Гафлокс

Склад

діюча речовина: gatifloxacin;

1 таблетка містить гатифлоксацину 200 мг або 400 мг

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, натрію карбоксиметилцелюлоза, повідон, магнію стеарат, тальк, натрію крохмалю (тип А), гіпромелоза, титану діоксид (Е 172), поліетиленгліколі (ПЕГ-6000).

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою (по 10 таблеток в блістері з фольги алюмінієвої. 1 блістер разом з інструкцією із застосування в картонній пачці. По 10 пачок в картонній пачці).

Основні фізико-хімічні властивості

ГАФЛОКС-200 - таблетки білого кольору, довгастої овальної форми, з рискою, вкриті оболонкою ГАФЛОКС 400 - таблетки білого кольору, довгастої овальної форми, з рискою, мають відбитки (G) і (F) з того боку, де межа, вкриті оболонкою.

Фармакодинаміка

Гатифлоксацин - 8-метоксіфторхінолон, активний відносно широкого спектра грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів. Антибактеріальна дія гатифлоксацину забезпечується завдяки пригніченню ДНК-гірази та топоізомерази IV. ДНК-гіраза є важливим ферментом, який бере участь у редуплікації бактеріальної ДНК. Топоізомерази IV - це фермент, який відіграє провідну роль у декомпозиції хромосомної ДНК під час бактеріального клітинного ділення. З-8-метокси-частина вносить свій внесок в посилення активності та зниження селективності стійких мутантів грампозитивних бактерій.

Механізм дії фторхінолонів відрізняється від дії пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди, макролідів і тетрациклінів.

Фармакокінетика

Після прийому всередину гатифлоксацин добре всмоктується з травного тракту, застосування його не залежить від прийому їжі. Біодоступність - приблизно 96%. Максимальна концентрація досягається через 1-2 години після прийому і при дозах 200 мг і 400 мг становить 2,0 ± 0,4 мкг/мл і 3,8 ± 1,0 мкг/мл, відповідно. Рівноважна концентрація досягається на третій день прийому препарату. Середня рівноважна концентрація і концентрація в плазмі крові при щоденному прийомі дози 400 мг одноразово становить приблизно 4,2 г/мл і 0,4 г/мл, відповідно.

Зв'язування з білками плазми 20% гатифлоксацину незалежно від концентрації.

Гатифлоксацин добре проникає в тканини організму і швидко розподіляється в біологічних рідинах: високі концентрації створюються в легеневій тканині, слизовій оболонці бронхів, придаткових пазухах носа, в альвеолярних макрофагах, тканинах середнього вуха, шкіри, тканинах і секреті передміхурової залози, слині, жовчі, сім " п'яною рідини, піхву, ендо- та міометрія, маткових трубах, яєчниках.

Гатифлоксацин виводиться нирками. Період напіввиведення становить від 7 до 14 годин і не залежить від дози та курсу лікування. Нирковий кліренс не залежить від дози та перебуває в межах 124-161 мл/хв. Гатифлоксацин виводиться шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Понад 70% гатифлоксацину виводиться з сечею через 48 годин після прийому. Препарат також піддається мінімальній печінковій та / або кишкової елімінації, оскільки 5% його виявляються у фекаліях у незміненому вигляді. Менше 1% виводиться з сечею у вигляді метаболітів етілендіаміна і метілетілендіаміну.

У дослідженнях на тваринах гатифлоксацин вільно проникає через плаценту і надходить у грудне молоко.

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

• інфекції ЛОР-органів (гострі отити, хронічні отити у фазі загострення, гострі синусити, хронічні синусити у фазі загострення);
• інфекції дихальних шляхів (гострий бронхіт і загострення хронічного бронхіту, абсцес легенів, загострення хронічних захворювань легеневих шляхів, кістозний фіброз, пневмонія);
• урогенітальні інфекції, викликані Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Ureaplasma;
• ускладнені урогенітальні інфекції (інфікування Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma, Chlamydia trachomatis, анаеробною флорою в різних комбінаціях)
• інфекції сечовидільної системи та ускладнені інфекції сечовидільної системи (гострий і хронічний пієлонефрит, гострий та хронічний простатит, гострий та хронічний цистит, гострий і хронічний уретрит, гострий та хронічний ендоцервіцит, інші гострі та хронічні захворювання сечовидільної системи, в тому числі з ускладненнями).

Гіперчутливість (в т. Ч В інших фторхінолонів), цукровий діабет, захворювання центральної нервової системи (епілепсія, знижений судомний поріг), вагітність, період годування груддю, дитячий вік.

Приймати препарат рекомендується після їжі, хоча одночасний прийом з їжею не впливає на всмоктування гатифлоксацину.

• ЛОР-органів (гострі отити та загострення хронічних отитів, гострі синусити та загострення хронічних синуситів) - 400 мг один раз на добу або по 200 мг два рази на добу протягом 5-7 діб;
• інфекції дихальних шляхів (гострий бронхіт і загострення хронічного бронхіту, абсцес легенів, загострення хронічних захворювань легеневих шляхів, кістозний фіброз, пневмонія) - 400 мг один раз на добу або по 200 мг два рази на добу протягом 10-14 діб;
• урогенітальні інфекції, викликані Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, - 400 мг один раз на добу або по 200 мг два рази на добу протягом 10-14 діб;
• ускладнені урогенітальні інфекції (інфікування Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis, Chlamydia trachomatis, анаеробною флорою) - 400 мг один раз на добу або по 200 мг два рази на добу протягом 14 діб при необхідності в поєднанні з антианаеробними препаратами
• інфекції сечовидільної системи (гострий цистит, гострий уретрит, інші гострі захворювання сечовидільної системи) - початкова доза 400 мг, далі по 200 мг один раз на добу протягом 3 діб;
• інфекції сечовидільної системи та ускладнені інфекції сечовидільної системи (гострий і хронічний пієлонефрит, гострий та хронічний простатит, хронічний цистит, хронічний уретрит, інші гострі та хронічні захворювання сечовидільної системи, в тому числі з ускладненнями) - 400 мг один раз на добу або по 200 мг два рази на добу протягом 10-14 діб;
• неускладнений гонококовий уретрит у чоловіків, гонококовий ендоцервіцит у жінок - 400 мг один раз на добу одноразово.

Симптоми передозування з боку ЦНС:

• сплутаність свідомості,
• запаморочення,
• судомні напади,
• психози.

Лікування. Необхідно провести промивання шлунка. Пацієнт повинен перебувати під контролем і отримувати симптоматичне лікування. Потрібно застосовувати відповідну стану гідратаційну терапію. Гатифлоксацин недостатньо ефективно виводиться з організму шляхом гемодіалізу (приблизно 14% протягом 4:00) або за допомогою форсованого гемодіалізу (приблизно 11% через 8 днів).

Найбільш поширені побічні ефекти, що виникають при застосуванні гатифлоксацину - запаморочення, блювота, діарея, вагініт, біль у животі, головний біль. Також можуть виникати такі порушення:

З боку імунної системи: лихоманка, жар, анафілактоїдні реакції, васкуліт, екзема, ангіоневротичний набряк.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: везикулобульозний бульозні висипання, макуло-папульозні висипання, свербіж, фотосенсибілізація, фототоксічность, пітливість, сухість шкіри, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку нервової системи та органів чуття: ажитація, збудження, порушення свідомості, депресія, нервозність, неспокій, почуття тривоги, кошмари або параноя, порушення сну, безсоння, сонливість, парестезії, порушення смакових відчуттів, запаморочення, головний біль, тремор, судоми, порушення зору, дзвін у вухах, ототоксичність.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, гіпертензія, гіпотензія, периферичні набряки, розширення судин, брадикардія, подовження інтервалу QT на ЕКГ, непритомність, torsades de pointes.

З боку травної системи: біль у животі, анорексія, запор, диспепсія, здуття живота, глосит, гінгівіт, гастрит, псевдомембранозний коліт, кандидоз ротової порожнини, стоматит, хейліт, печія, порушення апетиту, блювота, дисфагія, нудота, спрага, панкреатит.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: артрит, міастенія, артропатії, артралгії, міалгії, судоми м'язів, порушення суглобового хряща, атаксія, тенденіти, тендовагініти, розриви сухожиль.

З боку гепатобіліарної системи: зміни печінкових ферментів, холестатична жовтяниця, гепатит.

З боку ендокринної системи: коливання рівня цукру в крові (гіпоглікемія (включаючи гіпоглікемічну кому), гіперглікемія (включаючи гіперосмолярну гіперглікемії)).

З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність, кристалурія, транзиторний нефрит, дизурія та гематурія зустрічаються рідко.

З боку органів дихання: задишка, фарингіт, бронхоспазм, гіпервентиляція.

Лабораторні порушення: нейтропенія, підвищення рівня АЛТ, АСТ, лужної фосфатази, білірубіну, амілази, порушення рівня електролітів, підвищення INR / ПВ, тромбоцитопенія, гематурія.

Інші побічні реакції можуть зустрічатися при застосуванні гатифлоксацину в складі моно- чи комбінованої терапії: світлобоязнь, фоточутливість очей, астенія, біль у спині, шиї, кістках, біль у грудях, геморагії (ректальні, маткові, шлунково-кишкові, носові кровотечі, екхімози) , порушення мислення, порушення толерантності до алкоголю, ціаноз, біль у вухах, ейфорія, біль в очах, набряки, агресивна поведінка, галюцинації, гіперестезія, деперсоналізація, панічні атаки, параноя, параосмія, птоз.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Протипоказано.

Діти

Дітям і підліткам до 18 років препарат не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат може викликати запаморочення і інші побічні ефекти, слід враховувати пацієнтам, які працюють з потенційно небезпечними механізмами, які керують транспортними засобами або пов'язані з діяльністю, яка потребує уваги та узгодженості дій.

Прийом гатифлоксацину за годину після циметидину (один раз в день перорально в дозі 200 мг) не впливає на фармакокінетику гатифлоксацину. Ці результати говорять про те, що на всмоктування гатифлоксацину не впливають антагоністи Н ₂ рецепторів, такі як циметидин і фамотидин.

Одночасне застосування гатифлоксацину з антацидними лікарськими засобами зменшує його біодоступність.

Застосування гатифлоксацину не впливає на системний кліренс внутрішньовенного мідозаламу. Добова внутрішньовенна доза мідозаламу (0,0145 мг/кг) не впливає на фармакокінетику гатифлоксацину. Ці результати можуть бути враховані при недостатній ефективності гатифлоксацину при проведенні досліджень з ізоферментом CYP3A4 у людей.

Паралельне застосування гатифлоксацину та теофіліну не впливало на фармакокінетику жодного з цих препаратів.

Паралельне застосування гатифлоксацину та варфарину не впливало на фармакокінетику жодного з цих препаратів, протромбіновий час не змінювався.

Одночасне застосування гатифлоксацину з цукрознижувальними пероральними препаратами може призвести до коливань рівня глюкози (може виникати гіпоглікемія або гіперглікемія) у крові, що вимагає ретельного контролю за показниками рівня глюкози в крові під час лікування гатифлоксацином. Якщо виникають такі відхилення рівня глюкози в крові, які є небезпечними для здоров'я пацієнта, гатифлоксацин потрібно скасувати.

Небезпека розвитку шлуночкових порушень ритму при застосуванні гатифлоксацину зростає і стає реальною небезпекою у хворих старших вікових груп, особливо у жінок: при наявних захворюваннях серця, при одночасному застосуванні лікарських засобів, які збільшують тривалість інтервалу QT (цизаприд, еритроміцин, антипсихотичні препарати, трициклічні антидепресанти) або гальмують серцевий ритм (антиаритмічні препарати класу а (наприклад, хінідин, процаінамід)) або класу III (наприклад, аміодароном, соталол), викликають гіпокаліємію, а також при в новременно застосуванні препаратів, що мають конкуруючі шляхи метоболизм і змінюють концентрацію один одного.

Паралельне застосування гатифлоксацину та дигоксину не має значного ефекту стосовно зміни фармакокінетики гатифлоксацину. Пацієнтам, які приймають дигоксин, слід перевірятися на ознаки та симптоми токсичності. У пацієнтів з ознаками та симптомами інтоксикації дигоксином необхідно перевірити концентрацію останнього в сироватці та при необхідності відкоригувати дозу дигоксину.

Системне виведення гатифлоксацину значно підвищується при одночасному застосуванні гатифлоксацину та пробенециду.

Під час доклінічних і клінічних досліджень виявлено, що при одночасному застосуванні фторхінолонів з нестероїдними протизапальними препаратами може підвищуватися ризик виникнення розладів ЦНС і судом.

Зберігати при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.