Ексенза

Склад:

• діюча речовина: золмитриптан;
• 1 доза містить золмітриптану 2,5 мг або 5 мг;
• допоміжні речовини: бензалконію хлорид, кислота лимонна, кислота; натрію фосфат, дигідрат; декспантенол; вода очищена.

Форма випуску:

Спрей назальний дозований (по 2 мл (20 доз) у флаконі зі світлозахисного скла в пачці з картону).

Основні фізико-хімічні властивості:

• 2,5 мг / доза рідина світло-жовтого кольору. Допускається легка опалесценція.
• 5 мг / доза рідина жовтого кольору. Допускається легка опалесценція.

Фармакодинаміка

Завдяки властивостям агоніста 5-НТ _{1В / 1D} рецепторів судин, застосування золмітриптану викликає вазоконстрикцію переважно краніальних судин, асоційовану з блокуванням вивільнення пептиду, пов'язаного з геном кальцитоніну, вазоактивного інтестинального пептиду і субстанції Р.

Поряд з ліквідацією мігреневих нападу послаблює нудоту, блювоту (особливо при лівосторонніх атаках), фото- і фонофобію. Високоефективний в комплексному лікуванні мігреневих статусу (серії з кількох тяжких, наступаючих один за одним, нападів мігрені тривалістю 2-5 доби). Усуває мігрень, асоційовану з менструацією.

Фармакокінетика

Абсорбція. Золмітриптан при назальном введенні швидко всмоктується в носоглотці, що було підтверджено дослідженням позитронно-емісійної томографії з використанням радіоактивного [карбоніл-11C] золмітриптану. Середня відносна біодоступність Ексенза становить 102% в порівнянні з пероральним застосуванням золмітриптану в формі таблетки. Золмітриптан визначається в плазмі крові через 5 хвилин, а час досягнення його максимальної концентрації становить 3:00. Після застосування препарату його терапевтична концентрація в плазмі крові підтримується протягом 4-6 годин. При повторному застосуванні кумуляція препарату не спостерігається.

Розподіл. Середній уявний об'єм розподілу для назального спрея Ексенза становить 8,4 л/кг. Зв'язування з білками плазми - 25%.

Метаболізм. Встановлено три основні метаболіти золмітриптану: індолоцтова кислота (основний метаболіт у плазмі та сечі), N-оксид- і N-десметіланалоги. N-десметильований метаболіт (18ЗС91) є активним, а два інших метаболіти - не активні. N-десметильований метаболіт також володіє активності агоніста серотонінових 5-НТ _{1В / 1D} рецепторів судин, але в 2-6 разів вище, ніж золмитриптан.

Фармакокінетика N-деметильованого метаболіту схожа з фармакокінетикою золмітриптану. Після одноразового і багаторазового дозування в діапазоні доз 0,1-10 мг золмитриптан і його N-деметильованого метаболіт демонструють лінійність кінетики.

N-деметильованого метаболіт виявляється в плазмі крові через 15 хвилин, а час пікової концентрації становить 3:00.

Екскреція. Період напіввиведення золмітриптану і N-деметильованого метаболіту становить близько 3:00.

У дослідженні при пероральному застосуванні золмітриптану було встановлено, що 65% введеної дози виділяється з сечею (переважно у вигляді індол-оцтового метаболіти) і близько 30% введеної дози виділяється з калом, переважно у вигляді незміненої речовини.

Середній загальний кліренс препарату Ексенза дорівнює 25,9 мл/хв / кг, одну шосту якого становить нирковий кліренс. Нирковий кліренс більше, ніж швидкість клубочкової фільтрації, передбачає наявність канальцевоїсекреції.

Купіруваннянападу мігрені з аурою і без аури.

• Підвищена чутливість до компонентів препарату;
• неконтрольована артеріальна гіпертензія;
• ішемічна хвороба серця, в тому числі інфаркт міокарда в анамнезі;
• ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала);
• ішемічний інсульт або транзиторна ішемічна атака і напади мігрені, що супроводжувалися гемиплегией і базилярної порушеннями в анамнезі;
• одночасне застосування ерготаміну, похідних ерготаміну або інших агоністів рецепторів 5HT _{1B / 1D;}
• захворювання периферичних артерій;
• одночасне застосування інгібіторів МАО-A і протягом 14 днів після їх відміни;
• синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта або аритмії, пов'язані з іншими додатковими провідними шляхами серця.

Ексенза не призначена для застосування з метою профілактики мігренозного нападу. Після виникнення нападу мігрені рекомендується якомога раніше застосувати препарат. Початкова рекомендована доза - 2,5 мг, що відповідає одному розпорошення спрею Ексенза в дозуванні 2,5 мг / дозу. Максимальна рекомендована доза - 5 мг, що відповідає одному розпорошення спрею Ексенза в дозуванні 5 мг / доза або двом розпиленням в дозуванні 2,5 мг / дозу. При відсутності ефекту або при рецидиві болю можливий повторний прийом, але не раніше ніж через 2:00 після першої дози. Максимальна добова доза - 10 мг.

Для пацієнтів з легкими порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна. Пацієнтам з помірними та тяжкими порушеннями функції печінки застосовувати препарат не рекомендується.

Симптоми: у добровольців, які приймали одноразово золмитриптан в дозі 50 мг, спостерігався седативний ефект. Спостереження за пацієнтами в разі передозування повинен тривати не менше 15 годин або до зникнення симптомів або ознак.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття; аритмія; тахікардія лабільність артеріального тиску інфаркт міокарда стенокардія коронароспазм.

З боку центральної і периферичної нервової системи: порушення чутливості, запаморочення, головний біль, гіперестезії, парестезії, сонливість, відчуття жару, втрата свідомості, депресія, безсоння, судоми, нервове збудження, тривога, амнезія, шум у вухах, галюцинації, кома, гіпертермія , синдром Рейно, цереброваскулярні порушення, в тому числі інсульт.

З боку травної системи: біль у животі, нудота, блювання, сухість у роті ішемія та інфаркт шлунково-кишкових судин (клінічні прояви представлені болем в животі та діареєю з домішкою крові або болем в черевній порожнині), інфаркт селезінки, диспепсія, дізфагія.

З боку сечостатевої системи: поліурія, часте сечовипускання імперативні позиви до сечовипускання.

З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, біль у м'язах.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи кропив'янку, набряк Квінке та анафілактичні / анафілактоїдні реакції.

З боку дихальної системи: бронхіт, посилення кашлю, задишка, носова кровотеча, набряк гортані, фарингіт, риніт, синусит.

З боку органів зору: кон'юнктивіт, сухість очей, дефект поля зору.

Загальні розлади: астенія, відчуття тяжкості, стискання, болю чи тиску в горлі, шиї, грудній клітці та кінцівках, підвищена пітливість.

Деякі симптоми можуть належати самій мігрені.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Безпека застосування золмітриптану під час вагітності не вивчалася. Тому застосування Ексенза вагітним можливо тільки тоді, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода / дитини.

Немає даних щодо проникнення золмітриптану в грудне молоко. Тому жінкам, які годують груддю, застосовувати препарат слід тільки тоді, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для дитини. Дослідження на тваринах показали, що при пероральному прийомі золмітриптану його концентрація в молоці в 4 рази вище, ніж в плазмі крові.

Діти

Ефективність та безпечність застосування препарату у дітей не встановлені, тому не рекомендується застосовувати у цій віковій групі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При проведенні досліджень було встановлено, що пероральний прийом золмітриптану в дозі 20 мг не впливає на результати психомоторних тестів. Однак пацієнтам, діяльність яких вимагає швидкої реакції, рекомендується враховувати, можливий розвиток сонливості та інших симптомів мігрені.

У дослідженнях взаємодії золмітриптану з кофеїном, ерготаміном, дигідроерготаміном, парацетамолом, метоклопрамідом, пізотифеном, флуоксетином, рифампіцином і пропранололом клінічно значущих змін фармакокінетичних параметрів золмітриптану і його активного метаболіту виявлено не було.

При одночасному прийомі золмітриптану з препаратами звіробою (Hypericum perforatum) можлива взаємодія, яке може збільшувати ризик розвитку побічних ефектів (як і при застосуванні з іншими агоністами 5HT _{1B / 1D} -серотоніновіх рецепторів).

Подібно до інших агоністів рецепторів 5HT _{1B / 1D} золмитриптан може уповільнювати всмоктування інших лікарських засобів.

Зберігати при температурі не вище 30 °C в оригінальній упаковці. Чи не заморожувати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.