Лосід

Склад

діюча речовина: омепразол;

1 капсула містить:

• омепразолу (у вигляді кишково пеллет) 20 мг
• допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, сахароза, цукор сферичний, магнію карбонат, тальк, натрію фосфат, гідроксипропілцелюлоза, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), метакрилатний сополімер (тип А), поліетиленгліколь (макрогол) 6000, кремнію діоксид колоїдний, натрію гідроксид, титану діоксид (Е 171).

Оболонка капсули містить:

• основа: титану діоксид (Е 171), желатин, кармоїзин (Е 122), тартразин (Е 102), діамантовий синій (Е 133)
• ковпачок: титану діоксид (Е 171), желатин, еритрозин (Е 127).

Форма випуску

Капсули (по 10 капсул в блістері, по 10 блістерів в пачці).

Основні фізико-хімічні властивості

Капсули тверді желатинові, з сірим корпусом і рожевим ковпачком, вміст капсули - білі або майже білі пелети (гранули).

Фармакодинаміка

Омепразол є специфічним інгібітором протонної помпи парієтальних клітин. Завдяки цьому пригнічується секреція соляної кислоти в шлунку. Ефект пригнічення секреції кислоти оборотний. Омепразол є слабкою основою, яка накопичується і перетворюється в активну форму в кислому середовищі парієтальних клітин, де він пригнічує Н ^+, К ⁺ -АТФази, тобто впливає на кінцеву стадію секреції кислоти шлунка.

Вплив на секрецію кислоти прямо пропорційний до площі під кривою концентрація-час (AUC) і не залежить від концентрації омепразолу в плазмі крові.

Надає бактерицидний ефект на Helicobacter pylori. Ерадикація Н. pylori при одночасному застосуванні омепразолу та антибіотиків дозволяє швидко купірувати симптоми захворювання, досягти високого ступеня загоєння ураженої слизової і стійкої тривалої ремісії, зменшує ймовірність розвитку кровотечі з травного тракту.

При рефлюксному виразковому езофагіті нормалізація кислотної експозиції в стравоході та підтримання внутрішньошлункового рН> 4 протягом 24 годин зі зменшенням руйнівних властивостей вмісту шлунка (гальмування переходу пепсиногену в пепсин) сприяє послабленню симптоматики та повного загоєння ушкоджень стравоходу (рівень загоювання перевищує 90%). Високоефективний при лікуванні важких і ускладнених форм ерозивного та виразкового езофагіту, резистентних до Н ₂ блокаторів рецепторів. Підтримуюча терапія запобігає рецидивам рефлюксної езофагіту і зменшує ризик розвитку ускладнень.

Фармакокінетика

Діюча речовина омепразол в формі мікрогранул знаходиться в кишковорозчинною оболонці. Після прийому всередину препарат швидко і в значній мірі всмоктується з травного тракту, однак біодоступність становить не більше 50-55% (ефект першого проходження через печінку). Зв'язування з білками плазми крові (альбумін і кислий альфа ₁ гликопротеинами) дуже висока - 95%.

розподіл

Обсяг розподілу у здорових добровольців становить 0,3 л/кг і відповідає таким показником у пацієнтів з нирковою недостатністю. У хворих похилого віку і пацієнтів з печінковою недостатністю об'єм розподілу може бути трохи знижено. Омепразол приблизно на 95% зв'язується з білками плазми.

Метаболізм і виведення

Омепразол повністю метаболізується системою цитохрому Р450 (CYP). Основна частина метаболізму залежить від поліморфно представленого CYP2C19, відповідального за освіту гидроксиомепразол, основного метаболіту в плазмі крові.

дорослі

• Лікування виразки дванадцятипалої кишки;
• профілактика рецидивів виразки дванадцятипалої кишки;
• лікування доброякісної виразки шлунка;
• профілактика рецидивів доброякісної виразки шлунка;
• в комбінації з відповідними антибіотиками для ерадикації Helicobacter pylori при виразковій хворобі;
• лікування виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов'язаної із застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП);
• профілактика виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов'язаної із застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) у пацієнтів категорії ризику;
• лікування рефлюкс-езофагіт;
• тривале лікування пацієнтів з гастроезофагеальної рефлюксної хворобою;
• лікування симптомів ГЕРХ;
• лікування синдрому Золлінгера-Еллісона.

Діти.

Омепразол застосовувати дітям віком від 1 року і вагою понад 10 кг при рефлюкс-езофагіт і симптоматичного лікування печії та кислотної регургітації при ГЕРХ; дітям у віці від 4 років для лікування виразки дванадцятипалої кишки, обумовленої H. pylori, під контролем лікаря.

Підвищена чутливість до омепразолу, заміщених бензімідазолу і до будь-якої з допоміжних речовин.

Омепразол, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП), не слід застосовувати одночасно з нелфінавіром і атазановіром.

Дозування для дорослих

Лікування і профілактика виразки дванадцятипалої кишки та доброякісної виразки шлунка, в тому числі пов'язаних з прийомом нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ)

Рекомендована доза для пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразка дванадцятипалої кишки заживає протягом 2 тижнів. Для пацієнтів, у яких не відбувається повного загоєння після початкового курсу, рекомендується подальше лікування протягом 2 тижнів. У важких або рецидивуючих випадках рекомендується 40 мг омепразолу на добу, загоєння зазвичай досягається протягом 4 тижнів.

Для профілактики рецидиву виразки дванадцятипалої кишки у пацієнтів з негативним результатом тесту на H. pylori рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У разі недостатньої ефективності терапії дозу можна підвищити до 40 мг.

При лікуванні виразки шлунка рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразка шлунка заживає протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не відбувається повного загоєння після початкового курсу, рекомендується подальше лікування протягом 4 тижнів. У важких або рецидивуючих випадках рекомендується приймати по 40 мг омепразолу на добу, загоєння досягається протягом 8 тижнів.

Для профілактики рецидиву у пацієнтів з виразкою шлунка і недостатньою реакцією у відповідь на лікування рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 40 мг 1 раз на добу.

Для лікування виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, пов'язаних із застосуванням не- стероїдних протизапальних лікарських засобів, рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів загоєння настає протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не відбувається повного загоєння після початкового курсу, рекомендується подальше лікування протягом 4 тижнів.

Для профілактики виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, пов'язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів, у пацієнтів, які мають підвищений ризик (вік ˃ 60, наявність в анамнезі виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, кровотечі у верхньому відділі шлунково-кишкового тракту) рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз в добу.

Дозування для дітей

Діти у віці від 1 року і масою ≥ 10 кг

Лікування рефлюкс-езофагіт

Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при ГЕРХ

Лікування рефлюкс-езофагіт: тривалість лікування становить 4-8 тижнів.

Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при ГЕРХ: тривалість лікування - 2-4 тижні. Якщо не досягається бажаний результат після 2-4 тижнів, пацієнта слід додатково обстежити.

Діти у віці від 4 років і підлітки

Лікування виразки дванадцятипалої кишки, викликаної H. pylori

Вибір відповідної комбінованої терапії повинно проходити згідно з офіційними національних, регіональних і місцевих особливостей бактеріальної резистентності. Також слід враховувати тривалість лікування (від 7 до 14 днів) і відповідне застосування антибактеріальних препаратів.

Лікування слід проводити під наглядом лікаря.

спосіб введення

Рекомендується приймати капсули Омепразол вранці, бажано до їди, не ушкоджуючи капсулу (капсули не слід розжовувати або розламувати), запиваючи невеликою кількістю води.

Для пацієнтів з утрудненням ковтання і для дітей, які можуть пити або ковтати напівтверду їжу

Капсули можливо відкрити та безпосередньо ковтнути вміст, запиваючи половиною склянки води, або розмішати в слабокислою рідини, наприклад, в будь-якому фруктовому соку або яблучному пюре або в несолоної воді. Таку суміш необхідно випити відразу після приготування або протягом 30 хвилин. Перед прийомом суміш слід збовтати та запити половиною склянки води. Не застосовувати препарат молоко або газовану воду.

Також можна розсмоктати самі капсули, а потім проковтнути вміст, запивши половиною склянки води. Гранули ентеросолюбільним покриттям не слід жувати.

Існують лише обмежені дані про передозування омепразолу у людини, не приводили до розвитку загрозливих для життя симптомів і не потребували специфічної терапії.

Симптоми передозування: апатія, головний біль, тахікардія, нудота, блювота, метеоризм, діарея, запаморочення, біль у животі, депресія, сплутаність свідомості.

Специфічного антидоту не існує. Омепразол зв'язується з білками плазми крові, в результаті чого погано виводиться при діалізі. Лікування симптоматичне.

Побічні реакції, які можуть виникати при застосуванні омепразолу, систематизовані за класами органів. Жодне з явищ не було визнано дозозалежним.

З боку кровоносної та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія агранулоцитоз, панцитопенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи лихоманку, ангіоневротичний набряк і анафілактична реакція / шок.

Розлади харчування та обміну речовин: гіпонатріємія гіпомагніємія. Важка гіпомагніємія може привести до гіпокальціємії; гіпомагніємія може також викликати гіпокаліємію.

З боку психіки: безсоння збудження, сплутаність свідомості, депресія агресія, галюцинації.

З боку нервової системи: головний біль запаморочення, парестезії, сонливість порушення смаку.

З боку органу зору: нечіткість зору.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль в животі, запор, діарея, метеоризм, нудота / блювання сухість у роті, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, мікроскопічний коліт.

З боку травної системи: підвищений рівень печінкових ферментів гепатит з жовтяницею або без неї; печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з уже наявними захворюваннями печінки.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дерматит, свербіж, висип, кропив'янка алопеція, фотосенсибілізація; мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (ТЕН).

З боку кістково-м'язової системи, сполучної і кісткової тканини: артралгія, міалгія м'язова слабкість.

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: гінекомастія.

Загальні розлади: нездужання, периферичні набряки посилене потовиділення.

Препарат містить кармоїзин (Е 122), що може викликати розвиток алергічних реакцій.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність.

Добре контрольовані епідеміологічні дослідження не показали жодного негативного впливу омепразолу на вагітність або здоров'я плоду / новонародженої дитини, тому препарат можна застосовувати в період вагітності.

Період годування груддю.

Омепразол проникає в грудне молоко, але його вплив на дитину невідомий, тому слід утриматися від годування груддю під час лікування препаратом.

Діти

Омепразол застосовувати дітям віком від 1 року і вагою понад 10 кг за призначенням лікаря за показаннями рефлюкс-езофагіт і симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при ГЕРХ і дітям старше 4 років для лікування виразки дванадцятипалої кишки, викликаної H. pylori, в контролем лікаря.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Рекомендується утриматися від керування автотранспортом і займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкої реакції, оскільки можливі такі побічні реакції як запаморочення і нечіткість зору.

Кетоконазол, ітраконазол, Посаконазол, ерлотиніб

Як і в випадку інших препаратів, що пригнічують кислотність шлунка, всмоктування, а отже, і клінічна ефективність таких лікарських засобів як Посаконазол, ерлотиніб, кетоконазол, ітраконазол в період застосування цих ліків може знижуватися. Слід уникати одночасного застосування цих ліків з Посаконазол і ерлотинібом.

дигоксин

Одночасне лікування препаратом (20 мг на добу) та дигоксину збільшує біодоступність дигоксину на 10%. Рідко реєструвались випадки токсичності, викликаної застосуванням дигоксину. Однак слід дотримуватися обережності при призначенні високих доз омепразолу пацієнтам похилого віку. Необхідно посилити терапевтичний лікарський моніторинг дигоксину.

клопідогрел

В якості запобіжного заходу необхідно уникати одночасного застосування цих ліків і клопідогрелю. При одночасному застосуванні середня агрегаціятромбоцитів знижується на 47% (через 24 години) і на 30% (на 5 день).

Є дані, що застосування 40 мг омепразолу підвищує З _max і AUC цілостазолу на 18% і 26% відповідно, а одного з його активних метаболітів - на 29% і 69% відповідно.

Омепразол частково метаболізується також CYРЗА4, але не пригнічує цей фермент.

Таким чином, омепразол не впливає на метаболізм препаратів, які метаболізуються CYP3A4, таких як циклоспорин, лідокаїн, хінідин, естрадіол, еритроміцин і будесонід.

Атазанавір і нелфінавір

Зазначалося, що омепразол взаємодіє з деякими антиретровірусними засобами. Клінічна значимість і механізм такої взаємодії не завжди відомі. Підвищення рН шлункового соку протягом застосування омепразолу може змінювати всмоктування антиретровірусних препаратів. Інший механізм взаємодії можливий через CYP 2C19. У разі застосування деяких антиретровірусних засобів, таких як атазанавір і нелфінавір, відзначаються знижені рівні останніх в сироватці крові при одночасному застосуванні з препаратом. Тому паралельне застосування омепразолу і таких препаратів як атазанавір і нелфінавір протипоказано.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.