Багомет

Склад

діюча речовина: метформіну гідрохлорид

1 таблетка містить метформіну гідрохлориду 850 мг

Допоміжні речовини: магнію стеарат лактоза моногідрат, гідроксипропілметилцелюлоза; повідон, оболонка: Опадрай ІІ білий (лактоза моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171) триацетин), Опадрай прозорий (гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь), сахарин натрію, ванілін, діамантовий синій.

Форма випуску

Таблетки пролонгованої дії, вкриті оболонкою (по 10 таблеток в блістері, по 1, 3, 6, 10, 12 блістерів в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Овальні, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, блакитного кольору з рискою на одному боці та логотипом на іншому.

Фармакодинаміка

Метформін - бігуанід з антигіперглікемічний ефектом. Знижує в плазмі крові як вихідний рівень глюкози, так і рівень глюкози після прийому їжі. Чи не стимулює секрецію інсуліну і не викликає гіпоглікемічного ефекту.

Метформін діє 3 шляхами:

• призводить до зниження вироблення глюкози в печінці шляхом пригнічення глюконеогенезу і глікогенолізу;
• покращує чутливість до інсуліну в м'язах шляхом поліпшення захоплення і утилізації периферичної глюкози
• затримує всмоктування глюкози в кишечнику.

Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози (GLUT).

Незалежно від своєї дії на глікемію метформін виявляє позитивний ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.

В ході клінічних досліджень при застосуванні метформіну маса тіла пацієнтів залишалася стабільною або помірно знижувалася. Крім впливу на рівень глюкози в крові, метформін сприятливо діє на ліпідний обмін. При прийомі препарату в терапевтичних дозах під час контрольованих, середньо- і довгострокових клінічних досліджень відзначено, що метформін зменшує рівень загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності та тригліцеридів.

Фармакокінетика

Всмоктування.

Після прийому метформін майже повністю абсорбується в травному тракті, 20-30% виводиться з калом. Час досягнення максимальної концентрації (Т _max) становить 2,5 години. Біодоступність становить близько 50-60%.

При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується і сповільнюється.

Розподіл. Зв'язування з білками плазми крові незначне. Метформін проникає в еритроцити. Максимальна концентрація в крові нижче, ніж максимальна концентрація в плазмі крові, і досягається через той же час. Еритроцити найімовірніше представляють другу камеру розподілу. Середній обсяг розподілу (Vd) коливається в діапазоні 63-276 л.

Метаболізм. Метформін виводиться в незміненому вигляді з сечею. Метаболітів у людини не виявлено.

Висновок. Нирковий кліренс метформіну становить> 400 мл/хв., Це вказує на те, що метформін виводиться шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Після прийому дози період напіввиведення становить близько 6,5 годин. При порушенні функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну і тому період напіввиведення збільшується, що призводить до збільшення рівня метформіну в плазмі крові.

Цукровий діабет 2 типу (інсулінозалежний) у дорослих (особливо у хворих з надлишковою масою тіла) при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень, в якості монотерапії або в кобінаціі з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або спільно з інсуліном.

• Підвищена чутливість до метформіну або до будь-якого компонента препарату;
• діабетичний кетоацидоз, діабетична кома;
• ниркова недостатність або порушення функції нирок (кліренс креатиніну <60 мл/хв.);
• гострі стани, що перебігають з ризиком розвитку порушень функції нирок, такі як: зневоднення організму, важкі інфекційні захворювання, шок
• гострі та хронічні захворювання, які можуть призводити до розвитку гіпоксії: серцева або дихальна недостатність, недавній інфаркт міокарда, шок.
• печінкова недостатність, гостре отруєння алкоголем, алкоголізм.

Монотерапія та комбінована терапія в поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами.

Початкова доза становить 1 таблетка 1 раз на добу під час вечері.

Через 10-15 днів дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози в сироватці крові. Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. Максимальна рекомендована доза становить 3 таблетки на добу.

Збільшувати дозу необхідно на 1 таблетку на добу щотижня, максимально - 3 таблетки. У пацієнтів, які вже лікувалися метформіном, початкова доза Багомет, таблеток пролонгованої дії, має бути еквівалентною дозі таблеток метформіну з негайним вивільненням.

Якщо доза 3 таблетки 1 раз на добу не дає змоги досягти належного глікемічного контролю, ця доза може бути розділена на 2 прийоми: 1 раз вранці та 1 раз ввечері, під час прийому їжі.

Якщо передбачається перехід з іншого протидіабетичних препаратів для перорального застосування на препарат Багомет, слід припинити застосування іншого препарату і почати лікування Багометом в дозах, зазначених вище.

Комбінація з інсуліном.

Метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованого лікування для досягнення кращого контролю глюкози в крові. Початкова доза дорівнює 1 таблетка 1 раз на добу, тоді як дозу інсуліну підбирають, виходячи з виміряних значень рівня глюкози крові.

У пацієнтів літнього віку можливе погіршення функції нирок, тому дозу метформіну необхідно підбирати на основі оцінки функції нирок, яку слід регулярно контролювати.

При застосуванні препарату в дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак в цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. У разі розвитку лактатацидозу лікування Багометом необхідно припинити, хворого терміново госпіталізувати. Найефективнішим заходом по виведенню з організму лактату і метформіну є гемодіаліз.

Частими небажаними реакціями, особливо на початку лікування є нудота, блювота, діарея, біль в животі, відсутність апетиту. Ці симптоми, як правило, проходять самостійно.

Побічні ефекти за частотою виникнення класифіковані за такими категоріями: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 і <1/10), нечасто (> 1/1000 і <1/100), рідко (> 1 / 10000 і <1/1000), дуже рідко, включаючи поодинокі випадки (<1/10000).

Обмін речовин .

Дуже рідко Лактоацидоз.

При тривалому застосуванні препарату може знижуватися всмоктування вітаміну В12, що супроводжується зниженням його рівня в сироватці крові. Спостерігається при призначенні метформіну у пацієнтів з мегалобластной анемією.

З боку нервової системи:

Часто порушення смаку.

Шлунково-кишковий тракт:

Дуже часто порушення з боку травного тракту, такі як нудота, блювання, діарея, біль в животі, відсутність апетиту. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і, як правило, спонтанно зникають. Для попередження виникнення побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту рекомендується повільне збільшення дозування і застосування препарату 2-3 рази на добу під час або після прийому їжі.

З боку травної системи:

Дуже рідко порушення показників функції печінки або гепатити, які повністю зникають після відміни метформіну.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

Дуже рідко шкірні алергічні реакції, включаючи висип, еритема, свербіж, кропив'янку.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Неконтрольований діабет під час вагітності (гестаційний або постійний) збільшує ризик розвитку вроджених аномалій та перинатальної смертності. Є обмежені дані застосування метформіну вагітними жінками, які не вказують на підвищений ризик вроджених аномалій. Доклінічні дослідження не виявили негативного впливу на вагітність, ембріональний розвиток, пологи та післяпологовий розвиток. У разі планування вагітності, а також в разі настання вагітності, слід скасувати терапію метформіном, повідомити лікаря і призначити інсулінотерапію для підтримки рівня глюкози в крові.

Лактація. Метформін виводиться з грудним молоком. У новонароджених / немовлят побічних ефектів не спостерігалося. Однак, оскільки недостатньо даних про безпеку застосування препарату, годування груддю не рекомендується протягом терапії препаратом. Рішення про припинення годування груддю необхідно приймати з урахуванням необхідності застосування препарату для матері та потенційного ризику для дитини.

Фертильність. Метформін не впливав на фертильність самців і самок при застосуванні в дозах 600 мг/кг / добу, що майже в три рази перевищували максимальну добову дозу, яка рекомендується для застосування у людини та розраховується, виходячи з площі поверхні тіла.

Діти

Препарат не застосовувати дітям, оскільки немає клінічних даних по цій віковій групі пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Багомет не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом та іншими механізмами, оскільки монотерапія препаратом викликає гіпоглікемії.

Однак, слід з обережністю застосовувати метформін у комбінації з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглинид і ін.) Через ризик розвитку гіпоглікемії.

Комбінації, які не рекомендується застосовувати.

Гостра алкогольна інтоксикація асоціюється з підвищеним ризиком лактатацидоза, особливо у випадках голодування або дотримання низькокалорійної дієти, а також при печінковій недостатності. При лікуванні Багометом слід уникати прийому алкоголю і лікарських засобів, що містять спирт.

Йодвмістні рентгеноконтрастні речовини можуть викликати розвиток лактоацидозу у хворих на цукровий діабет на тлі функціональної ниркової недостатності. Застосування Багомету слід припинити до проведення досліджень і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після рентгенологічного дослідження з використанням рентгеноконтрастних речовин і оцінки функції нирок.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю

Лікарські засоби, які надають гіперглікемічну дію (ГКС системної та місцевої дії, симпатоміметики, хлорпромазин).

Необхідно постійно контролювати рівень глюкози в крові, особливо на початку лікування. Під час і після припинення такої спільної терапії необхідно коригувати дозу препарату під контролем рівня глікемії.

Інгібітори АПФ можуть знижувати рівень глюкози в крові. При необхідності слід відкоригувати дозування препарату під час спільної терапії.

Діуретики, особливо петльові діуретики, можуть підвищувати ризик розвитку лактоацидозу.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці в сухому недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.