КАФФЕТИН СК®

Состав

Действующие вещества: парацетамол, пропифеназон, кофеин;

1 таблетка содержит парацетамола 250 мг, пропифеназона 210 мг, кофеина 50 мг;

Другие составляющие: магния стеарат, натрия лаурилсульфат, натрия крахмальгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, глицерола дибегенат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые плоские таблетки белого цвета с фаской, со знаком производителя производителя с одной стороны и риской с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код ATX N02B E51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированный препарат с анальгезирующим и антипиретическим действием.

Парацетамол и пропифеназон оказывают анальгезирующее действие, а кофеин является веществом, усиливающим анальгезирующее действие других компонентов. Парацетамол и пропифеназон оказывают обезболивающее, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие. Механизм действия связан со способностью ингибировать синтез простагландинов.

Комбинация компонентов препарата обеспечивает достижение анальгезирующего эффекта, причем применение небольшого количества каждого из них уменьшает риск побочного действия.

Фармакокинетика

Применяемая при необходимости фармакокинетика данного комбинированного препарата имеет ограниченный диапазон, поскольку он не предназначен для хронической терапии, в ходе которой необходимо поддерживать терапевтическую концентрацию в плазме крови.

Парацетамол. Всасывается очень быстро из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 минут после приема внутрь. Метаболизируется в печени и выводится с мочой в основном в виде глюкуронида и сульфатных конъюгатов.

Незначительный гидроксилированный метаболит (N-ацетил-p-бензохинонимин), обычно производимый в очень небольших количествах оксидазами со смешанной функцией в печени и почках, детоксифицируется, связываясь с глутатионом. Преднамеренная или случайная интоксикация N-ацетил-p-бензохинонимином может привести к накоплению и передозировке парацетамола из-за отсутствия эндогенного глутатиона и может вызвать некроз печени и почечных канальцев. Период полувыведения парацетамола колеблется от 1 до 3 часов.

Пропифеназон. Пропифеназон имеет схожий фармакокинетический профиль, что оправдывает рациональность комбинации. Всасывается очень быстро из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 0,5-0,6 часов после приема внутрь. Активно метаболизируется в печени и выделяется с мочой и желчью в виде метаболитов. Период полувыведения пропифеназона колеблется от 2,1 до 2,4 часов. В сочетании с парацетамолом пропифеназон удлиняет период полувыведения парацетамола на 40% (2-3 часа) и обеспечивает большую продолжительность эффекта парацетамола и уменьшение частоты дозирования. Кофеин. Кофеин быстро и полностью всасывается, распределяется по всем тканям, включая мозг; максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 15-45 минут; кофеин метаболизируется в печени, период полувыведения составляет 5 часов. Кофеин повышает качество всасывания других активных компонентов комбинированных анальгезирующих препаратов.

Показания

Болевой синдром малой и средней интенсивности разного генеза: головная и зубная боль, мигрень, послеоперационные и посттравматические состояния, невралгия, ишиалгия, миалгия и дисменорея.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, известная повышенная чувствительность к пиразолону и подобным веществам (феназону, аминофеназону, метамизолу), а также к фенилбутазону, ацетилсалициловой кислоте; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; вирусный гепатит, врожденная гипербилирубинемия, алкоголизм, панкреатит, гипертрофия предстательной железы; сахарный диабет; бронхиальная астма; заболевание крови, выраженная анемия, лейкопения, тромбоз, тромбофлебит, дефицит глюкозо – 6 – фосфатдегидрогеназы; острая интермитирующая порфирия; состояния повышенного возбуждения; нарушение сна; тяжелая артериальная гипертензия; органические заболевания сердечно - сосудистой системы (декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, тяжелый атеросклероз, склонность к спазму сосудов, ишемическая болезнь сердца); закрытоугольная глаукома, эпилепсия, гипертиреоз; пожилой возраст.

Не применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 2 нед после прекращения применения ингибиторов МАО; противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или β-блокаторы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

При одновременном применении Каффетина ск^® с препаратами, содержащими парацетамол, возможна передозировка парацетамолом.

При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами (алкоголь, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, изониазид и рифампицин) увеличивается токсическое влияние препаратов на печень. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Действие пропифеназона усиливается при одновременном применении снотворных средств.

Не применять одновременно с алкоголем. Алкоголь усиливает гепатотоксичность парацетамола.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться – холестирамином.

При замедлении высвобождения желудка, например пропантелином, скорость всасывания парацетамола может быть уменьшена, начало действия – замедлено.

Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола с повышением риска кровотечения. Периодическое применение не оказывает значительного эффекта.

Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами может привести к появлению побочных эффектов со стороны желудочно - кишечного тракта.

Препарат усиливает действие пероральных противодиабетических средств (толбутамид, хлорпропамид, ацетогексамид) и пероральных антикоагулянтов вроде кумарина.

Комбинация с хлорамфениколом может продлить выведение этого препарата с более высоким риском токсичности.

Не рекомендуется одновременное применение препарата с лекарственными средствами и кофеинсодержащими напитками.

Частота случаев развития нейтропении (уменьшение белых кровяных телец) возрастает, если парацетамол и АZТ (зидовудин) применять одновременно.

Для веществ с широким спектром действия (например, бензодиазепины) взаимодействия возможны в различных формах, и они не прогнозируемы. Пероральные противозачаточные средства, изониазид, циметидин и дисульфирам уменьшают метаболизм кофеина, а курение – усиливает. Препарат замедляет выведение теофиллина. За счет содержания в составе препарата кофеина усиливается действие веществ, подобных эфедрину. Одновременный прием некоторых гираз-ингибиторов может пролонгировать выведение кофеина и его метаболита параксантина.

Кофеин усиливает действие (улучшает биодоступность) анальгетиков - антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, - и - адреномиметики, психостимулирующих средств, ингибиторов МАО (фуразолидин, прокарбазин, селегилин).

Кофеин снижает эффективность опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом наркоза и других препаратов, подавляющих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), с тиреотропными средствами – повышается тиреоидный эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Особенности применения

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени. Во время биотрансформации парацетамола создается небольшое количество токсического метаболита N-ацетил-p-бензохинонимина, который может вызвать патологические изменения в печени. Риск передозировки растет у больных с алкогольными заболеваниями печени нециротического характера.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушенной функцией почек, при язвах желудочно - кишечного тракта или кровотечениях, а также пациентам с хроническими респираторными заболеваниями и хронической крапивницей.

Меры предосторожности необходимо применить при сниженной переносимости анальгетиков, гиперчувствительности к другим анальгетикам, в том числе к ацетилсалициловой кислоте (опасность спровоцировать приступ астмы).

Имеются отдельные сообщения об астматических приступах и случаях анафилактического шока в связи с индивидуальной гиперчувствительностью к пропифеназону и препаратам, содержащим парацетамол.

Особая осторожность (уменьшение дозы и разделение суточной дозы на большее количество приемов) необходима при гепатите, нарушении функции почек, синдроме Жилбера (изменения от доброкачественной вторичной желтухи до дефицита глюкуронилтрансферазы).

Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Следует соблюдать особую осторожность пациентам с дискразией крови или супрессией костного мозга и рекомендуется тщательное наблюдение за гематологическими параметрами.

Риск нейтропении и агранулоцитоза существует преимущественно из-за присутствия пропифеназона. Если такая реакция происходит после приема препарата Каффетин ск^® (повышенная температура, боль в горле, язвы и абсцессы во рту, перианальные абсцессы, а также уменьшение количества гранулоцитов крови), следует немедленно прекратить прием препарата. Описанные побочные эффекты обычно обратимы и исчезают в течение 1–2 нед.

Особое внимание также необходимо пациентам, испытывающим тревожность, нервозность, беспокойство, тремор, а также пациентам с артериальной гипертензией или бессонницей. При возникновении учащенного сердцебиения или тахикардии следует немедленно прекратить прием препарата.

Во время лечения не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, содержащих кофеин (например кофе, чай). Это может вызвать проблемы со сном, тремор, сердцебиение. Не превышать указанные дозы.

При возникновении пальпитаций или тахикардии следует немедленно прекратить прием препарата. Лечение препаратом Каффетин ^ск составляет не более 3 дней без консультации врача. С осторожностью следует назначать препарат детям (возраст от 12 лет).

Следует избегать употребления алкоголя при применении препарата Каффетин ск®.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью, поскольку активные компоненты препарата проникают в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

При применении препарата некоторые больные могут ощущать сонливость, головокружение, возбуждение. Это следует учитывать пациентам, управляющим автотранспортными средствами или работающими со сложными механизмами, требующими концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Применять внутрь. Максимальный курс лечения без консультации врача – 3 дня.

Взрослым и детям в возрасте от 16 лет назначать по 1 – 2 таблетки однократно в зависимости от интенсивности боли. Дозу можно повторить 3 раза в день. Максимальная суточная дозировка составляет 6 таблеток. Детям от 12 до 16 лет назначать по ½ до 1 таблетки однократно. Дозу можно повторить 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 3 таблетки.

Интервал между приемами составляет не менее 4 часов.

Не превышать рекомендуемую дозу.

Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Дети.

Препарат назначать детям от 12 лет.

Передозировка

При передозировке препарата каждый активный компонент может вызвать специфическую симптоматику.

При длительном применении высоких доз возможны апластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения; со стороны центральной нервной системы (ЦНС): нарушение ориентации и внимания, угнетение ЦНС, сонливость, нарушение сознания, гиперрефлексия, головокружение, психомоторное возбуждение, бессонница, тремор, нервозность, беспокойство; со стороны почек и мочевыделительной системы: почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

Передозировка, как правило, обусловлена парацетамолом и проявляется бледностью кожи, анорексией, тошнотой, рвотой, болью в животе, гепатонекрозом, повышением активности печеночных трансаминаз, увеличением протромбинового индекса.

Поражение печени может проявиться через 12 – 48 часов после передозировки. Возникают нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать и привести к развитию токсической энцефалопатии с нарушением сознания, в отдельных случаях – с летальным исходом. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит.

Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярное употребление чрезмерных количеств этанола, глутатионовая кахексия (глутатионовая кахексия);

ВИЧ-инфекция, голод, кахексия) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Большие дозы кофеина могут вызвать боль в эпигастральной области, рвоту, увеличенный диурез, учащенное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию; воздействовать на центральную нервную систему (головокружение, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, головные боли, судороги, беспокойство, потеря сознания, бессонница, нервное возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревожность, тремор, конвульсии). Клинически важные симптомы передозировки кофеином связаны также с поражением печени парацетамолом.

Передозировка пропифеназона может вызвать поражение ЦНС (судороги, кома).

При передозировке необходима скорая медицинская помощь, даже если симптомы отсутствуют. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или не могут отражать тяжести передозировки или риска поражения органов.

Лечение. Симптоматическая терапия. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если избыточная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации не достоверны). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить

N-ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как подходящую альтернативу в отдаленных районах вне больницы. Необходимо также принять общеподдерживающие меры.

При необходимости применять α – адреноблокаторы. Антагонисты β - адренорецепторов могут облегчить кардиотоксический эффект. Необходимо промыть желудок, применять оксигенотерапию, при судорогах – диазепам.

Побочные реакции

Терапевтические дозы обычно хорошо переносятся и не вызывают дозозависимых побочных действий из-за небольших доз активных компонентов, входящих в его состав.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз (^{пропифеназон} выявление возможных случаев агранулоцитоза Известно, что аминопирин – один из первых производных пиразолона – связан с дискразиями крови, хотя такие реакции описаны и при применении парацетамола в качестве монотерапии), кровоподтеков или кровоподтеков.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, аллергические реакции, включая кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стив) , токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: язвы на слизистой ротовой полости, пурпура, аллергический дерматит.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны нервной системы (при приеме высоких доз): бессонница, повышенное возбуждение, головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, усиление головной боли при длительном применении препарата, тремор, парестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, аритмия, пальпитация, тахикардия, артериальная гипотензия, боли в сердце.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, запор, нарушение пищеварения, изжога, боли в эпигастрии.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, в том числе печеночная недостаточность (гепатотоксичность обычно ассоциируется с передозировкой парацетамола), повышение активности печеночных ферментов (как правило, без развития желтухи), гепатонекроз (дозозависимый эффект), желтуха.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: почечные нарушения.

Одновременный прием препарата в рекомендованных дозах с продуктами, содержащими кофеин, может усилить побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как беспокойство, тревожность, раздражительность, головные боли, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки №6: по 6 таблеток в перфорированном стрипе; по 1 стрипу в картонной коробке.

Таблетки №10: по 10 таблеток в перфорированном стрипе; по 1 стрипу в картонной коробке.

Таблетки №12: по 6 таблеток в перфорированном стрипе; по 2 стрипа в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

АЛКАЛОИД АД СКОПЬЕ.

Адрес

Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Республика Северная Македония.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины