Ацекардин

• табл. 100 мг контурні. ячейк. уп., № 50
• табл. 100 мг контейнер, № 100

Кислота ацетилсаліцилова 100 мг

Фармакодинаміка. Антиагрегаційний засіб. Антиагрегаційну дія препарату зумовлена необоротним пригніченням ЦОГ тромбоцитів з порушенням у них синтезу тромбоксану А2, завдяки чому відбувається зниження агрегаційної активності тромбоцитів, тривалість якого дорівнює часу життя тромбоцитів в організмі - 3-5 діб. У високих дозах (≥0,5 г) ацетилсаліцилова кислота пригнічує синтез судинорозширювальної простацикліну I2 в стінках ендотелію, що може підвищувати ризик тромбоутворення. У високих дозах робить також протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію.

Фармакокінетика. Після перорального прийому швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту в кров. Інтенсивно метаболізується, перетворюючись на саліцилову кислоту. Ступінь зв'язування з білками плазми крові залежить від концентрації і становить для ацетилсаліцилової кислоти 49-70%, для саліцилової - 66-98%. Піддається ефекту першого проходження через печінку, на 50% метаболізуючись з утворенням гліцинкон'югату саліцилової кислоти, гентизинова кислоти та її гліцинкон'югату. Виводиться нирками. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, у спинномозкову рідину і грудне молоко.

ІХС, стабільна і нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокарда, вторинна профілактика інфаркту міокарда, тромбозу і емболії після операцій на судинах (аортокоронарне шунтування, черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика), профілактика минущих порушень мозкового кровообігу та ішемічного інсульту.

препарат застосовують після їди, запиваючи 1/2 склянки рідини.

При стабільній і нестабільній стенокардії, для профілактики тромбозу і емболії після операцій на судинах, для профілактики минущих порушень мозкового кровообігу: по 1-3 таблетки (100-300 мг ацетилсаліцилової кислоти) на добу. Для кращої переносимості перевагу надають дозі 1 таблетка на добу. Оптимальний термін початку терапії після аортокоронарного шунтування - через 24 год з моменту проведення операції.

При гострому інфаркті міокарда: по 1-2 таблетки на добу або по 3 таблетки (300 мг ацетилсаліцилової кислоти) через день.

Препарат призначений для тривалого прийому, тривалість терапії встановлюють індивідуально.

знижена здатність згущуватися крові, геморагічний діатез, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення, аневризма аорти, декомпенсована серцева недостатність, геморагічний інсульт і ризик його розвитку, гіперурикемія, нефролітіаз, період вагітності та годування груддю, підвищена чутливість до компонентів препарату та салицилатам.

З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія, залізодефіцитна анемія (зумовлена прихованими кровотечами шлунково-кишкового тракту).

З боку ЦНС і периферичної нервової систем: головний біль, запаморочення, парестезії.

З боку травної системи: біль у животі, мікрогеморагії в травному тракті, нудота, блювота, діарея, рідко - виразка, в одиничних випадках - порушення функції печінки, які супроводжуються підвищенням рівня трансаміназ в крові.

З боку дихальної системи: бронхоспазм, набряк гортані, бронхіальна астма, яка виникає на застосування ацетилсаліцилової кислоти, а також еозинофільний риніт, рецидивуючий поліпоз носа, гіперпластичний синусит.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, в поодиноких випадках - тяжкі шкірні реакції аж до розвитку мультиморфної еритеми.

Інші: в поодиноких випадках - порушення функції нирок, гіпоглікемія.

з обережністю застосовувати у пацієнтів з вказівками в анамнезі на гіперчутливість до нестероїдних протизапальних препаратів, бронхіальну астму, ерозивно-виразкові та запальні захворювання шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, важкі порушення функції печінки.

Не рекомендується застосовувати у дітей для купірування гарячкового синдрому при вірусної інфекції в зв'язку з випадками гепатогенної енцефалопатії (синдрому Рея).

Частота появи дозозалежних побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту у пацієнтів зі схильністю до них може бути знижена шляхом проведення одночасної терапії антацидними або цитопротекторними засобами (ранітидин, фамотидин, препарати, що містять алюміній і магній, препарати вісмуту).

Ацетилсаліцилова кислота зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може стати причиною гострого нападу подагри у схильних до цього пацієнтів.

Хворим на цукровий діабет необхідно враховувати, що прийом ацетилсаліцилової кислоти в окремих випадках може призводити до гіпоглікемічного стану внаслідок пригнічення синтезу простагландинів і усунення їх гальмуючого впливу на вивільнення інсуліну.

При необхідності хірургічного (або стоматологічного) втручання (у випадках, коли антиагрегаційна дія небажана) слід повідомити лікаря про застосування препарату.

При проведенні тривалої терапії і / або застосуванні препарату у високих дозах потрібен регулярний контроль згортання крові та рівня гемоглобіну.

При застосуванні препарату у пацієнтів літнього віку бажано знизити дозу до ⅔ зазвичай рекомендованої.

Період вагітності та годування груддю. Препарат не застосовують при вагітності. В період лікування препаратом годування груддю необхідно припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Препарат може викликати такі побічні явища, як запаморочення і головний біль, тому слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботі з іншими механізмами.

Препарат підсилює дію антикоагулянтів (гепарину, похідних кумарину та ін.), потенціює дію і побічні ефекти інших нестероїдних протизапальних і протиревматичних засобів, підсилює ефект пероральних препаратів (похідних сульфонілсечовини), дію і побічні ефекти метотрексату, дію сульфаніламідів, трийодтироніну.

При спільному прийомі ГКС або етанолу і етанолвмісних препаратів підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових ускладнень. Препарат підвищує концентрацію дигоксину, барбітуратів і солей літію в плазмі крові.

Препарат знижує клінічну ефективність антагоністів альдостерону (у тому числі спиронолактона), петльових діуретиків (в тому числі фуросеміду), гіпотензивних препаратів, урикозуричних препаратів (в тому числі пробенециду і сульфинпиразона).

Симптоми: при легкому отруєнні (при прийомі менше 150 мг/кг) - запаморочення, шум у вухах, нудота, блювота, загальне нездужання, лихоманка; при помірному і тяжкому отруєнні (при прийомі ≥150-300 мг/кг) - ступор, судоми, кома, некардіогенний набряк легенів, різка дегідратація, порушення кислотно-лужного балансу, ниркова недостатність, шок. При помірній та тяжкій інтоксикації необхідна госпіталізація принаймні на 24 год.

Лікування: препарат скасувати, промити шлунок (якщо після прийому препарату пройшло не більше 1 год), прийняти активоване вугілля і проносне, симптоматична терапія, включаючи корекцію кислотно-лужного балансу. Специфічного антидоту не існує.

в сухому, захищеному від світла місці при температурі 15-25 °C.