Левофлокс

Таблетки, вкриті оболонкою 250 і 500 мг.

Одна таблетка Левофлоксу містить левофлоксацину 250 або 500 мг.

Фармакодинаміка

Антибактеріальний препарат широкого спектра дії, що володіє високою активністю відносно анаеробних грампозитивних і грамнегативних бактерій, а також щодо неферментообразующіх бактерій і атипових мікроорганізмів.

До Левофлокс чутливі такі збудники:

• грампозитивні анаероби - Staphylococcus aureus methi-s, Enterococcus faecalis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus methi-s, Streptococcus agalactiae, Streptococci group C, G, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae peni -I / S / R;
• грамотріцаетльние аероби - Esherichia coli, Citrobacter freundii, Acinetobacter baumannii, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae ampi-s / R, Haemophilus para- influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis β + / β-, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii , Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Proteus mirabilis, Serratia marcescens, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa;
• анаероби - Clostridium perfrindens, Peptostreptococcus, Bacteroides fragilis;
• інші мікроорганізми - Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, H. pylori, Ureaplasma.

Слабкою чутливістю до Левофлокс володіють:

• грампозитивні аероби - Staphylococcus haemolyticus methi-r;
• анаероби - Bacteroides thеtaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Bacteroides ovatus, Clostridium difficile;
• грамнегативні аероби - Burkholderia cepacia.

Стійкі до Левофлокс грампозитивні аероби Staphylococcus aureus methi-r і спірохети.
Механізм дії препарату заснований на пригніченні ДНК-гідрази бактеріальної клітини, внаслідок чого відбувається пригнічення клітинного поділу і загибель клітини.

Фармакокінетика

Після прийому препарату відбувається його швидке і майже повне всмоктування. Прийом їжі не впливає на швидкість і повноту всавиванія. Після перорального прийому біодоступність 500 мг левофлоксацину становить 100%. Максимальна концентрація, яка досягається через 1.3 години, приблизно дорівнює 6 мкг/мл після перорального прийому 500 мг левофлоксацину. Час напіввиведення левофлоксацину становить 6-8 годин. Близько 30-40% левофлоксацину зв'язується з білками плазми крові.
Левофлоксацин добре проникає в тканини та органи: слизову оболонку бронхів, легені, мокротиння, кісткову тканину, органи сечостатевої системи, передміхурову залозу, спинномозкову рідину, альвеолярнімакрофаги, поліморфноядерні лейкоцити.

У печінці невелика частина діючої речовини дезацетилюється і / або окислюється. Виведення препарату відбувається через нирки за допомогою клубочкової фільтрації та секреції ниркових канальців. Близько 78% від прийнятої внутрішньо дози виводиться з сечею протягом 48 годин у незміненому вигляді, менше 4% - протягом 72 годин з калом.

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами: загострення хронічного бронхіту, гострий синусит, негоспітальна пневмонія, неускладнені та ускладнені інфекції органів сечовиділення, інфекції шкірних покривів і м'яких тканин, простатит, септицемія, бактеріємія, інтраабдомінальні інфекції.

Левофлокс приймають 1 або 2 рази на добу всередину. Таблетки не розжовуються і запиваются достатньою кількістю води (від 100 до 250 мл), можна приймати між прийомами їжі або перед їжею. Дози визначаються тяжкістю і характером інфекції.
Пацієнтам з помірно зниженою або нормальною функцією нирок (у яких кліренс креатиніну більше 50 мл/хв) рекомендований наступний режим дозування.
Інфекції м'яких тканин і шкіри: 250 мг один раз/добу або 500 мг один-два рази / добу протягом одного-двох тижнів.
Позалікарняна пневмонія: 500 мг один або два рази / добу протягом одного-двох тижнів.

Загострення хронічного бронхіту: 250 або 500 мг один раз / добу протягом 10 днів.
Пієлонефрит, ускладнені інфекції сечовидільної системи: 250 мг один раз / добу протягом 10 днів.
Синусит: 500 мг один раз / добу протягом одного-двох тижнів.
Неускладнені інфекції сечовидільної системи: 250 мг один раз / добу протягом 3 днів.
Простатит: 500 мг один раз / добу протягом 28 днів.
Септицемія / бактеріємія: 250 або 500 мг один-два рази / добу протягом 10-14 днів.
Інтраабдомінальні інфекції: 250 або 500 мг один раз / добу протягом одного-двох тижнів (в комплексі з антибактеріальними засобами, до яких чутлива анаеробна флора).
Септицемія / бактеріємія: 250 мг один раз/добу або 500 мг один-два рази / добу протягом 10-14 днів.

Після постійного амбулаторного перитонеального діалізу або гемодіалізу додаткових доз введення не потрібно.
Оскільки метаболізм левофлоксацину в печінці мінімальний, при призначенні Левофлоксу пацієнтам з порушенням функції печінки підбору доз не потрібно.
Лікування Левофлокс, як і терапія іншими антибактеріальними препаратами, необхідно продовжити через 48-72 години після зникнення клінічних проявів захворювання, лихоманки та нормалізації лабораторних показників.

З боку травної системи: діарея, нудота, підвищення активності печінкових ферментів, блювання, втрата апетиту, порушення травлення, біль у шлунку.
Алергічні реакції: гіперемія шкіри, свербіж. У рідкісних випадках розвиваються загальні реакції гіперчутливості (анафілактоїдні та анафілактичні реакції) з наступними проявами: кропив'янка, звуження бронхів з можливим задухою. У дуже рідкісних випадках може виникнути набряк шкіри або слизових оболонок, шоковий стан з раптовим падінням артеріального тиску, алергічний пневмоніт, васкуліт, фотосенсибілізація.

З боку обміну речовин: дуже рідко може статися зниження концентрації глюкози в крові, що має велике значення для пацієнтів з цукровим діабетом. Ознаками гіпоглікемії є підвищення апетиту, піт, тремтіння, нервозність. За результатами використання інших препаратів хінолонового ряду можна стверджувати, що Левофлокс може викликати загострення порфірії у пацієнтів, які вже мають це захворювання.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, порушення сну. Рідко може виникнути тремтіння, парестезії в кистях рук, занепокоєння, психічні реакції на кшталт депресій і галюцинацій, збуджений стан, сплутаність свідомості та судоми. Дуже рідко виникає зниження відчуття дотику, порушення нюху і смакової чутливості, порушення слуху і зору.

З боку серця і судин: зниження артеріального тиску, посилене серцебиття, подовження інтервалу QT, судинний колапс.

З боку опорно-рухової системи: суглобові та м'язові болі, ураження сухожиль, рабдоміоліз. У дуже рідкісних випадках може статися розрив ахіллового сухожилля. Це ускладнення виникає протягом 48 годин від початку терапії, зазвичай носить двосторонній характер.

З боку органів кровотворення: зниження кількості лейкоцитів, збільшення кількості еозинофілів, тромбоцитопенія (може супроводжуватися підвищеною кровоточивістю), нейтропенія, агранулоцитоз з розвитком важких інфекцій, панцитопенія, гемолітична анемія.

З боку органів сечовиділення: підвищення рівня креатиніну і білірубіну сироватки крові, інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок аж до розвитку гострої ниркової недостатності.
Інші побічні ефекти: лихоманка, загальна слабкість.

Епілепсія, ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв), підвищена чутливість до левофлоксацину або інших компонентів лікарського засобу, ураження сухожиль при прийомі препаратів хінолонового ряду в анамнезі, вагітність і період лактації, вік до 18 років.

Іспоьзованія Левофлоксу під час вагітності та годування груддю протипоказане.

Є повідомлення про значне зниження порога судомної готовності при спільному прийомі Левофлоксу і препаратів, що мають здатність до зниження церебрального судомного порогу.

Цей же ефект проявляється при спільному прийомі теофіліну і хінолонів.
Еффектвность Левофлоксу значно знижується при одночасному застосуванні з сукралфатом. Те ж відбувається і при спільному застосуванні алюминийсодержащих і магній антацидних препаратів, а також солей заліза.

Левофлокс рекомендовано приймати за 2 години до прийому цих засобів. З карбонатом кальцію такої взаємодії не відзначено.

При спільному використанні антагоністів вітаміну К потрібен контроль за станом системи згортання крові.
Нирковий кліренс левофлоксацину (швидкість виведення) знижується під дією циметидину та пробеніциду. Але варто відзначити, що дана взаємодія не має клінічної значущості.
Левофлоксацин незначно підвищує швидкість напіввиведення циклоспорину.
Спільний прийом глюкокортикостероїдів та Левофлоксу призводить до підвищеного ризику розриву сухожиль.

Симптоми передозування Левофлоксу проявляються на рівні ЦНС (запаморочення, сплутаність і втрата свідомості, судомні напади). Також можуть відзначатися порушення з боку шлунково-кишкового тракту (частіше нудота), подовження інтервалу QT і ерозивно поразку слизових оболонок. Лікування симптоматичне. У разі передозування гемодіаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.

Сухе, захищене від світла місце. Температура зберігання не більше 25 градусів Цельсія. Берегти від дітей.