Міжнародна непатентована назва | Mifepristone |
ATC-код | G03XB01 |
Тип МНН | Моно |
Форма випуску |
таблетки по 200 мг по 1 або 3 таблетки у блістері; по 1 блістеру в пачці з картону |
Умови відпуску |
за рецептом |
Склад |
1 таблетка містить 200 мг міфепристону |
Фармакологічна група | Засоби, що впливають на сечостатеву систему та статеві гормони. Антигестагенні засоби. |
Заявник |
Чайна Резоурзес Зіжу Фармас’ютікал Ко., Лтд. Китайська Народна Республіка |
Виробник |
Чайна Резоурзес Зіжу Фармас’ютікал Ко., Лтд. Китайська Народна Республіка |
Реєстраційний номер | UA/16710/01/01 |
Дата початку дії | 17.11.2023 |
Дата закінчення строку дії | необмежений |
Дострокове припинення | Ні |
Термін придатності | 2 роки |
діюча речовина: міфепристон;
1 таблетка містить 200 мг міфепристону;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, двоопуклі, світлого жовтого кольору, з тисненням «М 1» на одній зі сторін.
Засоби, що впливають на сечостатеву систему та статеві гормони. Антигестагенні засоби.
Код АТХ G03X B01.
Міфепристон є синтетичним стероїдним антигестагенним засобом (блокує дію прогестерону на рівні рецепторів).
У пероральних дозах 3-10 мг/кг маси тіла міфепристон інгібує дію ендогенного або екзогенного прогестерону у різних видів тварин (щурів, мишей, кроликів, мавп). Ця дія проявляється у формі переривання вагітності у гризунів.
У жінок міфепристон у дозах понад 1 мг/кг маси тіла нейтралізує дію прогестерону на ендометрій та міометрій. У період вагітності міфепристон підвищує чутливість міометрію до дії простагландинів, які спричиняють скорочення матки. При застосуванні у I триместрі вагітності міфепристон сприяє розширенню та розкриттю шийки матки.
При застосуванні міфепристону у комбінації з аналогами простагландинів у ранньому терміні вагітності частота випадків успішного переривання маткової вагітності становить близько 95 % (залежно від простагландину і режиму його введення), а також прискорюється виведення плідного яйця.
Частота випадків успішного переривання маткової вагітності становить приблизно 95 % при застосуванні 600 мг міфепристону у комбінації з 400 мкг мізопростолу перорально (при аменореї до 49 днів), приблизно 98 % при комбінації з 1 мг гемепросту внутрішньопіхвово (при аменореї до 49 днів) і приблизно 95 % при комбінації з 1 мг гемепросту внутрішньопіхвово (при аменореї до 50-63 днів).
У 1,3-7,5 % випадків не вдається перервати вагітність шляхом застосування міфепристону у комбінації з простагландинами (у 0-1,5 % випадків вагітність прогресує, у 1,3-4,6 % випадків відбувається неповний викидень, а у 0-1,4 % випадків розвивається інтенсивна маткова кровотеча, яка вимагає гемостатичного кюретажу).
При застосуванні міфепристону у комбінації з 400 мкг мізопростолу перорально (при аменореї до 49 днів) частота випадків відсутності ефекту дещо вища при дозі міфепристону 200 мг порівняно з 600 мг.
При застосуванні міфепристону у комбінації з 1 мг гемепросту внутрішньопіхвово (при аменореї до 63 днів) частота випадків відсутності ефекту приблизно однакова при дозах міфепристону 200 мг і 600 мг:
- Частота повних викиднів при дозах міфепристону 200 мг і 600 мг становила 93,8 % і 94,3 % відповідно – при аменореї до 57 днів (n = 777) та 92,4 % і 91,7 % відповідно – при аменореї 57-63 дні (n = 896).
- Частота випадків збереженої вагітності при дозах міфепристону 200 мг і 600 мг становила 0,5 % і 0,3 % відповідно – при аменореї до 57 днів та 1,3 % і 1,6 % відповідно – при аменореї 57-63 дні.
Дослідження комбінованого застосування міфепристону з іншими простагландинами, окрім мізопростолу і гемепросту, не проводилися.
При перериванні вагітності за медичними показаннями у II-III триместрах вагітності міфепристон приймають у дозі 600 мг, а через 36-48 годин застосовують простагландини. Це дозволяє скоротити інтервал між індукцією і початком терапевтичного аборту, а також знизити дози простагландинів.
При застосуванні одного міфепристону для індукції пологів при внутрішньоутробній загибелі плода приблизно у 60 % випадків пологи розпочинаються протягом 72 годин після прийому першої дози препарату. У такому разі немає необхідності у застосуванні простагландинів або окситоцину.
Міфепристон зв’язується з рецепторами глюкокортикостероїдів. Експерименти на тваринах показали, що міфепристон у дозах 10-25 мг/кг маси тіла інгібує дію дексаметазону. У людини антиглюкокортикоїдна активність міфепристону спостерігається при дозах понад 4,5 мг/кг маси тіла і проявляється у компенсаторному підвищенні рівня адренокортикотропного гормону (АКТГ) та кортизолу. Глюкокортикоїдна біоактивність може бути знижена протягом декількох днів після одноразового застосування міфепристону у дозі 200 мг. Клінічні наслідки цього нез’ясовані, хоча у деяких чутливих жінок можуть посилюватися нудота і блювання.
Міфепристон чинить слабку антиандрогенну дію, однак це було відзначено лише при тривалому застосуванні препарату у дуже високих дозах тваринам.
Після одноразового перорального прийому в дозі 600 мг міфепристон швидко абсорбується. Максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) становить 1,98 мг/л і досягається в середньому через 1,3 години.
Фармакокінетика міфепристону нелінійна. Після фази розподілу виведення міфепристону спочатку відбувається повільно (концентрація в плазмі крові знижується у два рази за 12-72 години), а потім прискорюється. Середній період напіввиведення (t1/2) становить 18 годин. Радіорецепторний аналіз показав, що t1/2 в термінальній фазі міфепристону і його метаболітів, які здатні зв’язуватися з рецепторами прогестерону, становить до 90 годин.
#BBD0E0 »
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України