Пантопразол

Пантопразол склад

діюча речовина: pantoprazole;

1 флакон містить пантопразолу натрію еквівалентно 40,0 мг пантопразолу;

1 таблетка містить 40 мг пантопразолу;

Форма випуску

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій (по 1 флакону в картонній коробці).

Таблетки гастрорезистентні.

Фармакодинаміка

Механізм дії. Пантопразол - заміщений бензимідазол, який пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічного блокади протонних помп парієтальних клітин. Пантопразол трансформується в активну форму в кислому середовищі в парієтальних клітинах, де інгібує фермент H + -K + -АТФази, тобто блокує кінцевий етап вироблення соляної кислоти в шлунку. Інгібування є дозозалежним та пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти. Більшість пацієнтів звільняються від симптомів протягом 2 тижнів. Застосування пантопразолу в таблетках і ампулах, як і інших інгібіторів протонної помпи (ІПП) та інгібіторів H ₂ рецепторів, знижує кислотність в шлунку і, таким чином, збільшує секрецію гастрину пропорційно зменшенню кислотності. Збільшення секреції гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально щодо клітинного рецептора, він може пригнічувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Ефект при пероральному та внутрішньовенному застосуванні однаковий.

При застосуванні пантопразолу збільшується рівень гастрину натщесерце. При короткостроковому застосуванні препарату рівень гастрину в більшості випадків не перевищує верхньої межі норми. При тривалому лікуванні рівень гастрину в більшості випадків зростає вдвічі. Надмірне їх збільшення, однак, виникає тільки в рідкісних випадках. Як наслідок, іноді при тривалому лікуванні спостерігається слабке або помірне збільшення кількості ентерохромафіноподібніх (ECL) клітин в шлунку (подібно аденоматоідноі гіперплазії). Однак, згідно з проведеними сьогодні дослідженнями, утворення клітин-попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка, які були виявлені в експериментах на тваринах, у людей не спостерігалося.

З огляду на результати досліджень на тваринах, не можна виключати впливу тривалої (більше одного року) лікування пантопразолом на ендокринні параметри щитоподібної залози.

Фармакокінетика

Фармакокінетичні властивості не змінюються після однократного або повторного прийому. В діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі залишається лінійною як при пероральному прийомі, так і при внутрішньовенному введенні.

Розподіл. Зв'язування пантопразолу з білками плазми становить близько 98%. Обсяг розподілу становить близько 0,15 л/кг.

Біотрансформація. Речовина метаболізується майже виключно в печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP2Cl9 з подальшою сірчаної кон'югацією; в інших метаболічних шляхів належить окислення за допомогою СУРЗА4.

Виведення. Кінцевий період напіввиведення становить близько 1:00, а кліренс - 0,1 л / год / кг. Було відзначено кілька випадків затримки виведення. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонними помпами парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з набагато довше тривалості дії (інгібування секреції кислоти).

Основна частина метаболітів пантопразолу виводиться з сечею (близько 80%), решта виводиться з калом. Основним метаболітом як у сироватці, так і в сечі десметілпантопразол, кон'югований з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту (близько 1,5 год) не набагато перевищує період напіввиведення пантопразолу.

Особливі групи пацієнтів. Приблизно 3% європейців мають функціональну активність ферменту CYP2C19; їх називають повільними метаболізаторами. В організмах таких осіб метаболізм пантопразолу, ймовірно, головним чином каталізується ферментом CYP3A4. Після прийому однієї дози 40 мг пантопразолу середня площа, обмежена фармакокінетичною кривою «концентрація в плазмі - час» була приблизно в 6 разів більше в повільних метаболізаторов, ніж у осіб, які мають функціонально активний фермент CYP2C19 (швидкі метаболізатори). Максимальна концентрація в плазмі зросла приблизно на 60%. Ці результати не впливають на дозування пантопразолу.

Порушення функції нирок. Рекомендацій щодо зниження дози при призначенні пантопразола пацієнтам з порушенням функції нирок (в тому числі пацієнтам на діалізі) немає. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення пантопразолу у пацієнтів з порушенням функції нирок є коротким. Діалізуються лише дуже невеликі кількості пантопразолу. Незважаючи на те, що у основного метаболіту помірно тривалий період напіввиведення (2-3 години), висновок все одно є швидким, тому кумуляції не відбувається.

Порушення функції печінки. Хоча у пацієнтів з цирозом печінки (класи А і Б по Чайлд-П'ю) період напіввиведення збільшується до 7-9 годин, а AUC збільшується в 5-7 разів, максимальна концентрація в сироватці збільшується лише незначно - в 1,5 рази в порівнянні зі здоровими добровольців.

Пацієнти похилого віку. Невелике збільшення AUC та C _max у добровольців літнього віку в порівнянні з відповідними показниками у молодших добровольців не має клінічного значення.

Діти. Після одноразового введення пантопразолу в дозі 0,8 або 1,6 мг/кг дітям у віці від 2 до 16 років не було відзначено значимого зв'язку між кліренсом пантопразолу і віком або масою тіла пацієнта. AUC і обсяг розподілу з даними, отриманими в ході досліджень за участю дорослих.

Пантопразол від чого призначається? Таблетки Пантопразол та порошок призначають:

• Рефлюкс-езофагіт.
• Ерадикація Helicobacter pylori (H. руlori) у пацієнтів з H. руlori – асоційованими виразками шлунка та дванадцятипалої кишки у комбінації з відповідними антибіотиками.
• Виразка дванадцятипалої кишки.
• Виразка шлунка.
• Синдром Золлінгера - Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.

Пантопразол при панкреатиті, Пантопразол при гастриті може призначатися для зниження кислотності шлункового соку та зменшення навантаження на підшлункову залозу.

Підвищена чутливість до активної речовини, похідних бензімідазолу і будь-якого іншого компонента препарату.

Лікарські засоби, абсорбція яких залежить від рН. В результаті повного і тривалого пригнічення секреції соляної кислоти пантопразол може впливати на абсорбцію препаратів, для яких значення рН шлункового соку є важливим фактором їх біодоступності (наприклад деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол або інших препаратів, таких як ерлотиніб).

Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується спільне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір), абсорбція яких залежить від внутрижелудочного рН, через істотне зниження їх біодоступності (див. Розділ «Особливості застосування»).

У разі, коли спільного застосування інгібіторів протеази ВІЛ з інгібіторами протонної помпи не можна уникнути, рекомендується ретельний клітинний моніторинг (наприклад, вірусного навантаження). Не слід перевищувати добову дозу пантопразолу. Може виникнути необхідність коригування дози інгібіторів протеази ВІЛ.

Кумаринові антикоагулянти (фенпрокумон і варфарин). Спільне застосування пантопразолу з варфарином або фенпрокумон не впливало на фармакокінетику варфарину, фенпрокумону або МНІ (міжнародний нормалізований індекс).

Однак повідомлялося про підвищення МНІ і подовження протромбінового часу у пацієнтів, спільно застосовували ІПП та варфарин або фенпрокумон. Підвищення МНІ і подовження протромбінового часу можуть призвести до розвитку патологічної кровотечі та навіть смерті. У разі спільного застосування необхідно проводити моніторинг МНІ і ПВ.

Метотрексат. Повідомлялося, що одночасне застосування високих доз метотрексату (наприклад 300 мг) і інгібіторів протонної помпи збільшує рівні метотрексату в крові у деяких пацієнтів. Пацієнтам, які приймають високі дози метотрексату, наприклад хворим на рак або псоріаз, рекомендується тимчасово припинити лікування пантопразолом.

Інші взаємодії. Пантопразол в значній мірі метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Основний шлях метаболізму - деметилювання з допомогою 2С19; в інших метаболічних шляхів належить зокрема, окислення ферментом CYРЗА4. Дослідження з лікарськими засобами, які мають такі ж шляхи метаболізму, такими як карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін, і оральними контрацептивами, що містять левоноргестрел і етинілестрадіол, не виявили клінічно значущих взаємодій.

Не можна включати взаємодію пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізуються через цю ж ферментну систему.

Результати цілого ряду досліджень про можливих взаємодій вказують, що пантопразол не впливає на метаболізм активних речовин, які метаболізуються за допомогою CYP1A2 (наприклад кофеїну, теофіліну), CYP2С9 (наприклад пироксикама, диклофенаку, напроксену), CYP2D6 (наприклад метопролол), CYP2Е1 (наприклад етанолу ), не впливає на р-глікопротеїн, асоціюється з всмоктуванням дигоксину.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.

Були проведені дослідження взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін).

Клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.

Лікарські засоби, які інгібують або індукують 2С19. Інгібітори 2С19, такі як флувоксамін, можуть збільшувати системний вплив пантопразолу. Слід розглянути необхідність зниження дози препарату для пацієнтів, які отримують тривалу терапію пантопразолом в високих дозах, і для пацієнтів з порушенням функції печінки. Індуктори ферментів, що впливають 2С19 і CYРЗА4, такі як рифампіцин і звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), можуть знижувати плазмові концентрації ІПП, які метаболізуються через ці ферментні системи.

Чи ефективне застосування препарату при панкреатиті, Пантопразол при гастриті запитуйте у лікаря.

Комбінована терапія. Під час комбінованої терапії необхідно дотримуватись інструкцій для медичного застосування відповідних лікарських засобів.

Злоякісні новоутворення шлунка. Симптоматична відповідь на застосування пантопразолу може маскувати симптоми злоякісних новоутворень шлунка та відтермінувати їх діагностику. При наявності тривожних симптомів (наприклад, у разі суттєвої ненавмисної втрати маси тіла, періодичного блювання, дисфагії, блювання із кров'ю, анемії, мелени), а також при підозрі або наявності виразки шлунка потрібно виключити наявність злоякісного процесу. Якщо симптоми зберігаються при адекватному лікуванні, необхідно провести додаткове обстеження.

Вплив на абсорбцію вітаміну B12. У пацієнтів зі синдромом Золлінгера–Еллісона та іншими патологічними гіперсекреторними станами, що потребують тривалого лікування, пантопразол, як і всі препарати, що блокують продукцію соляної кислоти, може зменшувати всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну) у зв'язку з виникненням гіпо- та ахлоргідрії. Це слід враховувати у пацієнтів зі зниженими запасами в організмі або факторами ризику зниження абсорбції вітаміну В12 при довготривалому лікуванні, або при наявності відповідних клінічних симптомів.

Довготривале лікування. При довготривалому лікуванні, особливо більше 1 року, пацієнти повинні знаходитись під регулярним наглядом лікаря.

Інфекції шлунково-кишкового тракту, спричинені бактеріями. Пантопразол, як і інші ІПП, може збільшувати кількість бактерій, які зазвичай наявні у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту.

Гіпомагніємія. Спостерігалися випадки тяжкої гіпомагніємії у пацієнтів, які отримували ІПП, такі як пантопразол, протягом не менше 3 місяців, та в більшості випадків протягом року. Можуть виникнути та спочатку непомітно розвиватися такі серйозні клінічні прояви гіпомагніємії: втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія.

Гіпомагніємія може призвести до розвитку гіпокальціємії та/або гіпокаліємії. У разі гіпомагніємії (та гіпокальціємії та/або гіпокаліємії, асоційованої з гіпомагніємією) в більшості випадків стан пацієнтів покращувався після замісної коригуючої терапії препаратами магнію та припинення прийому ІПП.

Пацієнтам, які потребують довготривалої терапії, або пацієнтам, які приймають ІПП одночасно з дигоксином або препаратами, що можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретиками), потрібно визначати рівень магнію перед початком лікування ІПП та періодично під час лікування.

Переломи кісток. Довготривале лікування (більше 1 року) високими дозами ІПП може помірно збільшити ризик перелому стегна, зап’ястя та хребта, переважно у пацієнтів літнього віку або при наявності інших факторів ризику.

Спостережні дослідження вказують на те, що застосування ІПП може збільшити загальний ризик переломів на 10‒40 %. Деякі з них можуть бути обумовлені іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій та споживати достатню кількість вітаміну D і кальцію.

Тяжкі шкірні побічні реакції. Повідомлялося про асоційовані із застосуванням пантопразолу тяжкі шкірні побічні реакції з невідомою частотою виникнення, що можуть загрожувати життю або призвести до летального наслідку, такі як мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та медикаментозна реакція з еозинофілією та системними симптомами (DRESS-синдром). Пацієнтів слід проінформувати про ознаки та симптоми вищезазначених шкірних реакцій і ретельно спостерігати за станом пацієнтів щодо їх розвитку. Якщо з’являються ознаки та симптоми, що вказують на ці реакції, застосування пантопразолу слід негайно припинити та розглянути можливість альтернативного лікування.

Підгострий шкірний червоний вовчак. Застосування ІПП пов'язують із дуже рідкими випадками розвитку підгострого шкірного червоного вовчака. Якщо виникає ураження, особливо на ділянках, що зазнають впливу сонячного світла, і супроводжуються артралгією, пацієнту необхідно негайно звернутися до лікаря, який розгляне необхідність припинення застосування пантопразолу. Виникнення підгострого шкірного червоного вовчака у пацієнтів під час попередньої терапії ІПП може підвищити ризик його розвитку при застосуванні інших ІПП.

Вплив на результати лабораторних досліджень. Підвищений рівень CgA може перешкоджати дослідженням при діагностиці нейроендокринних пухлин. Щоб уникнути такого впливу, лікування пантопразолом слід тимчасово припинити принаймні за 5 днів до визначення рівня CgA. Якщо рівні CgA та гастрину не повернулися в діапазон референтних значень після початкового вимірювання, слід провести повторні вимірювання через 14 днів після відміни лікування ІПП.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Вагітність. Наявні дані щодо застосування пантопразолу вагітним жінкам (приблизно 300-1000 повідомлень про результати вагітності) вказують на відсутність ембріональної або фето / неонатальної токсичності препарату. В ході дослідження на тваринах спостерігалася репродуктивна токсичність. В якості запобіжного заходу слід уникати застосування пантопразолу вагітним жінкам від печії.

Годування грудьми. Дослідження на тваринах показали виведення пантопразолу в грудне молоко. Недостатньо даних по екскреції пантопразолу в грудне молоко, проте про таку виведення повідомлялося. Не можна виключати ризик для новонароджених / немовлят. Рішення про припинення годування груддю або припинення / утримання від лікування пантопразолом потрібно приймати з урахуванням користі від годування грудьми для дитини та користі від лікування пантопразолом для жінки.

Фертильність. Пантопразол не порушував фертильність в дослідженнях на тварин.

Діти

Пантопразол, порошок для приготування розчину для ін'єкцій не рекомендується застосовувати дітям (віком до 18 років) при печії, оскільки дані з безпеки та ефективності препарату для цієї вікової категорії обмежені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пантопразол не впливає або має дуже незначний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій, таких як запаморочення і розлади зору (див. Розділ «Побічні реакції»). У таких випадках не слід керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Пантопразол як приймати? Оригінальний препарат Пантопразол застосовують дорослим за призначенням і під безпосереднім наглядом лікаря.

Внутрішньовенне застосування препарату рекомендується тільки в разі неможливості перорального застосування. Є дані тривалості внутрішньовенного лікування до 7 днів. Тому при клінічній можливості здійснюється перехід від внутрішньовенного введення пантопразолу на пероральний.

Лікування рефлюкс-езофагіт, виразки дванадцятипалої кишки, виразки шлунка.

Рекомендована доза становить 40 мг (1 Пантопразол флакон) на добу.

Рекомендована доза становить 1 таблетку лікарського засобу 40 мг на добу. протягом наступних 4 тижнів.

Лікування виразки шлунка. 1 таблетка лікарського засобу Пантопразол 40 мг на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Пантопразолу 40 мг на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки шлунка зазвичай потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, загоєння виразки очікується протягом 4 тижнів.

Лікування синдрому Золлінгера - Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів.

Для тривалого лікування синдрому Золлінгера - Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів рекомендована доза становить 80 мг на добу. При необхідності дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи в залежності від показників секреції кислоти в шлунку. Дози, що перевищують 80 мг на добу, необхідно розділити на два введення. Можливо тимчасове збільшення дози пантопразолу до понад 160 мг, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, який необхідний для адекватного контролю секреції кислоти.

У разі якщо необхідно швидке зменшення кислотності, для більшості пацієнтів досить початкової дози 80 х 2 мг для досягнення бажаного рівня (<10 мекв / год) протягом 1 год.

Підготовка до застосування

Порошок розчиняють в 10 мл 0,9% розчину хлориду натрію, додається у флакон з порошком. Розчин можна вводити безпосередньо або після змішування з 100 мл 0,9% розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози в пластикових або скляних флаконах.

Після розведення хімічна і фізична стабільність препарату зберігається протягом 12:00 за температури 25 °C. З мікробіологічної точки зору розведений препарат необхідно використовувати негайно.

Пантопразол не можна готувати або змішувати з іншими розчинниками, крім зазначених вище.

Введення препарату необхідно проводити протягом 2 - 15 хв.

Флакон призначений тільки для одноразового використання. Залишки препарату або препарат, фізико-хімічні властивості якого змінилися (зокрема змінився колір, з'явився осад), необхідно утилізувати згідно з вимогами місцевого законодавства.

Розведений розчин повинен мати прозорий жовтуватий колір.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати добову дозу Пантопразол 20 мг (½ флакона препарату, порошок для приготування розчину для ін'єкцій, 40 мг).

Пацієнти з порушенням функції нирок. Пацієнти з порушеннями функції нирок не потребують корекції дози.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Пантопразол Тева можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за доступною вартістю. Актуальна ціна на Пантопразол Гетеро вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.

Симптоми передозування невідомі.

Дози до 240 мг при внутрішньовенному введенні протягом 2 хвилин добре переносилися. Оскільки пантопразол екстенсивно зв'язується з білками, він не відноситься до препаратів, які можуть бути легко виведеними за допомогою діалізу.

У разі передозування з появою клінічних ознак інтоксикації застосовують симптоматичну і підтримуючу терапію. Рекомендацій по специфічної терапії немає.

Побічні реакції спостерігалися в близько 5% пацієнтів. Найчастіша побічна реакція – тромбофлебіт у місці введення. Діарея і головний біль виникали приблизно у 1 % пацієнтів.

Пантопразол побічні ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та <1/10), нечасто (≥ 1/1000 і <1/100), рідко (≥ 1 / 10000 і <1/1000), дуже рідко (<1/10000), невідомо (частота не визначена за наявними даними).

З боку крові та лімфатичної системи.

• Рідко: агранулоцитоз.
• Дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи.

• Рідко: реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).

Метаболізм і порушення з боку обміну речовин.

• Рідко: гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестірол), зміни маси тіла.
• Невідомо: гіпонатріємія, гіпомагніємія (див. Розділ «Особливості застосування»), гіпокальціємія ¹,гіпокаліємія.

Психічні розлади.

• Нечасто: розлади сну.
• Рідко: депресія (в тому числі загострення).
• Дуже рідко: дезорієнтація (у тому числі загострення).
• Невідомо: галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до даних розладів, а також загострення цих симптомів у випадку їх попереднього існування).

З боку нервової системи.

• Нечасто: головний біль, запаморочення.
• Рідко: порушення смаку.
• Невідомо: парестезії.

З боку органів зору.

• Рідко: порушення зору / затуманення зору.

З боку шлунково-кишкового тракту.

• Нечасто: діарея, нудота, блювання, метеоризм (здуття живота), запор, сухість у роті, біль в животі та дискомфорт.

З боку травної системи.

• Нечасто: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ).
• Рідко: підвищення рівня білірубіну.
• Невідомо: поразка гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

• Нечасто: висипання на шкірі, висип, свербіж.
• Рідко: кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
• Невідомо: синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фоточутливість, підгострий шкірний червоний вовчак (див. Розділ «Особливості застосування»).

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини.

• Нечасто: переломи стегна, зап'ястя, хребта (див. Розділ «Особливості застосування»).
• Рідко: артралгія, міалгія.
• Невідомо: спазм м'язів ².

З боку нирок та сечовидільної системи.

• Невідомо: інтерстиціальнийнефрит (з можливим розвитком ниркової недостатності).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.

• Рідко: гінекомастія.

Загальні розлади.

• Нечасто: астенія, втома, нездужання.
• Рідко: підвищення температури тіла, периферичні набряки.

¹ Гипокальциемия одночасно з гіпомагніємією.

² Спазм м'язів як наслідок порушення балансу електролітів.

Важливо! Детальніша інформація, показання, дозування та побічні дії описані в документі Пантопразол інструкція, який обов'язково додається до кожної упаковки.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

З мікробіологічної точки зору розведений препарат необхідно використовувати негайно. Однак фізико-хімічна стабільність розведеного препарату зберігається протягом 12:00 за температурі 25 °C.