Ланза

Склад

діюча речовина: lansoprazole;

1 капсула містить лансопразолу 30 мг

Допоміжні речовини: цукрові пелети, сахароза, маніт (Е 421), натрію дигідрофосфат дигідрат, магнію карбонат, полісорбат 80, кальцію кармеллоза, повідон,

склад оболонки: гіпромелоза, гіпромелози фталат, титану діоксид (Е 171), спирт цетиловий.

Форма випуску

Капсули (по 10 капсул в блістері, по 2 блістери в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Капсули желатинові від білого до майже білого кольору, наповнені гранулами від білого до майже білого кольору.

Фармакодинаміка

Ланза - це препарат з групи інгібіторів «протонної помпи».

Лансопразол пригнічує кінцеву стадію утворення кислоти шлункового соку шляхом пригнічення активності H ⁺ / K ⁺ АТФ-ази в парієтальних клітинах слизової оболонки шлунка. Пригнічення є дозозалежним і оборотним, а також впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. Концентрація лансопразола спостерігається в парієтальних клітинах. Лансопразол перетворюється в свою активну форму в кислому середовищі, в результаті чого вступає в реакцію з сульфгідрильної групою H ⁺ / K ⁺ АТФ-ази, що призводить до пригнічення активності ферменту.

Фармакокінетика

Лансопразол є рацематом двох активних енантіомерів, які біологічно перетворюються в активну форму в кислому середовищі парієтальних клітин шлунка. Оскільки лансопразол швидко інактивується шлунковим соком, його слід застосовувати перорально в кишковорозчинною лікарській формі для забезпечення системного всмоктування.

Всмоктування і розподіл

Після прийому разової дози лансопразол інгібірує високу біодоступність (80-90%). Максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 1,5-2 годин. Споживання їжі уповільнює всмоктування лансопразолу і знижує ефективність приблизно на 50%. Зв'язування препарату з білками плазми крові становить 97%.

На підставі досліджень виявлено, що при застосуванні утримання відкритих капсул, а також при застосуванні невідкритих капсул отримують таку ж AUC, що і при розчиненні вмісту капсул в невеликій кількості апельсинового, яблучного або томатного соку, змішаного з ложкою яблучного або грушевого соку, або при розведенні в ложці йогурту, пудингу або сиру. Аналогічна AUC спостерігалася при розчиненні вмісту капсул в яблучному соку і введенні через назогастральний зонд.

Метаболізм і виведення

Велика частина лансопразола швидко метаболізується в печінці, а метаболіти виводяться нирками та з жовчю. Метаболізм лансопразола каналізований головним чином ферментом CYP2C19. Головний шлях метаболізму також здійснюється через фермент CYP3A4. Період напіввиведення лансопразола з плазми крові становить 1-2 год після застосування разових і багаторазових доз здоровими добровольцями. Дані про накопичення речовини після багаторазових доз у здорових добровольців відсутні. У плазмі крові відзначали наявність сульфону, сульфідів і 5-гідроксильних похідних лансопразола. У цих метаболітів відзначали незначну або навіть повна відсутність антисекреторних активності.

Результати досліджень з введенням ¹⁴ C-міченого лансопразола свідчать про те, що приблизно одна третина радіоактивної дози виводиться з сечею, а дві третини - з калом.

• Доброякісна виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, в тому числі пов'язана із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів;
• гастроезофагеальна рефлюксна хвороба;
• синдром Золлінгера-Еллісона,
• для ерадикації Helicobacter pylori (у комбінації з антибіотиками).

Гіперчутливість до лансопразолу або до будь-якого іншого компонента препарату.

Злоякісні новоутворення травного тракту.

Одночасне застосування з атазанавіром.

Застосовувати дорослим всередину. Звичайна доза становить 30 мг 1 раз на добу за 30-40 хвилин до прийому їжі, капсули приймати, не розжовуючи, запиваючи 150-200 мл води. Капсулу можна розкрити та зміст розчинити в невеликій кількості яблучного соку (приблизно 1 повна ложка) і негайно проковтнути, не розжовуючи. Таку ж процедуру слід провести, якщо препарат вводити через назогастральний зонд.

Питання про дозування і терміну лікування вирішує лікар залежно від клінічної ситуації і характеру перебігу захворювання.

Максимальна добова доза Ланге становить 60 мг для пацієнтів з порушенням функції печінки - 30 мг. Для пацієнтів з синдромом Золлінгера-Еллісона дози можуть бути збільшені.

Якщо потрібно прийняти дві добові дози, пацієнту слід прийняти 1 дозу перед сніданком, а іншу - перед вечерею.

Якщо пацієнт не прийняв препарат у призначений час, слід прийняти його якомога швидше. Однак, якщо залишилося небагато часу до прийому наступної дози, пацієнту не слід приймати пропущену дозу.

Виразка дванадцятипалої кишки

Доза Ланге для лікування активної виразки становить 30 мг 1 раз на добу протягом 2-4 тижнів. Доза для лікування виразок, викликаних прийомом нестероїдних протизапальних препаратів, становить 30 мг 1 раз на добу. Лікування триває 4-8 тижнів.

Доброякісна виразка шлунка

Доза Ланге для лікування активної виразки становить 30 мг 1 раз на добу 8 тижнів. Доза для лікування виразок, викликаних прийомом нестероїдних протизапальних препаратів, становить 30 мг 1 раз на добу. Лікування триває 4-8 тижнів.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба

При середній і важкій формах езофагіту рекомендована доза становить 30 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Якщо ерозивний езофагіт не виліковується протягом 4 тижнів, тривалість лікування може бути вдвічі довше. Доза для довгострокової профілактики рецидиву ерозійного езофагіту становить 30 мг 1 раз на добу. Безпека і ефективність підтримуючої терапії лансопразолом підтверджена для 12-місячного прийому.

Ерадикація Helicobacter pylori

Доза становить 30 мг Ланге 2 рази на добу (перед сніданком і перед вечерею). Пацієнт повинен прийняти Ланге разом з антибіотиками за затвердженими схемами протягом 1-2 тижнів.

Синдром Золлінгера-Еллісона

Дозу Ланге необхідно підбирати індивідуально таким чином, щоб базальна секреція кислоти не перевищувала 10 ммоль / год. Рекомендована початкова доза Ланге становить 60 мг 1 раз на добу перед сніданком. Якщо пацієнт приймає дози більше 120 мг, то йому слід прийняти першу половину добової дози перед сніданком, а другу половину - перед вечерею. Лікування триває до зникнення клінічних показань.

Ниркова і печінкова недостатність

Пацієнти з порушеннями функції печінки легкого або помірного ступеня та нирок не потребують корекції дози.

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки слід вживати найефективніших дози Ланге не більше 30 мг на добу.

Пацієнти похилого віку

При застосуванні препарату немає необхідності коригувати дозу.

Дані про передозування лансопразолу обмежені. Лансопразол у добовій дозі 180 мг під час прийому переноситься добре. Симптоми передозування проявляються у вигляді побічних реакцій. При передозуванні можливе виникнення діареї або запору.

У разі підозри передозування слід контролювати стан пацієнта. Лансопразол незначно виводиться при діалізі.

Необхідно промивати шлунок, приймати активоване вугілля, застосувати симптоматичну і підтримуючу терапію.

Побічні реакції лансопразолу зазвичай легкі та тимчасові. Якщо трапляються важкі побічні ефекти, лікування слід припинити.

Під час лікування часто повідомляється про такі побічні реакції як біль в животі, діарея, нудота найчастіше - про діарею. Також більш ніж в 1% випадків повідомлялося про головний біль.

З боку серцево-судинної системи: стенокардія, цереброваскулярні, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, інфаркт міокарда, серцебиття, шок (циркулярна недостатність), вазодилатація.

Шлунково-кишковий тракт: анорексія, кардіоспазм, холелітіаз, запор, блювання, гепатотоксичність, жовтяниця, гепатит, кандидоз слизистих оболонок травного тракту, сухість у роті / спрага, диспепсія, дисфагія, відрижка, езофагеальний стеноз, езофагеальна виразка, езофагіт, зміна кольору калу , метеоризм, поліпи шлунка, гастроентерит, коліт, шлунково-кишкові кровотечі, блювота з домішкою крові, підвищення або зниження апетиту, підвищена салівація, мелений, ректальні кровотечі, стоматит, порушення смаку, глосит, панкреатит, тенезми, виразковий колі.

З боку метаболізму: гіпомагніємія.

З боку ендокринної системи: цукровий діабет, зоб, гіперглікемія / гіпоглікемія.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія (в т. Ч Апластическая і гемолітична анемія), гемоліз, агранулоцитоз, лейкопенія, нейтропенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, тромботична та тромбоцитопенічна пурпура.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: артрит / артралгія, м'язово-скелетні болі, біль у м'язах.

З боку нервової системи: ажитація, амнезія, підвищена збудливість, апатія, депресія, запаморочення / непритомність, вертиго, галюцинації, геміплегія, ворожість, страх, зниження лібідо, нервозність, безсоння, сонливість, тремор, парестезії, порушення мислення, сплутаність свідомості.

З боку дихальної системи: задишка, кашель, фарингіт, риніт, інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія), астма, носова кровотеча, легенева кровотеча, гикавка.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, поліморфна еритема, акне, гіперемія обличчя, алопеція, свербіж, висипи, кропив'янка, пурпура, петехії, гіпергідроз, світлочутливість.

З боку органів чуття: нечіткість зору, біль в очах, дефекти полів зору, шум у вухах, глухота, середній отит, зміни смаку, розлади мови.

З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит, що може привести до ниркової недостатності, формування каменів в нирках, затримка сечі, глюкозурія, гематурія, альбумінурія, порушення менструацій, збільшення молочних залоз / гінекомастія, болючість молочних залоз, імпотенція.

Комбінована терапія з амоксициліном і кларитроміцином: при проведенні комбінованої терапії лансопразолу з амоксициліном і кларитроміцином немає специфічних, характерних для комбінованої терапії побічних реакцій. Побічні реакції, які можуть виникати при комбінованої терапії, характерні для лансопразола, амоксициліну та кларитроміцину.

Найбільш частими побічними реакціями у пацієнтів, які отримують потрійну терапію (лансопразол / кларитроміцин / амоксицилін) протягом 14 днів, є діарея, головний біль, зміни смаку. Найбільш частими побічними реакціями при проведенні подвійної терапії лансопразолу з амоксициліном є діарея та головний біль. Побічні реакції є нетривалими та не вимагають припинення лікування.

Лабораторні зміни: підвищення рівня АСТ, АЛТ, лужної фосфатази, креатиніну, глобулінів, гаммаглутамілтранспептідази, порушення співвідношення альбумінів і глобулінів. Також відзначається підвищення / пониження рівня лейкоцитів, зміни кількості еритроцитів, білірубінемія, еозинофілія, гіперліпідемія, підвищення / пониження рівня електролітів, підвищення / пониження холестерину, зниження гемоглобіну, підвищення рівня калію, сечовини, підвищення рівня глюкокортикоїдів, підвищення рівня ліпопротеїдів низької щільності, підвищення / зниження тромбоцитів, підвищення рівня гастрину, позитивний тест на приховану кров. У сечі - альбумінурія, глюкозурія, гематурія, поява солей.

Є дані про підвищення рівня ферментів печінки у пацієнтів більш ніж в 3 рази від верхньої межі норми в кінці лікування лансопразолом, однак жовтяниця не відрізнялася.

Інші: анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок, астенія, підвищена стомлюваність, кандидоз, біль у грудях (не завжди специфічний), набряки, пропасниця, грипоподібний синдром, неприємний запах з рота, інфекції (не завжди специфічні), слабкість.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Експериментальних даних ембріотоксичної і тератогенної дій Ланге ніхто не почув.

Не рекомендується застосовувати Ланге в період вагітності.

Ланза проникає в грудне молоко, тому її слід прізначаюти в період годування груддю. На період лікування необхідно припинити годування груддю.

Діти

Ланза протипоказана дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час керування автотранспортом або роботи з механізмами необхідно враховувати можливість виникнення побічних реакцій з боку нервової системи та органів зору, таких як запаморочення, розлади зору і сонливість. У цих станах здатність реагувати може знижуватися.

Лансопразол, як і інші інгібітори протонної помпи, знижує концентрацію атазанавіру (інгібітору ВІЛ-протеази), всмоктування якого залежить від шлункової кислотності, тому може впливати на терапевтичну дію атазанавіру та розвиток резистентності до ВІЛ інфекції. Протипоказано одночасне застосування атазанавіру та лансопразолу.

Лансопразол може підвищувати в плазмі крові концентрацію препаратів, які метаболізуються CYРЗА4 (варфарин, антипірин, індометацин, ібупрофен, фенітоїн, пропранолол, преднізолон, діазепам, кларитроміцин або терфенадин).

Лікарські засоби, що пригнічують 2С19 (флувоксамін), призводять до значного підвищення (в 4 рази) концентрації лансопразолу в плазмі крові. При одночасному застосуванні необхідна корекція дози лансопразолу.

Індуктори 2С19 і CYРЗА4 (рифампіцин, трава звіробою) можуть значно зменшити концентрації лансопразолу в плазмі крові. При одночасному застосуванні необхідна корекція дози лансопразолу.

Лансопразол знижує кислотність шлункового соку, що може привести до зміни процесу абсорбції певних препаратів. Наприклад, знижується біодоступність кетоконазолу, ампіцилін і солей заліза. Біодоступність дигоксину збільшується приблизно на 10%, що є клінічно неважливим для більшості пацієнтів.

Одночасне застосування лансопразолу та дигоксину може призвести до підвищеного рівня дигоксину в плазмі крові. Тому необхідний ретельний моніторинг рівня дигоксину в плазмі крові та корекція дози дигоксину в разі необхідності на початку і після припинення лікування лансопразолом.

Клінічних проявів взаємодії лансопразолу з амоксициліном не спостерігалося.

Не виявлено клінічно значущої взаємодії між лансопразолом і нестероїдними протизапальними лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні лансопразолу з теофіліном (CYP1А2, CYРЗА) відзначається помірне підвищення (до 10%) кліренсу теофіліну, але клінічне значення їх взаємодій малоймовірне. Однак для підтримки клінічно ефективних концентрацій теофіліну окремим хворим необхідна корекція дози теофіліну на початку або після припинення лікування лансопразолом.

Можлива взаємодія з препаратами, які метаболізуються в печінці за допомогою ферментів CYP3A і CYP2C19.

Лансопразол може дещо прискорити виведення теофіліну (на 10%), але цей ефект зазвичай клінічно неважливим.

Лансопразол не впливає на фармакокінетику варфарину та протромбіновий час.

Підвищення МНО і ПВ може привести до кровотеч і навіть до летального результату.

При одночасному застосуванні лансопразолу та такролімусу може підвищуватися концентрація такролімусу в плазмі крові, особливо у пацієнтів, яким проводили трансплантацію. Тому слід контролювати рівень такролімусу в плазмі крові на початку та після припинення комбінованої терапії лансопразолом.

Оскільки взаємодія з фенітоїном, теофіліном, диазепамом, преднізолоном, пропранололом, карбамазепіном, варфарином, оральними контрацептивами може бути значимою для окремих пацієнтів, таких пацієнтів слід про неї попереджати.

Сукральфат та антациди можуть зменшити абсорбцію лансопразолу. Хоча зазвичай взаємодія і клінічно неважливою, пацієнтам слід порадити приймати сукральфат або антациди не менше ніж за 30 хвилин перед прийомом Ланге або через 1:00 після прийому Ланге.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.