Упаковка / 28 шт.
пластина / 14 шт.
| Торговое название | Вальсакор |
| Действующие вещества | Валсартан, Гидрохлортиазид |
| Количество действующего вещества | 320 мг + 25 мг |
| Форма выпуска | таблетки для внутреннего применения |
| Количество в упаковке | 28 таблеток (2 блистера по 14 шт.) |
| Первичная упаковка | блистер |
| Способ применения | Оральные |
| Взаимодействие с едой | Не имеет значения |
| Температура хранения | от 5°C до 25°C |
| Чувствительность к свету | Чувствительный |
| Признак | Импортный |
| Происхождение | Химический |
| Рыночный статус | Брендированный дженерик |
| Производитель | КРКА Д.Д. |
| Страна производства | Словения |
| Заявитель | КРКА |
| Условия отпуска | По рецепту |
| Код АТС |
C Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы C09 Средства для понижения артериального давления (Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему) C09D Комбинированные препараты ингибиторов ангиотензина ii C09DA Антагонисты ангиотензина ii и диуретики C09DA03 Валсартан и диуретики |
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. валсартан/гидрохлоротиазид. положительное влияние валсартана в комбинации с гидрохлоротиазидом на сердечно-сосудистую смертность и заболеваемость до сих пор неизвестен.
Эпидемиологические исследования показали, что длительное лечение гидрохлоротиазидом снижает риск сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости.
Валсартан. Валсартан — это специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (Ang II). Он селективно влияет на подтип рецептора AT1, который несет ответственность за известное действие ангиотензина II. При повышеннии концентрации ангиотензина II в плазме крови после блокады рецептора AT1 вследствие приема валсартана могут стимулировать неблокируемый рецептор AT2, устанавливающий равновесие между эффектом рецептора AT1. Валсартан не демонстрирует никакого частичного агонистического действия на рецепторы AT1 и характеризуется гораздо большым (около 20 000-кратным) сродством к рецепторам AT1, чем к рецепторам AT2. Неизвестно, связывается ли валсартан с другими гормональными рецепторами или ионными каналами, важными в процессе сердечно-сосудистой регуляции, и блокирует ли он их.
Валсартан не ингибируется АПФ, также известным как кининаза II, который конвертирует ангиотензин I в ангиотензин II и приводит к распаду брадикинина. Поскольку эффект на АПФ отсутствует и отсутствует потенциация брадикинина или субстанции P, антагонисты ангиотензина II маловероятно вызывают кашель. При сравнении валсартана с ингибитором АПФ частота возникновения сухого кашля значительно ниже у пациентов, получающих валсартан, по сравнению с пациентами, которые получают ингибиторы АПФ.
Применение валсартана у пациентов с АГ приводит к снижению АД, не влияя на частоту пульса. У большинства пациентов после введения однократной пероральной дозы наступление гипотензивного эффекта возникает в пределах 2 ч, а пиковое снижение АД достигается в течение 4–6 ч. Гипотензивный эффект длится на протяжении 24 ч после приема. При повторном приеме максимальное снижение АД независимо от дозы, как правило, достигается в течение 2–4 нед и сохраняется при длительном применении. В комбинации с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение АД.
Резкое прекращение приема валсартана не вызывает «рикошетную» АГ или другие побочные явления.
Гидрохлоротиазид. Место действия тиазидных диуретиков — это в основном дистальный извитой почечный каналец. В корковом веществе почек присутствует рецептор с высокой степенью сродства, выступающий основным участком связывания для действия тиазидных диуретиков и ингибирования транспортировки NaCl в дистальном извитом почечном канальце. Механизм действия тиазидов реализуется путем ингибирования симпортера Na+Cl–, вероятно, вследствие конкуренции за участок Cl–, что влияет на механизмы электролитической реабсорбции: прямое повышение уровня натрия и выведение хлорида примерно в равной степени и непрямое действие этого диуретика, которое снижает уровень в плазме крови с последующим повышением активности ренина плазмы крови, секрецией альдостерона и снижением уровня калия в моче, а также снижение калия в плазме крови. Связь между ренином и альдостероном опосредована ангиотензином II, поэтому при одновременном применении валсартана снижение калия в плазме крови менее выраженное, чем при монотерапии с гидрохлоротиазидом.
Фармакокинетика. Валсартан/гидрохлоротиазид. Системная доступность гидрохлоротиазида снижается примерно на 30% при одновременном применении с валсартаном. Кинетика валсартана не претерпевает значительного влияния при одновременном применении с гидрохлоротиазидом. Такое очевидное взаимодействие не влияет на комбинированное применение валсартана и гидрохлоротиазида, поскольку четкий гипотензивный эффект комбинации превышает эффект, достигнутый при монотерапии любым из активных веществ или плацебо.
Валсартан. Абсорбция. После перорального приема валсартана его пиковые концентрации в плазме крови достигаются через 2–4 ч. Средняя абсолютная биодоступность — 23%. Прием пищи снижает влияние (измеряется AUC) валсартана примерно на 40% и Cmax в плазме крови примерно на 50%, хотя, начиная приблизительно с 8 ч после приема, концентрация валсартана в плазме крови сходна у пациентов, принявших пищу, и у пациентов, применивших препарат натощак. Такое уменьшение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение. Стабильный объем распределения валсартана после в/в введения составляет 17 л, и это свидетельствует о том, что валсартан неактивно распределяется в тканях. Валсартан активно связывается с белками плазмы крови (94–97%), в частности с альбумином плазмы крови.
Биотрансформация. Валсартан биотрансформируется в незначительном количестве, поскольку лишь 20% дозы восстанавливается в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит выявлен в плазме крови в небольших концентрациях (10% AUC для валсартана). Этот метаболит неактивен с фармакологической точки зрения.
Выведение. Валсартан демонстрирует кинетику мультиэкспоненциального распада (T½α через 1 ч и T½ß спустя примерно 9 ч). Валсартан выводится в основном с калом (около 83% дозы) и мочой (около 13% дозы) в неизмененном виде. После введения клиренс валсартана из плазмы крови составляет ≈2 л/ч, а почечный клиренс — 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса). T½ валсартана — 6 ч.
Гидрохлоротиазид. Абсорбция. Абсорбция гидрохлоротиазида после перорального приема происходит быстро (Tmax ≈2 ч), характеристики абсорбции подобные для лекарственных форм суспензия и таблетки. Биодоступность гидрохлоротиазида составляет 60–80% после перорального применения. Сообщалось, что одновременный прием с пищей приводит как к повышению, так и снижению системной биодоступности гидрохлоротиазида по сравнению с состоянием натощак. Частота колебаний таких эффектов является низкой и имеет минимальную клиническую значимость. Увеличение средней величины AUC является линейным и пропорциональным дозе в пределах диапазона терапевтического дозирования. Нет изменений в кинетике гидрохлоротиазида при повторной дозировке, а кумуляция является минимальной при режиме дозирования 1 раз в сутки.
Распределение. Кинетика распределения и выведения описывается в целом биэкспоненциальной нисходящей кривой. Объем распределения составляет 4–8 л/кг. Гидрохлоротиазид в общем кровообращении связывается с белками плазмы крови (40–70%), главным образом с альбумином плазмы крови.
Гидрохлортиазид также аккумулируется в эритроцитах, примерно в 1,8 раза превышая уровень в плазме крови.
Выведение. Более 95% дозы гидрохлоротиазида, который всосался, выводится в неизмененном виде с мочой. Выделение почками состоит из пассивной фильтрации и активной секреции в канальцах почек. Конечный Т½ составляет 6–15 ч.
Особые группы пациентов
Лица пожилого возраста. Несколько больше системная экспозиция к валсартану отмечена у некоторых лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми лицами; однако не было показано, что это имеет какое-либо клиническое значение.
Ограниченные данные указывают на то, что системный клиренс гидрохлоротиазида снижается как у здоровых лиц пожилого возраста, так и у лиц пожилого возраста с АГ по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами.
Нарушение функции почек. При рекомендуемой дозе валсартана/гидрохлоротиазида не требуется коррекции дозы для пациентов с клиренсом креатинина 30–70 мл/мин.
Относительно пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) и пациентов, получающих сеансы диализа, нет данных для валсартана/гидрохлоротиазида. Валсартан очень сильно связывается с белками плазмы крови и не выводится с помощью диализа, а клиренс гидрохлоротиазида достигается с помощью диализа.
Клиренс гидрохлоротиазида почками состоит из пассивной фильтрации и активной секреции в канальцах почек. Как и ожидается для вещества, которое почти полностью выделяется почками, функция почек оказывает заметный эффект на кинетику гидрохлоротиазида.
Нарушение функции печени. Нет данных о применении валсартана у пациентов с тяжелыми нарушениями печени. Заболевания печени значительно не влияет на фармакокинетику гидрохлоротиазида.
Показания
Аг у пациентов, ад которых не регулируется в результате применения монотерапии.
Применение
Рекомендуемая доза — 1 таблетка вальсакор н80 (80 мг/12,5 мг) в сутки. в случае недостаточного снижения ад через 3–4 нед после начала лечения рекомендуется рассмотреть возможность повышения дозы до 1 таблетки вальсакор h160 (160 мг/12,5 мг) 1 раз в сутки. вальсакор hd160 (160 мг/25 мг) следует назначать пациентам, у которых не достигается достаточное снижение ад при применении вальсакор h160.
В случае недостаточного снижения АД при приеме Вальсакор HD160 следует начать лечение таблетками валсартана/гидрохлоротиазида 320 мг/12,5 мг (Вальсакор Н320). Таблетки валсартана/гидрохлоротиазида 320 мг/25 мг (Вальсакор НD320) следует применять у пациентов, у которых контроль АД недостаточен при приеме таблеток валсартана/гидрохлоротиазида 320 мг/12,5 мг.
Максимальная суточная доза — 320 мг/25 мг.
Антигипертензивный эффект главным образом отмечают в первые 2 нед. У большинства пациентов максимальный эффект проявляется в течение 4 нед. Однако для некоторых пациентов может потребоваться 4–8 нед лечения. Это следует учесть при подборе дозы.
Вальсакор H80, Вальсакор H160, Вальсакор HD160, Вальсакор Н 320 и Вальсакор НD 320 можно применять независимо от приема пищи, запивая водой.
Почечная недостаточность. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести не требуется коррекции дозы (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) ≥30 мл/мин). Из-за содержания гидрохлоротиазида препарат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 30 мл/мин) и анурией (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ и Фармакокинетика). Одновременное применение с алискиреном противопоказано пациентам с почечной недостаточностью (СКФ 60 мл/мин/1,73 м2) (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести без наличия холестаза доза валсартана не должен превышать 80 мг (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Коррекции дозы гидрохлоротиазида не требуется у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Из-за содержания валсартана препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или билиарным циррозом печени и холестазом (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и Фармакокинетика).
Сахарный диабет. Одновременное применение валсартана и алискирена противопоказано пациентам с сахарным диабетом (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышенная чувствительность к производным сульфонамидов; тяжелые нарушения функции печени, цирроз печени и холестаз, анурия, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин); рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия или симптоматическая гиперурикемия; одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана или ингибиторов апф, с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скф 60 мл/мин/1,73 м2); беременные или женщины, планирующие беременность (см. применение в период беременности и кормления грудью).
Побочные эффекты
Ниже по системам органов представлены побочные реакции, чаще отмечаемые при приеме комбинации валсартана и гидрохлоротиазида, чем при приеме плацебо, о которых сообщалось в ходе клинических исследований и лабораторных наблюдений, а также отдельные постмаркетинговые сообщения. побочные реакции, возникавшие при приеме каждого отдельного компонента, но не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, могут появиться во время лечения комбинацией валсартана и гидрохлоротиазида.
Побочные реакции распределены по частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1/10); нечасто (≥1/1000, 1/100) редко (≥1/10 000, 1/1000); очень редко (1/10 000); неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).
В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности.
Частота появления побочных реакций при приеме валсартана/гидрохлоротиазида
Со стороны метаболизма и пищеварения: нечасто — обезвоживание.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезии; неизвестно — потеря сознания.
Со стороны органа зрения: нечасто — затуманенное зрение, нечеткость зрения, нарушение зрения.
Со стороны органа слуха: нечасто — звон в ушах, отит среднего уха.
Со стороны сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия.
Со стороны респираторной, торакальной системы и средостения: нечасто — кашель, назофарингит, инфекция верхних дыхательных путей.
неизвестно: некардиогенный отек легких, синусит, бронхит.
Со стороны пищеварительного тракта: очень редко — диарея.
Со стороны костно-скелетного аппарата и соединительной ткани: нечасто — миалгия; очень редко — артралгия, боль в спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно — нарушение функции почек.
Общие расстройства и нарушения условий введения: нечасто — усталость.
Лабораторные исследования: неизвестно — повышение мочевой кислоты в плазме крови, повышение уровня билирубина и креатинина в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия, повышение азота мочевины в крови, нейтропения.
Дополнительная информация об отдельных компонентах. Побочные реакции, о которых сообщили ранее при применении одного из отдельных компонентов, также могут появиться во время лечения препаратом, даже если они не наблюдались в ходе клинических исследований или в течение постмаркетингового периода.
Частота появления побочных реакций при приеме валсартана
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: неизвестно — снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: неизвестно — другие реакции повышенной чувствительности/аллергия, включая сывороточную реакцию.
Со стороны метаболизма и пищеварения: неизвестно — повышение уровня калия в сыворотке крови.
Со стороны органа слуха: нечасто — вертиго.
Со стороны сосудистой системы: неизвестно — васкулит.
Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — повышение уровня печеночной пробы.
Со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно — ангионевротический отек, сыпь, зуд.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно — почечная недостаточность.
Частота появления побочных реакций при приеме гидрохлоротиазида
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения, иногда с пурпурой; очень редко — агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, угнетение функции костного мозга.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.
Психические нарушения: редко — депрессия, расстройства сна.
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, парестезии, нарушения зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — сердечные аритмии.
Со стороны сосудистой системы: часто — постуральная гипотензия.
Со стороны респираторной, торакальной и мадиастинальной системы: очень редко — остановка дыхания, включая пневмонит и отек легких.
Со стороны пищеварительной системы: часто — потеря аппетита, легкая тошнота и рвота; редко — запор, дискомфорт в пищеварительном тракте; очень редко — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — внутрипеченочный холестаз или желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — крапивница и другие формы высыпаний; редко — светочувствительность; очень редко — некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз кожи, кожные реакции, подобные реакции системной красной волчанки, реактивация кожных проявлений красной волчанки.
Со стороны половой системы и молочных желез: часто — импотенция.
Изменения электролитов и метаболизма: сообщалось о случаях гипокалиемии при лечении тиазидными диуретиками. Лечение тиазидными диуретиками часто связано с возникновением гипонатриемии и гипохлоремического алкалоза. Тиазиды усиливают выведение магния с мочой, что в результате может привести к гипомагниемии.
При появлении тяжелых побочных эффектов прием препарата следует прекратить.
Особые указания
Нарушение функции почек и трансплантация почки. пациентам с трансплантатом почки не следует принимать препарат. для лиц с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы, если клиренс креатинина ≥30 мл/мин. из-за содержания гидрохлоротиазида вальсакор h80, вальсакор h160, вальсакор hd160, вальсакор н 320 и вальсакор нd 320 противопоказаны пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин) и анурией. рекомендуется периодически контролировать уровень калия, креатинина и мочевой кислоты в плазме крови.
Тиазидные диуретики могут провоцировать азотемию у пациентов с хроническим нарушением функции почек.
Стеноз почечной артерии. Поскольку есть вероятность повышения уровня мочевины и креатинина в плазме крови, пациентам с одно- или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки не рекомендуется принимать препарат.
Первичный альдостеронизм. Препарат не рекомендуется применять у пациентов с первичным альдостеронизмом, поскольку основное заболевание влияет на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).
Пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями или другими состояниями, сопровождающимися стимуляцией РААС. У пациентов, у которых функция почек зависит в основном от активности РААС (например пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями), применение средств, действующих на РААС, может вызвать олигурию и/или прогрессирующую азотемию, в редких случаях с развитием ОПН. Не установлена безопасность применения препарата у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями. Поэтому не исключается, что в связи с угнетением РААС при применении препаратов Вальсакор Н80, Вальсакор Н160, Вальсакор НD160, Вальсакор Н 320 и Вальсакор НD 320 может развиться почечная недостаточность. Таким пациентам не следует принимать препарат.
Изменения баланса электролитов в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при сочетанном приеме пищевых добавок, содержащих калий; калийсберегающих диуретиков; заменителей соли, в состав которых входит калий; или других препаратов, которые могут повысить концентрацию калия в крови (гепарин).
Сообщалось о развитии гипокалиемии в период лечения тиазидными диуретиками. Необходимо регулярно контролировать уровень калия в плазме крови.
Гидрохлоротиазид. Гипокалиемию отмечали в период лечения тиазидными диуретиками, включая гидрохлоротиазид. Рекомендуется вести регулярный мониторинг уровня калия в плазме крови.
Лечение тиазидными диуретиками, включая гидрохлоротиазид, вызывает гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз. Тиазиды, включая гидрохлоротиазид, увеличивают выведение магния с мочой, что может привести к гипомагниемии. Выведение кальция уменьшается при приеме тиазидных диуретиков. Это может привести к гиперкальциемии.
У пациентов, которые получают лечение диуретиками, следует проводить периодическую оценку уровня электролитов в плазме крови с соответствующей частотой.
Следует регулярно проверять уровень электролитов в плазме крови.
Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или ОЦК. Пациентов, принимающих тиазидные диуретики, необходимо наблюдать относительно возникновения клинических проявлений дисбаланса жидкости или электролитов. Опасными признаками водно-электролитного дисбаланса являются сухость во рту, жажда, астения (истощение, слабость), сонливость, заторможенность, возбуждение (дисфория), судороги или боль в мышцах, усталость мышц, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия и желудочно-кишечные расстройства (тошнота и рвота).
У пациентов с выраженным дефицитом натрия и/или ОЦК в организме (например при применении диуретиков в высоких дозах) в отдельных случаях после начала терапии препаратом возможна симптоматическая гипотензия. До начала терапии следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК. При артериальной гипотензии пациенту необходимо придать горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями и проводить парентеральное введение солевых р-ров. Лечение можно продолжать после стабилизации АД.
Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Необходимо соблюдать особую осторожность пациентам со стенозом аорты или митрального клапана либо с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Нарушение функции печени. У пациентов с незначительным или умеренным нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, не больше чем 80 мг валсартана в сутки.
Из-за содержания валсартана Вальсакор H80, Вальсакор H160, Вальсакор HD160, Вальсакор Н 320 и Вальсакор НD 320 противопоказаны пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или билиарным циррозом печени и холестазом. У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени без холестаза коррекции дозы гидрохлоротиазида не требуется. Однако препарат следует применять с осторожностью. Заболевания печени незначительно влияют на фармакокинетику гидрохлоротиазида. Тиазиды следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени или прогрессирующей болезнью печени, поскольку незначительные изменения жидкостного или электролитического баланса могут привести к печеночной коме.
Системная красная волчанка. В период приема тиазидов сообщалось об обострении или активации системной красной волчанки.
Другие метаболические нарушения. Тиазидные диуретики могут повлиять на переносимость глюкозы и повысить уровень ХС, ТГ и мочевой кислоты в плазме крови. Больным сахарным диабетом может понадобиться коррекция дозы инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов.
Тиазиды могут снижать выведение кальция с мочой и вызвать перемежающееся и незначительное повышение уровня кальция в плазме крови при отсутствии известных нарушений метаболизма кальция. Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о наличии гиперпаратиреоидизма. Применение тиазидов следует прекратить перед проведением анализов функции паращитовидных желез.
Фоточувствительность. Развитие фотосенсибилизации отмечали при приеме тиазидных диуретиков (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). В случае возникновения реакции фоточувствительности во время лечения препаратом рекомендуется прекратить терапию. При необходимости повторного приема диуретика рекомендуется защитить уязвимые зоны от солнечного или искусственного УФ-излучения.
Острая закрытоугольная глаукома. Гидрохлоротиазид вызывает идиосинкратические реакции, приводящие к развитию острой транзиторной миопатии и острой закрытоугольной глаукомы. К симптомам относятся резкое снижение остроты зрения или боль в глазах, которые, как правило, возникают в период от нескольких часов до 1 нед после введения препарата. Отсутствие лечения острой закрытоугольной глаукомы может привести к окончательной потере зрения.
Лечение гидрохлоротиазидом следует прекратить как можно быстрее. Может потребоваться срочная медицинская или хирургическая помощь в случае, если внутриглазное давление остается неконтролируемым. Факторы риска развития острой закрытоугольной глаукомы могут включать наличие в анамнезе аллергии на сульфонамиды или пенициллин.
Общие нарушения. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с повышенной чувствительностью к другим антагонистам рецепторов ангиотензина II. У пациентов с аллергией и БА в анамнезе существует большая вероятность развития аллергических реакций.
Ангионевротический отек. О возникновении отека Квинке (в том числе отека гортани и голосовой щели, которые приводили к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка) сообщалось у пациентов, получавших валсартан. Некоторые из них имели в анамнезе отек Квинке при применении других препаратов, в том числе других антагонистов рецепторов ангиотензина II. При развитии отека Квинке лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить. Повторное применение препарата противопоказано.
Двойная блокада РААС. АГ, синкопе, инсульт, гиперкалиемия и изменения функции почек, включая ОПН, наблюдались у восприимчивых пациентов, особенно при комбинации лекарственных средств, влияющих на эту систему. В связи с двойной блокадой РААС одновременное применение алискирена и антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ не рекомендуется.
Гидрохлоротиазид может снижать уровень связанного с белками йода в плазме крови.
Гидрохлоротиазид способен повышать концентрацию свободного билирубина в плазме крови.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Важная информация о некоторых ингредиентах. Вальсакор H80, Вальсакор H160, Вальсакор HD160, Вальсакор Н 320 и Вальсакор НD 320 содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует назначать этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность
Валсартан. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказано в период беременности. Эпидемиологические данные относительно риска тератогенности в результате действия ингибиторов АПФ в I триместр беременности неоднозначны; однако незначительное повышение риска не исключается. Если непрерывная терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II не считается критически необходимой, пациентам, которые планируют беременность, следует перейти на альтернативное гипотензивное лечение с проверенным профилем безопасности для использования в период беременности. При определении беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение.
Прием антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместр беременности индуцирует фетотоксичность у человека (ухудшение почечной функции, олигогидрамнион, замедление окостенения костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Младенцам, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, следует проводить тщательный мониторинг на наличие артериальной гипотензии.
Гидрохлоротиазид. Опыт применения гидрохлоротиазида в период беременности, особенно в III триместр, ограничен. Данных исследований на животных недостаточно. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер. С учетом фармакологического механизма действия гидрохлоротиазида его использование во II и III триместр может привести к нарушению фетоплацентарного кровообращения и вызвать такие фетальные и неонатальные эффекты, как желтуха, нарушение водно-солевого баланса и тромбоцитопения.
Кормление грудью
Информация о применении валсартана в период кормления грудью недоступна. Гидрохлоротиазид проникает в грудное молоко в незначительном количестве. Тиазиды в высоких дозах, вызывающих интенсивный диурез, могут ингибировать продуцирование молока. Таким образом, применение валсартана/гидрохлоротиазида в период кормления грудью не рекомендуется. Желательно проводить альтернативное лечение с проверенным профилем безопасности в период кормления грудью, особенно при кормлении грудью новорожденных или недоношенных детей.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому его не используют в педиатрической практике.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В начале применения препарата (период определяет врач) запрещается управлять транспортными средствами и выполнять работу с другими механизмами. Позже степень запрета определяется врачом.
Взаимодействия
Взаимодействия с комбинацией валсартана и гидрохлоротиазида
Одновременное применение не рекомендуется
Литий. Сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в плазме крови и токсичности при сопутствующем приеме лития и ингибиторов АПФ и/или тиазидов. Отсутствует опыт одновременного приема валсартана и лития; поэтому рекомендуется контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Сопутствующее применение, требующее особой осторожности
Другие антигипертензивные препараты. Препарат может усилить гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов (например ингибиторы АПФ, блокаторы β-адренорецепторов, блокаторы кальциевых каналов).
Прессорные амины (например норэпинефрин, эпинефрин). Достоверное снижение реакции на прессорные амины. Клиническая значимость этого эффекта достоверно неизвестна и недостаточна для того, чтобы исключить их использование.
НПВП, включая селективные ингибиторы ЦOГ-2, ацетилсалициловую кислоту (3 г/сут) и неселективные НПВП. НПВП могут ослабить гипотензивный эффект как антагонистов ангиотензина II, так и гидрохлоротиазида при их одновременном применении. Кроме того, сочетанное применение валсартана/гидрохлоротиазида и НПВП может привести к снижению функции почек и уровня калия в плазме крови. Таким образом, рекомендуется вести мониторинг функции почек в начале лечения, а также обеспечивать пациенту надлежащее восполнение потери жидкости.
Взаимодействия, связанные с валсартаном
Двойная блокада РААС антагонистами рецепторов ангиотензина II, ингибиторами АПФ или алискиреном. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов группы антагонистов рецепторов ангиотензина II, в том числе валсартана, с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как препараты группы ингибиторов АПФ или алискирен (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Одновременное назначение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Одновременное применение не рекомендуется
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители соли, содержащие калий, и другие вещества, которые могут повысить уровень калия. Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме препаратов, влияющих на уровень калия. Рекомендуется часто контролировать уровень калия в плазме крови.
Отсутствие взаимодействий
В исследованиях с валсартаном никаких клинически значимых взаимодействий не выявлено при приеме валсартана с любым из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид. Дигоксин и индометацин могут вступать во взаимодействие с гидрохлоротиазидом в составе препаратов Вальсакор H80, Вальсакор H160, Вальсакор HD160, Вальсакор Н320 и Вальсакор НD320 (см. Взаимодействия, связанные с гидрохлоротиазидом).
Взаимодействия, связанные с гидрохлоротиазидом
Одновременное применение, требующее особого внимания
Лекарственные средства, влияющие на уровень калия в плазме крови. Гипокалиемический эффект гидрохлоротиазида может усилиться при одновременном применении с салуретиками, ГКС, слабительными средствами, АКТГ, амфотерицином, карбеноксолоном, пенициллином G, салициловой кислотой и ее производными.
Если вышеуказанные лекарственные средства назначены в комбинации с гидрохлоротиазидом/валсартаном, рекомендуется вести мониторинг уровня калия в плазме крови (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Лекарственные средства, которые могут вызвать тахикардию по типу torsades de pointes:
- антиаритмические препарты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
- антиаритмические препарты III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
- некоторые нейролептики (например тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол);
- другие (например бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин в/в).
В связи с риском гипокалиемии гидрохлоротиазид следует применять с осторожностью одновременно с лекарственными средствами, которые могут вызвать тахикардию по типу torsades de pointes.
Лекарственные средства, влияющие на уровень натрия в плазме крови. Гипонатриемический эффект диуретиков может быть усилен при одновременном приеме таких лекарственных средств, как антидепрессанты, антипсихотические и противоэпилептические средства. Длительное применение этих лекарственных средств следует осуществлять с особой осторожностью.
Сердечные гликозиды. При аритмии, вызванной препаратами наперстянки при приеме тиазидов, возможно развитие гипокалиемии или гипомагниемии (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Соли кальция и витамин D. Прием тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, в комбинации с витамином D или солями кальция может вызвать повышение содержания кальция в плазме крови. Одновременное применение тиазидных диуретиков с солями кальция может привести к гиперкальциемии у пациентов со склонностью к гиперкальциемии (например пациенты с гиперпаратиреоидизмом, злокачественными опухолями или состояниями, обусловленными дефицитом витамина D) путем повышения канальцевой реабсорбции кальция.
Антидиабетические лекарственные препараты (пероральные препараты и инсулин). Тиазиды могут изменить переносимость глюкозы. Может возникнуть потребность в коррекции дозы противодиабетических препаратов.
Метформин следует применять с осторожностью в связи с риском лактатацидоза, вызванного вероятной функциональной почечной недостаточностью, связанной с приемом гидрохлоротиазида.
Блокаторы β-адренорецепторов и диазоксид. Одновременное применение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, с блокаторами β-адренорецепторов может повысить риск гипергликемии. Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, могут усилить гипергликемический эффект диазоксида.
Лекарственные препараты, применяемые при лечении подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол). Существует необходимость в коррекции дозы препаратов для лечения подагры, поскольку гидрохлоротиазид может повысить уровень мочевой кислоты в плазме крови. В случае необходимости следует повысить дозу пробенецида или сульфинпиразона. Сопутствующий прием тиазидных диуретиков может повысить частоту реакций гиперчувствительности к аллопуринолу.
Антихолинергические препараты (например атропин, бипериден). Биодоступность тиазидных диуретиков может возрасти при приеме антихолинергических препаратов (например атропина, биперидена), в частности, вследствие снижения перистальтики желудка и скорости его опорожнения. В свою очередь, ожидается, что прокинетические лекарственные средства, например цизаприд, могут снизить биодоступность тиазидных диуретиков.
Амантадин. Тиазидные диуретики повышают риск развития побочных эффектов амантадина.
Ионообменные смолы. Абсорбция тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, нарушается при одновременном приеме колестирамина или колестипола.
Цитотоксические препараты (например циклофосфамид, метотрексат). Тиазиды могут уменьшить выделение почками цитотоксических препаратов и потенцировать их миелосупрессивный эффект.
Недеполяризующие релаксанты скелетных мышц (например тубокурарин). Тиазиды потенцируют действие производных кураре.
Циклоспорин. Сочетанный прием с циклоспорином может повысить риск возникновения гиперурикемии и появление симптомов, напоминающих обострение подагры.
Алкоголь, барбитураты или наркотические вещества. Одновременное применение тиазидных диуретиков с веществами, которые также способствуют снижению АД (например путем снижения активности симпатической нервной системы или прямого вазодилатирующего действия), может потенцировать ортостатическую гипотензию.
Метилдопа. Сообщалось о случаях гемолитической анемии, которая возникала при одновременном приеме гидрохлоротиазида и метилдопы.
Карбамазепин. У пациентов, которые получают гидрохлоротиазид одновременно с карбамазепином, может развиться гипонатриемия. Таким пациентам следует сообщить о возможности возникновения гипонатриемии и наблюдать их соответствующим образом.
Препараты йода. В случае обезвоживания вследствие приема диуретиков повышается риск ОПН, особенно при высоких дозах препаратов йода. Пациентам следует провести регидратацию перед введением.
Передозировка
Симптомы. передозировка валсартана может привести к выраженной артериальной гипотензии, что, в свою очередь, может способствовать угнетению сознания, развитию сосудистой недостаточности и/или шокового состояния. вследствие передозировки гидрохлоротиазида могут возникнуть следующие признаки и симптомы: тошнота, сонливость, гиповолемия, электролитный дисбаланс и, как следствие, аритмия и спазмы мышц. наиболее характерными признаками и симптомами передозировки также являются тахикардия, артериальная гипотензия, шок, слабость, спутанность сознания, головокружение, спазмы мышц, парестезия, истощение организма, расстройства сознания, рвота, жажда, полиурия, олигурия, анурия, алкалоз, повышенный уровень азота мочевины в крови (в основном почечная недостаточность).
Лечение. Терапевтические мероприятия зависят от того, как давно была принята высокая доза препарата, и от тяжести симптомов, причем важнейшим является стабилизация гемоциркуляции.
Если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту. Если после приема прошло длительное время, необходимо применить активированный уголь в достаточном количестве.
В случае возникновения артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение и немедленно ввести в/в изотонический солевой р-р для восстановления водно-солевого баланса.
Валсартан не выводится путем гемодиализа из-за его мощного связывания с белками плазмы крови, однако клиренс гидрохлоротиазида достигается путем диализа.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °с.
Отказ от ответственноти: Описание товара составлено исключительно на основании предоставленной производителем информации и заверено КРКА. Описание товара предоставляется потребителю во исполнение требований Закона Украины «О защите прав потребителей».
Обратите внимание!
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Вальсакор HD табл. п/о 320мг/25мг №28 на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Потребители могут оставить отзывы о товаре по собственному желанию и по собственному усмотрению. Мы не модерируем соответствующие отзывы и не влияем на их содержание. Наше мнение может отличаться от содержания соответствующих отзывов. Рекомендуем не заниматься самолечением на основе отзывов других потребителей.
Часто задаваемые вопросы
Сколько стоит Вальсакор HD табл. п/о 320мг/25мг №28?
Можно ли давать это лекарство детям?
Какие условия хранения у таблеток Вальсакор (КРКА)?
Какие аналоги у таблеток Вальсакор №14?
Аналогами со сходным терапевтическим эффектом являются:
