Панлактам

Склад

діюча речовина: meropenem;

1 флакон містить меропенему тригідрату в перерахунку на меропенем безводний 500 мг або 1000 мг

допоміжні речовини: натрію карбонат безводний.

Форма випуску

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій та інфузій (по 500 мг або 1000 мг у флаконах; по 1 або 10 флаконів в пачці).

Основні фізико-хімічні властивості

Порошок від білого до світло-жовтого кольору.

Фармакодинаміка

Меропенем є карбапенеми антибіотиком для парентерального застосування, відносно стабільний до впливу людської дігідропептідази-1 (DHP-1), тому не потребує додавання інгібітору DHP-1.

Меропенем чинить бактерицидну дію шляхом втручання в життєво важливий синтез стінок бактеріальної клітини. Легкість, з якою він проникає в стінки бактеріальної клітини, високий рівень стабільності до всіх серинових бета-лактамаз та виражена спорідненість з білками, що зв'язують пеніцилін (PBP), пояснюють сильну бактерицидну дію меропенему проти широкого спектра аеробних і анаеробних бактерій. Мінімальні бактерицидні концентрації (МВС) зазвичай є такими ж, як і мінімальні інгібуючі концентрації (МІС). Для 76% бактерій співвідношення МВС: МІС становило 2 або менше. Меропенем стабільний у тестах на чутливість. Тести in vitro показують, що меропенем діє синергічно з різними антибіотиками. Меропенем має постантибіотичний ефект.

Фармакокінетика

Після введення в залежності від дози (0,5 або 1 г) і способу введення (болюсно або краплинно), максимальне значення концентрації препарату в сироватці крові (C _max) становить 23 мкг/мл, 45 мкг/мл, 49 мкг/мл і 112 мкг/мл відповідно. Зв'язується з білками плазми на 2%. Легко проникає в різні тканини та рідини організму людини (включаючи спинномозкову), бактерицидні концентрації досягаються через 0,5-1,5 години після введення. Піддається незначній біотрансформації в печінці з утворенням єдиного метаболіту (фармакологічно неактивного). Період напіввиведення препрати (Т _1/2) становить 1:00. Виводиться в основному нирками (більше 70% виводиться в незміненому вигляді). При нирковій недостатності кліренс меропенему прямо пропорційний ступеню зниження кліренсу креатиніну.

Фармакокінетика меропенему у дітей така ж, як у дорослих. Період напіввиведення препарату у дітей до 2 років приблизно 1,5-2,3 години, при цьому спостерігається лінійна залежність «концентрація-доза» в діапазоні доз 10-40 мг/кг. У пацієнтів похилого віку кліренс меропенему знижується, він корелює зі зниженням кліренсу креатиніну, пов'язаного з віком.

Кліренс меропенему у пацієнтів з нирковою недостатністю пов'язаний з кліренсом креатиніну. Тому хворим з підвищеним кліренсом креатиніну необхідна корекція дози препарату. Фармакокінетика меропенему у пацієнтів із захворюванням печінки не змінюється.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до меропенему бактеріями:

• пневмонії, включаючи госпітальну;
• інфекції сечовивідних шляхів;
• інтраабдомінальні інфекції;
• гінекологічні інфекції, такі як ендометрит;
• інфекції шкіри і м'яких тканин;
• менінгіт;
• септицемія;
• емпірична терапія при підозрі на бактеріальну інфекцію у дорослих із фебрильною нейтропенією, монотерапія або в комбінації з антивірусними або протигрибковими препаратами.

Панлактам застосовують у вигляді монотерапії або у складі комбінованого лікування з іншими протимікробними засобами при лікуванні полімікробних інфекцій (наприклад, кістозний фіброз, хронічні інфекції нижніх дихальних шляхів).

Гіперчутливість до меропенему.

Перед початком застосування препарату необхідно зробити шкірну пробу на чутливість і переносимість.

Дорослі.

Дозування і тривалість терапії встановлюють залежно від типу, тяжкості інфекції та стану пацієнта.

Рекомендована добова доза становить:

• при лікуванні пневмонії, інфекцій сечовивідних шляхів, гінекологічних інфекцій, таких як ендометрит, інфекцій шкіри та м'яких тканин - 500 мг Панлактаму кожні 8:00;
• при лікуванні госпітальних пневмоній, перитоніту, при підозрі на бактеріальну інфекцію у пацієнтів з нейтропенією, септицемією - 1 г Панлактаму кожні 8:00;
• при кістозний фіброз рекомендована доза становить 2 г кожні 8:00;
• при менінгіті рекомендована доза становить 2 г кожні 8:00.

Як і у випадку з іншими антибіотиками, слід бути особливо обережними при застосуванні Панлактаму якості монотерапії тяжкохворим пацієнтам з відомою або підозрюваною інфекцією Pseudomonas aeruginosa нижніх дихальних шляхів.

При лікуванні інфекції Pseudomonas aeruginosa слід регулярно проводити тест на чутливість.

Діти.

Для дітей від 3 місяців до 12 років рекомендована доза становить 10-20 мг/кг кожні 8.00 в залежності від типу і тяжкості інфекції, чутливості мікробів і стану пацієнта. Дітям з масою тіла понад 50 кг слід застосовувати дозу як для дорослих.

Для дітей від 4 років до 18 років з кістозним фіброзом, а також для лікування загострення хронічних інфекцій нижніх дихальних шляхів застосовують дози в межах 25-40 мг/кг кожні 8:00. При менінгіті рекомендована доза становить 40 мг/кг кожні 8:00.

Спосіб застосування.

Перед застосуванням приготований розчин необхідно струшувати.

Панлактам можна вводити болюсно протягом 5 хвилин або інфузійно протягом приблизно 15-30 хвилин.

Панлактам для застосування болюсно слід розчинити у стерильній воді для ін'єкцій (20 мл на 1 г меропенему), в результаті чого отримують концентрацію 50 мг/мл. Приготований розчин прозорий і безбарвний або світло-жовтого кольору.

Панлактам для інфузії можна приготувати за допомогою сумісних рідин для інфузій (50-200 мл).

Панлактам сумісний з такими рідинами для інфузій

• 0,9% розчин натрію хлориду
• 5% або 10% розчин глюкози
• 5% розчин глюкози з 0,02% натрію бікарбонату;
• 5% розчин глюкози з 0,9% натрію хлориду;
• 5% розчин глюкози з 0,225% розчином натрію хлориду
• 5% розчин глюкози з 0,15% розчином калію хлориду
• 2,5% або 10% розчин манітолу.

Побічні ефекти після передозування відповідають характеристикам побічних реакцій, які описані в розділі «Побічні реакції». Лікування симптоматичне; гемодіаліз.

Панлактам, як правило, добре переноситься. Побічні реакції рідко вимагають припинення лікування. Про серйозні побічні реакції повідомлялося дуже рідко. Для оцінки частоти виникнення небажаних явищ застосовували такі критерії: часто (≥ 1%, <10%), нечасто (≥ 0,1%, <1%) і дуже рідко (≥ 0,01%, <0,1%).

Застосування в період вагітності та годування груддю

Панлактам не слід застосовувати в період вагітності та годування груддю, за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.

У кожному разі препарат слід застосовувати під безпосереднім наглядом лікаря.

На період лікування слід утримуватися від годування груддю.

Діти

Препарат застосовують дітям віком до 3 місяців та дітям з порушеннями функції печінки та нирок.

Немає досвіду застосування дітям з нейтропенією або первинним або вторинним імунодефіцитом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Немає даних, однак впливу Панлактаму на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами не очікується.

Необхідно дотримуватися обережності при призначенні Панлактаму одночасно з потенційно токсичними для нирок препаратами.

Пробенецид конкурує з Панлактамом по тубулярного виведення і, таким чином, пригнічує ниркову секрецію, що призводить до збільшення періоду напіврозпаду та підвищення концентрації меропенему в плазмі. Одночасне введення пробенециду і Панлактаму не рекомендується

Потенційний вплив Панлактаму на зв'язування білків іншими препаратами або їх метаболізм не вивчався.

Панлактам може зменшити сироваткові концентрації вальпроєвої кислоти. У деяких пацієнтів ці рівні можуть досягти субтерапевтичної.

Меропенем призначався одночасно з іншими лікарськими засобами без жодної небажаної фармакологічної взаємодії (крім пробенециду, про який згадано вище).

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °C. Чи не заморожувати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Рекомендується застосовувати свіжоприготовані розчини Панлактама для внутрішньовенних ін'єкцій та інфузій.

Розчин Панлактама не слід заморожувати.

Під час приготування розчину слід застосовувати стандартні асептичні методики.

Струшувати приготований розчин перед застосуванням.

Всі флакони призначені тільки для одноразового застосування.

Термін придатності - 2 роки з дати виготовлення in bulk.

Приготований продукт слід використовувати негайно або зберігати при необхідності відповідно до умов, наведених у таблиці.