| Торгівельна назва | Нівалін |
| Діючі речовини | Галантамін |
| Кількість діючої речовини | 2,5 мг/мл |
| Форма випуску | розчин для ін’єкцій |
| Кількість в упаковці | 10 ампул по 1 мл |
| Спосіб застосування | Інше |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | АТ СОФАРМА |
| Країна виробництва | Болгарія |
| Заявник | Sopharma |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
N Препарати для лікування захворювань нервової системи N06 Засоби стимулюючі нервову систему N06D Засоби, що застосовуються при деменції N06DA Інгібітори холінестерази N06DA04 Галантамін |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. галантамин відноситься до групи парасимпатоміметики непрямої дії. він є селективним оборотним інгібітором ацетилхолінестерази; прямим шляхом стимулює нікотинові рецептори та підвищує чутливість постсинаптичних рецепторів до ацетилхоліну. в порівнянні з неостигмін галантамин надає значно слабшу дію на мускаринові рецептори. полегшує проведення збудження в нервово-м'язовому синапсі та відновлює нервово-м'язову провідність в разі її блокади міорелаксантами недеполяризуючої типу.
Галантамін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, полегшує проведення імпульсів в ЦНС і посилює процеси збудження. Підвищує тонус гладких м'язів і посилює секрецію травних і потових залоз. Викликає міоз. Виявляє антагоністичну дію на пригнічуючий ефект морфіну та інших опіоїдів на дихальний центр.
Вважається, що при застосуванні парасімпатікоміметіков існує ризик розвитку припадків (незважаючи на те що вони не відзначалися при застосуванні галантаміну). Це вимагає ретельного спостереження пацієнтів з хворобою Альцгеймера, у яких ризик появи судом підвищений.
Фармакокінетика. Резорбція: галантаміну гідробромід швидко резорбується після п / к застосування. Дослідження фармакокінетики галантамина не встановлюють статистично значущої різниці в середніх значеннях AUC при пероральному і парентеральному застосуванні в дозі 10 мг. C max в плазмі крові при п / к введенні в дозі 10 мг досягається приблизно через 2 год.
Галантамін в формі гідроброміду швидко резорбується в шлунково-кишковому тракті після перорального прийому, причому його біодоступність дуже висока. Терапевтичні концентрації в плазмі крові досягаються протягом 30 хв. З max в плазмі крові при дозі 10 мг становить 1,20 мг/мл і досягається протягом близько 2 ч. Їжа уповільнює, але не впливає на ступінь резорбції галантамина.
Розподіл: в незначній мірі зв'язується з білками крові. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр і визначається в тканинах мозку. Галантамін характеризується лінійної кінетикою в терапевтичних дозах. Обсяг розподілу - близько 4 л.
Метаболізм: незначно метаболізується в печінці за допомогою цитохрому P450 (CYP 3A4 і CYP 2D6). Біотрансформація галантаміну повільна і незначна шляхом деметилювання до 5-6%. Метаболіти галантаміну - епігалантамін, галантамінон і норгалантамін - опредляет в плазмі крові та сечі.
Виведення: T ½ - близько 5 год. Центральний компартмент виводиться швидше в порівнянні з периферичним.
Галантамін виводиться шляхом гломерулярної фільтрації у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів в основному з сечею (близько 74%) до 72 год. Нирковий кліренс галантаміну становить 1,4 мл/хв / кг маси тіла, або приблизно 100 мл/хв, що відповідає кліренсу інуліну / креатиніну.
Незмінений галантамін і його метаболіти виділяються з сечею після п / к введення. Чи не кон'югується в печінці, його секреція з жовчю слабка - 0,2 ± 0,1% протягом 24 год. Дані досліджень показують, що у пацієнтів зі зниженим кліренсом креатиніну можливе уповільнення виведення галантаміну.
Показання
таблетки
Препарат показаний при лікуванні:
- слабо або помірно вираженою деменцію Альцгеймера;
- захворювань периферичної нервової системи (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, поліневрит, полінейропатії);
- станів, пов'язаних з ушкодженнями передніх рогів спинного мозку (після поліомієліту, миелита, спінальної м'язової атрофії);
- церебрального паралічу (стану після інсульту мозку, дитячого церебрального паралічу);
- порушень нервово-м'язового синапсу (міастенія гравіс, м'язова дистрофія).
Р-р для ін'єкцій
Неврологія:
- захворювання периферичної нервової системи (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, поліневрит, поліневропатії);
- лікування станів, пов'язаних з ушкодженнями передніх рогів спинного мозку (після поліомієліту, миелита, спінальної м'язової атрофії);
- церебральний параліч (стани після інсульту мозку, дитячого церебрального паралічу, після травм ЦНС);
- порушення нервово-м'язового синапсу (міастенія гравіс, м'язова дистрофія);
- когнітивні порушення при різних захворюваннях ЦНС (травма, інтоксикація, множинний склероз, аутизм).
Анестезіологія та хірургія:
- для усунення дії недеполяризуючих нервово-м'язових блокаторів;
- лікування післяопераційних парезів тонкого кишечника і сечового міхура.
фізіотерапія:
- іонофорез при неврологічних ураженнях периферичної нервової системи, нічному нетриманні сечі.
токсикологія:
- отруєння антихолінергічними засобами.
Застосування
Нівалін приймають всередину, вводять п / к, в / м і в / в.
Таблетки. Приймають внутрішньо під час їжі. В період лікування необхідно забезпечити прийом достатньої кількості рідини.
дорослі
Звичайна доза становить 10-40 мг, розділена на 2-4 прийоми.
Хвороба Альцгеймера
Рекомендована початкова доза становить 5 мг 2 рази на добу, бажано зранку і ввечері під час їжі. Після проведення 4-тижневого курсу лікування дозу можна підвищити до досягнення підтримуючої дози по 20 мг/добу, розділеною на 2 прийоми (по 10 мг 2 рази на добу). Дозу підвищують залежно від клінічної картини та індивідуальної реакції пацієнта.
діти
Рекомендована добова доза для дітей становить:
- 6-8 років - 5-10 мг/добу;
- 9-11 років - 5-15 мг/добу;
- 12-15 років - 5-25 мг/добу.
Пацієнти з порушенням функції печінки: у пацієнтів з помірним порушенням функції печінки (ступінь 7-9 за шкалою Чайлд-П'ю) можливе підвищення концентрацій галантаміну в плазмі крові, тому рекомендується зниження дози до 15 мг/добу.
Застосування галантамина у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (ступінь 10-15 за шкалою Чайлд-П'ю) протипоказано.
Пацієнти з порушенням функції нирок: галантамін і його метаболіти виводяться нирками. Для пацієнтів з помірною нирковою недостатністю доза не повинна перевищувати 15 мг/добу. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10 мл/хв) застосування Нівалін протипоказано.
Тривалість курсу лікування варіює в широких межах - від декількох тижнів до декількох років і залежить від характеру і перебігу захворювання та індивідуальної переносимості пацієнта. При появі побічних дій необхідно зниження дози або припинення лікування на 2-3 дні, після чого слід продовжити терапію препаратом у більш низьких дозах. Якщо припинити лікування на більш тривалий час, повторне застосування препарату Нівалін слід почати з найнижчої дози, поступово досягаючи оптимальної підтримуючої дози.
Р-р для ін'єкцій призначений для п / к, в / м або в / в введення.
Дозування і тривалість лікування Галантамін залежать від характеру і перебігу хвороби, а також ефективності терапії.
Неврологія. Нівалін в формі розчину для ін'єкцій використовують для нетривалого лікування, а також для пацієнтів, у яких неможливо пероральне застосування. При першій нагоді переходять на застосування Нівалін в формі таблеток.
Дорослі. Зазвичай Нівалін р-р для ін'єкцій застосовують в дозі 0,03-0,28 мг/кг маси тіла.
Рекомендована початкова доза - 2,5 мг/добу. Добову дозу поступово підвищують з інтервалом 3-4 дня на 2,5 мг, розділену на 2-3 рівні дози.
Максимальна одноразова доза для дорослих становить 10 мг п / к, а максимальна добова доза - 20 мг.
Діти. У дітей дозування препарату Нівалін р-р для ін'єкцій встановлює лікар залежно від маси тіла дитини. Препарат застосовують для п / к введення в наступних добових дозах: діти у віці 1 року - 2 років: 0,25-1 мг (0,02-0,08 мг/кг); старше 3 років: 0,03-0,28 мг/кг; 3-5 років: 0,5-5 мг; 6-8 років: 0,75-7,5 мг; 9-11 років: 1-10 мг; 12-15 років: 1,25-12,5 мг; старше 15 років: 1,25-15 мг.
Тривалість лікування залежить від особливостей і тяжкості захворювання. Найбільш часто лікування становить 40-60 днів. Курс можна повторювати 2-3 рази з інтервалом 1-2 міс. Більш високі лікувальні дози, як правило, ділять на 2 прийоми на добу.
Анестезіологія, хірургія і токсикологія. Як антікурарного кошти та антидоту при передозуванні периферійними недеполяризуючими нервово-м'язовими блокаторами Нівалін вводять в / в в дозі 10-20 мг/добу. При післяопераційному парезі ШКТ і сечового міхура вводять п / к, в / м або в / в в дозах відповідно до віку, розділених на 2-3 застосування на добу.
Діти. Дозування препарату Нівалін р-р для ін'єкцій встановлює лікар залежно від маси тіла дитини. Препарат вводять в / в в наступних добових дозах: діти у віці 1 року-2 років: 0,25-1 мг (0,03-0,08 мг/кг); старше 3 років: 0,03-0,28 мг/кг; 3-5 років: 0,5-5 мг; 6-8 років: 0,75-7,5 мг; 9-11 років: 1-10 мг; 12-15 років: 1,25-12,5 мг; старше 15 років: 1,25-15 мг.
У дорослих Нівалін р-р для ін'єкцій застосовують в дозі 1,25-15 мг.
Фізіотерапія. Методом ионофореза Нівалін застосовують в дозі 2,5-5 мг галантаміну (при величині електричного струму від 1 до 2 mA) протягом 10 хв протягом 10-15-денного періоду.
Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату; ба; брадикардія; АV-блокада; ІХС; стенокардія; тяжка серцева недостатність; епілепсія; гіперкінези; тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну 10 мл/хв) і печінки (10 балів за шкалою чайлд-п'ю).
Механічна кишкова непрохідність, механічні порушення прохідності сечовивідних шляхів.
Побічні ефекти
Зазвичай препарат переноситься добре, побічні ефекти відзначаються рідко і носять тимчасовий характер. побічні реакції обумовлені наявністю м- і н-холіноміметичну дії галантаміну. при застосуванні препарату в високих дозах і індивідуальної гіперчутливості можуть виникнути побічні реакції.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, гіпотензія, ортостатичний колапс, серцева недостатність, AV-блокада, тріпотіння або фібриляція передсердь, подовження інтервалу Q-Т, вентрикулярная і суправентрикулярна тахікардія, в рідкісних випадках - брадикардія.
З боку шлунково-кишкового тракту: здуття живота, нудота, блювота, діарея, мелена, підвищена салівація, сухість у роті, посилення кишкової перистальтики, біль в животі, гастрит, гастроентерит, дуоденіт, дивертикуліт; рідко - перфорація слизової оболонки стравоходу.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, судоми, м'язові спазми, парестезії, атаксія, гіпо- і гіперкінези, анорексія, безсоння, сонливість; рідко - апраксія, афазія, судоми; дуже рідко - ускладнення перебігу хвороби Паркінсона.
З боку органу зору: міоз, збільшення слізної секреції; нечасто - нечіткість зору.
З боку дихальної системи: тахіпное, бронхоспазм, збільшення назальной і бронхіальної секреції.
Метаболічні порушення: в окремих випадках - підвищення рівня глюкози крові та ЛФ крові.
Гематологічні зміни: в окремих випадках - тромбоцитопенія, пурпура, епістаксис.
З боку сечовидільної системи: нетримання сечі; зрідка - гематурія, часте сечовипускання, цистит, затримка сечі, калькулез нирок.
З боку імунної системи: свербіж, висипи на шкірі, кропив'янка, риніт. В поодиноких випадках спостерігаються гострі реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію з втратою свідомості.
Психічні розлади: депресія, апатія, параноїдні реакції, підвищення лібідо, делірій, сплутаність свідомості, галюцинації, агресія.
Загальні: біль у грудях, астенія, лихоманка, загальне нездужання, втрата апетиту, зменшення маси тіла, підвищене потовиділення, в рідкісних випадках - дегідратація.
При виникненні побічних ефектів добову дозу препарату слід знизити або припинити лікування на 2-3 дні, після чого продовжити лікування в більш низьких дозах.
Особливі вказівки
В результаті фармакологічної дії парасимпатоміметики можуть надати ваготонічну дію на серцевий ритм (брадикардія, АV-блокада). тому потрібна обережність при призначенні галантамина пацієнтам з синдромом слабкості синусового вузла або іншими надшлуночкові порушеннями серцевої провідності; пацієнтам, які застосовують одночасно препарати, значно урежающіе серцевий ритм, такі як дигоксин або блокатори β-адренорецепторів, або пацієнтам з електролітним дисбалансом (гіпер- або гіпокаліємія). у таких пацієнтів необхідно частіше контролювати ЧСС.
Парасимпатоміметики можуть викликати генералізовані судоми, в зв'язку з чим їх слід призначати з особливою обережністю особам з паркінсонізмом.
Галантамін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з гострими захворюваннями легень та ХОЗЛ у зв'язку з холіноміметичну активністю препарату.
При лікуванні пацієнтів з легкою нирковою недостатністю слід застосовувати Нівалін в більш низьких дозах, враховуючи рівень кліренсу креатиніну.
Лікування холінестеразнимі інгібіторами, включаючи та галантамін, може супроводжуватися зменшенням маси тіла, тому необхідно періодично контролювати масу тіла хворих. Особливо це слід враховувати при лікуванні пацієнтів з хворобою Альцгеймера, у яких зазвичай відзначають зменшення маси тіла.
Не рекомендується застосування галантаміну пацієнтам із затримкою сечі або після недавно перенесеної операції на передміхуровій залозі.
Холиномиметики можуть потенціювати ефект нервово-м'язових блокаторів сукцінілхолінового типу під час анестезії.
В результаті свого холіноміметичну дії галантамин може збільшити шлункову секрецію і викликати побічні дії з боку шлунково-кишкового тракту. Більш високий ризик існує у пацієнтів з перенесеної виразку шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі, під час реабілітаційного періоду після операції на шлунку і у пацієнтів, які одночасно отримують терапію НПЗП. При проведенні лікування Галантамін слід спостерігати таких пацієнтів (існує ймовірність появи симптомів активного або прихованого шлунково-кишкової кровотечі).
Препарат у формі таблеток містить як допоміжну речовину пшеничний крохмаль. Він може містити глютен, але тільки в незначній кількості, тому вважається, що є безпечним для осіб з глютеновой ентеропатію (целіакію).
Пацієнтам з алергією на пшеницю (що відрізняється від целіакії) не можна приймати цей лікарський засіб.
Препарат у формі таблеток містить як допоміжну речовину лактозу і його прийом може бути небезпечним для пацієнтів з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, з дефіцитом лактази або глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Період вагітності та годування груддю. У зв'язку з відсутністю клінічних даних препарат не застосовують під час вагітності та в період годування груддю.
Діти. Препарат не застосовують для лікування дітей віком до 1 року (р-р для ін'єкцій), до 6 років (таблетки).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або під час роботи з іншими механізмами. Через ризик появи таких побічних ефектів, як порушення зору, запаморочення і сонливість, водіям і особам, робота яких вимагає швидких психічних і фізичних реакцій, слід призначати Нівалін з обережністю після ретельної оцінки можливого ризику.
Взаємодії
фармакодинамічні взаємодії
Нівалін проявляє антагонізм по відношенню до гнітючого дії на дихальний центр морфіну і його аналогів.
При одночасному застосуванні галантаміну з іншими холиномиметиками спостерігається адитивний ефект по відношенню до їх холіноміметичну дію.
При одночасному застосуванні з М-холінолітиками (атропін і інші подібні лікарські засоби), бензогексонієм і іншими ганглиоблокаторами, недеполяризуючими миорелаксантами (тубокурарин), галантамін проявляє антагонізм по відношенню до їх антихолінергічному дії.
Галантамін може пригнічувати ефект прокаїнаміду, дія якого обумовлена частково його антихолінергічною активністю.
При одночасному застосуванні галантаміну з лікарськими препаратами, що знижують ЧСС, можливі фармакодинамічні взаємодії.
Aміноглікозідние антибіотики (гентаміцин, амікацин) можуть знизити терапевтичну дію галантаміну при міастенії гравіс.
Можливе продовження дії нервово-м'язових блокаторів (суксаметоній) при одночасному застосуванні з Галантамін.
фармакокінетичні взаємодії
Циметидин може підвищити біодоступність галантаміну.
Галантамін не впливає на фармакокінетику варфарину.
Галантамін метаболізується в печінці за допомогою CYP 3А4 та CYP 2D6. Лікарські препарати, які метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450, можуть взаємодіяти з Галантамін на фармакокінетичну рівні. При клінічних дослідженнях лікарських взаємодій встановлено, що пароксетин (потужний CYP 2D6 інгібітор), кетоконазол і еритроміцин (CYP 3А4 інгібітори) підвищують біодоступність галантаміну при одночасному застосуванні.
При одночасному застосуванні галантаміну з інгібіторами CYP 2D6 (хінідин, пароксетин, флуоксетин) або інгібіторами CYP 3А4 (кетоконазол, ритонавір) існує підвищений ризик прояву побічних дій. У цих випадках рекомендується зниження підтримуючої дози галантаміну.
Передозування
Симптоми передозування галантаміну схожі з симптомами передозування інших парасимпатоміметики. ці ефекти зазвичай проявляються з боку центральної нервової системи, парасимпатичної нервової системи та нервово-м'язових зв'язків. крім м'язової слабкості або фасцікуляціі можливий розвиток деяких або всіх ознак холінергічного кризу: нудота, блювота, біль у животі спастичного характеру, діарея, гіпотензія, брадикардія, бронхоспазм, гіперсалівація, сльозотеча, підвищене потовиділення, в важких випадках - судоми, кома. збільшена м'язова слабкість разом з трахеальной гиперсекрецией і бронхоспазмом можуть привести до гострого дихального епізоду.
Лікування: промивання шлунка, контроль стану серцево-судинної і дихальної систем, загальнозміцнюючі заходи та симптоматичне лікування. Як антидот застосовують атропін в дозах 0,5-1 мг в / в. Наступні дози атропіну визначаються в залежності від терапевтичної відповіді та стану пацієнта.
Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C. р-р для ін'єкцій - Не заморожувати.
Опис товару завірено виробником Софарма.
Зверніть увагу!
Опис препарату Нівалін р-н д/ін. 2,5мг/мл амп. 1мл №10 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
