Декс-Кетодекс

Склад

діюча речовина: dexketoprofen;

1 мл 25 мг декскетопрофену (у вигляді трометамолу)

Допоміжні речовини: етанол 96%, натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій 50 мг / 2 мл.
По 2 мл препарату в ампулі; по 50 ампул в коробці
по 5 ампул у блістері, по 1 або 2 блістери в коробці.

Фармакодинаміка

Декскетопрофену трометамол - це сіль пропіонової кислоти, виявляє аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію і відноситься до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Механізм її дії заснований на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення циклооксигенази. Зокрема гальмується перетворення арахідонової кислоти в циклічні ендопероксіди PGG2 і PGH2, з яких утворюються простагландини PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а також простациклін PGI2 і тромбоксани ТхА2 і ТХВ2. Крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію препарату. Була виявлена гальмівну дію декскетопрофену трометамолу на активність циклооксигенази-1 і циклооксигенази-2. Клінічні дослідження при різних видах болю продемонстрували, що декскетопрофену трометамол має сильну аналгетичну дію. Знеболюючу дію декскетопрофену трометамолу при в і введенні пацієнтам з болем середньої і сильної інтенсивності була вивчена при різних видах болю при хірургічних втручаннях (ортопедичні та гінекологічні операції, операції на черевній порожнині), а також при болю в опорно-руховому апараті (гострий біль в попереку ) і ниркових кольках. В ході проведених досліджень аналгетичний ефект препарату швидко починався і досягав максимуму протягом перших 45 хвилин. Тривалість знеболювальної дії після застосування 50 мг декскетопрофену трометамолу, як правило, становить 8:00. Клінічні дослідження показали, що застосування препарату ДЕКС-КЕТОДЕКС дозволяє значно скоротити дозу опіатів при їх одночасному застосуванні з метою купірування післяопераційного болю. Якщо пацієнтам, яким призначали з метою купірування післяопераційного болю морфій за допомогою приладу для знеболювання контрольованого пацієнтам, призначали та декскетопрофену трометамол, то їм потрібно значно менше морфію (на 30-45%), ніж у пацієнтів, які отримували плацебо.

Фармакокінетика

Після введення декскетопрофену трометамол максимальна концентрація досягається через 20 хвилин (10-45 хвилин). Доведено, що при одноразовому внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні 25-50 мг площа під кривою AUC ( «концентрація - час») пропорційна дозі. Фармакокінетичні дослідження багаторазового застосування препарату довели, що AUC і Cmax (середнє максимальне значення) після останнього внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення не відрізняються від показників після одноразового застосування, що свідчить про відсутність кумуляції лікарського засобу. Аналогічно інших лікарських засобів з високим ступенем зв'язування з білками плазми крові (99%), обсяг розподілу декскетопрофену становить в середньому 0,25 л/кг. Період напіврозподілу становить приблизно 0,35 години, а період напіввиведення - 1-2,7 години. Метаболізм декскетопрофену в основному відбувається шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою і подальшим виведенням нирками. Після введення декскетопрофену трометамолу в сечі виявляється тільки оптичний ізомер S - (+), що свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R - (-). Після введення одноразових і багаторазових доз ступінь впливу препарату на здорових добровольцях похилого віку (від 65 років), які брали участь в дослідженні, була значно вище (до 55%), ніж на молодих добровольцях, проте статистично значущої різниці в максимальній концентрації і часу її досягнення не спостерігалося. Період напіввиведення збільшувався (до 48%), а певний сумарний кліренс скорочувався.

Симптоматичне лікування гострого болю середньої та високої інтенсивності в випадках, коли пероральне застосування препарату недоцільно, наприклад, при післяопераційних болях, ниркових кольках і болю в попереку ( болі в спині ).

Підвищена чутливість до декскетопрофену, в будь-який інший НПЗП (НПЗЗ) або до допоміжних речовин препарату
якщо речовини аналогічної дії, наприклад, ацетилсаліцилова кислота або інші нестероїдні протизапальні засоби провокують розвиток нападів бронхіальної астми, бронхоспазму, гострого риніту або викликають розвиток носових поліпів, поява кропив'янки або ангіоневротичного набряку;
в активній фазі виразкової хвороби або при кровотечі, підозрі на них або при рецидивуючій виразковій хворобі або кровотечі в анамнезі (не менше двох підтверджених фактів виразки або кровотечі) або хронічна диспепсія
шлунково-кишковій кровотечі, інший кровотечі в активній фазі або при підвищеній кровоточивості;
шлунково-кишковій кровотечі або перфорації в анамнезі, пов'язаних з попередньою терапією НПЗП
при хворобі Крона або при неспецифічний виразковий коліт;
при бронхіальній астмі в анамнезі
при тяжкій серцевій недостатності
при порушенні функції нирок середнього або важкого ступеня (кліренс креатиніну <50 мл/хв)
при тяжкому порушенні функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю)
при геморагічному діатезі та при інших порушеннях згортання крові
III триместрі вагітності та годування грудьми
застосування з метою нейроаксіальних (інтратекального або епідурального введення (через вміст етанолу).

Рекомендована доза становить 50 мг з інтервалом 8-12 годин. При необхідності повторну дозу вводити через 6:00. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. Препарат призначений для короткочасного застосування, тому його слід застосовувати тільки в період гострого болю (не більше 2-х діб). Пацієнтів слід переводити на пероральне застосування анальгетиків, якщо це можливо. Побічні реакції можна скоротити за рахунок застосування менш ефективної дози протягом якомога більш короткого часу, необхідного для поліпшення стану. При післяопераційних болях середньої або сильної ступеня тяжкості препарат можна застосовувати за показаннями в тих же самих рекомендованих дозах в поєднанні з опіоїдними анальгетиками.

Симптоматика передозування невідома. Аналогічні лікарські засоби спричиняють Порушення з боку травного тракту (блювання, анорексія, Біль у жівоті) та нервової системи (сонлівість, Запаморочення, дезорієнтація, головний біль). При Випадкове передозуванні слід Негайно розпочаті Симптоматично лікування відповідно до стану пацієнта. Декскетопрофену трометамол відаляється з організму с помощью діалізу.

Препарат зазвичай добре переноситься, якщо використовується в рекомендованих дозах.

В якості побічних ефектів можуть спостерігатися такі порушення:

печія, болі в животі; рідко - ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту;

головні болі, запаморочення, нервозність, порушення сну, парестезії;

серцебиття, підвищення артеріального тиску;

шкірний висип, бронхоспазм;

озноб, набряки кінцівок, фотосенсибілізація;

зміна картини периферичної крові, порушення функції нирок.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Застосування препарату протипоказано в III триместрі вагітності та в період годування грудьми.

Діти

Препарат не слід застосовувати дітям і підліткам через відсутність даних про його ефективність і безпеку.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

На тлі застосування препарату можливе виникнення запаморочення, сонливості та підвищеної стомлюваності, тому не виключається слабкий або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом або обслуговувати інші механізми. Пацієнти повинні це враховувати та об'єктивно оцінювати свою здатність до виконання таких робіт.

Одночасне застосування таких засобів з НПЗЗ не рекомендується:

інші НПЗЗ, в тому числі високі дози саліцилатів (≥ 3 г/добу). При одночасному застосуванні декількох нестероїдних протизапальних засобів підвищується ризик виникнення виразки в травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі внаслідок їх взаємно підсилює дії;
антикоагулянти НПЗЗ підсилюють дію антикоагулянтів, наприклад, варфарину, внаслідок високого ступеня зв'язування декскетопрофену з білками плазми крові, а також пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки. Якщо одночасне застосування необхідно, його слід проводити під ретельним контролем лікаря і відповідних лабораторних показників;
гепарин підвищується ризик розвитку кровотеч (через пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки). Якщо одночасне застосування необхідно, його слід проводити під ретельним контролем лікаря і відповідних лабораторних показників;
кортикостероїдні засоби: підвищується ризик розвинену виразки в травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі
літій (були повідомлення для декількох НПЗП): НПЗЗ підвищують рівень літію в крові, що може привести до інтоксикації (знижується виведення літію нирками). Тому на початку застосування декскетопрофену, при корекції дози або відміні препарату необхідно проконтролювати рівень літію в крові
метотрексат у високих дозах (не менше 15 мг на тиждень). За рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на фоні застосування НПЗП в цілому посилюється його негативний вплив на систему крові
похідні гідантоїну і сульфаніламіди: можливе посилення токсичності цих речовин.
Одночасне застосування таких засобів з нестероїдних протизапальних засобів потребує обережності

діуретики, інгібітори АПФ (АПФ), антибактеріальні аміноглікозиди та антагоністи рецепторів ангіотензину II. Декскетопрофен знижує ефективність діуретиків та інших антигіпертензивних засобів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, при зневодненні або в осіб похилого віку) застосування засобів, що пригнічують ЦОГ, одночасно з інгібіторами АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензііну I або антибактеріальними аміноглікозидами може погіршити функцію нирок, що, як правило, є оборотним процесом. При застосуванні декскетопрофену разом з будь-яким диуретическим засобом слід переконатися у відсутності зневоднення у пацієнта, а на початку лікування необхідно контролювати функцію нирок
метотрексат в низьких дозах (менше 15 мг на тиждень): за рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на фоні застосування НПЗП посилюється його негативний вплив на систему крові в цілому. У перші тижні одночасного застосування необхідно щотижня проводити аналіз крові. Навіть при незначному порушенні функції нирок, а також у пацієнтів літнього віку лікування слід проводити під суворим наглядом лікаря;
пентоксифиллин: існує ризик кровотечі. Необхідно посилити контроль і частіше перевіряти показник часу кровотечі
зидовудин: існує ризик збільшення токсичного впливу на еритроцити за рахунок впливу на ретикулоцити, що після 1-го тижня застосування НПЗП призводить до важкої анемії. Протягом 1-2 тижнів після початку застосування НПЗП слід зробити аналіз крові та перевірити вміст ретикулоцитів;
препарати сульфонілсечовини НПЗП здатні підсилити гіпоглікемічну дію цих коштів за рахунок заміщення препаратів сульфонілсечовини в з'єднаннях з білками плазми крові.
Слід врахувати можливі взаємодії при застосуванні таких засобів:

бета-блокатори НПЗП здатні послабити їх гіпотензивну дію за рахунок пригнічення синтезу простагландинів;
циклоспорин і такролімус: можливе посилення нефротоксичності за рахунок впливу НПЗП на ниркові простагландини. При комбінованої терапії слід контролювати функцію нирок
тромболітичні засоби: підвищується ризик кровотечі
антиагрегантними кошти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик шлунково-кишкової кровотечі
пробенецид: можливо збільшення концентрації декскетопрофену в плазмі крові, що, ймовірно, є результатом пригнічення ниркової канальцевої секреції і кон'югації препарату з глюкуроновою кислотою і вимагає корекції дози декскетопрофену;
серцеві глікозиди: НПЗЗ здатні збільшити концентрацію глікозидів в плазмі крові
мифепристон: через теоретичну ймовірність зниження ефективності міфепристону під впливом інгібіторів простагландінсінтетази НПЗЗ слід призначати тільки через 8-12 діб після терапії міфепристоном;
хінолон: результати досліджень на тваринах показали, що при застосуванні похідних хінолону в високих дозах в поєднанні з НПЗП підвищується ризик розвитку судом.

З мікробіологічної точки зору розведений препарат необхідно використовувати негайно. Якщо він не буде використаний відразу, відповідальність за час експлуатаційної стабільності за умови, що передують застосуванню, несе особа, застосовує препарат. Однак фізико-хімічна стабільність розведеного препарату зберігається протягом 24 годин при 2-8 °C.
Для захисту від світла зберігати в оригінальній упаковці. Для цього лікарського препарату не потрібні будь-які спеціальні температурні умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.