Опразол

Склад

діюча речовина: омепразол;

1 флакон містить омепразолу натрію 42,6 мг, що еквівалентно 40 мг омепразолу;

Допоміжні речовини: натрію гідроксид, натрію едетат.

Форма випуску

Ліофілізат для приготування розчину для інфузій (1 флакон з ліофілізат в картонній коробці).

Фармакодинаміка

Викликає швидку, дозозалежне і зворотний блокаду протонного насоса парієтальних клітин слизової оболонки шлунка. За рахунок значного і тривалого зниження рН шлункового вмісту забезпечує швидке загоєння виразок та інших уражень слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки. Препарат впливає як на базальну, так і на стимульовану секрецію кислоти, незалежно від типу стимуляції. Омепразол не впливає на гістамін і холінорецептори. Під час тривалого курсу лікування може збільшитися кількість залозистої кіст у шлунку. Ці зміни фізіологічні, доброякісні та назад і є наслідком придушення кислотної продукції. Зниження кислотності шлункового соку при застосуванні інгібіторів протонного насоса або інших антисекреторних засобів може привести до збільшення зростання бактерій. Тому антисекреторна терапія може дещо підвищувати ризик розвитку інфекцій травного тракту, спричинених Salmonella і Campylobacter. Ступінь блокування шлункової секреції протягом 24 годин становить приблизно 90%.

Фармакокінетика

Відносний об'єм розподілу у здорових добровольців становить 0,3 л/кг, аналогічний показник відзначається також у хворих з нирковою недостатністю. Зв'язування з білками плазми крові - 95%. Період напіввиведення становить приблизно 40 хв, загальний кліренс - 0,3-0,6 л/хв.

Метаболізм і виведення. Омепразол повністю метаболізується до гидроксиомепразол, переважно в печінці. Основні ферменти, що беруть участь у метаболізмі препарату, - CYP2C19 і CYРЗА. Метаболіти омепразолу не володіють антисекреторну активність. Приблизно 80% дози виводиться з організму з сечею, а залишок - з жовчю. У хворих з порушенням функції нирок омепразол виводиться в незміненому вигляді. Період напіввиведення збільшується у хворих з порушенням функції печінки.

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; рефлюкс-езофагіт синдром Золлінгера-Еллісона.

Підвищена чутливість до компонентів препарату період вагітності та годування груддю застосовувати його спільно з атазанавиром; вік до 12 років.

Вміст флакона розчиняють в 100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або в 100 мл 5% розчину глюкози для інфузій. Розчин потрібно використати протягом 12:00, якщо Опразол розчинений у фізіологічному розчині, і протягом 6.00, якщо Опразол розчинений в 5% розчині глюкози.

Дорослим і дітям старше 12 років при виразковій хворобі шлунка або дванадцятипалої кишки, рефлюкс-езофагіт препарат призначають в дозі 40 мг внутрішньовенно крапельно (протягом 20 - 30 хв) один раз на добу. Хворим з синдромом Золлінгера-Еллісона дозу підбирають індивідуально. Може виникнути необхідність застосування вищих добових доз або збільшення кількості введень. Інфузію слід починати відразу ж після відновлення препарату.

Введення препарату призначають в тих випадках, коли потрібне швидке досягнення ефекту або пероральне застосування омепразолу з якихось причин протипоказано.

Симптоми. При внутрішньовенному введенні в дозі, що перевищує 270 мг 1 раз на добу і 650 мг протягом 3 днів, при проведенні клінічних випробувань явищ передозування не виявлено. Симптомами передозування можуть бути слабкість, апатія, головний біль, тахікардія, нудота, блювота, метеоризм, діарея.

Лікування. Специфічного антидоту немає. Омепразол зв'язується з білками плазми крові, тому діаліз малоефективний. У разі передозування проводять стандартні заходи щодо виведення неабсорбованого омепразолу з травного тракту і підтримує і симптоматичне лікування.

Часто - шлунково-кишкові розлади (нудота, діарея, запор, метеоризм, біль у животі, головний біль). Рідко - втомлюваність, шкірні висипання, свербіж, підвищення активності печінкових ферментів, парестезії, запаморочення, сонливість, порушення сну. В поодиноких випадках - посилене потовиділення, периферичні набряки, гіпонатріємія, алергічні реакції (набряк Квінке, гарячка, анафілактичний шок), лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гінекомастія, сухість у роті, порушення смаку, стоматит, кандидоз, мультиформна еритема, бронхоспазм, артралгія, м'язова слабкість, біль у м'язах, порушення, депресія, галюцинації (особливо у тяжкохворих пацієнтів), порушення зору, випадання волосся, фотосенсибілізація, енцефалопатія у пацієнтів з важкими захворюваннями печінки, гепатит (з ж втяніцею або без), печінкова недостатність, інтерстиціальний нефрит. Повідомлялося про поодинокі випадки розвитку синдрому Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, проте причинно-наслідковий зв'язок цих явищ із застосуванням омепразолу не встановлений. У тяжкохворих пацієнтів у поодиноких випадках після введення омепразолу у високих дозах зазначалося розвиток незворотних порушень зору, проте причинно-наслідковий зв'язок їх із застосуванням омепразолу не встановлений.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Проведені епідеміологічні дослідження не показали жодного негативного впливу омепразолу на вагітність або здоров'я плоду / новонародженої. Препарат можна застосовувати під час вагітності.

При годуванні груддю омепразол виділяється в грудне молоко, його вплив на дитину не відомий. Тому слід утриматися від годування груддю під час лікування препаратом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Опразол не проявляє будь-яких побічних ефектів, які могли б відбитися на здатності хворих керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

Потрібно виключити можливість спільного застосування препарату Опразол (порошок для приготування розчину для внутрішньовенного застосування) з такими лікарськими засобами, як кетоконазол та ітраконазол.

Опразол може продовжити період напіввиведення і тривалість дії препаратів, які метаболізуються в печінці шляхом окислення (варфарин, діазепам, фенітоїн). Засіб може порушувати всмоктування лікарських препаратів в тих випадках, коли кислотність шлункового середовища є важливим фактором їх абсорбції (складні ефіри, ампіцилін і солі заліза).

При одночасному застосуванні омепразолу і кларитроміцину або еритроміцину концентрація омепразолу в плазмі крові збільшується. Концентрація омепразолу в плазмі крові не змінюється при одночасному застосуванні з амоксициліном або метронідазолом.

Лікарські засоби, що пригнічують ферменти CYP2C19 та CYРЗА (інгібітори ВІЛ-протеази, кетоконазол, ітраконазол), можуть підвищити концентрації омепразолу в плазмі крові.

Не відзначалося взаємодій між омепразолом та теофіліном, кофеїном, хінідином, лідокаїном, пропранололом, метопрололом або етанолом.

Зберігати при температурі не вище 25 °C, в захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.