ВАЛЬСАРИЯ

Состав

Действующее вещество: валсартан;

1 таблетка содержит 80 мг или 160 мг валсартана;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 17 ) – только для таблеток по 160 мг.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Вальсария 80 мг: бледно-красные круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с скошенными краями, с штрихом с одной стороны, с надписью (тиснением) «D» с одной стороны от рыски и «V» – с другой и надписью (тиснением) « NVR» на оборотной стороне таблетки;

Вальсария 160 мг: серо-оранжевые овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, немного выпуклой формы, с штрихом с одной стороны, с надписью (тиснением) «DX» с одной стороны от рыски и «DX» – с другой и надписью (тиснением) « NVR» на оборотной стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Код ATX С09С А03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для применения внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокированный АТ2-рецептор, уравновешивающий эффект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляет никакой частичной активности агониста в отношении АТ1-рецептора, но имеет гораздо большее (примерно в 20000 раз) родство с рецептором АТ1, чем с рецептором АТ2.

Валсартан не подавляет АПФ (ангиотензинпреобразовательный фермент), известный также под названием киназин II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению АД без влияния на частоту пульса.

Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 часов, максимум – в пределах 4–6 часов после приема внутрь; продолжительность действия – более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 нед от начала лечения и сохраняется при длительной терапии. При применении с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение АД.

Внезапная отмена препарата не сопровождается развитием синдрома отмены.

При длительном применении пациентам с артериальной гипертензией установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а при применении натощак – на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Применение препарата уменьшает количество случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедляет прогрессирование сердечной недостаточности, улучшает функциональный класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации, увеличивает фракцию выброса, а также ослабляет симптомы сердечной недостаточности и улучшает качество жизни по сравнению с плацебо.

Валсартан был также эффективен для уменьшения количества летальных исходов от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель, как период после перенесенного острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, которая приводит к летальному исходу.

Дети

Со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирения были наиболее частыми основными медицинскими условиями, которые приводили к артериальной гипертензии у детей во время исследования.

Клинический опыт применения детям в возрасте от 6 лет

Три уровня дозы валсартана (низкая, средняя и высокая) достоверно снижали систолическое АД на 8, 10, 12 мм рт. ст. от исходного уровня соответственно.

Клинический опыт применения детям до 6 лет

Валсартан не рекомендуется применять эту возрастную категорию.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального применения валсартана в таблетках максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа, в виде раствора – через 1–2 часа. Средняя абсолютная биодоступность таблеток и раствора препарата составляет 23% и 39% соответственно. Пища снижает экспозицию (определенную по AUC) валсартана примерно на 40% и максимальную концентрацию в плазме крови (Cmax) примерно на 50%, хотя концентрации валсартана в плазме крови, начиная с примерно 8 часов после приема препарата, аналогичны в группах приема препарата натощак. и после еды. Однако уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать как во время еды, так и натощак.

Распределение

Объем распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного применения составляет около 17 л, указывая на то, что валсартан не распределяется экстенсивно в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94–97%), в основном с альбумином сыворотки крови.

Биотрансформация

Валсартан не метаболизируется в значительной степени, поскольку примерно 20% дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Вывод

Фармакокинетическая кривая валсартана носит мультиэкспоненциальный характер (Т½α ½ß около 9 часов). Валсартан выводится преимущественно через желчь с калом (около 83% дозы) и почками с мочой (около 13% дозы), главным образом в неизмененном виде. После введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч, а почечный клиренс – 0,62 л/ч (приблизительно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.

Пациенты с сердечной недостаточностью

Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев аналогичны. Величины AUC и Cmax валсартана почти пропорциональны повышению дозы выше клинического диапазона дозирования от 40 (в этом случае следует применять валсартан в другой лекарственной форме с возможностью меньшей дозировки) до 160 мг 2 раза в сутки. Средний коэффициент кумуляции составляет примерно 1,7. Предполагаемый клиренс валсартана после перорального применения составляет примерно 4,5 л/ч. Возраст не влияет на предполагаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное влияние валсартана несколько более выражено, чем у пациентов молодого возраста, однако не было показано никакой клинической значимости этого явления.

Пациенты с нарушением функции почек. Не было обнаружено корреляции между функцией почек и системным влиянием валсартана. Поэтому пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина > 10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. На сегодняшний день нет данных о безопасности применения пациентам с клиренсом креатинина.

Пациенты с нарушением функции печени. Приблизительно 70% количества всасываемого препарата экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как ожидается, системное влияние валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому для пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартана не требуется. Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно вдвое.

Дети

В ходе исследования с участием детей с артериальной гипертензией, получавших разовую дозу суспензии валсартана (средняя доза 0,9–2 мг/кг, максимальная доза 80 мг), клиренс (л/ч/кг) валсартана во всем возрастном диапазоне от 1 до 1 16 лет был сравним с таковым у взрослых.

Пациенты с нарушением функции почек

Применение препарата детям с клиренсом креатинина 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Показания

Артериальная гипертензия.

Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей от 6 лет.

Постинфарктное состояние.

Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно (12 часов – 10 суток) перенесенного инфаркта миокарда.

Сердечная недостаточность.

Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (AПФ), или как вспомогательную терапию с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валсартану или любому вспомогательному веществу. Тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз и холестаз. Беременность или планирование беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»). Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Вальсарию, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (ШГФ)2). Нет данных относительно пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин). Врожденный ангионевротический отек или развившийся во время предварительного лечения ингибитором АПФ или антагонистом рецепторов ангиотензина II.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Двойная блокада ренин-ангиотензин – альдостероновой системы (РА АС ) препаратами групп Б РА, ИАПФ или алискиреном

Сопутствующее применение препаратов группы БРА, в том числе Вальсария, с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и изменений функции почек (включая ОПН) по сравнению с монотерапией. Двойная блокада РААС в связи с комбинированным применением ингибиторов АПФ, БРА или алискирена, таким образом, не рекомендуется. Если терапия с помощью двойной блокады РААС считается абсолютно необходимой, ее следует проводить только под наблюдением специалиста и при соблюдении тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и кровяного давления.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Вальсарию, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (ШГФ)

Одновременное применение БРА, включая Вальсарию, или ИАПФ с алискиреном, противопоказано пациентам с сахарным диабетом 1-го и 2-го типов.

Ингибиторы АПФ, включая Вальсарию, и БРА не следует одновременно применять пациентами с диабетической нефропатией.

Одновременное применение не рекомендовано

Литий

Обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность наблюдались в течение одновременного применения ингибиторов АПФ. В связи с отсутствием опыта одновременного применения валсартана и лития, такая комбинация не рекомендована. Если комбинация считается необходимой, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

При сопутствующем применении диуретиков риск токсичности лития может возрастать из-за приема валсартана.

Калийсберегающие диуретики, добавки калия, заменители соли, содержащие калий, и другие вещества, которые могут повышать уровень калия

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащих пищевых добавок или калийсодержащих солезаменителей может приводить к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови, а у пациентов с сердечной недостаточностью – к повышению уровня сывороточного креатинина.

Применение лекарственного средства, влияющего на уровень калия, в сочетании с валсартаном считается необходимым, рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови.

При одновременном применении необходима осторожность

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, ацетилсалициловую кислоту > 3 г/сут и неселективные НПВП

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП повышает риск ухудшения функции почек и повышения уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендован контроль функции почек, а также соответствующая гидратация пациента.

Транспортеры

По результатам исследований in vitro , валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1/OATP1B3 и печеночного транспортера вывода MRP2. Клиническое значение этих данных не известно. Одновременное применение ингибиторов захватного транспортера (например, рифампицина, циклоспорина) или транспортера вывода (например, ритонавира) может увеличить системную экспозицию валсартана. Следует соблюдать осторожность в начале и конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.

Другие

В ходе исследований взаимодействия лекарственных средств с валсартаном не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с валсартаном или каким-либо из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Поскольку валсартан не метаболизируется в значительной степени, клинически значимого взаимодействия между лекарствами в виде метаболической индукции или угнетения системы цитохрома Р450 при совместном применении с валсартаном не наблюдалось. Несмотря на то, что валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы, исследования in vitro не продемонстрировали никакого взаимодействия на этом уровне с рядом молекул, также имеющих высокую степень связывания с белками, а именно: с диклофенаком, фуросемидом и варфарином. .

Дети

Рекомендуется осторожность при одновременном применении детям с артериальной гипертензией валсартана и других веществ, подавляющих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая может повысить уровень калия в сыворотке крови. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Особенности применения

Гиперкалиемия

Сопутствующее применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков, содержащих калий заменителей соли или других средств, которые могут повысить уровни калия (гепарин и т. п.), не рекомендуется. При необходимости следует контролировать уровни калия.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК)

У пациентов с тяжелой степенью дефицита натрия и/или объема циркулирующей крови в организме, например у получающих высокие дозы диуретиков, в отдельных случаях после начала терапии Вальсария может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом терапии Вальсарией следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или объема циркулирующей крови, например, путем снижения дозы диуретика.

В случае возникновения артериальной гипотензии пациенту следует предоставить горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями, при необходимости следует откорректировать объем плазмы введением физраствора. Лечение можно продолжить после стабилизации АД.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки безопасность применения Вальсария не установлена. Кратковременное применение Вальсария у 12 пациентов с вазоренальной гипертензией, вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не влечет за собой никаких существенных изменений гемодинамических параметров почек, креатинина сыворотки или азота мочевины крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, как меру безопасности рекомендуется мониторинг почечной функции при лечении валсартаном.

Нарушение функции почек

До сих пор нет данных по безопасности применения препарата пациентам с клиренсом креатинина 10 мл/мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан не следует применять таким пациентам. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Вальсария, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (ШГФ)2) противопоказано.

Нарушение функции печени

Валсартан в основном выводится в неизмененном состоянии с желчью, у пациентов с обструкцией желчных путей наблюдается снижение клиренса валсартана. Препарат противопоказан применять при холестазе.

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести без холестаза следует применять с осторожностью.

Трансплантация почки

На сегодняшний день нет данных по безопасности применения Вальсария пациентам, которым недавно проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует применять Вальсария, поскольку у них не активирована ренин-ангиотензиновая система.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и другие вазодилататоры, с особой осторожностью следует назначать лекарственное средство пациентам со стенозом аортального или митрального клапанов и обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Беременность

Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны в период беременности. Если продолжение лечения препаратом считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует изменить препарат на альтернативные антигипертензивные средства с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если беременность подтверждена, лечение следует немедленно прекратить и в случае необходимости начать альтернативную терапию.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда

Комбинация каптоприла и валсартана не показала дополнительного клинического эффекта, риск развития нежелательных реакций увеличился по сравнению с лечением соответствующими препаратами. Таким образом, комбинация валсартана с ингибитором АПФ не рекомендуется.

Следует соблюдать осторожность пациентам после инфаркта миокарда. Оценка состояния пациентов после инфаркта миокарда должна всегда включать оценку функции почек.

Применение Вальсария пациентам после инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению АД, но обычно нет необходимости прекращать терапию из-за симптоматической артериальной гипотензии при соблюдении инструкций по дозировке.

Сердечная недостаточность

У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и Вальсария не показала никаких клинических эффектов. Это сочетание, вероятно, увеличивает риск развития нежелательных эффектов, поэтому не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность пациентов с сердечной недостаточностью и всегда оценивать функцию почек.

Применение Вальсария пациентам с сердечной недостаточностью или постинфарктным синдромом часто приводит к некоторому снижению АД, но обычно нет необходимости прекращать терапию из-за симптоматической артериальной гипотензии при соблюдении инструкций по дозировке.

У пациентов, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента может вызвать олигурию и/или прогрессирующую азотемию, а в отдельных случаях – острую/почечную недостаточность. следствие. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение Вальсария может быть связано с нарушением функции почек.

Ангионевротический отек в анамнезе

При применении валсартана сообщалось о развитии у пациентов ангионевротического отека, включая отек гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка; у некоторых из этих пациентов развитие ангионевротического отека происходило и раньше при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Развитие ангионевротического отека у пациентов требует немедленного прекращения применения Вальсарии, и повторно назначать Вальсарию не следует.

Другие условия при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы

У пациентов, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами ангиотензинпреобразовательного фермента было связано с олигурией и/или прогрессирующей азотемией и в отдельных случаях – с острой почечностью. /или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключить, что применение Вальсария может быть связано с нарушением функции почек.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Сопутствующее применение препаратов группы АРА, включая Вальсарию, с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется проводить мониторинг АД, функции почек и электролитов у пациентов, получающих Вальсарию и другие препараты, влияющие на РААС.

Дети

Нарушение функции почек

Применение детям с клиренсом креатинина 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови при лечении валсартаном. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применяют при наличии других условий (высокая температура, дегидратация), вероятно нарушающих функцию почек.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Вальсарию или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (ШГФ)2) противопоказано.

Нарушение функции печени

Как и взрослым, Вальсария противопоказана для применения детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и холестазом. Существует ограниченный клинический опыт применения Вальсария детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной тяжести. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (АИИРА) противопоказано беременным или женщинам, которые планируют забеременеть.

Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не убедительны, однако незначительное увеличение риска нельзя исключить. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных по риску при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, риск тератогенного воздействия может существовать и для этого класса препаратов. Пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и в случае необходимости заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным.

Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ в течение ІІ и ІІІ триместров беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка осификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гипер.

Если с II триместра беременности применяли АРАИИ, рекомендуется провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.

Состояние новорожденных, матери которых применяли АРАИИ, следует тщательно проверять по поводу развития артериальной гипотензии.

Из-за отсутствия информации о применении валсартана в период кормления грудью Вальсари. не применять в этот период, при необходимости лечение следует прекратить кормление грудью.

Фертильность

Валсартан не оказывал нежелательного влияния на репродуктивную функцию самцов и самок животных в дозах до 200 мг/кг/сут. Эта доза в 6 раз превышает максимальную рекомендованную дозу для человека в пересчете на мг/м ² (расчеты проводились для перорального применения дозы 320 мг/сут и пациента с массой тела 60 кг).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

При приеме лекарственного средства Вальсария желательно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, учитывая возможное возникновение головокружения или слабости.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

Вальсарию можно применять независимо от еды, таблетки следует запивать водой.

Дозировка

Артериальная гипертензия у взрослых

Рекомендуемая начальная доза вальсарии составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 нед, а максимальный эффект – в течение 4 нед. Для некоторых пациентов с неадекватно контролируемым АД дозу можно повысить до 160 мг и до максимальной – 320 мг.

Вальсарию можно также применять с другими антигипертензивными средствами. Совместное применение диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, будет еще больше снижать АД у пациентов.

Артериальная гипертензия у детей

Дети от 6 лет

Начальная доза составляет 40 мг один раз в сутки для детей весом до 35 кг (в этом случае следует применять валсартан в другой лекарственной форме с возможностью меньшей дозировки) и 80 мг один раз в сутки для детей с массой тела более 35 кг. Следует корректировать дозу исходя из реакции артериального давления. Наибольшие дозы приведены в таблице 1.

Дозы выше указанных не исследовались, поэтому не рекомендуются.

Таблица 1

Дети до 6 лет

Безопасность и эффективность Вальсария для детей до 6 лет не установлены.

Применение детям от 6 лет с почечной недостаточностью

Применение детям с клиренсом креатинина 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать почечную функцию и уровни калия в сыворотке крови.

Применение детям от 6 лет с печеночной недостаточностью

Как и взрослым, Вальсария противопоказана детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Клинический опыт применения Вальсарии детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Сердечная недостаточность и недавно перенесенный инфаркт миокарда у детей

Вальсария не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или в случае перенесенного инфаркта миокарда у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Постинфарктное состояние у взрослых

Терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12 ч после переноса инфаркта миокарда. После начальной дозы валсартана 20 мг 2 раза в повышающую дозу до 40 мг в сутки (в этом случае следует применять валсартан в другой лекарственной форме с возможностью меньшей дозировки), 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель.

Целевая максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в день. В целом рекомендуется, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения, а максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки была достигнута через 3 месяца в зависимости от переносимости пациентом. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной дисфункции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Валсартан можно применять пациентам, которые лечились другими препаратами после перенесенного инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками. Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется.

Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек.

Сердечная недостаточность у взрослых

Рекомендуемая начальная доза Вальсария составляет 40 мг 2 раза в день. Постепенное повышение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки следует проводить с интервалами не менее 2 нед до наивысшей дозы в зависимости от переносимости пациентом. Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза, применяемая в ходе исследований, составляла 320 мг и была распределена на несколько приемов.

Валсартан можно применять в сочетании с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако тройное сочетание ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не рекомендуется.

Пациентам с сердечной недостаточностью необходим мониторинг функции почек.

Применение отдельным группам пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Почечная недостаточность

Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Одновременное применение Вальсария с алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (ШГФ)2) противопоказано.

Сахарный диабет

Одновременное применение Вальсария с алискиреном пациентам с сахарным диабетом противопоказано.

Печеночная недостаточность

Вальсария противопоказана пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Дети.

^{Вальсарию}Применяют для лечения артериальной гипертензии у детей от 6 лет и массой тела от 35 кг. Препарат не рекомендован для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Передозировка

В результате передозировки Вальсария может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, сосудистого коллапса и/или шока. Терапевтические мероприятия зависят от времени приема и типа и тяжести симптомов; первостепенное значение имеет стабилизация кровообращения. При возникновении артериальной гипотензии пациент должен находиться в положении лежа, также следует провести коррекцию объема крови.

Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путём гемодиализа.

Побочные реакции

Артериальная гипертензия/сердечная недостаточность/инфаркт миокарда

Во время контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов с артериальной гипертензией частота побочных реакций при приеме плацебо соответствовала таковой при приеме валсартана. Оказалось, что частота побочных реакций не связана с дозой или длительностью лечения, а также не зависит от статьи, возраста или расы пациента.

Побочные реакции, зарегистрированные в ходе клинических, постмаркетинговых и лабораторных исследований, указаны ниже классов систем органов.

Относительно побочных реакций из категорий «очень редко», «редко» и «нечасто», не подлежащих выявлению в рамках клинических испытаний, был проведен кумулятивный поиск в системе безопасности.

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: очень часто (> 1/10), часто ( > 1/100, > 1/1000, > 1/10000, очень редко (

Побочные реакции, зарегистрированные в ходе постмаркетинговых и лабораторных исследований, для которых невозможно определить частоту возникновения, указаны с частотой «неизвестно».

Таблица 2

^*Сообщалось пациентами в постинфарктном состоянии

^#Сообщалось пациентами с сердечной недостаточностью

^**Нечасто сообщалось пациентами в постинфарктном состоянии

^##Сообщалось чаще пациентами с сердечной недостаточностью (часто: головокружение, нарушение функции почек, гипотензия; нечасто: головная боль, тошнота)

Результаты лабораторных исследований

В редких случаях валсартан вызвал снижение уровня гемоглобина и числа гематокрита. В контролируемых клинических исследованиях у 0,8% и 0,4% пациентов, получавших Вальсарию, наблюдалось значительное снижение (>20%) числа гематокрита и уровня гемоглобина соответственно. По сравнению с этим у 0,1% пациентов, получавших плацебо, отмечалось снижение обоих параметров – и числа гематокрита, и уровня гемоглобина.

В контролируемых клинических исследованиях нейтропения наблюдалась у 1,9% пациентов, лечившихся валсартаном, по сравнению с 1,6% пациентов, лечившихся ингибитором АПФ.

В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией наблюдалось значительное повышение уровня креатинина в сыворотке крови, калия и общего билирубина соответственно у 0,8%, 4,4% и 6% пациентов, лечившихся валсартаном, по сравнению с 1,6% , 6,4% и 12,9% пациентов, лечившихся ингибитором АПФ.

Сообщалось об отдельных случаях повышения параметров функции печени у пациентов, лечившихся валсартаном.

Какого-либо специального мониторинга лабораторных параметров не нуждаются пациенты с артериальной гипертензией, получающие терапию валсартаном.

При сердечной недостаточности более чем на 50% повышался уровень креатинина в сыворотке крови у 3,9% пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 0,9% пациентов, принимавших плацебо, а повышение уровня калия в сыворотке крови более чем на 20%. % наблюдалось у 10% пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 5,1% пациентов, принимавших плацебо.

В исследованиях сердечной недостаточности наблюдалось повышение уровня азота мочевины в крови у 16,6% пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 6,3% пациентов, принимавших плацебо.

У 4,2% пациентов, получавших валсартан, 4,8% пациентов, лечившихся комбинацией валсартана и каптоприла, и у 3,4% пациентов, лечившихся каптоприлом, в постинфарктном периоде наблюдалось увеличение уровня креатинина в сыворотке крови в 2 раза.

Количество случаев прекращения приема лекарственного средства из-за побочных реакций было ниже в группе, лечившейся валсартаном, по сравнению с группой, принимавшей каптоприл (5,8% против 7,7% соответственно).

Дети

Артериальная гипертензия

Антигипертензивный эффект валсартана был оценен в ходе двух рандомизированных двойных слепых клинических исследований у 561 ребенка от 6 до 18 лет. За исключением отдельных нарушений со стороны пищеварительного тракта (таких как боль в животе, тошнота, рвота) и головокружение, не было определено значимых различий по типу, частоте и серьезности нежелательных реакций между профилем безопасности для детей от 6 до 18 лет и ранее зарегистрированным профилем безопасности для взрослых пациентов

Нейрокогнитивная оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не выявили клинически значимого общего негативного последствия после лечения Вальсарией продолжительностью до 1 года.

В двойном слепом рандомизированном исследовании с участием 90 детей в возрасте от 1 до 6 лет, которое было продолжено в виде открытого исследования продолжительностью один год, было зарегистрировано два летальных исхода и частные случаи выраженного повышения печеночных трансаминаз. Эти случаи наблюдались в популяции со значительными сопутствующими заболеваниями. Причинно-следственная связь с Валсарией установлена не была. Во втором исследовании, в котором было рандомизировано 75 детей в возрасте от 1 до 6 лет, никакого существенного повышения печеночных трансаминаз или летальных исходов во время лечения валсартаном не наблюдалось.

Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей от 6 до 18 лет с основными хроническими заболеваниями почек.

Профиль безопасности, наблюдавшийся в ходе контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или сердечной недостаточностью, отличается от общего профиля безопасности, который наблюдался у больных с артериальной гипертензией. Это может относиться к пациентам с основным заболеванием. Побочные реакции, которые наблюдались у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или сердечной недостаточности, указаны в Таблице 2.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 80 мг или по 160 мг.

По 14 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Выпуск серии:

Лек Фармацевтическая компания д. д.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины