Азинорт

Склад

діюча речовина: 1 флакон містить 500 мг азитроміцину (у вигляді азитроміцину дигідрату)

Допоміжні речовини: натрію цитрату дигідрат, кислота лимонна, натрію гідроксид.

Форма випуску

Порошок ліофілізований для приготування розчину для інфузій (у флаконі, по 1 флакону в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Біла ліофілізована маса.

Фармакодинаміка

Азитроміцин - антибактеріальний засіб широкого спектра дії, азалідів, діє бактеріостатично. При поєднанні з 50S субодиницею рибосом пригнічує пептидтранслокази, шляхом чого пригнічує синтез білка на стадії трансляції, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях виявляє бактерицидний ефект.

Фармакокінетика

Введення азитроміцину створює високі концентрації в плазмі крові. При інфузії 500 мг антибіотика протягом 1:00 (концентрація розчину 2 мг/мл) пікова концентрація в плазмі досягає 3,6 мг/л. Залишкова концентрація до кінця 24 годин становить 0,2 мг/л. Добре проникає в дихальні шляхи, сечостатеві органи та тканини, в передміхурову залозу, в шкіру та м'які тканини; накопичується в середовищі з низьким рН, в лізосомах (що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників). Транспортується також фагоцитами, поліморфноядерними лейкоцитами та макрофагами. Проникає через мембрани клітин (ефективний при лікуванні інфекцій, викликаних внутрішньоклітинними збудниками). Концентрація в осередку інфекції (в 24-34%) достовірно вище, ніж в здорових тканинах, корелює з виразністю запального набряку. У вогнищі запалення зберігається в бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози.

Лікування захворювань, викликаних мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:

• позалікарняних пневмоній, викликаних Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae у пацієнтів, які потребують початкової інфузійної терапії
• запалень тазових органів, викликаних Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis у пацієнтів, які потребують початкової інфузійної терапії.

Гіперчутливість до азитроміцину або іншим макролідних антибіотиків. Печінкова і / або ниркова недостатність. Діти до 16 років. Одночасне застосування з препаратами ріжків.

Азінорт у вигляді ін'єкцій не можна вводити болюсно або в! Вводять тільки внутрішньовенно крапельно у вигляді інфузій.

Позалікарняна пневмонія: 500 мг 1 раз на добу протягом не менше 2 днів. Надалі терапія триває перорально по 500 мг 1 раз на день до 7-10-денного курсу.

Запалення тазових органів: 500 мг 1 раз на добу протягом 1-2 днів. Надалі терапія триває перорально по 250 мг 1 раз на день до 7-денного курсу.

Час переходу на пероральний прийом визначає лікар залежно від клінічної відповіді.

Призначення препарату хворим похилого віку не потребує корекції дози.

Безпека і ефективність внутрішньовенного застосування азитроміцину у дітей до 16 років не встановлені.

Приготування розчину для інфузій здійснюється в 2 етапи:

1 етап - первинний розчин Азінорту для інфузій готується шляхом введення 4,8 мл стерильної води для ін'єкцій у флакон з 500 мг азитроміцину і струшування флакона до повного розчинення порошку. Кожен 1 мл отриманого таким чином розчину містить 100 мг азитроміцину.

Первинний розчин Азінорту для інфузій може зберігатися 24 години при температурі 25 °C. При наявності в рідині видимих ​​зважених часток розчин визнається непридатним до застосування.

2 етап - отриманий первинний розчин Азінорту для інфузій (100 мг/мл) додається до 0,9% розчину натрію хлориду, 5% розчину глюкози (декстрози) або розчину Рінгера до отримання концентрації 2,0-1,0 мг/мл, як вказано в таблиці:

Готовий розчин Азінорту для інфузій вводиться внутрішньовенно крапельно.

Тривалість інфузії розчину 500 мг азитроміцину повинна становити не менше 60 хвилин.

Розчин для інфузій, приготовлений згідно з інструкцією, може зберігатися 24 години при температурі 25 °C і до 7 діб при 5 °C.

При передозуванні можуть відзначатися симптоми загальної інтоксикації, розлади слуху, сильна нудота, блювота і діарея. Слід промити шлунок, провести симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.

З боку кровоносної та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, повідомлення про періоди транзиторної, слабкою нейтропенії. Однак причинний зв'язок з лікуванням азитроміцином не був підтверджений.

З боку психіки: рідко - агресивність, невгамовність, тривога і нервозність.

З боку нервової системи: нечасто - запаморочення / вертиго, сонливість, головний біль, неспокій, невроз, судоми (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідні антибіотики), спотворення смаку та нюху; синкопе, рідко - парестезії, астенія, безсоння, гіперактивність.

З боку органу слуху: рідко - повідомлялося, що макролідні антибіотики спричиняють пошкодження слуху. У деяких пацієнтів, які застосовували азитроміцин, повідомлялось про порушення слуху, глухоту і дзвін у вухах. Більшість з цих випадків пов'язані з експериментальними дослідженнями, в яких азитроміцин застосовувався у великих дозах протягом тривалого часу. Відповідно до доступних звітів про подальше медичне спостереження більшість з цих проблем мали оборотний характер.

З боку серцевої діяльності: рідко повідомлялося про серцебиття, аритмію з пов'язаною шлуночковою тахікардією (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідні антибіотики), біль в грудній клітці. Були поодинокі повідомлення про продовження інтервалу QT і тріпотіння-мерехтіння шлуночків.

Судинні розлади: рідко - гіпотензія.

Шлунково-кишковий тракт: часто - нудота, блювота, діарея, неприємні відчуття в животі (біль / спазми); нечасто - рідкі випорожнення, метеоризм, порушення травлення, анорексія; рідко - запор, зміна кольору язика, панкреатит. Повідомлялося про псевдомембранозний коліт.

З боку печінки та жовчного міхура: рідко повідомлялося про гепатит та холестатична жовтяниця, включаючи патологічні показники функціональної проби печінки, а також про поодинокі випадки некротичного гепатиту і дисфункції печінки.

З боку шкіри: нечасто - алергічні реакції, включаючи свербіж і висипання; рідко - алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку і світлочутливість; серйозні шкірні реакції, а саме - поліморфний еритема, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

З боку кістково-м'язової системи: нечасто - артралгія.

Нирково-сечові порушення: рідко - інтерстиціальний нефрит і гостра ниркова недостатність.

З боку репродуктивної системи: нечасто - вагініт.

Системні порушення: рідко - анафілаксія, включаючи набряк, бронхоспазм, кандидоз.

Місцеві реакції: біль і запалення в місці ін'єкції.

Інші: підвищена стомлюваність, задишка, кон'юнктивіт.

Застосування в період вагітності та годування груддю

При вагітності Азінорт слід призначати тільки тоді, коли очікуваний ефект застосування препарату перевищує можливий ризик для плоду або немовляти. При необхідності введення препарату в період лактації слід припинити годування.

Діти

Чи не встановлена ​​безпека та ефективність ін'єкційної форми азитроміцину у дітей до 16 років, тому препарат не призначають дітям у віці до 16 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Деякі побічні реакції з боку нервової системи можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем і займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкої реакції. У зв'язку з цим рекомендується утриматися від керування транспортними засобами та механізмами.

Слід обережно призначати азитроміцин пацієнтам разом з іншими ліками, які можуть подовжувати інтервал QT.

Карбамазепін в дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не виявив значного впливу на плазмові рівні карбамазепіну або на його активні метаболіти.

Циклоспорин: деякі зі споріднених макролідних антибіотиків впливають на метаболізм циклоспорину. Оскільки не було проведено фармакокінетичних і клінічних досліджень можливої ​​взаємодії при одночасному застосуванні азитроміцину і циклоспорину, слід ретельно зважити терапевтичну ситуацію до призначення одночасно цих ліків. Якщо комбіноване лікування вважається виправданим, необхідно проводити ретельний моніторинг рівня циклоспорину і відповідно регулювати дозування.

Непрямихантикоагулянтів: повідомлялося про підвищену тенденцію до кровотеч у зв'язку з одночасним застосуванням азитроміцину та варфарину або кумарин-подібних пероральних антикоагулянтів. Необхідно приділяти увагу частоті моніторингу протромбінового часу.

Дигоксин: повідомлялося, що у деяких пацієнтів певні макролідні антибіотики впливають на метаболізм дигоксину в кишечнику. Відповідно у разі одночасного застосування азитроміцину і дигоксину слід пам'ятати про можливість підвищення концентрацій дигоксину і проводити моніторинг рівнів дигоксину.

Ерготамін: одночасне застосування ерготаміну і азитроміцину може теоретичне викликати ерготизм, і відповідно їх одночасне застосування не рекомендується.

Метилпреднізолон: у дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не виявив значного впливу на фармакокінетику метилпреднізолону.

Терфенадин уфармакокінетичних дослідженнях не повідомлялося про взаємодію між азитроміцином і терфенадином. Як і у випадку з іншими макролідні антибіотики, азитроміцин необхідно з обережністю призначати в комбінації з терфенадином.

Теофілін: азитроміцин не впливав на фармакокінетику теофіліну при одночасному застосуванні азитроміцину і теофіліну здоровими волонтерами. Комбіноване застосування теофіліну та інших макролідних антибіотиків іноді призводило до підвищення рівня теофіліну в сироватці крові.

Зидовудин: 1000 мг одноразові дози та 1200 мг або 600 мг багаторазові дози азитроміцину не впливали на плазмову фармакокінетику або виділення з сечею зидовудину або його глюкуроновою метаболітів. Однак застосування азитроміцину підвищувало концентрації фосфорилированного зидовудину, клінічно активного метаболіту, в мононуклеарах в периферійному кровообігу. Клінічна значущість цих даних неясна, але може бути корисною для пацієнтів.

Діданозін: при одночасному застосуванні добових доз в 1200 мг азитроміцину з диданозином у шести суб'єктів не було виявлено впливу на фармакокінетику диданозину порівняно з плацебо.

Рифабутин: одночасне застосування азитроміцину і рифабутину не впливало на плазмові концентрації цих препаратів. Нейтропенія спостерігалася у суб'єктів, які приймали одночасно азитроміцин і рифабутин. Хоча нейтропенія була пов'язана із застосуванням рифабутину, причинний зв'язок з одночасним застосуванням азитроміцину не був встановлений.

Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 2 роки.