Тимололу малеат субстанция
Склад і форма випуску
Склад
діюча речовина: tіmоlоl;
1 мл препарату містить тимололу малеату в перерахуванні на тимолол 100% речовину 2,5 мг або 5 мг
Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, натрію дигідрофосфат, дигідрат; натрію фосфат, додекагідрат; вода для ін'єкцій.
Форма випуску
Краплі очні (по 5 мл або 10 мл у флаконі, вкладеному в пачку).
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Тимолол - блокатор b 1 - і b 2 -адренорецепторів. При введення в око знижує внутрішньоочний тиск, в основному за рахунок зменшення продукції внутрішньоочної рідини. Ефект пов'язаний з інгібуванням аденілатциклазної системи циліарної тканини, яка здійснює активний транспорт натрію із крові в внутрішньоочну рідина, що призводить до зниження інтенсивності процесу вологоутворення. Чи не впливає на акомодацію, рефракцію і розмір зіниці. При закапуванні в око знижує як підвищений, так і нормальний внутрішньоочний тиск. Зниження тиску здійснюється без істотного впливу на акомодацію, що є перевагою в порівнянні з антиглаукомних препаратами міотичної дії.
Фармакокінетика
Дія препарату проявляється через 20 хв після закапування.
Максимальний ефект досягається через 1-2 години та триває від 8 до 24 годин.
Концентрації тимололу в плазмі крові після місцевого застосування рекомендованих доз практично не виявляються (менше 2 нг / мл).
Тимололу малеат і його метаболіти виводяться переважно нирками.
Показання до застосування
Очна гіпертензія, хронічна відкритокутова глаукома і деякі випадки вторинної глаукоми.
Протипоказання
Бронхіальна астма; хронічні обструктивні захворювання легень, синусова брадикардія блокада другого і третього ступеня; тяжка серцева недостатність кардіогенний шок чутливість до компонентів препарату.
Спосіб застосування та дози
Увага! До початку застосування ковпачок флакона щільно НЕ загвинчувати! Перед першим застосуванням його максимально загвинчують. При цьому шип, що знаходиться на внутрішній стороні ковпачка, проколює отвір. Безпосередньо перед застосуванням треба потримати флакон з препаратом у долоні, щоб підігріти його до температури тіла. Ковпачок відгвинчують, знімають і, злегка натискаючи на корпус флакона, розчин закапують в око. Після закапування ковпачок щільно загвинчують і зберігають препарат згідно з рекомендаціями, наведеними в інструкції. Очні краплі слід застосовувати при максимальному дотриманні правил гігієни. Не торкатися кінчиком крапельниці будь-якій поверхні.
На початку лікування закапують по 1 краплі 0,25% розчину 2 рази на добу в кон'юнктивальний мішок ураженого ока. Після стабілізації внутрішньоочного тиску можливе зниження дози до
1 краплі 1 раз на добу. У разі неефективності застосування 0,25% розчину можливе призначення 0,5% розчину по 1 краплі 1-2 рази на добу. Якщо внутрішньоочний тиск не контролюється адекватно, можна розпочати супутню терапію з застосуванням міотичних засобів, епінефрину, системних інгібіторів карбоангідрази.
Термін лікування лікар встановлює індивідуально.
Передозування
При застосуванні тимололу можуть виникати побічні ефекти, характерні для
β-блокаторів (описані в розділі «Побічні реакції»).
Лікування симптоматичне.
Побічні дії
При застосуванні тимололу можуть виникати побічні явища:
| Органи та системи | Побічні реакції, які зустрічаються при застосуванні препарату | Побічні реакції, причинний взаємозв'язок яких із застосуванням препарату не встановлений | Побічні реакції, які зустрічаються при пероральному застосуванні тимололу малеату і інших β-блокаторів і можуть виникнути при офтальмологічному застосуванні тимололу |
| порушення загального | Головний біль, астенія, біль у грудях. | Втома. | Біль в кінцівках, зниження рівня фізичних навантажень, втрата маси тіла. |
| З боку серцево-судинної системи | Брадикардія, аритмія, артеріальна гіпотензія, синкопе, серцева блокада, інсульт, ішемія головного мозку, застійна серцева недостатність, тахікардія, зупинка серця. | Артеріальна гіпертензія, набряк легенів, стенокардія. | Набряк, погіршення судинної недостатності, хвороба Рейно, вазодилатація. |
| З боку шлунково-кишкового тракту | Діарея, нудота. | Диспепсія, анорексія, сухість у роті. | Біль в області шлунка або кишечника, гепатомегалія, блювання. Мезентеріальний артеріальний тромбоз, ішемічний коліт. |
| З боку нервової системи та психічні розлади | Запаморочення, посилення об'єктивної та суб'єктивної симптоматики міастенії gravis, парестезія, депресія. | Порушення поведінки, включаючи збентеження, галюцинації, тривогу, дезорієнтацію, збудження, сонливість та інші психічні розлади. | Слабкість, зниження лібідо, нічні кошмари, безсоння, погіршення концентрації, шум у вухах реверсивним депресія, прогресує в кататонію; гострий реверсивним синдром, який характеризується дезорієнтацією в часі та просторі, короткострокова втрата пам'яті, емоційна лабільність, незначне порушення свідомості та знижені показники нейропсіхометріі. |
| З боку шкіри | Підвищена чутливість, включаючи генералізовані та локалізовані висип, кропив'янка, облисіння. | - | Свербіж, подразнення шкіри, підвищена пігментація шкіри, пітливість, відчуття замерзання кінцівок. |
| З боку дихальних шляхів, торакальні та медіастинальні порушення | Бронхоспазм (особливо у пацієнтів з раніше існуючими захворюваннями легень), дихальна недостатність, задишка, закладеність носа, кашель. | - | Хрипи, бронхіальна обструкція. |
| ендокринні порушення | Приховані симптоми гіпоглікемії у пацієнтів з інсулін-залежний цукровий діабет. | - | Гіперглікемія, гіпоглікемія. |
| офтальмологічні порушення | Кон'юнктивіт, блефарит, кератит, Блефароптоз, зниження чутливості рогівки, порушення зору, включаючи зміни рефракції (в деяких випадках через припинення терапії із застосуванням міотичних засобів), диплопія, птоз. | Цістоідній макулярної набряк рогівки. | Сухість очей. |
| З боку нирок і сечовивідних шляхів | - | Ретроперитонеальний фіброз, імпотенція. | Утруднене сечовипускання. Хвороба Пейроні. |
| З боку крові та лімфатичної системи | - | - | Проста пурпура, агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура. |
| З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини | - | - | Артралгія, кульгавість. |
| З боку імунної системи | - | - | Еритематозні висипання, лихоманка, що супроводжується болем і запаленням горла, ларингоспазм з дихальною недостатністю. |
Є повідомлення про виникнення синдрому, що включає в себе псоріазоподібні висипання на шкірі, сухий кон'юнктивіт, отит та склерозуючий серозит, пов'язані із застосуванням блокаторів
β-блокатори, практолол. Про виникнення цього синдрому при застосуванні тимололу малеату не повідомлялось.
Особливі вказівки
Застосування в період вагітності та годування груддю
Через відсутність достатнього досвіду застосування в період вагітності та годування груддю Тимолол можна застосовувати тільки в тому випадку, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері значно перевищує потенційний ризик для плода / дитини.
Діти
Ефективність та безпечність застосування препарату у дітей не встановлені.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
Після застосування препарату може виникнути затуманення зору, тому не слід керувати автотранспортом або механізмами, поки чіткість зору не відновиться.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Одночасне застосування з адреналіном може призвести до розвитку мідріазу. Тимолол не викликає мідріаз при застосуванні в якості монотерапії.
Тимолол може підсилювати дію системних β-блокаторів (див. Розділ «Особливості застосування»).
Відомі взаємодії β-блокаторів при пероральному застосуванні можуть також траплятися при місцевому застосуванні тимололу.
Умови зберігання
Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.
Термін придатності - 3 роки. Після відкриття флакона препарат придатний 28 діб.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Зверніть увагу!
Опис препарату Тимололу малеат субстанция на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.