Екстенцеф

склад:

діюча речовина: сеfepime;

1 флакон містить * цефепіму гідрохлорид еквівалентно цефепіму 500 мг або 1000 мг.

* Стерильна суміш цефепіму гідрохлориду та L-аргініну.

Форма випуску:

По 500 мг або 1000 мг в скляному флаконі, закупореній гумовою пробкою і алюмінієвим обтискним ковпачком, спорядженим кришкою фліп-оф, що забезпечує контроль розтину.

По 1 флакону в пачці з картону.

Фармакологічні.

Цефепім пригнічує синтез ферментів стінки бактеріальної клітини та має широкий спектр дії щодо різних грампозитивних і грамнегативних бактерій. Цефепім високостійкий до гідролізу більшістю b-лактамаз, має малу спорідненість щодо b-лактамаз, що кодуються хромосомними генами, і швидко проникає в грамнегативні бактеріальні клітини.

Цефепім активний щодо таких мікроорганізмів:

грампозитивні аероби Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis (включаючи їх штами, які продукують b-лактамази) інші штами стафілококів, включаючи S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококи групи А); Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В); Streptococcus pneumoniae (включаючи штами із середньою стійкістю до пеніциліну - МПК від 0,1 до 1 мкг/мл); інші b-гемолітичні стрептококи (групи C, G, F), S. bovis (група D), стрептококи групи Viridans. (Більшість штамів ентерококів, наприклад: Enterecoccus faecalis, і стафілококи, резистентні до метициліну, резистентні до більшості цефалоспоринових антибіотиків, включаючи цефепім)

грамнегативні аероби Pseudomonas spp., включаючи P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Escherichia coli, Klebsiella spp., Включаючи K. pneumoniae, K. oxytoca, K. ozaenae; Enterobacter spp., Включаючи E. cloacae, E. aerogenes, Е.agolomeratus, E. sakazakii; Proteus spp., Включаючи P. mirabilis, P. vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. Anitratus, lwoffi) Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp., Включаючи C. diversus, C. freundii; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; H. influenzae (включаючи штами, які продукують бета-лактамази) H. parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включаючи штами, які продукують b-лактамази) Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують b-лактамази) Nessera meningitidis; Pantoea agglomerans (відомий як Enterobacter agglomerans) Providencia spp. (Включаючи P. rettgeri, P. stuartii) Salmonella spp.; Serratia (включаючи S. marcescens, S. liquefaciens) Shigella spp.; Yersinia enterocolitica.

(Цефепім неактивний по багатьом штамів Xanthomonas maltophilia і Pseudomonas maltophilia)

анаероби: Bacteroides spp., B. melaninogenicus, що відносяться до Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp.

(Цефепім неактивний по Bacteroides fragilis і Clostridium difficile).

Фармакокінетика.

Середні концентрації цефепіму в плазмі крові через різний час після одноразового і внутрішньом'язового введення наведені в таблиці.

Концентрації цефепіму в плазмі крові (мкг/мл) при внутрішньовенному (в / в) і внутрішньом'язовому (в / м) введення

В середньому період напіввиведення цефепіму з організму становить близько 2:00. У здорових людей, які отримували дози до 2 г з інтервалом 8.00 в протягом 9 днів, не спостерігалася кумуляція препарату в організме.В сечі, жовчі, перитонеальній рідині, слизовому секреті бронхів, мокротинні, простаті, апендиксі та жовчному міхурі також досягаються терапевтичні концентрації цефепіму.

Цефепім метаболізується в N-метилпіролідин, який швидко перетворюється в оксид N-метілпіролідіна. Середній загальний кліренс становить 120 мл/хв. Цефепім виділяється майже виключно за рахунок ниркових механізмів регуляції - головним чином шляхом клубочкової фільтрації (середній нирковий кліренс - 110 мл/хв). У сечі виявляється приблизно 85% введеної дози у вигляді постійного цефепіму, 1% N-метілпіролідіна, близько 6,8% оксид N-метілпіролідіна і близько 2,5% епімерів цефепіму. Зв'язування цефепіму з білками плазми крові становить менше 19% і не залежить від концентрації препарату в сироватці крові.

У хворих у віці від 65 років з нормальною функцією нирок не потрібно коригування дози препарату Цефепім, незважаючи на меншу величину ниркового кліренсу в порівнянні з молодими хворими.

Дослідження, проведені на хворих з різним ступенем ниркової недостатності, продемонстрували збільшення періоду напіввиведення з організму. В середньому період напіввиведення у хворих з тяжкими порушеннями функції нирок, які потребують лікування шляхом діалізом, становить 13 годин при гемодіалізі та 19 годин при перитонеальному діалізі.

Фармакокінетика цефепіму у хворих з порушеною функцією печінки або муковісцидозом не змінена. Коригування дози для таких хворих не потрібно.

Доза препарату 50 мг/кг маси тіла при внутрішньовенному введенні протягом від 5 до 20 хв кожні 8:00.

Дорослі.

Інфекції, спричинені чутливою до препарату мікрофлорою:

• дихальних шляхів, в тому числі пневмонія, бронхіт;
• шкіри та підшкірної клітковини;
• інтраабдомінальні інфекції, в тому числі перитоніт та інфекції жовчовивідних шляхів;
• гінекологічні;
• септицемія.

Емпірична терапія хворих з нейтропенической лихоманкою.

Профілактика післяопераційних ускладнень у интраабдоминальной хірургії.

Діти.

пневмонія

• інфекції сечовивідних шляхів, у тому числі пієлонефрит;
• інфекції шкірні та підшкірної клітковини;
• септицемія,
• емпірична терапія хворих з нейтропенической лихоманкою;
• бактеріальний менінгіт.

Лікарський препарат Екстенцеф можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на порошок для розчину для ін'єкцій вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Підвищена чутливість до цефепіму або L-аргініну, а також до антибіотиків цефалоспоринового класу, пеніцилінів або інших b-лактамних антибіотиків.

Застосовуючи високі дози аміноглікозидів одночасно з препаратом Екстенцеф, слід уважно стежити за функцією нирок через потенційну нефротоксичність та ототоксичність аміноглікозидних антибіотиків. Нефротоксичность відзначалася після одночасного застосування інших цефалоспоринів з діуретиками фуросемід.

Екстенцеф концентрацією від 1 до 40 мг/мл сумісний з такими парентеральними розчинами: 0,9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій 5 і 10% розчини глюкози для ін'єкцій розчин 6М натрію лактату для ін'єкцій, розчин 5% глюкози та 0,9% натрію хлориду для ін'єкцій розчин Рінгера з лактатом і 5% розчином глюкози для ін'єкцій.

Щоб уникнути можливої лікарської взаємодії з іншими препаратами, розчини препарату Екстенцеф (як і більшості інших b-лактамних антибіотиків) не вводять одночасно з розчинами метронідазолу, ванкоміцину, гентаміцину, тобраміцину сульфату і нетилміцину сульфату. У разі призначення препарату Екстенцеф з зазначеними препаратами вводити кожен антибіотик окремо.

Можлива помилково-позитивна реакція при визначенні глюкози в крові, рекомендується використовувати ферментний метод для визначення глюкози в сечі.

У пацієнтів з високим ризиком тяжких інфекцій (наприклад, у пацієнтів, в анамнезі трансплантацію кісткового мозку при зниженій його активності, відбувається на тлі злоякісної гемолітичної патології з тяжкою прогресуючою нейтропенією) монотерапія може бути недостатньою, тому показана комплексна антимікробна терапія.

Необхідно точно визначити, відзначалися раніше у хворого реакції гіперчутливості негайного типу на цефепім, цефалоспорини, пеніциліни або інші b-лактамні антибіотики. Антибіотики слід призначати з обережністю всім хворим з будь-якими формами алергії, особливо на лікарські препарати. При появі алергічної реакції застосування препарату слід припинити. Серйозні реакції гіперчутливості негайного типу можуть вимагати застосування адреналіну та інших форм терапії.

При застосуванні практично всіх антибіотиків широкого спектра дії повідомлялося про випадки псевдомембранозного коліту. Тому важливо враховувати можливість розвитку цієї патології у випадку виникнення діареї під час лікування Екстенцеф. Легкі форми коліту можуть минати після прийому препарату помірні або тяжкі стани можуть потребувати спеціального лікування.

Як і у випадку з іншими антибіотиками, застосування препарату Екстенцеф може призводити до колонізації нечутливою мікрофлорою. У випадку виникнення суперінфекції під час лікування необхідно вжити відповідних заходів.

З обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями травного тракту, особливо коліт, пацієнтам з нирковою недостатністю (з кліренсом креатиніну <60 мл/хв). Необхідно здійснювати контроль протромбінового часу.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Інструкція повідомляє, що адекватних і добре контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося, тому Екстенцеф в період вагітності можна призначати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Цефепім проникає в грудне молоко в дуже невеликій кількості, тому під час лікування Екстенцефом годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Чи не вивчали.

Перед застосуванням препарату необхідно зробити шкірну пробу на переносимість.

Звичайне дозування для дорослих становить 1 г, що вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово з інтервалом о 12:00. Звичайна тривалість лікування - 7-10 днів важкі інфекції можуть вимагати більш тривалого лікування.

Дозування і шлях введення варіюють залежно від чутливості мікроорганізмів-збудників, ступеня тяжкості інфекції, а також функціонального стану нирок хворого. Рекомендації щодо дозування препарату Екстенцеф для дорослих наведені в таблиці.

інфекції сечових шляхів легкої та середньої тяжкості

Для профілактики розвитку інфекцій при проведенні хірургічних втручань. За 60 хв до початку хірургічної операції дорослим вводиться 2 г препарату протягом 30 хв. Після завершення вводиться додатково 500 мг метронідазолу внутрішньовенно. Розчини метронідазолу не слід вводити одночасно з препаратом Екстенцеф. Систему для інфузії перед введенням метронідазолу слід промити.

Під час тривалих (понад 12:00) хірургічних операцій через 12:00 після першої дози рекомендується повторне введення рівної дози препарату Екстенцеф з подальшим введенням метронідазолу.

Порушення функції нирок. У хворих з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) доза Екстенцеф необхідно відкоригувати.

Якщо відома тільки концентрація креатиніну в сироватці крові, тоді кліренс креатиніну можна визначати за такою формулою:

чоловіки:

маса тіла (кг) "(140 - вік)

КК (мл/хв) = ------------------------------------------ - --------;

72 'креатинін сироватки крові (мг/дл)

жінки:

КК (мл/хв) = вищенаведене значення '0,85.

При гемодіалізі за 3:00 виводиться з організму близько 68% дози препарату. Після завершення кожного сеансу діалізу необхідно вводити повторну дозу, рівну початковій дозі. При безперервному амбулаторному перитонеальному діалізі препарат можна застосовувати в початкових нормальних рекомендованих дозах 500 мг, 1 або 2 г залежно від тяжкості інфекції з інтервалом 48 годин.

Дітям у віці від 1 до 2 місяців препарат призначати тільки за життєвими показаннями. Стан дітей з масою тіла до 40 кг, які отримують лікування препаратом Екстенцеф, потрібно постійно контролювати. Дітям при порушеній функції нирок рекомендується зменшення дози або збільшення інтервалу між прийомами.

Розрахунок показників кліренсу креатиніну у дітей

0,55 'зростання (см)

КК (мл/хв / 1,73 м2) = ---------------------------------

креатинін (мг/дл)

або

0,52 'зростання (см)

КК (мл/хв / 1,73 м2) = ------------------------------------- - ---- - 3,6

креатинін (мг/дл)

Дітям у віці від 1 до 2 місяців. Екстенцеф призначати тільки за життєвими показаннями 30 мг/кг маси тіла кожні 12 або 8.00 в залежності від тяжкості інфекції.

Діти у віці від 2 місяців. Максимальна доза для дітей не повинна перевищувати рекомендовану дозу для дорослих. Рекомендована доза для дітей з масою тіла до 40 кг, у разі ускладнених або неускладнених інфекцій сечових шляхів (включаючи пієлонефрит), неускладнених інфекцій шкіри, пневмонії, а також у разі емпіричного лікування фебрильної нейтропенії становить 50 мг/кг кожні 12:00 (хворим фебрильной нейтропенію та бактеріальний менінгіт - кожні 8:00).

Звичайна тривалість лікування становить 7-10 днів, важкі інфекції можуть вимагати більш тривалого лікування.

Дітям з масою тіла 40 кг і більше Екстенцеф призначати, як дорослим.

несумісність

Не змішувати в одній ємності з іншими лікарськими засобами.

Застосовувати розчинники, зазначені в розділі «Спосіб застосування та дози».

Симптоми: у випадках значного перевищення рекомендованих доз, особливо у хворих з порушеною функцією нирок посилюються прояви побічної дії. Симптоми передозування включають енцефалопатію, що супроводжується галюцинаціями, порушенням свідомості, ступором, комою; міоклонію, епілептоформні нападу, нейром'язову збудливість.

Лікування. Слід припинити введення препарату, провести симптоматичну терапію. Застосування гемодіалізу прискорює видалення цефепіму з організму; перитонеальний діаліз малоефективний.

Екстенцеф зазвичай добре переноситься, але можуть спостерігатися такі побічні ефекти:

• з боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, парестезії, неспокій, судоми, міоклонія, епілептоформні нападу, енцефалопатії (втрата свідомості, галюцинації, ступор, кома);
• з боку серцево-судинної системи: вазодилатація, біль у грудях, тахікардія
• з боку травного тракту: нудота, блювання, кандидоз ротової порожнини, діарея, біль в животі, запор, диспепсія, коліт (у тому числі псевдомембранозний)
• з боку дихальної системи: кашель, розлади дихання, задишка
• з боку сечостатевої системи: вагініт, генітальний свербіж, ниркова недостатність
• реакції гіперчутливості включаючи анафілаксії, анафілактичний шок, ангіневротічній набряк, свербіж, кропив'янка;
• з боку кровотворної системи: нейтропенія, агранулоцитоз, транзиторна лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, еозинофілія;
• з боку ЛОР-органів: біль в горлі;
• локальні реакції у місці введення препарату: зміни в місці введення, включаючи при внутрішньовенному введенні - флебіт та запалення; при введенні - біль, запалення;
• інші: шкірні висипання, набряки, гепатит, холестатична жовтяниця, зміна відчуття смаку, астенія, лихоманка, еритема, кандидоз слизової оболонки рота;
• зміни лабораторних показників: підвищення рівня АлАТ, аспарататамінотрансферази, лужної фосфатази, загального білірубіну анемія еозинофілія; збільшення протромбінового часу або парціального тромболастинового часу (ПТТ) і позитивний результат тесту Кумбса без гемолізу, тимчасове збільшення азоту сечовини крові та / або креатиніну сироватки крові, тромбоцитопенія, транзиторна лейкопенія і нейтропенія.

Можливі побічні реакції, характерні для антибіотиків групи цефалоспоринів синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, токсична нефропатія, апластична анемія, гемолітична анемія, кровотечі, порушення функції печінки, холестаз, панцитопенія.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.