Мотинол

Склад

• діюча речовина: домперидон;
• 1 таблетка містить 10 мг домперидону в формі домперидону малеату;
• допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, натрію докузат 85% - натрію бензоат 15% (Е 211), целюлоза мікрокристалічна, лактоза, повідон, магнію стеарат, натрію кроскармелоза;
• склад оболонки: гіпромелоза, гідроксипропілцелюлоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь.

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою (по 15 таблеток в блістері, по 2 блістери в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або злегка кремового кольору, двоопуклі, круглої форми з гладким покриттям. З одного боку таблетки нанесено відбиток логотипу «Р» і цифра «10», з іншого боку таблетка гладка.

Фармакодинаміка

Домперидон - антагоніст дофаміну з протиблювотні властивості. Домперидон незначно проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Застосування домперидону рідко супроводжується екстрапірамідними побічними діями, особливо у дорослих, але домперидон стимулює відділення пролактину з гіпофіза. Його протиблювотну дію, можливо, обумовлена ​​поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну у тригерній зоні хеморецепторів, що знаходиться поза гематоенцефалічним бар'єром у задній області (area postrema).

Дослідження на тваринах, а також низькі концентрації, що визначались у мозку, вказують на переважну периферичну дію домперидону на рецептори дофаміну.

Дослідження у людини показали, що при прийомі домперідон підвищує тиск в нижніх відділах стравоходу, покращує антродуоденальную моторику і прискорює вивільнення шлунка. Домперидон не впливає на шлункову секрецію.

Фармакокінетика

Домперидон швидко абсорбується при пероральному прийомі натще, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 60 хв. Низька біодоступність перорального домперидону (приблизно 15%) обумовлена ​​екстенсивним метаболізмом першого проходження в стінці кишечника і в печінці. Хоча у здорових людей біологічна домперидону збільшується при прийомі після їди, хворим зі скаргами шлунково-кишкового характеру слід приймати домперидон за 15-30 хвилин до їжі. Знижена кислотність шлунка зменшує абсорбцію домперидону. При пероральному прийомі препарату після їди максимальна абсорбція дещо уповільнюється.

При пероральному прийомі домперидон не накопичується і не індукує власний обмін. Максимальний рівень в плазмі через 90 хвилин (21 нг / мл) після двотижневого прийому по 30 мг на день був майже таким же, як після прийому першої дози (18 нг / мл). Домперидон на 91-93% зв'язується з білками плазми крові. Дослідження розподілу домперидону показали його значний розподіл у тканинах, але низьку концентрацію у мозку.

Домперидон швидко і екстенсивно метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання та N-деалкілування.

Виведення з сечею та калом становить відповідно 31% і 66% від пероральної дози. Виділення препарату в незміненому вигляді становить невеликий відсоток (10% з калом та приблизно 1% з сечею). Період напіввиведення з плазми після прийому разової дози становить 7-9 годин у здорових добровольців, але у хворих з тяжкою нирковою недостатністю він продовжений.

Для полегшення симптомів нудоти і блювоти.

Мотинол протипоказаний:

• хворим з підвищеною чутливістю до препарату або до допоміжних речовин;
• хворим з пролактин-секреторною пухлиною гіпофіза (пролактиномою);
• хворим з важкими або помірними порушеннями функції печінки та / або нирок;
• хворим з подовженням інтервалів серцевої провідності, зокрема QTc, хворим зі значними порушеннями балансу електролітів або з фоновими захворюваннями серця, такими як застійна серцева недостатність;
• хворим з печінковою недостатністю;
• якщо стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною, наприклад при шлунково-кишкової кровотечі, механічній непрохідності або перфорації;
• в разі одночасного застосування кетоконазолу, еритроміцину або інших сильнодіючих інгібіторів CYP3A4;
• в разі одночасного застосування лікарських засобів, які подовжують інтервал QT, таких як флуконазол, еритроміцин, ітраконазол, пероральний кетоконазол, Посаконазол, ритонавір, саквінавір, телапревір, вориконазол, кларитроміцин, аміодарон, телітроміцин.

Таблетки Мотинолу призначені для перорального застосування.

Для полегшення симптомів нудоти та блювоти.

Дорослі та діти старше 12 років і масою тіла не менше 35 кг: по 1 таблетці (10 мг) 3 рази на добу.

Максимальна добова доза - 3 таблетки (30 мг на добу).

Рекомендується приймати препарат Мотинол перед прийомом їжі. Всмоктування препарату дещо затримується, якщо його приймати після їжі. Тривалість лікування не повинна перевищувати 1 тиждень.

Симптоми: симптомами передозування можуть бути ажитація, порушення свідомості, судоми, дезорієнтація, сонливість і екстрапірамідні реакції.

Лікування. Специфічного антидоту домперидона немає, але в разі значного передозування рекомендовано промивання шлунка протягом 1:00 після прийому препарату і застосування активованого вугілля, а також ретельне спостереження за пацієнтом та підтримуюча терапія. Антихолінергічні препарати, засоби для лікування хвороби Паркінсона можуть бути ефективними для контролю екстрапірамідних реакцій.

За умови дотримання рекомендацій з дозування та тривалості лікування домперидон зазвичай добре переноситься, і побічні ефекти виникають рідко.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи анафілаксії, анафілактичний шок, гіперчутливість.

З боку ендокринної системи: підвищення рівня пролактину.

Психічні розлади: нервозність, дратівливість, збудження, депресія, тривожність, зниження або відсутність лібідо.

З боку нервової системи: безсоння, запаморочення, спрага, судоми, млявість, головний біль, сонливість, акатизія, екстрапірамідні розлади.

З боку серцево-судинної системи: набряк, серцебиття, порушення частоти та ритму серцевих скорочень, подовження інтервалу QT (частота невідома), серйозні шлуночкові аритмії, шлуночкової аритмії за типом «torsade de pointes», раптова серцева смерть.

З боку шлунково-кишкового тракту: гастроінтестинальні розлади, включаючи біль у животі, регургитацию, зміна апетиту, нудоту, печію, запор, сухість у роті, короткочасні кишкові спазми, діарея.

З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: галакторея, збільшення молочних залоз / гінекомастія, чутливість молочних залоз, виділення з молочних залоз, аменорея, набряк молочних залоз, біль в області молочних залоз, порушення лактації, нерегулярний менструальний цикл.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: біль у ногах.

З боку сечовидільної системи: затримка сечі, дизурія, часте сечовипускання.

Загальні розлади: астенія.

З боку органу зору: окулогірні кризи.

Інше: кон'юнктивіт, стоматит.

Зміни лабораторних показників: підвищення рівня аланінамінотрансферази (АЛТ), аспарагінамінотрансферази (АСТ) і холестерину, відхилення від норми показників функціональних тестів печінки, підвищення рівня пролактину в крові.

Оскільки гіпофіз знаходиться поза гематоенцефалічним бар'єром, домперидон може спричинити підвищення рівня пролактину. У рідкісних випадках така гіперпролактинемія може призводити до нейроендокринних побічних ефектів, таких як галакторея, гінекомастія та аменорея.

В період постмаркетингового застосування препарату відмінностей в профілі безпеки застосування препарату у дорослих і дітей відзначено не було, за винятком екстрапірамідних розладів і інших явищ, судом і порушення, пов'язаних з центральною нервовою системою, спостерігалися переважно у дітей.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Дані по постмаркетингового застосування домперидону вагітними жінками обмежені. Препарат під час вагітності слід застосовувати після консультації з лікарем тільки в тому випадку, коли очікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик для матері та плоду.

У дослідженнях було показано, що домперидон проникає в грудне молоко. Невідомо, він шкодить малюку, тому матерям, які приймають Мотинол, слід утриматися від годування грудьми. Слід проявляти обережність при наявності факторів ризику подовження інтервалу QTc у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні. Через проникнення препарату в грудне молоко не можна виключити появу у дітей побічних ефектів, зокрема кардіологічних ефектів.

Діти

Препарат застосовувати для лікування дітей віком від 12 років і масою тіла не менше 35 кг.

Домперидон слід застосовувати дітям в найефективнішою дозі протягом короткого періоду.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

З огляду на побічні дії з боку нервової системи, пацієнтам необхідно бути уважними при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати антидиспептичну дію Мотинолу. У зв'язку з фармакодинамічною і / або фармакокінетичною взаємодіями підвищується ризик виникнення подовження Q-інтервалу.

Не слід приймати антацидні та антисекреторні препарати одночасно з Мотинолом, оскільки вони знижують його біодоступність після прийому всередину.

Домперидон метаболізується за допомогою CYP3A4. За даними досліджень іn vitro, одночасне застосування препаратів, значним чином пригнічують цей фермент, може призвести до підвищення рівня домперидону в плазмі крові.

При застосуванні домперидону супутнє з потужними інгібіторами CYP3A4, здатними подовжувати інтервал QT, спостерігалися клінічно значущі зміни інтервалу QT. Тому одночасне застосування домперидону з певними препаратами протипоказано.

Одночасне застосування наступних лікарських засобів разом з домперідоном протипоказано.

Всі лікарські засоби, які подовжують інтервал QT:

• антиаритмічні препарати класу ІА (наприклад, дизопірамід, хінідин, гідрохінідин)
• антиаритмічні препарати класу III (аміодарон, дофетиліду, дронадерон, ібутилід, соталол)
• деякі нейролептики препарати (наприклад, галоперидол, пімозид, сертиндол)
• деякі антидепресанти (наприклад, циталопрам, есциталопрам)
• деякі антибіотики (наприклад, левофлоксацин, моксифлоксацин, еритроміцин, спіраміцин)
• деякі протигрибкові препарати (наприклад, пентамідин)
• деякі протималярійні препарати (наприклад, галофантрин, люмефантрін)
• деякі шлунково-кишкові препарати (наприклад, цизаприд, доласетрон, прукалопрід)
• деякі антигістамінні препарати (наприклад, мекітазін, мізоластин)
• деякі препарати, що застосовуються при онкологічних захворюваннях (наприклад, тореміфен, вандетаніб, вінкамін)
• деякі інші препарати (наприклад, бепридил, метадон, дифеманіл).

Сильні інгібітори CYP3A4, з якими протипоказано застосовувати Мотинол:

• азольні протигрибкові препарати, такі як флуконазол, ітраконазол, кетоконазол і вориконазол;
• макролідні антибіотики, такі як кларитроміцин та еритроміцин;
• інгібітори протеази;
• інгібітори ВІЛ-протеази, такі як ампренавір, атазанавір, фосампренавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір і саквінавір;
• антагоністи кальцію, такі як дилтіазем і верапаміл;
• аміодарон;
• амрепітант;
• нефазодон;
• телітроміцин.

Одночасне застосування нижчезазначених речовин вимагає обережності.

Обережно застосовувати з препаратами, що викликають брадикардію і гіпокаліємії, а також з такими макролідами, які можуть викликати подовження інтервалу QT: азитроміцин і рокситроміцин (кларитроміцин протипоказаний, оскільки це потужний інгібітор CYP3A4).

Слід з обережністю застосовувати домперидон супутнє з потужними інгібіторами CYP3A4, не викликали подовженого інтервалу QT, такими як індинавір, і пацієнтів слід пильно спостерігати на випадок появи симптомів небажаних реакцій.

Вищенаведений перелік є репрезентативним, але далеко не вичерпаний.

Мотинол можна поєднувати з:

• нейролептиками, дію яких він підсилює;
• дофаминергическими агоністами (бромокриптином, L-допою), небажану периферичну дію яких, наприклад, порушення травлення, нудота, блювання, він пригнічує без нейтралізації основних властивостей.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °C.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Термін придатності - 5 років.