Лінкоміцину гідрохлорид субстанція

Склад

діюча речовина: лінкоміцину гідрохлорид

• 1 капсула містить лінкоміцину гідрохлорид у перерахуванні на 100% лінкоміцин - 250 мг
• допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кальцію стеарат
• кришечка: жовтий захід FCF (Е 110), хіноліновий жовтий (Е 104), титану діоксид (Е 171), желатин;
• корпус: титану діоксид (Е 171), желатин.

Форма випуску

Капсули (по 10 капсул в блістері, по 2 блістери в пачці).

Основні фізико-хімічні властивості

Тверді капсули з корпусом білого кольору та кришечкою жовтого кольору. Вміст капсул - порошок білого кольору.

Фармакодинаміка

Помірно чутливі до препарату такі мікроорганізми: анаеробні неспороутворювальні грамнегативнібактерії, в тому числі Bacteroіdes spp. , Fusobacterіum spp. ; анаеробні спорогенние грампозитивні бактерії, в тому числі Clostrіdіum spp.

Резистентними або мало чутливими до препарату є такі мікроорганізми: Streptococcus faecalіs, Neіsserіa spp. Крім того, більшість штамів Haemophіlus іnfluenzae, Pseudomonas spp. та інші грамнегативні мікроорганізми. Завдяки низькій всмоктуваності линкомицина з травного тракту і створення високої прігнічуювальноі концентрації препарат виявився дуже ефективним при бактеріальної дизентерії, викликаної Shіgella.

Фармакокінетика

Після прийому всередину линкомицин швидко всмоктується з травного тракту (близько 20-33% від прийнятої дози) і надходить в різні органи та тканини, в тому числі в кісткову тканину. Максимальна концентрація в крові досягається через 2-4 години. Якщо антибіотик застосовувати після їди, адсорбція знижується на 50%. У крові плода, перитонеальній і плевральній рідинах створюються концентрації, що становлять приблизно 25-50% від рівня в крові, в грудному молоці - 50-100%, у кістковій тканині - близько 40%, в м'яких тканинах - 75%. Через гематоенцефалічний бар'єр препарат проникає погано, але проникність підвищується при менінгіті (40% від такої в крові). Через плаценту препарат проникає добре. Метаболізм линкомицина гідрохлориду відбувається в печінці. Екскреція препарату залежить від шляху введення. При пероральному прийомі виділяється з сечею близько 4%, а з калом - близько 33%. Концентрація препарату в жовчі в 10 разів перевищує таку в крові. Період напіввиведення становить 5,4 години. Захворювання печінки та нирок істотно впливають на виведення препарату.

Лінкоміцин показаний для лікування серйозних інфекцій, викликаних чутливими до лінкоміцину штамами грампозитивних аеробних мікроорганізмів, таких як стрептококи, пневмококи та стафілококи, або чутливими анаеробними бактеріями:

• Інфекції верхніх дихальних шляхів: хронічний синусит, викликаний анаеробними штамами. Лінкоміцин можна застосовувати для лікування окремих випадків гнійного середнього отиту або у вигляді засобу для додаткової терапії разом з антибіотиком, ефективно діє проти аеробних грамнегативних збудників. Інфекції, викликані H. influenzae, не є показанням до застосування препарату.
• Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, включаючи інфекційні загострення хронічного бронхіту і інфекційною пневмонією.
• Серйозні інфекції шкіри і м'яких тканин, спричинені чутливими мікроорганізмами, у випадках, коли призначення антибіотиків пеніцилінової групи не показано.
• Інфекції кісток і суглобів, у тому числі остеомієліт і септичний артрит.
• Септицемія і ендокардит. В окремих випадках септицемії і / або ендокардиту через чутливості збудників до лінкоміцину спостерігалася виражена відповідь на лікування лінкоміцином. Однак для лікування таких інфекцій часто вважають за краще застосування бактерицидних препаратів.

• Підвищена чутливість до лінкоміцину, кліндаміцину, до компонентів препарату
• міастенія gravis;
• коліт в стадії загострення;
• менінгіт.

Дози та спосіб застосування слід визначати, виходячи зі ступеня тяжкості інфекції, стану пацієнта і чутливості бактеріального збудника. Тривалість лікування визначається індивідуально лікарем.

Препарат бажано приймати за 1-2 год до або через 1-2 години після прийому їжі. Тверді капсули необхідно запивати достатньою кількістю води.

дорослі

По 500 мг 3-4 рази на добу.

Діти (від 6 років)

За 30-60 мг/кг / добу в 3 або 4 рівні частини.

Пацієнти з порушенням функції нирок і / або печінки

У разі необхідності застосування лінкоміцину для лікування пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок і / або печінки відповідна доза становить 25-30% від дози, рекомендованої пацієнтам з незмінною функцією нирок / печінки.

Симтоми: можливі болі в животі, нудота, блювота, діарея, алергічні реакції, псевдомембранозний коліт.

Лікування: необхідно викликати блювоту і промити шлунок, проводити симптоматичну і підтримуючу терапію. При алергічних реакціях необхідно відмінити препарат і провести десенсибілізуючу терапію. При появі псевдомембранозного коліту необхідно призначати ванкоміцин, бацитрацин, метронідазол, пробіотики.

Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні.

• Травний тракт: нудота, блювання, дискомфорт / біль в животі, глосит, стоматит, печія, езофагіт / езофагеальних виразки, персистуюча діарея, антибіотик-асоційований коліт, в т.ч. псевдомембранознийколіт, може виникати під час і через 2-3 тижні після лікування антибіотиками.
• Імунна система: реакції гіперчутливості, в т.ч. ангіоневротичнийнабряк, сироваткова хвороба, анафілактичний шок, наприклад, анафілактичний шок деякі з них відомі у пацієнтів з гіперчутливістю до пеніциліну.
• Кров і лімфатична система: нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія / тромбоцитопенічна пурпура, поодинокі випадки апластичної анемії і панцитопенії.
• Гепатобіліарні порушення: зміна показників функціональних печінкових тестів (включаючи підвищення рівня трансаміназ), жовтуха.
• Шкіра і слизові оболонки: макулопапульозний висип, гіперемія шкіри, кропив'янка, свербіж, вагініт. В поодиноких випадках - мультиформна еритема висипання, подібні синдрому Стівенса-Джонсона ексфоліативний і везикулобульозний бульозний дерматит; токсичний епідермальний некроліз.
• Сечовидільної системи: в поодиноких випадках - азотемія, олігурія, протеїнурія.
• Ефекти, зумовлені біологічною дією: при тривалому застосуванні у високих дозах можливий розвиток суперінфекції, в тому числі грибкової (наприклад, кандидоз).
• Інші: дізгевзія, свербіж в області ануса, шум у вухах, слабкість, запаморочення, поліартрити.

Застосування в період вагітності та годування груддю

У людини линкомицин проникає через гематоплацентарний бар'єр і визначається в сироватці пуповинної крові на рівні 25% від рівня в сироватці крові матері. Чи не спостерігається значного накопичення препарату в амніотичної рідини. Безпека застосування лінкоміцину у вагітних не встановлена. Тому при необхідності призначення препарату вагітним жінкам потрібно ретельно зважувати співвідношення користі від застосування препарату і можливого ризику для плода.

Лінкоміцин проникає в грудне молоко в концентрації від 0,5 до 2,4 мкг/мл, тому в період лікування годування груддю слід припинити.

Діти

Препарат в даній лікарській формі не застосовувати дітям до 6 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Впливу препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами не спостерігалося, але повідомлялося про випадки виникнення запаморочення.

Пеніциліни, цефалоспорини, хлорамфенікол: можливий антагонізм протимікробної дії.

Оскільки in vitro виявляється антагонізм між лінкозамідами та еритроміцин, а також макролідні сполуками, хімічна структура яких схожа еритроміцин, є можливість клінічно значущих взаємодій. Тому застосовувати одночасно макроліди або стрептограміни з лінкоміцином не рекомендується.

Аміноглікозиди: можливий синергізм дії.

Каолінів-пектинові суміші, протидіарейні препарати: біодоступність лінкоміцину знижується на 90%, тому ці кошти слід приймати по 2:00 або через 3-4 години після прийому лінкоміцину.

Неостигмін, піридостигмін: лінкозаміди протидіють ефектів цих антихолінестеразних препаратів.

Міорелаксанти (в т.ч. суксаметоній), засоби для інгаляційного наркозу, опіоїдні анальгетики: лінкозаміди проявляють властивості нейро-м'язового блокатора, тому можуть посилювати нейро-м'язову блокаду аж до розвитку апное.

Естрогени: можливе зниження контрацептивного ефекту естрогенів. Хоча ризик невеликий, рекомендується використовувати додаткові методи контрацепції під час застосування і протягом 7 днів після припинення прийому лінкозамідов.

Пероральна вакцина проти тифу: антібактерільні препарати, в т.ч. лінкозаміди, можуть знижувати її терапевтичний ефект.

Прийом протидіарейних препаратів знижує ефект линкомицина.

Існує абсолютна перехресна резистентність мікроорганізмів до лінкоміцину і кліндаміцину.

З лінкоміцином фармацевтичні несумісні канаміцин, новобиоцин, ампіцилін, барбітурати, теофілін, кальцію глюконат, гепарин і магнію сульфат (це стосується парентеральних форм линкомицина).

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.