Упаковка / 10 шт.
Торгівельна назва | Алерсіс |
Діючі речовини | Дезлоратадин |
Форма випуску | таблетки для внутрішнього застосування |
Спосіб застосування | Орально |
Взаємодія з їжею | Не має значення |
Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
Чутливість до світла | Не чутливий |
Ознака | Імпортний |
Походження | Хімічний |
Ринковий статус | Брендований дженерик |
Виробник | ЛАБОРАТОРІОС НОРМОН С.А. |
Країна виробництва | Іспанія |
Заявник | ProPharma |
Умови відпуску | Без рецепта |
Код АТС |
R Препарати для лікування захворювань респіраторної системи R06 Протиалергічні препарати R06A Антигістамінні засоби для системного застосування R06AX Інші антигістамінні препарати для системного застосування R06AX27 Дезлоратадин |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. дезлоратадин - це неседативні антигістамінний препарат тривалої дії, має селективну антагоністичну дію на периферичні h1-рецептори. запобігає розвитку алергічних реакцій і полегшує їх перебіг, зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, спазму гладкої мускулатури. після перорального прийому дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові h1-рецептори. препарат не проникає в ЦНС.
Численні дослідження показали, що, крім антигістамінної активності, дезлоратадин чинить протиалергічну та протизапальну дію. Встановлено, що дезлоратадин пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:
- виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;
- виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;
- продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;
- адгезію і хемотаксис еозинофілів;
- експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;
- IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D 2 і лейкотрієну С 4;
- гострий алергічний бронхоспазм.
Антиалергічні та протизапальні властивості обумовлюють високу ефективність дезлоратадину. Дезлоратадин ефективно усуває як назальні симптоми алергічного риніту, так і неназальні (свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння, кашель і т.д.). Дезлоратадин ефективний також у разі поєднання у пацієнта БА з алергічним ринітом. У таких хворих дію дезлоратадину поширюється не тільки на симптоми риніту, а й на клінічний перебіг астми, поліпшуючи показники функції зовнішнього дихання і зменшуючи потребу в β 2 -агоніста.
У клінічних дослідженнях високих доз, в яких дезлоратадин вводили щодня в дозі до 20 мг протягом 14 днів, статистично значущі зміни з боку серцево-судинної системи не виникали.
Безпека застосування дезлоратадину у дітей була продемонстрована в 3 клінічних дослідженнях. Дезлоратадин призначався дітям у віці від 6 місяців до 11 років, яким було необхідне проведення антигістамінної терапії, в добовій дозі 1 мг (вікова група від 6 до 11 місяців), 1,25 мг (вікова група від 1 до 5 років) або 2, 5 мг (від 6 до 11 років). Лікування переносилося добре, що було підтверджено результатами клінічних лабораторних досліджень, станом життєво важливих функцій організму та даними ЕКГ (включаючи довжину інтервал Q-T).
Під час клінічних досліджень щоденне застосування дезлоратадину в дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. В ході клініко-фармакологічного дослідження застосування дезлоратадину в дозі 45 мг/добу (в 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не привело до подовження інтервалу Q-T.
Дезлоратадин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, не чинить седативного ефекту. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. В ході клінічних досліджень дезлоратадин не впливав на психомоторну функцію при прийомі дози до 7,5 мг.
Фармакокінетика. У пацієнтів з алергічним ринітом дезлоратадин ефективно усуває такі симптоми, як чхання, виділення з носа і свербіж, а також подразнення очей, сльозотеча і почервоніння, свербіж неба. Дезлоратадин ефективно контролює симптоми протягом 24 год.
Концентрації дезлоратадину в плазмі крові можна визначити через 30 хв після введення. Дезлоратадин добре абсорбується, максимальна концентрація досягається через 3 год; період напіввиведення становить приблизно 27 год. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідала його періоду напіввиведення (приблизно 27 год) при частоті прийому 1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Дезлоратадин помірно зв'язується з білками плазми крові (83-87%). При застосуванні дози дезлоратадина (від 5 до 20 мг) 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.
При проведенні перехресних порівняльних досліджень з однаковою дозою препарату була встановлена біоеквівалентність препарату у формі таблеток і сиропу.
При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці виявлено, що показники AUC і C max дезлоратадину (при застосуванні в рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорослих, які брали дезлоратадин у формі сиропу в дозі 5 мг.
Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP 3A4 або CYP 2D6 і не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїну.
Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.
Показання
Для усунення симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом (чхання, виділення з носа, свербіж, набряк і закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння і кашель). для усунення симптомів, пов'язаних з кропив'янкою (свербіж, висип).
Застосування
таблетки
Дорослим і підліткам у віці старше 12 років: 1 таблетка 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі, для усунення симптомів, асоційованих з алергічним ринітом (включаючи интермиттирующий і персистуючий алергічний риніт) і кропив'янку.
Лікування интермиттирующего алергічного риніту здійснюється до усунення симптомів і може бути відновлено при їх повторному появі (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень і більше 4 тижнів); можна призначати пацієнтам тривале лікування протягом періодів дії алергену.
Р-р оральний
Для усунення симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом (в тому числі интермиттирующей і персистуючої) і кропив'янку, Алерсіс застосовують незалежно від прийому їжі в наступних дозах:
діти у віці від 6 до 11 міс: по 2 мл сиропу (1 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;
у віці від 1 до 5 років: по 2,5 мл сиропу (1,25 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;
у віці від 6 до 11 років: по 5 мл сиропу (2,5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;
дорослі та підлітки у віці старше 12 років: 10 мл сиропу (5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.
Терапію интермиттирующего алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів і відновити після повторного їх виникнення. При персистирующем алергічний риніт (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом всього періоду контакту з алергеном.
Протипоказання
Підвищена чутливість до дезлоратадину або будь-якої допоміжної компоненту препарату.
Побічні ефекти
У клінічних дослідженнях застосування дезлоратадину за показаннями, включаючи алергічний риніт і хронічну ідіопатичну кропив'янку, про небажані ефекти у пацієнтів, які отримували дозу 5 мг/добу, повідомлялося на 3% частіше, ніж про таких у пацієнтів, які отримували плацебо. найчастіше, в порівнянні з плацебо, повідомлялося про такі побічні ефекти, як втомлюваність (1,2%), сухість у роті (0,8%) і головний біль (0,6%). під час клінічних досліджень застосування дезлоратадину у дітей у віці від 2 до 11 років кількість випадків побічних реакцій було однаково як в групі сиропу, так і в групі плацебо. у дітей у віці від 6 до 23 міс найбільш частими (у порівнянні з плацебо) небажаними явищами були діарея (3,7%), лихоманка (2,3%) і безсоння (2,3%).
Інші побічні ефекти, про які дуже рідко повідомлялося під час постмаркетингового періоду, зазначені нижче.
Психічні порушення: галюцинації.
З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми.
З боку серця: тахікардія, відчуття серцебиття.
З боку шлунково-кишкового тракту: біль в животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня ферментів печінки, підвищення рівня білірубіну, гепатит.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: міалгія.
Загальні порушення: реакції гіперчутливості (наприклад, анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання і кропив'янка).
Особливі вказівки
У клініко-фармакологічних дослідженнях дезлоратадин не посилює такі ефекти алкоголю, як порушення психомоторної функції і сонливість. результати психомоторних тестів істотно не відрізнялися у пацієнтів, які отримували дезлоратадин і плацебо окремо або в поєднанні з алкоголем.
Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю.
Дезлоратадин не робить негативного впливу на шлунково-кишкового тракту, тому препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі в будь-який зручний для пацієнта час.
Пацієнтам з рідкісними спадковими проявами непереносимості галактози, вродженою недостатністю лактази або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози не слід приймати препарат у формі таблеток.
Препарат у формі розчину орального містить сорбіт, тому його не слід приймати пацієнтам з уродженою непереносимістю фруктози.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Дезлоратадин не продемонстрував тератогенности в дослідженнях на тварин. Безпека застосування препарату в період вагітності не встановлена. Тому застосування Алерсіса в період вагітності не рекомендується.
Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому застосування Алерсіса жінкам, які годують груддю, не рекомендується.
Діти. Ефективність та безпечність препарату Алерсіс в формі таблеток для дітей у віці до 12 років не встановлені; в формі розчину орального - до 6 міс.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. У клінічних дослідженнях, в ході яких оцінювалася здатність керувати транспортними засобами, ніяких погіршень у пацієнтів, що приймали дезлоратадин, не виявлено. Однак пацієнтів слід поінформувати, що іноді у деяких пацієнтів може виникати сонливість, що може вплинути на їх здатність керувати транспортними засобами та складною технікою.
Взаємодії
Клінічно значуща взаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не встановлено.
Клінічно значущих змін плазмової концентрації дезлоратадину при одночасному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флуоксетином, циметидином не виявлено. У зв'язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.
Дезлоратадин не посилює такі ефекти алкоголю, як порушення психомоторної функції і сонливість. Дезлоратадин можна застосовувати в поєднанні з препаратами, які блокують цитохром Р450 і алкоголем.
Передозування
У разі передозування застосовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованими активної речовини. рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування. в клінічних дослідженнях, в яких дезлоратадин вводився в дозах 45 мг (що в 9 разів перевищували рекомендовані), клінічно значущі небажані реакції не виникали. дезлоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу; можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.
Умови зберігання
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. після розкриття флакона термін придатності орального розчину - 48 днів.
Опис товару завірено виробником Лабораторіос Нормон.
Зверніть увагу!
Опис препарату Алерсіс табл. в/о 5мг №10 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.