Осталон

Таблетки в оболонці Осталон по 4 штуки в блістерних пластинах, в картонній пачці 1 блістер пластина.

1 таблетка Осталон містить:

• Алендронату тригідрату натрію - 91,35 мг (в перерахунку на алендронової кислоти - 70 мг);
• Додаткові речовини: безводний колоїдний діоксид кремнію, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, Lustre Clear LC 103.

Осталон - препарат, який застосовується в лікуванні остеопорозу. Активна речовина препарату - алендронової кислота, гнітюча процеси остеокластной розробці кісток і водночас ставиться до групи бісфосфонатів. При цьому алендронової кислота не має прямого впливу на процеси формування кістки, що підтверджується формуванням нормального кісткової тканини під час терапії алендронової кислотою.

В ході досліджень встановлено, що препарат локалізується в місцях з активною резорбцією. Пригнічення активності остеокластів не супроводжується впливом на поповнення і приєднання остеокластов.Фармакокінетіческій профіль препарату Осталон:

Біодоступність (середня) алендронової кислоти - 0,64% (при прийомі вранці за 2 години до їжі). Основний прийом їжі зменшує біодоступність алендронату до 0,46% і 0,39% (показники отримані при прийомі їжі через годину і через півгодини після прийому таблетки відповідно). Кава і апельсиновий сік зменшують біодоступність препарату на 60%.

Після абсорбції алендронової кислота на деякий проміжок часу потрапляє в м'які тканини, після чого переходить в тканини кісток або виводиться з сечею. У сироватці порядку 78% алендронату знаходиться в зв'язаному стані.

Даних про метаболізм алендронової кислоти немає.

Порядку 50% прийнятої дози алендронової кислоти виводиться нирками за 72 години. У калі алендронової кислота не виявляється. Кінцевий період напіввиведення досягає 10 років, що свідчить про виведення препарату з кісток.

Осталон застосовують для лікування пацієнтів з остеопорозом в періоді постменопаузи, зокрема препарат може застосовуватися для зниження ймовірності перелому головок кульшових кісток і хребців.

Осталон приймають перорально, оптимальним варіантом є прийом вранці натщесерце (переважно за 2 години до сніданку). Необхідно враховувати, що напої і їжа, в тому числі мінеральна вода, знижують абсорбцію препарату.

Середня доза - 1 таблетка Осталон в тиждень.

Для того щоб знизити ризик ураження стравоходу необхідно:

• приймати алендронової кислоту натщесерце після пробудження;
• запивати препарат 200 мл чистої води;
• НЕ подрібнювати таблетку і не утримувати її довго в роті (при розчиненні або пошкодженні оболонки таблетки ризик подразнення стравоходу значно зростає);
• утримувати вертикальне положення тулуба (стоячи або сидячи) мінімум до сніданку (не менше 30 хвилин).

При терапії препаратом Осталон необхідно оцінити раціон пацієнта і, якщо пацієнт з їжею отримує мало кальцію і вітаміну D, призначати препарати кальцію і холекальциферолу.

Пацієнтам літнього віку не потрібна корекція доза алендронової кислоти.

При помірному і слабовираженном порушення функцій нирок корекція дози алендронової кислоти не потрібна, при важких порушення (швидкість фільтрації нижче 35 мл/хв) таблетки Осталон не призначають.

Якщо прийом таблетки Осталон був пропущений, пацієнт повинен цю таблетку прийняти вранці наступного дня, після чого продовжувати дотримуватися прийому 1 таблетки на тиждень. Заборонено прийом таблетки Осталон протягом дня, якщо пацієнт з яких-небудь причин не прийняв таблетку вранці.

У клінічних випробуваннях і постмаркетингових дослідженнях були отримані дані про такий негативний вплив алендронової кислоти на:

• Шлунково-кишкового тракту: виразки стравоходу, біль в животі, метеоризм, нудота, порушення стільця, блювота, дисфагія, відрижка кислим, здуття живота. Рідко: гастрит, ерозії стравоходу, езофагіт, мелена. Вкрай рідко: звуження стравоходу, виразки глотки, перфорація і кровотеча шлунково-кишкового тракту, виразкова хвороба.
• ЦНС та органи чуття: увеїт, склерит, головний біль, епісклерит.
• Обмін речовин: гіпокальціємія.
• Опорно-руховий апарат: біль в кістках і суглобах, біль у м'язах. При лікуванні бисфосфонатами повідомлялося про розвиток остеонекрозу щелепи (переважно у пацієнтів з онкологічними захворюваннями, а також після видалення зубів або при місцевих інфекціях).

Реакції алергічного характеру: ангіоневротичний набряк, еритема, свербіж шкіри, кропив'янка, висип пустули, синдром Стівенса-Джонсона, фотосенсибілізація, токсичний епідермальний некроліз.

Інші побічні реакції: гіпертермія, біль у м'язах і слабкість (переважно на початку лікування), гіпокальціємія і гіпофосфатемія.

В ході постмаркетингових досліджень у пацієнтів також реєструвалося розвиток дисгевзія, облисіння, вертиго, периферичних набряків, набряку щелепи та астенії.

З огляду на ризик важких побічних дій алендронової кислоти на стравохід, включаючи езофагіт, виразка і ерозії стравоходу, звуження стравоходу, необхідно інформувати пацієнта про необхідність суворо дотримання правил прийому препарату, а також обов'язковому припинення прийому препарату Осталон і негайне звернення до фахівця при розвитку дисфагії, печії і болю при ковтанні.

При лікуванні бисфосфонатами існує ризик розвитку остеонекрозу щелепи, при цьому не підтверджено зниження ризиків при скасуванні алендронової кислоти у пацієнтів, яким потрібна стоматологічне лікування.

Осталон протипоказаний хворим, які не переносять один або кілька компонентів таблеток.

Заборонено призначення алендронової кислоти при гіпокальціємії (перед початком терапії необхідна корекція водно-електролітного рівноваги).

Осталон не призначають пацієнтам, які не можуть утримувати вертикальне положення тулуба протягом мінімум 30 хвилин.

Таблетки Осталон протипоказані пацієнтам із захворюваннями стравоходу, при яких відзначається уповільнена евакуація вмісту стравоходу, в тому числі при стриктуре або ахалазии.

Пацієнтам з порушенням функції нирок і швидкістю фільтрації нижче 35 мл/хв Осталон не призначають.

Осталон не застосовують під педіатрії.

Необхідно з обережністю призначати Осталон пацієнтам із захворюваннями стравоходу, а також шлунково-кишкового тракту (верхніх відділів), включаючи дисфагию, гастрит, виразкову хворобу і дуоденіт (з урахуванням здатності алендронової кислоти погіршувати перебіг подібних захворювань). Також з обережністю необхідно призначати алендронової кислоту при виразковій хворобі, кровотечах шлунково-кишкового тракту, а також хірургічних втручаннях на верхніх відділах шлунково-кишкового тракту, виключаючи пилоропластика, в даний момент або протягом року до передбачуваного призначення препарату.

Осталон необхідно з обережністю рекомендувати пацієнтам з супутніми онкологічними захворюваннями (в тому числі з необхідністю проведення променевої та хіміотерапії) і стоматологічними патологіями, а також пацієнтам, які отримують глюкокортикостероїди (у зв'язку з ризиком остеонекрозу щелепи). Таким пацієнтам необхідно рекомендувати пройти стоматологічне обстеження до початку терапії препаратом Осталон.

Необхідно з обережністю проводити видалення зубів на тлі терапії препаратом Осталон (в зв'язку зі значним ризиком остеонекрозу щелепи).

У період терапії препаратом Осталон необхідно з особливою обережністю ставитися до управління механізмами та водіння автомобіля.

Осталон не досліджувалося в період вагітності у людини. В ході досліджень на тваринах не встановлено прямого негативного впливу алендронової кислоти на розвиток плода, однак у щурів, яким під час вагітності давали препарат Осталон, відзначалися патологічні пологи (асоційовані з гипокальциемией). Алендронової кислоту під час вагітності використовувати не слід.

Деякі препарати, антациди, а також їжа і напої знижують всмоктування алендронової кислоти, будь-які пероральні препарати необхідно приймати з інтервалом не менше 2 годин після алендронової кислоти.

Спеціальні випробування взаємодії алендроната з іншими препаратами не проводилися. У клінічних дослідженнях проводилося спостереження за пацієнтами, які отримували сочетано з алендронової кислотою інші лікарські засоби, у таких пацієнтів не відзначалося зміни ефективності інших препаратів.

Можливе підвищення ризику уражень шлунково-кишкового тракту при одночасному прийомі протизапальних нестероїдних засобів і алендронової кислоти (за рахунок сумації негативного впливу даних препаратів на шлунково-кишкового тракту).

Внаслідок передозування алендронової кислоти у хворих можливий розвиток гипофосфатемии, гіпокальціємії, а також негативних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи печію, езофагіт, диспепсичні явища, гастрит і виразкову хворобу.

Специфічна терапія при передозуванні препарату Осталон відсутня. Пацієнтам призначають прийом антацидів або молока. При передозуванні алендронової кислоти заборонено викликати блювоту (в зв'язку з високим ризиком подразнення стравоходу). Пацієнт повинен зберігати вертикальне положення корпуса, для попередження подразнення стравоходу.

Осталон придатний 2 роки після випуску.

Таблетки необхідно зберігати в місцях, до яких не мають доступу діти.

Специфічний температурний режим для зберігання таблеток Осталон не потрібно.