Гатиспан

Таблетки, вкриті оболонкою, 200 мг № 5, 10, 50 в контурній упаковці.
Таблетки, вкриті оболонкою, 200 мг № 500 у пластиковій банці.
Таблетки, вкриті оболонкою, 400 мг № 5, 10, 50 в контурній упаковці.
Таблетки, вкриті оболонкою, 400 мг № 500 у пластиковій банці.

1 таблетка Гатіспана містить: гатифлоксацину 200 або 400 мг.

Допоміжні компоненти:

• кремнію оксид колоїдний безводний,
• целюлоза мікрокристалічна,
• крохмаль кукурудзяний,
• тальк,
• магнію стеарат,
• кросповідон,
• гідроксипропілметилцелюлоза (Methocel E 5 LVP),
• гідроксипропілметилцелюлоза (Methocel E 15 LVP),
• титану діоксид,
• поліетиленгліколь 4000,
• емульсія симетикону 30%.

Фармакодинаміка

Основна діюча речовина - гатифлоксацин - володіє широким спектром антибактеріальної активності по відношенню до великого числа грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Антибактеріальний ефект Гатіспана реалізується шляхом топоізомерази IV і ДНК-гірази. Топоізомераза IV - фермент, провідною роллю якого є участь в поділі хромосом ДНК в процесі ділення бактеріальної клітини. ДНК-гіраза - фермент, який бере участь у редуплікації ДНК збудників інфекційного процесу.

Антибактеріальний спектр Гатіспана охоплює резистентні до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів збудники, а також мікроорганізми, що володіють полірезистентністю.

Активний по відношенню до наступних грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включаючи пеніцилін-резистентні та пеніцилін-чутливі штами), Streptococcus saprophyticus, Streptococcus spp. (Що відносяться до груп С, G, F), Staphylococcus epidermidis (метіціллін- чутливі штами), Streptococcus agalactiae; грамотрірцательним мікроорганізмам: Haemophillus influenzae (в тому числі та до штамів, які продукують β-лактамази), Еscherichia coli, Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (у тому числі та до штамів, які продукують β-лактамази), Moraxella catarrhalis (в тому числі та до штамів, які продукують β-лактамази), Proteus mirabilis, Acinetobacter iwoffii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Citrobacter koseri, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Moragnella morganii; іншим мікроорганізмам: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae.

Гатіспан також має високу активність по відношенню до анаеробних мікроорганізмів, зокрема Peptostreptococcus spp.

Фармакокінетика

Фармакокінетика препарату лінійна, при застосуванні в дозах від 200 до 800 мг протягом 14 днів не залежить від часу прийому.
Гатіспан добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після прийому всередину. Абсолютна біодоступність дорівнює 96%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається зазвичай через 1-2 години від початку прийому.
Близько 20% гатифлоксацину зв'язується з білками плазми крові, незалежно від його концентрації. Гатифлоксацин активно розподіляється по тканинах організму, включаючи альвеолярнімакрофаги, слизові оболонки бронхів, шийку матки та піхву. Висока швидкість розподілу гатифлоксацину по тканинах організму дозволяє швидко створити високу концентрацію діючої речовини в органах-мішенях.

В організмі гатифлоксацин піддається обмеженою біотрансформації. У вигляді метілетілендіамінового і етилендіамінового метаболітів близько 1% введеної дози виводиться з сечею, 5% виводиться з калом. У незміненому вигляді препарат виводиться нирками (близько 70% в перші 48 годин).
Відмінності фармакокінетики препарату відзначаються у жінок. При використанні Гатіспана у жінок похилого віку реєструвалося підвищення максимальної концентрації на 21%, АUС (0-) - на 32%. Більш повільне виведення реєструвалося у жінок молодого віку.
Фармакокінетика у дітей до 18 років не вивчалася.

Лікування інфекційно-запальних захворювань, причиною яких є чутливі до гатифлоксацину мікроорганізми. До таких захворювань відносять:

- інфекції сечовидільної системи: простатит, цистит, гострий і хронічний пієлонефрит;
- хронічні інфекції сечовивідних шляхів;
- інфекції дихальних шляхів: гострий бронхіт, гострий синусит, загострення ХОЗЛ, кістозний фіброз, пневмонія, абсцес легенів;
- інфекції шкірних покривів і м'яких тканин;
- інфекції кісток і суглобів;
- захворювання, що передаються статевим шляхом (проктит, уретрит, цервіцит).

Гатіспан приймають перорально в дозуванні від 200 до 400 мг один раз на добу. Тривалість терапії визначається показаннями, тяжкістю інфекції та ефективністю лікування.
Початкова дозування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю не відрізняється від дози, необхідної пацієнтам з нормальною функцією нирок. Далі режим дозування визначають залежно від величини КК.

• З боку системи травлення: нудота, блювота, біль у животі, анорексія, запор, діарея, диспепсія, метеоризм, гастрит, стоматит, гінгівіт, глосит, шлунково-кишкові кровотечі, кандидозної ураження ротової порожнини.
• З боку центральної і периферичної нервової систем: запаморочення, головний біль, головний біль, безсоння і інші порушення сну, тривожність, ажитація, нервозність, сонливість, сплутаність свідомості, парестезії, судоми м'язів нижніх кінцівок, парестезії, депресія, деперсоналізація, параноя, напади паніки, фотофобія, атаксія, ворожість, гіперестезія, фоточутливість очей, порушення зору, периферична невропатія, паросмія, спотворення смакових відчуттів.
• З боку серця і судин: артеріальна гіпертензія, тахікардія, брадикардія.
• З боку опорно-рухової системи: артрити, болі в кістках, підвищений ризик розриву сухожиль.
• З боку органів дихання: бронхоспазм, гіпервентиляція.
• Алергічні реакції: набряк слизової оболонки ротової порожнини та язика, набряк обличчя, генералізований набряк, везікулобуллезном висип, макуло-папуллезная висип.
• Інші: біль у вухах, спрага, біль у грудях, лихоманка, сухість шкіри, вагініт, гематурія, метрорагія, гіпоглікемія.

Підлітковий і дитячий вік до 18 років, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, період грудного вигодовування, вагітність, гіперчутливість до гатифлоксацину або інших фторхінолонів.

Гатіспан протипоказаний до використання під час вагітності.

В період лікування Гатіспаном можлива зміна показників рівня глюкози в крові (так звана симптоматична гіперглікемія і гіпоглікемія) у хворих на цукровий діабет, які приймають пероральні цукрознижувальні препарати.

Таким пацієнтам рекомендується проводити регулярний контроль за показниками глюкози крові.

Особам, які беруть харчові добавки (до складу яких входять магній, залізо або цинк), сульфат заліза, антацидні засоби, що містять сполуки алюмінію або магнію, Гатіспан рекомендовано пити за 4 години до прийому зазначених препаратів.

При одночасному застосуванні з пробенецидом швидкість виведення гатифлоксацину підвищується. Спільний прийом з варфарином не впливає на показники згортання крові. Але здатність деяких фторхінолонів посилювати дію варфарину та інших непрямих антикоагулянтів вказує на необхідність контролю за основними показниками системи згортання крові.

При одночасному прийомі Гатіспана і препаратів з групи НПЗЗ можливе посилення побічних ефектів з боку центральної нервової системи.

З обережністю Гатіспан приймають спільно з еритроміцином, цизапридом, антипсихотичними засобами.
Одночасне використання Гатіспана і дигоксину не призводить до суттєвих змін фармакокінетики гатифлоксацину. Але пацієнти, що приймають дигоксин, повинні перебувати під наглядом для своєчасного виявлення симптомів і ознак токсичності.

При появі перших симптомів дигиталисной інтоксикації визначається концентрація сироваткового дигоксину з подальшим коригуванням дозування препарату.

Про випадки передозування Гатіспана не повідомлялося. Випадкове передозування препарату вимагає симптоматичної терапії. Виконується промивання шлунка, при необхідності - гідротаціонних терапія.

Виведення гатифлоксацину з організму шляхом гемодіалізу недостатньо ефективно - впродовж 4 годин виводиться близько 14% препарату. Виведення гатифлоксацину методом форсованого діурезу також не дає швидкого ефекту (близько 11% протягом 8 діб).

Гатіспан повинен зберігатися в захищеному від світла, сухому місці. Температура зберігання не повинна перевищувати 25 градусів Цельсія.