| Торгівельна назва | Пантопразол |
| Діючі речовини | Пантопразол |
| Кількість діючої речовини | 40 мг |
| Форма випуску | порошок для ін'єкцій |
| Кількість в упаковці | 5 флаконов по 40 мг |
| Первинна упаковка | флакон |
| Спосіб застосування | Інфузійно |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Вітчизняний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Брендований дженерик |
| Виробник | ФАРМЕКС ГРУП ТОВ |
| Країна виробництва | Україна |
| Заявник | Фармекс Груп |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
A Препарати, що впливають на травну систему і обмін речовин A02 Препарати для лікування кислотозалежних захворювань A02B Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби A02BC Інгібітори "протонної помпи" A02BC02 Пантопразол |
Переклад інструкції моз
Інструкція
Для медичного застосування лікарського засобу
Пантопразол-Фармекс
(Pantoprazol-pharmex)
Склад:
Діюча речовина: pantoprazole;
1 флакон містить пантопразолу натрію сесквігідрату еквівалентно пантопразолу 40,0 мг; допоміжні речовини: динатрію едетат, натрію гідроксид.
Лікарська форма.
Ліофілізат для розчину для ін'єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: ліофілізована пориста маса або порошок від білого до майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група.
Препарат для лікування кислотозалежних захворювань. інгібітори протонного насоса.
Код АТС А02В С02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Пантопразол - заміщений бензимідазол, який пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічного блокади протонних помп парієтальних клітин. Пантопразол трансформується в активну форму в кислому середовищі в парієтальних клітинах, де інгібує фермент Н + -К + -АТФази, тобто блокує кінцевий етап вироблення соляної кислоти в шлунку. Інгібування залежить від дози та пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти. Ці прояви у більшості пацієнтів зникають протягом 2 тижнів. Застосування пантопразолу, як і інших інгібіторів протонного насоса (ІСН) та інгібіторів Н2-рецепторів, знижує кислотність в шлунку і, таким чином, збільшує секрецію гастрину пропорційно зменшенню кислотності. Збільшення секреції гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально по відношенню до клітинного рецептора, він може пригнічувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Ефект при пероральному та внутрішньовенному застосуванні препарату однаковий.
При застосуванні пантопразолу збільшується рівень гастрину натщесерце. При короткочасному застосуванні пантопразолу рівень гастрину в більшості випадків не перевищує верхньої межі норми. При тривалому лікуванні рівень гастрину в більшості випадків зростає вдвічі. Надмірне збільшення гастрину, однак, виникає тільки в рідкісних випадках. Як наслідок, іноді при тривалому лікуванні спостерігається слабке або помірне збільшення кількості ентерохромафіноподобних клітин (ECL-клітин) в шлунку (подібно аденоматоідной гіперплазії). Однак, згідно з проведеними на даний момент досліджень, утворення клітин-попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка у людей не спостерігалося.
Фармакокінетика.
Всмоктування.
Пантопразол всмоктується швидко, а максимальна концентрація в плазмі крові (С тах) досягається вже після одноразового прийому всередину дози 40 мг. В середньому через 2,5 години після прийому досягається максимальна концентрація в сироватці на рівні близько 2-3 мкг/мл; концентрація залишається стабільною після багаторазового прийому. Фармакокінетичні властивості не змінюються після однократного або повторного прийому. В діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі залишається лінійною, як при пероральному прийомі, так і при внутрішньовенному введенні. Встановлено, що абсолютна біодоступність таблеток становить близько 77%. Одночасний прийом їжі не впливає на площу під кривою «концентрація-час» (AUC) або C max, а відповідно, і на біодоступність. При одночасному прийомі їжі збільшується тільки варіативність латентного періоду.
Розподіл.
Зв'язування пантопразолу з білками сироватки становить приблизно 98%. Обсяг розподілу - близько 0,15 л/кг.
Виведення.
Пантопразол метаболізується майже виключно в печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP2C19 з подальшою сульфатної кон'югацією; до інших метаболічним шляхам відноситься окислення за допомогою CYP3A4. Кінцевий період напіввиведення становить близько 1 години, а кліренс - 0,1 л / год / кг. Було відзначено кілька випадків затримки виведення. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонними насосами парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з набагато довшою тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти). Основна частина метаболітів пантопразолу виводиться з сечею (близько 80%), залишок виводиться з калом. Основним метаболітом як у сироватці, так і в сечі є десметілпантопразол, кон'югований з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту (близько 1,5 год) не набагато перевищує період напіввиведення пантопразолу.
Особливості застосування окремих групах пацієнтів. Близько 3% європейців мають потребу в функціонально активному ферменті CYP2C19; їх називають повільними метаболізаторами. В організмах таких осіб метаболізм пантопразолу, ймовірно, головним чином каталізується ферментом CYP3A4. Після прийому однієї дози 40 мг пантопразолу середня площа, обмежена фармакокінетичною кривою «концентрація в плазмі-час», була приблизно в 6 разів більше у повільних метаболізаторов, ніж у осіб, які мають функціонально активний фермент CYP2C19 (швидкі метаболізатори). Середня пікова концентрація в плазмі зросла приблизно на 60%. Ці результати не впливають на дозування пантопразолу.
Рекомендацій щодо зниження дози при призначенні пантопразола пацієнтам з порушеною функцією нирок (в тому числі пацієнтам на діалізі) немає. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення пантопразолу у них короткий. Діалізується лише дуже невелика кількість пантопразолу. Незважаючи на те, що у основного метаболіту помірно тривалий період напіввиведення (2-3 години), виведення все одно є швидким, тому кумуляції не відбувається.
Хоча у пацієнтів з цирозом печінки (класи А і Б по Чайлд-П'ю) період напіввиведення зростає до 7-9 годин, а AUC збільшується в 5-7 разів, максимальна концентрація в сироватці збільшується лише незначно - в 1,5 рази в порівнянні з такої у здорових добровольців. Незначне збільшення AUC і Cmax у добровольців літнього віку в порівнянні з більш молодими добровольцями також не має клінічного значення.
Діти. Після одноразового прийому дози 20 або 40 мг пантопразолу перорально AUC і Cmax у дітей у віці від 5 до 16 років перебували в межах відповідних значень у дорослих. Після одноразового внутрішньовенного введення пантопразолу в дозі 0,8 або 1,6 мг/кг дітям віком від 2 до 16 років не було відзначено значимого зв'язку між кліренсом пантопразолу і віком або масою тіла пацієнта. AUC і обсяг розподілу відповідали даним, отриманим в ході досліджень за участю дорослих.
Клінічні характеристики.
Показання.
- Рефлюкс-езофагіт. виразка дванадцятипалої кишки. виразка шлунку. синдром Золлінгера-Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до пантопразолу, похідним бензимідазолу або до будь-яких інших компонентів препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Дія пантопразолу на абсорбцію інших лікарських засобів. пантопразол може знижувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН шлункового соку (наприклад деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, або інших препаратів, таких як ерлотиніб).
Препарати проти ВІЛ (атазанавір). Спільне застосування ІСН з атазанавиром і іншими препаратами проти ВІЛ, адсорбція яких залежить від рН, може призводити до істотного зниження біодоступності останніх і впливати на їх ефективність. Тому спільне застосування ІСН з атазанавиром не рекомендується.
Кумаринові антикоагулянти (фенпрокумон і варфарин). Незважаючи на відсутність взаємодії при одночасному призначенні з фенпрокоумоном і варфарином повідомлялося про поодинокі випадки зміни міжнародного нормалізаційного індексу (МНІ). Таким чином, пацієнтам, які застосовують кумаринові антикоагулянти (наприклад фенпрокумон і варфарин), рекомендується здійснювати моніторинг протромбінового часу / МНІ після початку і припинення застосування або при нерегулярному прийомі пантопразолу.
Інші взаємодії. Пантопразол в значній мірі метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Основний шлях метаболізму - деметилювання за допомогою CYP2C19 і інших метаболічних шляхів, в тому числі окислення ферментом CYP3А4. Дослідження з лікарськими засобами, які також метаболізуються за допомогою цих шляхів, такими як карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін, фенпрокумон, і пероральними контрацептивами, що містять левоноргестрел і етинілестрадіол, не виявили клінічно значущих взаємодій.
Було встановлено, що пантопразол не впливає на метаболізм активних речовин, які метаболізуються за допомогою CYP1A2 (таких як кофеїн, теофілін), CYP2С9 (таких як піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (таких як метопролол), CYP2Е1 (таких як етанол), не впливає на р-глікопротеїн, який забезпечує всмоктування дигоксину.
Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.
Повідомлялося, що при взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними певними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін) клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.
Метотрексат. Одночасне застосування ІСН з метотрексатом (в основному в великому дозуванні) може підвищувати та подовжувати рівень метотрексату і / або його метаболіти гідрометотрексата в сироватці крові, що може викликати токсичність.
Особливості застосування.
Наявні тривожні симптоми. при наявності тривожних симптомів (наприклад в разі істотної втрати маси тіла, періодичної блювоти, дисфагії, блювоти з кров'ю, анемії, мелени), а також при підозрі або наявності виразки шлунка потрібно виключити злоякісність, оскільки лікування пантопразолом може маскувати симптоми злоякісної виразки та відстрочити встановлення діагнозу. якщо симптоми зберігаються при подальшому адекватному лікуванні, необхідно продовжувати дослідження.
Порушення функцій печінки. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функцій печінки необхідно регулярно контролювати рівень печінкових ферментів. У разі підвищення рівня печінкових ферментів лікування препаратом необхідно припинити.
Спільне застосування з атазанавиром. Інгібітори протонної помпи не рекомендується застосовувати спільно з атазанавиром (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Якщо комбінація пантопразолу з атазанавиром необхідна, слід проводити ретельний клінічний моніторинг (наприклад вимір вірусного навантаження) в поєднанні зі збільшенням дози атазанавіру до 400 мг із застосуванням 100 мг ритонавіру. Дозу пантопразолу 20 мг на добу не слід перевищувати.
Інфекції травного тракту, спричинені бактеріями. Пантопразол, як і інші інгібітори протонної помпи, може збільшувати кількість бактерій, які зазвичай присутні в верхніх відділах травного тракту. Лікування препаратом може в незначній мірі підвищити ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій, викликаних такими бактеріями, як Salmonella і Campylobacter.
Препарат містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) у флаконі.
Гіпомагніємія. Були отримані повідомлення про важку форму гипомагниемии у пацієнтів, що приймали ІСН, такі як пантопразол, протягом не менше 3 місяців, а в більшості випадків протягом року. Серйозні прояви гипомагниемии, такі як втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення і шлуночкова аритмія, можуть початися непомітно і їх можна пропустити. У більшості випадків стан пацієнтів покращується після замісної терапії магнієм і припинення лікування ІСН.
Пацієнтам, які планують тривалу терапію або приймають ІСН спільно з дигоксином або препаратами, які можуть викликати гіпомагніємію (наприклад з діуретиками), рекомендується вимірювання рівня магнію перед початком лікування ІСН і періодично під час терапії.
Переломи кісток. Інгібітори протонної помпи, особливо при застосуванні у великих дозах і протягом тривалого часу (більше 1 року), можуть певною мірою підвищувати ризик перелому стегна, зап'ястя і хребта, головним чином, у пацієнтів похилого віку або при наявності інших існуючих факторів ризику. У дослідженнях встановлено, що ІСН можуть підвищувати загальний ризик переломів на 10-40%. Деякі з них можуть бути обумовлені іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічними рекомендаціями та адекватну кількість вітаміну D і кальцію.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Вагітність.
Досвід застосування препарату вагітним жінкам обмежений. Потенційний ризик для людини невідомий. Препарат застосовують в період вагітності тільки в разі крайньої необхідності.
Годування грудьми.
Є дані щодо екскреції пантопразолу з грудним молоком. Рішення про застосування препарату в період годування груддю слід приймати після ретельної оцінки користь / ризик.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій, таких як запаморочення і порушення зору. в таких випадках не слід керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовують дорослим за призначенням і під безпосереднім наглядом лікаря. внутрішньовенне застосування препарату рекомендується тільки в разі неможливості застосування пероральної форми пантопразолу. є дані про тривалість внутрішньовенного лікування до 7 днів. тому при клінічній можливості здійснюється перехід з внутрішньовенного введення пантопразолу на пероральний.
Рефлюкс-езофагіт, виразка дванадцятипалої кишки, виразка шлунка.
Рекомендована доза становить 40 мг пантопразолу (1 флакон) на добу внутрішньовенно.
Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів.
Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів рекомендована початкова доза пантопразолу становить 80 мг на добу. При необхідності дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно від показників секреції кислоти в шлунку. Дози, що перевищують 80 мг на добу, необхідно розділити на два введення. Можливе тимчасове збільшення дози пантопразолу до понад 160 мг, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, який необхідний для адекватного контролю секреції кислоти.
У разі якщо необхідно швидке зменшення кислотності, для більшості пацієнтів досить початкової дози 2 * 80 мг для досягнення бажаного рівня (
Підготовка до застосування.
Порошок розчиняють в 10 мл 0,9% розчину натрію хлориду, який додається у флакон. Розчин можна вводити безпосередньо або після змішування з 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози в пластикових або скляних флаконах.
Після розведення хімічна і фізична стабільність препарату зберігається протягом 12 годин при температурі 25 °C. З мікробіологічної точки зору розведений препарат необхідно використовувати негайно.
Пантопразол не можна готувати або змішувати з іншими розчинниками, крім зазначених вище. Внутрішньовенне введення препарату необхідно проводити протягом 2-15 хв.
Флакон призначений тільки для одноразового використання. Перед застосуванням необхідно візуально перевірити флакони з препаратом (зокрема на зміну кольору, наявність осаду). Розведений розчин повинен мати прозорий жовтуватий колір.
Печінкова недостатність. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функцій печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг (А флакона пантопразолу, порошок 40 мг).
Ниркова недостатність. Пацієнтам з порушеннями функції нирок не потребують корекції дози.
Пацієнтам похилого віку не потребують коригування дози.
Діти.
Безпека і ефективність застосування пантопразолу дітям не встановлені, тому препарат не слід застосовувати пацієнтам до 18 років.
Передозування.
Симптоми передозування невідомі.
У разі передозування з ознаками інтоксикації проводять загальні дезінтоксикаційні заходи.
Побічні реакції.
Найбільш часті побічні реакції - діарея і головний біль.
З боку крові: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).
З боку метаболізму: гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестірол), зміни маси тіла, гіпонатріємія, гіпомагніємія.
З боку психіки: розлади сну, депресія (з ускладненнями), дезорієнтація (з ускладненнями), галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до даних розладів, а також загострення цих симптомів у разі їх наявності).
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення смаку.
З боку органів зору: порушення зору, нечіткість зору.
Шлунково-кишковий тракт: діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль і дискомфорт.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, у-ГТ), підвищення рівня білірубіну, ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.
З боку шкіри: шкірні висипання, екзантема, свербіж, кропив'янка, ангіодема, синдром Стівенса Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фоточутливість.
З боку кістково-м'язової системи: переломи стегна, зап'ястя і хребта, артралгія, міалгія.
З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит.
З боку репродуктивної системи: гінекомастія.
Загальні розлади та реакції в місці введення: тромбофлебіт у місці введення, астенія, втома, нездужання, підвищення температури тіла, периферичні набряки.
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Пантопразол натрію несумісний з кислими розчинами.
Пантопразол не можна готувати або змішувати з іншими розчинами, крім перерахованих в розділі «Спосіб застосування та дози».
Упаковка
За 40 мг у флаконі, по 1 флакону в пачці з картону або по 5 флаконів у блістері, по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці з картону.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Ооо «Фармекс груп».
Місцезнаходження виробництва та його адреса місця здійснення діяльності.
Україна, 08300, Київська обл., М.Бориспіль, вул. Шевченко, 100.
Дата останнього перегляду.
Про всі випадки побічних реакцій необхідно інформувати виробника:
ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП», Україна, 08300, Київська обл., М.Бориспіль, вул. Шевченко, 100, тел. +38 (044) 391-19-19, факс: +38 (044) 391-19-18 або через форму на сайті:
http: www.pharmex.com.ua/kontakty/farmakonadzor
Опис товару завірено виробником Фармекс Груп.
Зверніть увагу!
Опис препарату Пантопразол-Фармекс ліофіл. д/р-ну д/ін. 40мг фл. №5 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Поширені запитання
Скільки коштує Пантопразол-Фармекс ліофіл. д/р-ну д/ін. 40мг фл. №5?
Чи можна давати ці ліки дітям?
Які умови зберігання у Пантопразол (Фармекс Груп)?
Які аналоги у Пантопразол №1?
Повними аналогами Пантопразол-Фармекс ліофіл. д/р-ну д/ін. 40мг фл. №5 є:
