ДИМЕТИНДЕН-ЗДОРОВ`Я

Склад

діюча речовина: диметинден;

1 таблетка містить диметиндену малеату 1 мг;

допоміжні речовини: повідон; целюлоза мікрокристалічна; кремнію діоксид колоїдний безводний; лактоза; магнію стеарат; оболонка, що містить: сахарозу; поліетиленгліколь 35000; тальк; титану діоксид (E 171); желатин; віск жовтий; повідон; глюкозу, моногідрат.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого або майже білого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею.

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТХ R06A B03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Диметинден є конкурентним інгібітором гістаміну, що блокує Н1-рецептори гістаміну. У малих концентраціях він чинить стимулюючу дію на гістамінметилтрансферазу, що призводить до інактивації гістаміну. Він виявляє високу спорідненість з Н1-рецепторами гістаміну та є стабілізатором опасистих клітин. Крім того, препарат діє як місцевий анестетик. На Н2-рецептори гістаміну він не впливає. Крім того, диметинден діє як антагоніст брадикініну, серотоніну та ацетилхоліну. Він існує у вигляді рацемічної суміші з R-(-)-диметинденом, який має більш виражену Н1-антигістамінову активність. Диметинден значно знижує гіперпроникність капілярів, що пов’язана з реакціями гіперчутливості негайного типу.

У поєднанні з антагоністами Н2-рецепторів гістаміну диметиндену малеат пригнічує майже всі види дії гістаміну на кровообіг.

Існують дані, що дослідження стану шкіри у зв’язку з дією гістаміну показали, що вплив однієї дози 4 мг диметиндену у вигляді крапель на шкірні реакції визначається до 24 годин після введення препарату.

Фармакокінетика

Резорбція. Системна біодоступність диметиндену у формі крапель становить приблизно 70 %. Початкова відповідь організму на препарат очікується протягом 30 хвилин після прийому, а максимальна відповідь – протягом 5 годин. Максимальна концентрація диметиндену у плазмі крові досягається протягом 2 годин після прийому розчину для внутрішнього застосування або драже, що містить 1 мг діючої речовини.

Розподіл. При концентраціях від 0,09 до 2 мкг/мл зв’язування диметиндену з білками плазми крові людини становить приблизно 90 %.

Біотрансформація. Метаболічні реакції включають гідроксилювання і метоксилювання сполуки.

Елімінація. Період напіввиведення становить приблизно 6 годин. Диметинден та його метаболіти виводяться печінкою та нирками.

Показання

Симптоматичне лікування:

ñ гістамінзалежного свербежу;

ñ свербежу у дітей, спричиненого вітряною віспою;

ñ алергічного риніту у пацієнтів віком від 6 років;

ñ кропив’янки.

Протипоказання

Гіперчутливість до диметиндену малеату або до інших компонентів препарату. Дитячий вік до 3 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному прийомі двох або більше препаратів, що пригнічують функцію центральної нервової системи (ЦНС), спостерігається посилення ефекту пригнічення ЦНС. Це може призвести до небажаних та навіть небезпечних для життя наслідків. Такі препарати включають опіоїдні аналгетики, антиконвульсанти, антидепресанти (трициклічні антидепресанти та інгібітори моноаміноксидази), інші антигістаміни, антиеметики, нейролептики, анксіолітики, снодійні та етиловий спирт.

Для зниження ефекту пригнічення ЦНС та для уникнення можливого посилення ефекту одночасний прийом прокарбазину та антигістамінів здійснюється з обережністю.

Антигістаміни можуть посилити дію антихолінергетиків.

Трициклічні антидепресанти та антихолінергічні засоби (наприклад, бронхолітики, шлунково-кишкові спазмолітики, мідріатики, урологічні антихолінергічні засоби) можуть виявляти адитивний антихолінергічний ефект з антигістамінами, що підвищує ризик загострення глаукоми та затримку сечі.

Окрім того, одночасний прийом трициклічних антидепресантів може призвести до нападу у пацієнтів із ризиком розвитку глаукоми.

Особливості застосування

Як і з іншими антигістамінними препаратами, пацієнтам із глаукомою або вродженим чи набутим стенозом шийки сечового міхура (гіпертрофія простати) препарат слід застосовувати з обережністю.

Препарат, як і всі антагоністи Н1- та частково Н2-рецепторів гістаміну, з обережністю застосовувати пацієнтам з епілепсією.

Фертильність. У тварин не виявлено тератогенного впливу. Диметинден не мав жодного впливу на здатність щурів до запліднення; також не виявлено жодного впливу на пери- та постнатальний розвиток у разі застосування препарату у дозах, що в 250 разів перевищують рекомендовану дозу для людей.

Діти. У маленьких дітей прийом антигістамінів може викликати стан збудження.

Особливі застереження щодо неактивних компонентів. Препарат містить глюкозу, лактозу, сахарозу. У разі встановленої непереносимості деяких цукрів слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність.

У тварин тератогенної дії диметиндену визначено не було. Також немає жодних даних щодо прямого чи опосередкованого шкідливого впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, родову діяльність або постнатальний розвиток.

Безпека застосування препарату у період вагітності для людей доведена не була. Прийом препарату у період вагітності дозволяється лише при наявності жорстких медичних показань, коли це є вкрай необхідним.

Період годування груддю.

Необхідно враховувати, що диметинден потрапляє у грудне молоко. Не рекомендується приймати препарат у період годування груддю. У разі необхідності на період лікування годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При прийомі препарату за призначенням можливе уповільнення швидкості психомоторних реакцій (виникнення сонливості, запаморочення), тому слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Дозування.

Дорослі та діти віком від 12 років. Рекомендована добова доза становить від 3 до 6 мг диметиндену малеату, розподілена на 3 прийоми.

Якщо не призначено інакше, дорослі приймають по 1-2 таблетки 3 рази на добу.

Пацієнтам, схильним до сонливості, рекомендується приймати 2 таблетки на ніч та 1 таблетку вранці.

Діти віком від 3 до 11 років. Рекомендована добова доза становить 0,1 мг диметиндену малеату на 1 кг маси тіла. Якщо не призначено інше лікарем, дітям віком від 3 років приймати по 1 таблетці 3 рази на добу.

Пацієнти літнього віку (віком від 65 років). Можна приймати звичайну дозу для дорослих.

Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально.

Діти. Дітям віком до 3 років не застосовують.

Передозування

Симптоми. До симптомів передозування Н1-антигістамінів належать: пригнічення функції ЦНС із запамороченням (переважно у дорослих), стимуляція ЦНС з антимускариновою дією (особливо у дітей), включаючи збудження, атаксію, галюцинації, тремтіння, судоми, затримку сечі та гарячку. Препарат також може викликати артеріальну гіпотензію, кому і зупинку серцевої та дихальної діяльності.

Лікування. Специфічних антидотів при передозуванні антигістамінів не існує. Необхідно надавати звичні заходи першої допомоги, наприклад активоване вугілля, розчин кухонної солі для виведення препарату та звичні заходи з підтримки дихальної та серцевої діяльності. Уникати стимуляторів; судинозвужувальні препарати можна застосовувати при лікуванні артеріальної гіпотензії.

Побічні реакції

Основною побічною реакцією є сонливість, яка може виникати особливо на початку лікування. Дуже рідко можуть виникати алергічні реакції.

Побічні реакції класифіковані за системою органів і частотою.

У межах частот побічні ефекти перераховані за зниженням ступеня тяжкості.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери у коробці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Адреса

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.

Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України