Іомерон

склад:

• діюча речовина: іомепрол;
• 1 мл 816,5 мг іомепролу (еквівалентно 400 мг йоду);
• допоміжні речовини: трометамин; соляна кислота, розведена; вода.

Форма випуску:

Пляшки по 50, 100, 200, 500 мл №1 в коробці.

Фармакодинаміка. Діючою речовиною Іомерону є іомепрол, карбоксамід, трійодована, неіонні, водорозчинна, радиографическая контрастну речовину з молекулярною масою 777,09 для рентгенологічного обстеження. Фармакокінетика. Внутрішньосудинне введення Фармакокінетику, переносимість та ефективність іомепролу в розчинах, що містять до 400 МДІ / мл речовини, було протестовано на здорових добровольцях і пацієнтах, яким проводили урографію, ангіографію, КТ та обстеження з візуалізацією органів тіла. Чи не спостерігалося клінічно значущих змін в показниках лабораторних аналізів або життєвих параметрів.

Фармакокінетика іомепролу, що вводиться внутрішньосудинним шляхом, відповідає моделі з двома компартментами та демонструє швидку фазу розподілу препарату і повільну фазу виведення. У 18 здорових добровольців оцінюваний час напіврозподілу і напіввиведення становив приблизно 23 ± 14 (с) хв і 109 ± 20 (с) хв відповідно. Іомепрол виводиться переважно нирками. При незміненій функції нирок кумулятивне виведення з сечею, виражене як відсоток внутрішньовенно введеної дози, становить приблизно 24-34% за 1 годину, 84% - 8 годин, 87% - 12 годин і 95% - 24-96 годин після застосування. Ниркова недостатність У пацієнтів з нирковою недостатністю період напіввиведення збільшується відповідно до ступеня ниркової недостатності. Іомепрол не зв'язується з білками сироватки або плазми. Інтратекальне введення Фармакокінетика іомепролу після інтратекального введення демонструє, що він повністю абсорбується в спинномозковій рідині протягом 3-6 годин після введення. Період напіввиведення становить 8-11 годин і не залежить від дози. У 93% пацієнтів вимірювані концентрації в плазмі спостерігалися протягом періоду до 24 годин після введення. Виводиться нирками в незміненому іомепролу. Виведення з сечею майже завершується протягом перших 24 годин після застосування дози, а невеликий відсоток виводиться протягом 24-38 годин.

Внутрішньовенна урографія (у дорослих, включаючи тих, хто страждає на ниркову недостатність або на цукровий діабет), поліпшення зображення при проведенні комп'ютерної томогафіі (КТ) тіла, звичайна ангіографія, внутрішньоартеріальна цифрова субтракційна ангіографія DSA, ангіокардіографія (у дорослих і дітей), звичайна селективна коронарна артеріографія , інтервенційна коронарна артеріографія, артрографія, фістулографія, галактографія, дакріоцістографія, сіалографія.

Дозування і кількість введеного препарату, можуть варіювати в залежності від клінічного питання, методики, ділянки тіла, яка повинна бути візуалізувати, обладнання, а також віку, маси тіла, хвилинного обсягу серця і клінічного стану пацієнта.

Показання Дози Внутрішньовенна урографія Дорослі: 50 - 150 мл Новонароджені: 3-4,8 мл/кг Діти <1 року (немовлята): 2,5-4 мл/кг, Діти> 1 року: 1-2,5 мл/кг КТ тіла Дорослі: 100 - 200 мл Діти a Внутрішньовенна DSA Дорослі: 100 - 250 мл Діти a Звичайна ангіографія артеріографія таза і нижніх кінцівок Дорослі b Абдомінальна артериография Дорослі b пульмональний ангіографія Дорослі: до 170 мл включно Інтервенційна Дорослі b Діти a Внутрішньоартеріальна DSA Ангіокардіографія дорослі b Діти: 3-5 мл/кг Звичайна селективна коронарна артеріографія дорослі: 4-10 мл на артерію, повторювати при необхідності Інтервенційна коронарна артеріографія дорослі: 4-10 мл на артерію, повторювати при необхідності Фістулографія дорослі: до 100 мл включно Галактографія дорослі : 0,15-1,2 мл на ін'єкцію Дакріоцістографія Дорослі: 2,5-8 мл на ін'єкцію Сіалографія Дорослі: 1-3 мл на ін'єкцію a) Відповідно до маси тіла і віку (максимально допустима доза визначається відповідно до Закону № тствіі розрахунку в розділі «Внутрішньовенна урографія»). b) не перевищує 250 мл.

Індивідуальну дозу або обсяг визначають за розміром структури, яку необхідно візуалізувати.

Рентгеноконтрастні діагностичні засоби для внутрішньосудинного та інтратекального застосування можна обережно підігріти, щоб при введенні вони мали температуру тіла.

Перед застосуванням необхідно перевірити продукт, щоб упевнитися в тому, що контейнер і система закупорювання не пошкоджені. Набирати контрастні речовини з контейнера слід в асептичних умовах, використовуючи стерильні шприци.

Внутрішньосудинне і інтратекального введення і / або введення за допомогою катетерів і провідників слід виконувати в асептичних умовах.

При використанні обладнання багаторазового використання слід ретельно стежити за тим, щоб після обробки (миття та стерилізації) на поверхнях, які можуть контактувати з іомепролом, не залишалося слідів миючих речовин.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до допоміжних речовин. Чисельне мієлома, парапротеїнеміями.

Тяжкі порушення функції печінки та нирок (див. Розділ «Особливості застосування»).

внутрішньосудинне застосування

Не існує точних і абсолютних протипоказань до застосування неіонних уроангіографічніх контрастних речовин. Дослідження жіночих репродуктивних органів протипоказані у випадках підтвердженої або підозрюваної вагітності та у випадках гострого запалення.

Інтратекальне застосування

Інтратекальне застосування кортикостероїдів одночасно з іомепролом протипоказано. За можливості передозування негайний повтор мієлографії в разі технічних неполадок протипоказаний.

Застосування йодованої контрастної речовини може викликати побічні реакції легкого та середнього ступеня тяжкості або реакції, що загрожують життю або можуть призвести до фатальних наслідків, наприклад анафілактоїдний шок.

Більшість явищ виникають протягом перших хвилин після застосування. Деякі з них можуть розвинутися протягом періоду до 24 годин після ін'єкції, в залежності від шляху введення. Анафілаксія (анафілактоїдні реакції / реакції підвищеної чутливості) можуть проявлятися з різними симптомами; в рідкісних випадках у пацієнта проявляються всі види симптомів. Через 1-5 хв після застосування (рідко - через 2 години) пацієнт зазвичай скаржиться на неспокій, тривожність, припливи до обличчя, відчуття жару з посиленим потовиділенням, запаморочення, сльозотеча, риніт, прискорене серцебиття, парестезії, свербіж, слухові порушення, стиснення у горлі, біль при ковтанні, кашель, чхання, кропив'янку, еритему, легкий місцевий набряк або генералізований ангіоневротичний набряк, відчуття задухи через набряк гортані або язика та / або спазми, які проявляються як дихання зі свистом і бронхоспазм. Нудота, блювота, біль у животі та діарея є менш поширеними. Ці реакції можуть виникати незалежно від дози та шляху введення і можуть бути першими ознаками серцево-судинної недостатності. Застосування контрастної речовини слід негайно припинити та, якщо необхідно, почати відповідне невідкладне лікування із застосуванням внутрішньовенних засобів.

Тяжкі анафілактоїдні реакції, що залучають серцево-судинну систему, включають периферичну вазодилатацію, яка супроводжується вираженої гіпотензії, рефлекторну тахікардію, задишку, тривожність, ціаноз, втрата свідомості внаслідок зупинки дихання і / або серцевої діяльності, що може привести до фатального результату. Оскільки ці явища можуть розвиватися швидко, вони вимагають негайної серцево-легеневої реанімації. Первинна серцево-судинна недостатність може проявлятися самостійно або як початкове явище без респіраторних симптомів або інших ознак і симптомів, зазначених вище.

Побічні реакції, що спостерігалися у пацієнтів, які отримували іомепрол під час клінічного дослідження, такі як:

Поширені (≥ 1/100, <1/10) нечасто (≥ 1/1000, ≤ 1/100) Рідко (≥ 1/10000, ≤ 1/1000)

З боку серцево-судинної системи (переважно після серцево-судинних процедур / втручань) Брадикардія, тахікардія, артеріальна гіпертензія, гіпотензія Периферична вазодилатація, ціаноз, серцево-судинна недостатність з боку нервової системи Астенія, синкопе, головний біль Запаморочення, параліч, тривожність Тремор, м'язові спазми, сплутаність свідомості, втрата свідомості, дефекти поля зору, параліч м'язів, афазія, судоми, кома

З боку травної системи Нудота Блювота

З боку дихальної системи Задишка, закладеність носа, набряк гортані

З боку шкіри та підшкірної тканини Пухирі, свербіж, висипи, велика еритема

Загальні Підвищення температури та біль у місці введення, блідість Біль у спині, біль у грудях, озноб, кровотеча в місці ін'єкції, лихоманка, підвищена пітливість Анафілактоїдні реакції (що характеризуються серцево-судинними, респіраторними та шкірними симптомами)

З боку нирок та сечовидільної системи Ниркова недостатність, олігурія і протеїнурія, підвищення рівня креатиніну сироватки Деякі з цих явищ можуть бути викликані характером рентгенологічного дослідження та супутніми процедурами. Нижче вказані побічні ефекти, про які повідомлялося в постмаркетинговий період. Частота виникнення всіх явищ складає <3/10, 000 пацієнтів. Внутрішньосудинне і інтратекального застосування:

• Загальні: шок, нездужання, слабкість, припливи, еритема, холодний піт, відчуття холоду в кінцівках, зміни смакових відчуттів, спрага, реакція в місці введення.
• З боку нервової системи: гіперкінетичний синдром, енцефалопатичних параліч, параліч окорухового нерва, парестезія, дизартрія, запаморочення, дисфонія, нетримання калу, набряк мозку.
• З боку серцево-судинної системи: зупинка серцевої діяльності, інфаркт міокарда, стенокардія, екстрасистолія, аритмія, фібриляція шлуночків або передсердь, тахікардія, серцебиття, AV блокада, зміни на ЕКГ, підвищення ST-сегмента, церебрально-васкулярні розлади, транзиторні ішемічні напад.
• З боку дихальної системи: зупинка дихання, набряк легенів, гострий респіраторний дистрес-синдром, бронхоспазм, астма, набряк глотки, гортанний стридор, риніт, кашель, гіпервентиляція, гіпоксія, ларінгофарінгеальній дискомфорт.
• З боку шкіри та підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк, екзема, кропив'янка, пухирі.
• З боку травної системи: гострий панкреатит, непрохідність кишечника, діарея, біль в животі, слинотеча, дисфагія.
• З боку нирок та сечовидільної системи: нетримання сечі, підвищена сечовина крові.
• З боку органів чуття: паросмія.
• З боку органу зору: тимчасова коркова сліпота, порушення зору, кон'юнктивіт, сльозотеча, фотопсія, світлобоязнь.
• З боку кістково-м'язової системи: артралгія, ригідність м'язів. - З боку психіки: амнезія, анорексія, тривожність, сонливість. - Гепатобіліарні порушення: зміни функції печінки.
• З боку крові: тромбоцитопенія.

При застосуванні в порожнинних дослідженнях Невелике підвищення амілази крові є поширеним явищем після ендоскопічної ретроградної холангіопанкреатографія (ERCP). Існують повідомлення про поодинокі випадки панкреатиту. Реакції, про які повідомлялося при артрогафіі та фістулографії, були проявами локального подразнення, яке нагадувало запалення.

Системні реакції підвищеної чутливості є рідкісними, зазвичай легкими за ступенем тяжкості та переважно з проявами на шкірі. Однак існує можливість важких анафілактичних реакцій. Як і у випадку з іншими йодованими контрастними речовинами, після гістеросальпінгографії може виникнути біль в області таза і нездужання.

У пацієнтів, які перебувають на діалізі, можна застосовувати контрастні речовини, які легко піддаються діалізу, наприклад, іомепрол.

Цукровий діабет - діабетична нефропатія може викликати схильність до порушення функції нирок після внутрішньосудинного введення контрастної речовини. Внутрішньосудинне застосування контрастної речовини може викликати лактоацидозу у пацієнтів, які отримують терапію бігуанідами. Як міра, терапію бігуанідами слід припинити за 48 годин до застосування контрастної речовини. Протидіабетичні лікування бігуанідами слід відновлювати тільки після того, як буде визначено, що функція нирок повернулася до показників, які спостерігалися до обстеження. Чисельне мієлома, парапротеїнеміями - застосування препарату цілому протипоказано. Однак важливо відзначити, що міеломатоз і парапротеїнеміями можуть викликати схильність до ниркової недостатності після застосування контрастної речовини. Рекомендується забезпечити адекватну гідратацію. Феохромоцитома - у таких пацієнтів при радіологічних процедур із застосуванням контрастної речовини може розвинутися важкий гіпертензивний криз (іноді такий, що не піддається контролю).

Серповидноклеточная хвороба - контрастна речовина може спровокувати епізод дрепаноцітозу у осіб, гомозиготних до серповидноклеточная хвороби. Рекомендується забезпечити адекватну гідратацію. Міастенія гравіс - застосування йодованої контрастної речовини може посилити ознаки та симптоми міастенії. Тяжке порушення функції печінки та нирок - застосування препарату цілому протипоказано. Однак важливо відзначити, що супутнє тяжке порушення функції печінки та нирок може затримати виведення контрастної речовини та тому збільшити ризик небажаних реакцій.

Важкі серцево-судинні захворювання - існує підвищений ризик важких реакцій у осіб з важким серцево-судинних захворювань, особливо у пацієнтів з серцевою недостатністю і захворюванням коронарної артерії. Внутрішньосудинна ін'єкція контрастної речовини може викликати набряк легенів у пацієнтів з вираженою або початковою серцевою недостатністю, тоді як її застосування при легеневій гіпертензії і пороках клапана серця може привести до виражених гемодинамічним змін. Ішемічні зміни на ЕКГ та аритмії є більш поширеними у літніх пацієнтів і в осіб із вже існуючими ураженнями серця: їх частота і ступінь тяжкості корелюються з тяжкістю захворювання серця. Важка хронічна гіпертензія може підвищити ризик ниркової недостатності після застосування контрастної речовини та підвищити ризики, що асоціюються з процедурами катетеризації.

З боку ЦНС - особливої обережності слід дотримуватися при лікуванні пацієнтів з інсультом або гострим центральним крововиливом і станами, що стосуються ураження гематоенцефалічного бар'єру, набряку мозку і гострої демієлінізації. Наявність первинних або вторинних внутрішньочерепних пухлин та епілепсії в анамнезі підвищує ймовірність виникнення конвульсій. Застосування контрастної речовини може посилити неврологічні симптоми, зумовлені дегенеративними, запальними або неопластичними цереброваскулярними патологіями.

Внутрішньосудинна ін'єкція контрастної речовини може викликати спазм судин і, як наслідок - епізоди ішемії головного мозку. Пацієнти із симптоматичними цереброваскулярними захворюваннями, нещодавно перенесеним інсультом або частими транзиторними ішемічними атаками (ТІА) становлять групу підвищеного ризику виникнення транзиторних неврологічних ускладнень. Алкоголізм - експериментально і клінічно було доведено, що гострий і хронічний алкоголізм підвищує проникність гематоенцефалічного бар'єру. Це полегшує проходження йодованих речовин в мозкову тканину, що може привести до розладів ЦНС.

Алкоголізм може знизити поріг нападів.

Наркоманія - зловживання наркотиками в анамнезі також може знизити поріг нападів.

Запобіжні заходи Стосовно пацієнта Гідратація - тяжкі порушення водно-електролітного балансу слід коригувати. До і після обстеження слід забезпечити достатню гідратацію, особливо у пацієнтів з чисельною мієломою, цукровим діабетом, поліурією, олігурією, гіперурикемією, а також у новонароджених, дітей і літніх пацієнтів. Рекомендації по дієті - якщо лікар не рекомендує інше, до самого дня проведення обстеження можна дотримуватися звичайної дієти та вживати достатню кількість рідини. Однак пацієнтам слід уникати прийому їжі протягом двох годин перед проведенням обстеження. Премедикація - хворим на феохромоцитому рекомендується проводити премедикацію блокаторами альфа-рецептора через ризик виникнення артеріального кризу.

Підвищена чутливість - для попередження анафілактичних реакцій у пацієнтів з чутливістю до алергенів, підвищеною чутливістю до йодованої контрастної речовини та астмою в анамнезі можна розглянути необхідність премедикації антигістамінні та / або кортикостероїдів. Тривожність - очевидні стани збудження, тривожності та нездужання можуть викликати побічні ефекти або посилити реакції, пов'язані з контрастною речовиною. У таких випадках можна застосовувати седативний засіб. Супутня терапія - застосування препаратів, що знижують можливість виникнення больового синдрому, порушення, нудоти (нейролептики, знеболюючі, від нудоти й похідні фенотіазину) слід припинити за 48 годин до обстеження. Лікування можна відновити через 24 години після обстеження. Терапію протисудомними засобами припиняти не слід, ці кошти слід застосовувати в оптимальній дозі. Щодо процедури тромбоутворення при маніпуляціях з установкою катетера - неіонні контрастні речовини мають дуже невеликий вплив на нормальні фізіологічні функції. Неіонні контрастну речовину має меншу антикоагулянтну активність in vitro, ніж іонна речовина. Лікарі та медсестри, які виконують процедури судинної катетеризації, повинні знати про це і звертати особливу увагу на техніку проведення ангіографії, включаючи омивання катетера фізіологічним розчином (з додаванням гепарину при необхідності), щоб знизити ризик пов'язаних з процедурою тромбозу та емболії. Спостереження за пацієнтом Бажано, щоб при виконанні внутрішньосудинного введення контрастної речовини, коли це можливо, пацієнт перебував у лежачому положенні. Пацієнт повинен перебувати під наглядом не менше 30 хв після введення.

Інтратекальне застосування Після завершення шийного або люмбоцервікального обстеження:

• Підняти голову зі столу приблизно на 45 ° приблизно на 2 хв, щоб контрастна речовина перетекла в напрямку каудального відділу хребта (крижів);
• Підняти голову з кушетки не менше ніж на 30 °, перш ніж перевести пацієнта;
• Уникати надмірних, зокрема активних, рухів пацієнта або напруги;
• Протягом декількох перших годин після обстеження пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом, в спокої, з піднятою головою;
• Порекомендувати пацієнту протягом цього періоду залишатися в ліжку в положенні лежачи на спині;
• Заохочувати пацієнта вживати рідину і їжу (якщо це переноситься пацієнтом).

Тест на чутливість Не існує тестів на чутливість, які могли спрогнозувати небажані реакції на контрастне середу.

Крововилив При виконанні ін'єкції контрастної речовини слід дотримуватися найбільшої обережності, щоб уникнути крововиливу. Це особливо важливо для пацієнтів з важкими захворюваннями артерій або вен. При введенні контрастної речовини в інтракраніальний простір рекомендується провести профілактичну пероральну протисудомними терапію диазепамом або барбітуратами протягом 24-48 годин. Флакони, що містять контрастну речовину, не призначені для застосування багаторазових доз. Гумову пробку не слід проколювати більше одного разу. Для проколювання пробки та набору контрастної речовини слід використовувати шприц з голкою. Набирати контрастну речовину в шприц слід безпосередньо перед застосуванням, контрастну речовину не слід розбавляти. Невикористаний контрастну речовину, що залишився в контейнері, слід викинути разом зі з'єднувальними трубками. Контрастну речовину, що залишилося в шприці, слід утилізувати згідно з нормами утилізації відходів. При застосуванні контейнера по 500 мл розчин контрастної речовини слід вводити за допомогою автоматичного інжектора. Трубку, приєднує інжектор до пацієнта (трубку пацієнта), слід замінювати після кожного обстеження, оскільки вона може бути забруднена кров'ю. Невикористаний контрастну речовину, яка залишається у флаконі, з'єднувальні трубки та інжектор слід викинути після завершення дня обстеження. Скористайтеся інструкціями, наданими виробником ін'єкційної системи або обладнання.

Вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Досі такі ефекти не відомі, проте через ризик сповільнених реакцій (хоча такі бувають рідко) на йодовану контрастну речовину не рекомендується керувати автотранспортом і користуватися механізмами протягом перших 24 годин після застосування препарату.

Є повідомлення про випадки арахноїдиту після проведення мієлографії із застосуванням іонних контрастних речовин, але після застосування неіонних контрастних речовин, таких як іомепрол, про такі випадки не повідомлялося. Однак інтраспінальної введення іомепролу і кортикостероїдів протипоказано, оскільки останні можуть спричинити арахноїдит (див. Розділ «Протипоказання»).

Перевірка функції щитоподібної залози. Застосування йодованої контрастної речовини зменшує поглинання тканиною щитоподібної залози радіоізотопа, що вражає цю залозу, на період до двох тижнів або більше. Тести поглинання тиреоїдного білково-зв'язаного йоду і радіоактивного йоду можуть неточно відображати функцію щитоподібної залози протягом двох тижнів після застосування йодованої контрастної речовини. У таких випадках рекомендується проводити тест на рівень поглинання Т3 смолою або тест на загальний або вільний тироксин (Т4). Пероральні холецістографічні кошти.

Взаємодія між контрастною речовиною, що виводиться нирками, і холецістографічніми засобами відсутня.

Лабораторні аналізи. Високі концентрації контрастної речовини в сироватці та сечі можуть змінити результати лабораторних аналізів по білірубіну, білка і неорганічних речовин (наприклад, заліза, міді, кальцію, фосфатів).

Передозування може призвести до тяжких побічних реакцій, які переважно стосуються серцево-судинної і легеневої систем. Лікування передозування направлено на підтримку всіх життєвих функцій організму і симптоматичну терапію. Іомепрол не зв'язується з білками плазми або сироватки, тому піддається діалізу. При необхідності іомепрол можна вивести за допомогою гемодіалізу.

Період вагітності та годування груддю. Контрольовані дослідження, які б встановлювали безпеку препарату у вагітних жінок, відсутні.

Слід уникати впливу радіації в період вагітності, а значить, слід оцінити реальну потребу в радіологічному обстеженні, із застосуванням контрастної речовини або без неї, про можливі, пов'язаними з цим ризиків. Контрастну речовину в мінімальній кількості виділяється в грудне молоко. Годування груддю слід припинити перед застосуванням іомепролу і відновити не раніше ніж через 24 години після його застосування.

Діти. Застосовують дітям з народження відповідно до затвердженого способу застосування і дози.

Зберігати в оригінальній упаковці, при температурі не вище 30 °C, в недоступному для дітей місці.

Захищати від рентгенівського випромінювання. Не застосовувати при зміні кольору або появи сторонніх часток.