г сульбактама / цефоперазона (1 г сульбактама, 1 г цефоперазона) внутривенно в течение 5 мин составляют соответственно 130,2 и 236,8 мкг / мл. И сульбактам, и цефоперазон интенсивном распределения в тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фалопиеви трубы, яичники, матку и др.

У детей средний период полувыведения сульбактама колебался от 0,91 до 1,42 часа, цефоперазона - от 1,44 до 1,88 часа.

Данные по любой фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при их совместном применении в форме препарата сульбактама / цефоперазона отсутствуют.

Цефоперазон в значительной степени выделяется с желчью. Период полувыведения цефоперазона в сыворотке и выделение с мочой обычно удлиняются у пациентов с болезнями печени и / или обструкцией желчных путей. Даже в случаях тяжелого нарушения функции печени количество препарата в желчи достигает терапевтической концентрации в то время, как период полувыведения препарата в сыворотке возрастает только в 2-4 раза.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к комбинации цефоперазон / сульбактам микроорганизмами (как монотерапия, так и в составе комплексной антибактериальной терапии):

• инфекции дыхательных путей (пневмония, в том числе госпитальная, вызванная полирезистентными возбудителями, аспирационная пневмония, бронхит, гнойный эндобронхит, эмпиема легких, абсцесс легких);
• перитонит, холецистит, холангит и другие инфекции брюшной полости;
• инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, абсцесс почки, апостематозный нефрит, цистит);
• септицемия;
• менингит;
• инфекции кожи и мягких тканей (абсцессы, флегмоны, инфицированные раны, язвы, инфицированные свищи, гангрена конечностей; гнойно-воспалительные заболевания параректальной клетчатки);
• инфекции костей и суставов (бактериальный артрит, остеомиелит);
• воспалительные заболевания малого таза, эндометрит, гонорея;
• инфекции мочеполовой системы у мужчин - простатит, орхит, эпидидимит.

Повышенная чувствительность к цефоперазону, сульбактама, других цефалоспоринов.

Перед применением препарата необходимо провести кожные пробы на переносимость. Празон-С назначают внутривенно или внутримышечно.

Применение у взрослых. Для применения у взрослых рекомендуется такой суточный режим Празона-С:

Дозы следует вводить каждые 12 часов.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза может быть повышена до 8 г (то есть количество цефоперазона 4 г). У пациентов, получающих Празон-С, может возникнуть необходимость дополнительного отдельного введения цефоперазона. Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г, рекомендованная максимальная доза цефоперазона - 8 г. Дозы следует вводить каждые 12:00.

Курс лечения Празоном-С определяется врачом, исходя из клинического состояния больного и нозологии, по поводу которой проводится лечение.

Фармакокинетический профиль сульбактама существенно нарушается при применении гемодиализа. Период полувыведения цефоперазона в плазме при гемодиализе несколько уменьшается. Таким образом, режим дозирования при применении диализа должен корректировать.

Применение у детей. Для детей рекомендуется такой суточный режим Празону-С:

Дозы следует вводить каждые 6-12 часов в равномерно распределенной дозе.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза может быть повышена до 100 мг / кг при применении соотношения 1: 1. Дозу следует вводить, распределяя ее на 2-3 равные части.

Младенцам 1-й недели жизни препарат следует вводить каждые 12:00. Максимальная суточная доза для младенцев не должна превышать 80 мг / кг.

Внутривенное применение. Для капельной инфузии содержимое одного флакона, содержащего Празон-С, растворить в соответствующем количестве 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, а затем перед применением развести до 200 мл аналогичным раствором с последующим введением в течение 15-60 мин.

Празон-С совместим с водой для инъекций, 5% раствором глюкозы, 0,225% солевым раствором и 0,9% раствором натрия хлорида в концентрациях от 10 мг цефоперазона и 10 мг сульбактама на 1 мл и до 125 мг цефоперазона и 125 мг сульбактама на 1 мл.

Раствор Рингера лактата приемлем для разведения при инфузии, но не для первичного разведения.

Для инъекции содержимое флакона разводят, как описано выше, и вводят в течение не менее 3 мин.

Внутримышечное применение. Лидокаина хлорид приемлем для разведения при применении, но не для первичного разведения. В случае применения лидокаина необходимо проводить пробы на переносимость.

Передозировка препарата проявляется усилением проявлений его побочных эффектов, судорогами. Поскольку цефоперазон и сульбактам выделяются из системы циркуляции путем гемодиализа, эта процедура может усиливать элиминацию препарата из организма в случае передозировки. Лечение симптоматическое.

Большинство побочных эффектов слабо или умеренно выражены и не влияют на продолжение лечения. При применении обнаружены следующие побочные эффекты.

Желудочно-кишечный тракт. Диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.

Кожные реакции. Макулопапулезные сыпь, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона. Развитие указанных реакций наиболее вероятный у пациентов с наличием аллергии, в частности на пенициллины в анамнезе.

Система крови. Встречались случаи незначительного уменьшения количества нейтрофилах. Как и в других бета-лактамных антибиотиков, при длительном применении возможно развитие обратимой нейтропении. У некоторых лиц в процессе лечения может положительный прямой тест Кумбса. Может наблюдаться снижение уровня гемоглобина, гематокрита, эозинофилия, тромбоцитопения и гипопротромбинемия.

Другие проявления. Головная боль, лихорадка, боль в месте инъекции, подергивания мышц.

Изменения лабораторных показателей. Отмечалось изменчивое повышение уровня трансаминаз крови АсАТ, АлАТ, уровня щелочной фосфатазы и билирубина.

Местные реакции. Боль в месте инъекции, флебит в месте инфузии.

Отмечались также:

• аллергические реакции в виде кожных проявлений или анафилактической реакция (в частности шока)
• сердечно-сосудистая система - артериальная гипотензия, васкулит
• мочевыделительной системы - гематурия.

Применение в период беременности и кормления грудью

Исследований с соответствующим контролем у беременных женщин не проводилось. Препарат можно применять в период беременности только с учетом соотношения польза / риск.

В грудное молоко выделяется только небольшая часть введенной дозы сульбактама и цефоперазона. При назначении Празону-С кормящим грудью, следует прекратить кормление.

Дети

Фармакокинетика компонентов препарата Празон-С в педиатрической группе пациентов не имеет существенных отличий по сравнению с взрослыми лицами.

Исследований по применению у недоношенных младенцев или новорожденных до 1 недели не проводилось. Поэтому перед началом лечения недоношенных младенцев или новорожденных следует тщательно оценить потенциальную пользу и возможный риск терапии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой маловероятно.

Взаимодействие с веществами, используемыми при лабораторных анализах. Ложноположительная реакция на глюкозу в моче может быть обнаружена при применении раствора Бенедикта или Фелинга.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности - 2 года.