Лувіна

Склад:

• діючі речовини: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить дієногеста 2 мг і етинілестрадіолу 0,03 мг;
• допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, повідон, мальтодекстрин, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат покриття Opadry ІІ White 85F28751: поліетиленгліколь, полівініловий спирт, тальк, титану діоксид (E 171).

Форма випуску:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (по 21 таблетці у блістері, по 1 блістеру разом з індивідуальним пакетом в картонній упаковці)

Основні фізико-хімічні властивості:

Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою від білого до майже білого кольору, з тисненням «DI» з одного боку і «E1» з іншого боку.

Лувіна - комбінований протизаплідний контрацептив з антиандрогенною ефектом, що містить етинілестрадіол як естроген і диеногест як прогестерон.

Фармакодинаміка

Контрацептивний ефект препарату грунтується на взаємодії різних факторів, найважливішими з яких є гальмування овуляції і зміна ендометрії. Антиандрогенним ефектом комбінації етинілестрадіолу і дієногеста базується в основному на зниження рівня андрогенів в плазмі.

Дієногест позитивно впливає на ліпідний профіль, при цьому підвищується вміст ліпопротеїнів високої щільності.

При окремому застосуванні диеногест пригнічує овуляцію в дозі 1 мг на добу.

Фармакокінетика

Етинілестрадіол (30 мкг).

Всмоктування. Етинілестрадіол після перорального прийому швидко і повністю абсорбується. Максимум концентрації в сироватці крові після одноразового прийому 30 мкг досягається через 1-2 ч і складає приблизно 100 нг / мл. Етинілестрадіол зазнає екстенсивного ефекту першого проходження через печінку з високою варіабельністю. Біодоступність варіюється і становить приблизно 45%.

Розподіл. Виражений об'єм розподілу становить близько 5 л/кг, зв'язок з білками плазми крові - близько 98%. Етинілестрадіол індукує синтез статевих гормонів (ГЗСС) і кортикостероїдзв'язуючого глобуліну (КЗГ) в печінці. При щоденному прийомі 30 мкг етинілестрадіолу плазмова концентрація ГЗСГ підвищується з 70 до приблизно 350 нмоль / л. Етинілестрадіол в невеликих кількостях потрапляє в грудне молоко (приблизно 0,02% від дози).

Метаболізм. Етинілестрадіол повністю метаболізується (кліренс становить 5 мл/хв / кг).

Висновок. Етинілестрадіол практично не виводиться в незміненому вигляді. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться з сечею і жовчю в співвідношенні 4: 6. Період напіввиведення метаболітів становить приблизно 1 добу. Елімінаційний період напіввиведення становить 20 годин.

Рівноважна концентрація. Стан рівноважної концентрації досягається протягом другої половини циклу лікування, причому сироватковий рівень етинілестрадіолу акумулюється з кратністю приблизно 1,4-2,1.

Дієногест.

Всмоктування. При пероральному прийомі диеногест швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові (51 нг / мл) досягається через 2,5 години після прийому. Біодоступність при спільному застосуванні з етинілестрадіолу становить 96%.

Розподіл. Близько 90% дієногеста зв'язується з білками. Він не зв'язується зі специфічними транспортними білками, такими як глобулін, що зв'язує статеві гормони (ГЗСГ) і глобулін, що зв'язує кортикостероїди (ГЗК). Очікуваний обсяг розподілу становить 37-45 л.

Метаболізм. Дієногест в основному метаболізується гідроксилюванням, альтернативним шляхом є глюкоронізація. Його метаболіти не активні та швидко елімінуються з плазми, тому в значних концентраціях виявити метаболіти в плазмі крові не вдається, не стосується незміненому дієногеста. Загальний кліренс після одноразового прийому становить 3,6 л / год.

Висновок. Період напіввиведення дієногеста становить приблизно 9.00. Фракція незміненому дієногеста, що виділяється нирками, незначна. Після прийому 0,1 мг/кг виведення з калом і сечею має співвідношення приблизно 3,2. При прийомі 86% виділяється протягом 6 днів, з них 42% виводиться в перші 24 години, переважно з сечею.

Рівноважна концентрація. Рівень ГЗСС в плазмі крові не впливає на фармакокінетику дієногеста. Рівень дієногеста в сироватці збільшується в 1,5 рази, а стаціонарний стан досягається протягом 4 днів.

Пероральна контрацепція.

Комбіновані оральні контрацептиви (КПК) не слід застосовувати при наявності однієї з таких станів або захворювань. У разі, якщо будь-який з цих станів або захворювань виникає вперше під час застосування КПК, прийом препарату слід негайно припинити.

• Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якого з компонентів препарату.
• Венозні тромбоемболічні захворювання (наприклад тромбоз глибоких вен, легенева емболія), в тому числі в анамнезі.
• Артеріальні тромбоемболічні захворювання (інфаркт міокарда), продромальний симптом тромбозу (наприклад транзиторна ішемічна атака, стенокардія) або інсульту, в тому числі в анамнезі.
• Наявність тяжких або численних факторів ризику венозного або артеріального тромбозу: цукровий діабет з ураженням судин, тяжка артеріальна гіпертензія, тяжка дисліпопротеїнемія.
• Спадкова або придбана схильність до венозних або артеріальних тромбозів, наприклад резистентність до аргоноплазмової коагуляції (АПК), недостатність антитромбіну-III, недостатність протеїну С, недостатність протеїну S, гіпергомоцистеїнемія та антифосфоліпідних антитіл (антитіла до кардіоліпіну, вовчаковий антикоагулянт).
• Куріння.
• Панкреатит, в тому числі в анамнезі, якщо він пов'язаний із тяжкою гіпертригліцеридемією.
• Важке захворювання печінки.
• Пухлини печінки (доброякісні або злоякісні), в тому числі в анамнезі.
• Відомі або підозрювані злоякісні пухлини (наприклад, статевих органів або молочних залоз), які є залежними від статевих гормонів.
• Вагінальна кровотеча неясної етіології.
• Мігрень з вогнищевими неврологічними симптомами в анамнезі.
• Відома вагітність або підозра на вагітність.

Таблетки необхідно приймати щодня приблизно в один і той же час, при необхідності запиваючи невеликою кількістю рідини, в послідовності, зазначеної на блістерній упаковці. Необхідно приймати по 1 таблетці на добу протягом 21 дня поспіль. Прийом першої таблетки з кожної наступної упаковки повинен починатися після 7-денної перерви, протягом якої зазвичай настає кровотеча, починається через 2-3 дні після прийому останньої таблетки та може не закінчитися до початку прийому таблеток з наступної упаковки.

Якщо гормональні контрацептиви в попередній період (минулий місяць) не застосовувались. Прийом таблеток слід починати в перший день менструальної кровотечі.

Перехід з іншого гормонального контрацептиву. Бажано, щоб жінка почала прийом таблеток Лувіна на наступний день після прийому останньої активної таблетки попереднього КПК або на наступний день після останнього активного дня попереднього КПК.

Перехід з методу, який базується на застосуванні лише прогестагену ( "міні-пили», ін'єкції, імплантати). Може розпочати приймати препарат Лувіна в будь-який день після припинення прийому «міні-пили» (в день видалення імплантату або внутрішньоматкової системи, або замість наступної ін'єкції).

Після аборту в I триместрі вагітності. Прийом препарату слід розпочати відразу після операції в той же день. У такому випадку немає необхідності застосовувати додаткові засоби контрацепції.

Після пологів або після аборту в II триместрі вагітності. Жінкам необхідно рекомендувати почати прийом препарату Лувіна з 21-28-го дня після пологів або аборту в II триместрі вагітності. Якщо жінка починає прийом таблеток пізніше, слід рекомендувати додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Однак, якщо статевий акт уже відбувся, то перед початком використання КПК слід виключити вагітність або почекати до першої менструації.

У випадку годування груддю див. Розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю».

Пропуск прийому. Якщо запізнення в прийомі таблетки не перевищує 12:00, протизаплідний дію препарату не знижується. Пропущену таблетку треба прийняти одразу, як тільки це з'ясувалося. Наступну таблетку з цієї упаковки слід приймати у звичний час. Якщо запізнення з прийомом таблетки перевищує 12:00, контрацепції може знизитися. В такому випадку необхідно керуватися двома основними правилами:

1. Перерва в прийомі таблеток ніколи не може становити більше 7 днів.

2. Адекватне пригнічення системи гіпоталамус-гіпофіз-яєчники безперервним прийомом таблеток протягом 7 днів.

Відповідно до цього у повсякденному житті слід керуватися наступними рекомендаціями:

1-й тиждень

Жінка повинна прийняти останню пропущену таблетку якомога швидше, навіть якщо доведеться прийняти дві таблетки одночасно. Після цього вона продовжує приймати таблетки у звичайний час. Крім того, протягом наступних 7 днів слід використовувати бар'єрний метод контрацепції презерватив. У разі, якщо у попередні 7 днів відбувся статевий акт, слід враховувати можливість настання вагітності. Чим більше прийомів таблеток пропущено і чим ближче пропуск до 7-денної перерви в прийомі препарату, тим більший ризик вагітності.

2-й тиждень

Жінка повинна прийняти останню пропущену таблетку якомога швидше, навіть якщо доведеться прийняти дві таблетки одночасно. Після цього вона продовжує приймати таблетки у звичайний час. За умови, що жінка правильно приймала таблетки протягом 7 днів перед пропуском, немає необхідності використовувати додаткові протизаплідні засоби. В іншому разі або при пропуску більше однієї таблетки рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом 7 днів.

3-й тиждень

Імовірність зниження контрацептивного ефекту значна через майбутню перерву в прийомі таблеток тривалістю 7 днів. Однак при дотриманні схеми прийому таблеток можна уникнути зниження контрацептивного захисту. Якщо дотримуватися одного з нижчеописаних схем прийому, то немає необхідності використовувати додаткові контрацептивні засоби за умови правильного прийому таблеток протягом 7 днів до пропуску. Якщо ця умова не виконувалася, рекомендується дотримуватися першого із запропонованих нижче схем і використовувати додаткові методи контрацепції протягом наступних 7 днів.

1. Жінка повинна прийняти останню пропущену таблетку якомога швидше, навіть якщо доведеться прийняти дві таблетки одночасно. Після цього вона продовжує приймати таблетки у звичайний час. Прийом таблеток з нової упаковки слід почати відразу ж після закінчення попередньої, тобто не повинно бути перерви в прийомі таблеток. Малоймовірно, що у жінки розпочнеться менструальноподібна кровотеча до закінчення прийому таблеток з другої упаковки, хоча можуть спостерігатися невеликі кров'янисті виділення або проривна кровотеча.

2. Жінці рекомендується припинити прийом таблеток з поточної упаковки. В такому випадку перерва у застосуванні препарату повинна становити 7 днів, включаючи дні пропуску таблеток; прийом таблеток слід почати з наступної упаковки.

Якщо жінка пропустила прийом таблеток і у неї відсутня менструальноподібна кровотеча під час перерви в прийомі препарату, слід розглянути ймовірність вагітності.

Рекомендації у випадку розладів з боку шлунково-кишкового тракту. У випадку тяжких розладів з боку шлунково-кишкового тракту (блювота, діарея) можливе неповне всмоктування препарату в такому випадку слід застосовувати додаткові засоби контрацепції.

Якщо протягом 3-4 годин після прийому таблетки сталося блювання, необхідно якомога швидше прийняти ще 1 таблетку. Це необхідно зробити протягом 12:00 після звичайного часу прийому. Якщо пройшло більше 12:00, необхідно дотримуватися правил прийому препарату, зазначених в підрозділі «Пропуск прийому таблетки» Якщо жінка не хоче змінювати свою звичайну схему застосування препарату, їй необхідно прийняти додаткову таблетку (и) з іншої упаковки.

Як змінити час виникнення кровотечі «відміни». Щоб затримати день початку менструації, слід продовжувати приймати таблетки Лувіна з нової упаковки та не робити перерви в прийомі препарату. При бажанні термін прийому можна продовжити аж до закінчення другої упаковки. При цьому можуть спостерігатися проривні кровотечі або невеликі кров'янисті виділення. Звичайний прийом препарату Лувіна відновлюється після 7-денної перерви в прийомі таблеток.

Щоб змістити час настання менструації на інший день тижня, жінці рекомендується скоротити перерву в прийомі таблеток на стільки днів, на скільки вона хоче. Слід зазначити, що чим коротшою буде перерва, тим частіше спостерігається відсутність менструальноподібної кровотечі та проривної кровотечі або невеликих кров'яних виділень протягом прийому таблеток з другої упаковки (як у випадку затримки настання менструації).

Гостра токсичність при комбінованому передозуванні дієногеста і етинілестрадіолу дуже низька. Імовірність виникнення симптомів інтоксикації низька навіть у дітей, випадково прийняли кілька таблеток.

При передозуванні можуть спостерігатися нудота, блювання, незначна кровотеча з піхви. Лікування. Ніяких антидотів не існує. Особливості застосування.

Лабораторні показники: анемія.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, тромбофлебіт, тромбоз / легенева емболія, гематома, порушення мозкового кровообігу, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, варикозне розширення вен.

З боку нервової системи: головний біль, мігрень, підвищена збудливість.

З боку органу зору: порушення зору, кон'юнктивіт.

З боку органів слуху: гіпоакузія.

З боку дихальної системи: синусит, бронхіальна астма, бронхіт.

Шлунково-кишковий тракт: біль у животі, нудота, блювота, діарея.

З боку сечовидільної системи: інфекції сечовидільної системи.

З боку шкіри: акне, акнеформній дерматит, висип, шкірні алергічні реакції, хлоазми, алопеція, мультиформна еритема, свербіж, гіпертрихоз, вирилизм.

З боку обміну речовин: підвищення апетиту, зниження апетиту.

Інфекції: вагініт, вагінальний кандидоз.

Загальні порушення: втомлюваність / нездужання, зміна маси тіла, симптоми, що виникають при грипі.

З боку імунної системи: алергічні реакції.

З боку репродуктивної системи: болючість молочних залоз, напруженість в молочних залозах, нерегулярні кровотечі, дисменорея, збільшення молочних залоз, кіста яєчників, діспауренія, зміна вагінального секрету, гіпоменорея, мастит, фіброзно-кістозна дисплазія молочних залоз, поява секрету з молочних залоз, лейоміома , ендометрит, сальпінгіт.

З боку психіки: порушення настрою (включаючи депресію), анорексія, зміна лібідо, агресивність, апатія.

Нижче наведені серйозні побічні реакції, які були зареєстровані у жінок, які приймали протизаплідні засоби

• венозні та артеріальні тромбоемболічні розлади;
• артеріальні тромбоемболічні порушення;
• артеріальна гіпертензія;
• пухлини печінки
• поява або погіршення станів, зв'язок яких з прийомом пероральних контрацептивів не доведений: хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт, порфірія, системний червоний вовчак, герпес вагітних, хорея Сиденгама, гемолітичний уремічний синдром, холестатична жовтяниця;
• хлоазми.

Частота діагностування раку молочної залози серед жінок, які приймають оральні контрацептиви, підвищена незначно. Оскільки рак молочної залози у жінок у віці до 40 років зустрічається рідко, підвищення є невеликим порівняно із загальним ризиком розвитку раку молочної залози. Причинно-наслідковий зв'язок з прийомом пероральних контрацептивів не доведений.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Препарат протипоказаний в період вагітності. У разі настання вагітності під час прийому Лувіни застосування препарату необхідно припинити. Результати епідеміологічних досліджень не вказують на підвищення ризику появи вроджених вад у дітей, народжених жінками, які приймали пероральні контрацептиви до вагітності, оскільки і можливість тератогенного дії при ненавмисному прийомі пероральних контрацептивів на ранніх термінах вагітності. Однак досліджень з комбінацією дієногеста і етинілестрадіолу не проводили.

Гормональні протизаплідні засоби можуть знижувати вироблення молока і змінювати його склад, а також в невеликій кількості проникають у грудне молоко, тому прийом цих препаратів під час годування груддю протипоказаний.

Діти

Препарат не призначений для застосування у дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не впливає.

Взаємодія пероральних контрацептивів та інших лікарських засобів (індукторів ферментів, деяких антибіотиків) може призводити до проривної кровотечі та / або втрати ефективності контрацептиву. При лікуванні будь-яким із цих препаратів слід тимчасово використовувати бар'єрний метод додатково до прийому КОК або інший метод контрацепції. При лікуванні препаратами, які індукують мікросомальні ферменти, бар'єрний метод слід застосовувати протягом всього терміну лікування відповідним препаратом і ще протягом 28 днів після припинення його застосування.

Оральні контрацептиви можуть вплинути на метаболізм інших лікарських засобів. Відповідно, концентрація в плазмі та тканинах може збільшуватися (наприклад циклоспорин) або зменшуватися (наприклад ламотриджин). Однак на підставі даних in vitro інгібування ферментів системи цитохрому Р450 Дієногест в терапевтичній дозі малоймовірно.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.