Пантопразол

Пантопразол состав

действующее вещество: pantoprazole;

1 флакон содержит пантопразола натрия эквивалентно 40,0 мг пантопразола;

1 таблетка содержит 40 мг пантопразола;

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций (по 1 флакону в картонной коробке).

Таблетки гастрорезистентные.

Фармакодинамика

Механизм действия. Пантопразол - замещен бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического блокады протонных помп париетальных клеток. Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде в париетальных клетках, где ингибирует фермент H + -K + -АТФазы, то есть блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирования является дозозависимым и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Большинство пациентов освобождаются от симптомов в течение 2 недель. Применение пантопразола втаблетках и ампулах, как и других ингибиторов протонной помпы (ИПП) и ингибиторов H₂ рецепторов, снижает кислотность в желудке и, таким образом, увеличивает секрецию гастрина пропорционально уменьшению кислотности. Увеличение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально относительно клеточного рецептора, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и внутривенном применении одинаков.

При применении пантопразола увеличивается уровень гастрина натощак. При краткосрочном применении препарата уровень гастрина в большинстве случаев не превышает верхней границы нормы. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев возрастает вдвое. Чрезмерное их увеличение, однако, возникает только в редких случаях. Как следствие, иногда при длительном лечении наблюдается слабое или умеренное увеличение количества ентерохромафиноподибних (ECL) клеток в желудке (подобно аденоматоиднои гиперплазии). Однако, согласно проведенным сегодня исследованиями, образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, которые были обнаружены в экспериментах на животных, у людей не наблюдалось.

Учитывая результаты исследований на животных, нельзя исключать влияния длительного (более одного года) лечение пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства не меняются после однократного или повторного приема. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме остается линейной как при пероральном приеме, так и при внутривенном введении.

Распределение. Связывание пантопразола с белками плазмы составляет около 98%. Объем распределения составляет около 0,15 л / кг.

Биотрансформация. Вещество метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путем является деметилирования с помощью CYP2Cl9 с последующей серной конъюгацией; в других метаболических путей принадлежит окисления с помощью СУРЗА4.

Вывод. Конечный период полувыведения составляет около 1:00, а клиренс - 0,1 л / ч / кг. Было отмечено несколько случаев задержки вывода. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо длиннее продолжительности действия (ингибирование секреции кислоты).

Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80%), остальное выводится с калом. Основным метаболитом как в сыворотке, так и в моче десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 ч) ненамного превышает период полувыведения пантопразола.

Особые группы пациентов. Приблизительно 3% европейцев имеют функциональную активность фермента CYP2C19; их называют медленными метаболизаторами. В организмах таких лиц метаболизм пантопразола, вероятно, главным образом катализируется ферментом CYP3A4. После приема одной дозы 40 мг пантопразола средняя площадь, ограниченная фармакокинетической кривой «концентрация в плазме - время» была примерно в 6 раз больше в медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Максимальная концентрация в плазме выросла примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозировку пантопразола.

Нарушение функции почек. Рекомендаций по снижению дозы при назначении пантопразола пациентам с нарушением функции почек (в том числе пациентам на диализе) нет. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения пантопразола у пациентов с нарушением функции почек является коротким. Диализуються лишь очень небольшие количества пантопразола. Несмотря на то, что у основного метаболита умеренно длительный период полувыведения (2-3 часа), вывод все равно является быстрым, поэтому кумуляции не происходит.

Нарушение функции печени. Хотя у пациентов с циррозом печени (классы А и Б по Чайлд-Пью) период полувыведения увеличивается до 7-9 часов, а AUC увеличивается в 5-7 раз, максимальная концентрация в сыворотке увеличивается только незначительно - в 1,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцев.

Пациенты пожилого возраста. Небольшое увеличение AUC и C_max у добровольцев пожилого возраста по сравнению с соответствующими показателями у младших добровольцев не имеет клинического значения.

Дети. После однократного введения пантопразола в дозе 0,8 или 1,6 мг / кг детям в возрасте от 2 до 16 лет не было отмечено значимой связи между клиренсом пантопразола и возрасту или массой тела пациента. AUC и объем распределения с данными, полученным в ходе исследований с участием взрослых.

Пантопразол от чего назначается? Таблетки Пантопразол и порошок назначают:

• Рефлюкс-эзофагит.
• Эрадикация Helicobacter pylori (H. руlori) у пациентов с H. руlori – ассоциированными язвами желудка и двенадцатиперстной кишки в комбинации с соответствующими антибиотиками.
• Язва двенадцатиперстной кишки.
• Язва желудка.
• Синдром Золлингера - Эллисона и другие гиперсекреторные патологические состояния.

Пантопразол при панкреатите, Пантопразол при гастрите может назначаться для снижения кислотности желудочного сока и уменьшения нагрузки на поджелудочную железу.

Повышенная чувствительность к активному веществу, производных бензимидазола и любого другого компонента препарата.

Лекарственные средства, абсорбция которых зависит от рН. В результате полного и длительного ингибирования секреции соляной кислоты пантопразол может влиять на абсорбцию препаратов, для которых значение рН желудочного сока является важным фактором их биодоступности (например некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол или других препаратов, таких как эрлотиниб).

Ингибиторы протеазы ВИЧ. Не рекомендуется совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ (такими как атазанавир), абсорбция которых зависит от внутрижелудочного рН, из-за существенного снижения их биодоступности (см. Раздел «Особенности применения»).

В случае, когда совместного применения ингибиторов протеазы ВИЧ с ингибиторами протонной помпы нельзя избежать, рекомендуется тщательный клеточный мониторинг (например, вирусной нагрузки). Не следует превышать суточную дозу пантопразола. Может возникнуть необходимость корректировки дозы ингибиторов протеазы ВИЧ.

Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон и варфарин). Совместное применение пантопразола с варфарином или фенпрокумон не влияло на фармакокинетику варфарина, фенпрокумона или МНИ (международный нормализованный индекс).

Однако сообщалось о повышении МНИ и удлинение протромбинового времени у пациентов, совместно применяли ИПП и варфарин или фенпрокумон. Повышение МНИ и удлинение протромбинового времени могут привести к развитию патологической кровотечения и даже смерти. В случае совместного применения необходимо проводить мониторинг МНИ и ПВ.

Метотрексат. Сообщалось, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например 300 мг) и ингибиторов протонной помпы увеличивает уровни метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата, например больным раком или псориаз, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.

Другие взаимодействия. Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450. Основной путь метаболизма - деметилирования с помощью 2С19; в других метаболических путей принадлежит частности, окисления ферментом CYРЗА4. Исследования с лекарственными средствами, которые имеют такие же пути метаболизма, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, и оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.

Нельзя включать взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются через эту же ферментную систему.

Результаты целого ряда исследований о возможных взаимодействий указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с помощью CYP1A2 (например кофеина, теофиллина), CYP2С9 (например пироксикама, диклофенака, напроксена), CYP2D6 (например метопролол), CYP2Е1 (например этанола ), не влияет на р-гликопротеин, ассоциируется с всасыванием дигоксина.

Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами.

Были проведены исследования взаимодействия пантопразола с одновременно назначаемыми антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин).

Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.

Лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют 2С19. Ингибиторы 2С19, такие как флувоксамин, могут увеличивать системное влияние пантопразола. Следует рассмотреть необходимость снижения дозы препарата для пациентов, получающих длительную терапию пантопразолом в высоких дозах, и для пациентов с нарушением функции печени. Индукторы ферментов, влияющих 2С19 и CYРЗА4, такие как рифампицин и зверобой продырявленный ( Hypericum perforatum ), могут снижать плазменные концентрации ИПП, которые метаболизируются через эти ферментные системы.

Эффективно ли применение препарата при панкреатите, Пантопразол при гастрите спрашивайте у лечащего врача.

Комбинированная терапия. Во время комбинированной терапии необходимо соблюдать инструкции по медицинскому применению соответствующих лекарственных средств.

Злокачественные новообразования желудка. Симптоматический ответ на применение пантопразола может маскировать симптомы злокачественных новообразований желудка и отсрочить их диагностику. При наличии тревожных симптомов (например, при существенной непреднамеренной потере массы тела, периодической рвоты, дисфагии, рвоты с кровью, анемии, мелены), а также при подозрении или наличии язвы желудка следует исключить наличие злокачественного процесса. Если симптомы сохраняются при адекватном лечении, то необходимо провести дополнительное обследование.

Воздействие на абсорбцию витамина B 12. У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, требующими длительного лечения, пантопразол, как и все препараты, блокирующие продукцию соляной кислоты, может уменьшать всасывание витамина В 12 (цианокобаламина) в связи с возникновением гипо- и ахлоргид. Это следует учитывать у пациентов с пониженными запасами в организме или факторами риска снижения абсорбции витамина В 12 при длительном лечении или при наличии соответствующих клинических симптомов.

Длительное лечение. При длительном лечении, особенно более 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Пантопразол, как и другие ИПП, может увеличивать количество бактерий, обычно имеющихся в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.

Гипомагниемия. Наблюдались случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, такие как пантопразол, не менее 3 месяцев, и в большинстве случаев в течение года. Могут возникнуть и поначалу незаметно развиваться следующие серьезные клинические проявления гипомагниемии: усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия.

Гипомагниемия может привести к развитию гипокальциемии и/или гипокалиемии. В случае гипомагниемии (и гипокальциемии и/или гипокалиемии, ассоциированной с гипомагниемией) в большинстве случаев состояние пациентов улучшалось после заместительной корректирующей терапии препаратами магния и прекращения приема ИПП.

Пациентам, требующим длительной терапии, или пациентам, принимающим ИПП одновременно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретиками), следует определять уровень магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.

Переломы костей. Длительное лечение (более 1 года) высокими дозами ИПП может умеренно увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пациентов пожилого возраста или при наличии других факторов риска.

Наблюдательные исследования указывают на то, что применение ИПП может увеличить общий риск переломов на 10-40%. Некоторые из них могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и потреблять достаточное количество витамина D и кальция.

Тяжелые кожные побочные реакции. Сообщалось об ассоциированных с применением пантопразола тяжелых кожных побочных реакциях с неизвестной частотой возникновения, которые могут угрожать жизни или привести к летальному исходу, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах вышеупомянутых кожных реакций и тщательно наблюдать за состоянием пациентов на предмет их развития. Если появляются признаки и симптомы, указывающие на эти реакции, применение пантопразола следует немедленно прекратить и рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Подострая кожная красная волчанка. Применение ИПП связывают с очень редкими случаями развития подострой каждой красной волчанки. Если возникает поражение, особенно на участках, подвергающихся воздействию солнечного света, и сопровождающихся артралгией, пациенту необходимо немедленно обратиться к врачу, который рассмотрит необходимость прекращения применения пантопразола. Возникновение подострой кожной красной волчанки у пациентов во время предварительной терапии ИПП может повысить риск ее развития при применении других ИПП.

Воздействие на результаты лабораторных исследований. Повышенный уровень CgA может препятствовать исследованиям при диагностике нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать такого воздействия, лечение пантопразолом следует временно прекратить по крайней мере за 5 дней до определения уровня CgA. Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон референтных значений после исходного измерения, следует провести повторные измерения через 14 дней после отмены лечения ИПП.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Имеющиеся данные по применению пантопразола беременным женщинам (примерно 300-1000 сообщений о результатах беременности) указывают на отсутствие эмбриональной или фето / неонатальной токсичности препарата. В ходе исследования на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. В качестве меры пресечения следует избегать применения пантопразола беременным женщинам от изжоги.

Кормления грудью. Исследования на животных показали выведение пантопразола в грудное молоко. Недостаточно данных по экскреции пантопразола в грудное молоко, однако о такой выведение сообщалось. Нельзя исключать риск для новорожденных / младенцев. Решение о прекращении кормления грудью или прекращения / удержание от лечения пантопразолом нужно принимать с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от лечения пантопразолом для женщины.

Фертильность. Пантопразол не нарушал фертильность в исследованиях на животных.

Дети

Пантопразол, порошок для приготовления раствора для инъекций не рекомендуется применять детям (в возрасте до 18 лет) при изжоге, поскольку данные по безопасности и эффективности препарата для этой возрастной категории ограничены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пантопразол не влияет или имеет очень незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Необходимо принимать во внимание возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и расстройства зрения (см. Раздел «Побочные реакции»). В таких случаях не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Пантопразол как принимать? Оригинальный препарат Пантопразол применяют взрослым по назначению и под непосредственным наблюдением врача.

Внутривенное применение препарата рекомендуется только в случае невозможности перорального применения. Есть данные продолжительности внутривенного лечения до 7 дней. Поэтому при клинической возможности осуществляется переход от внутривенного введения пантопразола на пероральный.

Лечение рефлюкс-эзофагит, язвы двенадцатиперстной кишки, язвы желудка.

Рекомендуемая доза составляет 40 мг (1 Пантопразол флакон) в сутки.

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку лекарственного средства 40 мг/сут. в течение следующих 4 недель.

Лечение язвы желудка. 1 таблетка лекарственного средства Пантопразол 40 мг/сут. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки Пантопразол 40 мг/сут), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.

Для лечения язвы желудка обычно требуется 4 недели. Если этого недостаточно, заживление язвы можно ожидать в течение 4 недель.

Лечение синдрома Золлингера - Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний.

Для длительного лечения синдрома Золлингера - Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний рекомендуемая доза составляет 80 мг в сутки. При необходимости дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Дозы, превышающие 80 мг в сутки, необходимо разделить на два введения. Возможно временное увеличение дозы пантопразола до более 160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, который необходим для адекватного контроля секреции кислоты.

В случае если необходимо быстрое уменьшение кислотности, для большинства пациентов достаточно начальной дозы 80 х 2 мг для достижения желаемого уровня (<10 мэкв / ч) в течение 1 ч.

Подготовка к применению

Порошок растворяют в 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия, добавляется во флакон с порошком. Раствор можно вводить непосредственно или после смешивания с 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы в пластиковых или стеклянных флаконах.

После разведения химическая и физическая стабильность препарата сохраняется в течение 12:00 при температуре 25 ° C. С микробиологической точки зрения разведенный препарат необходимо использовать немедленно.

Пантопразол нельзя готовить или смешивать с другими растворителями, кроме указанных выше.

Введение препарата необходимо проводить в течение 2 - 15 мин.

Флакон предназначен только для одноразового использования. Остатки препарата или препарат, физико-химические свойства которого изменились (в частности изменился цвет, появился осадок), необходимо утилизировать согласно требованиям местного законодательства.

Разбавленный раствор должен иметь прозрачный желтоватый цвет.

Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу Пантопразол 20 мг (½ флакона препарата, порошок для приготовления раствора для инъекций, 40 мг).

Пациенты с нарушением функции почек. Пациенты с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.

Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы. 

Пантопразол Тева можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по доступной стоимости. Актуальная цена на Пантопразол Гетеро указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Симптомы передозировки неизвестны.

Дозы до 240 мг при внутривенном введении в течение 2 минут хорошо переносились. Поскольку пантопразол экстенсивно связывается с белками, он не относится к препаратам, которые могут быть легко выводимыми с помощью диализа.

В случае передозировки с появлением клинических признаков интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендаций по специфической терапии нет.

Побочные реакции наблюдались в около 5% пациентов. Частая побочная реакция – тромбофлебит в месте введения. Диарея и головные боли возникали примерно у 1% пациентов.

Пантопразол побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не определена по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы.

• Редко: агранулоцитоз.
• Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны иммунной системы.

• Редко: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).

Метаболизм и нарушения со стороны обмена веществ.

• Редко: гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицериды, холестирол), изменения массы тела.
• Неизвестно: гипонатриемия, гипомагниемия (см. Раздел «Особенности применения»), гипокальциемия ¹, гипокалиемия.

Психические расстройства.

• Нечасто: расстройства сна.
• Редко: депрессия (в том числе обострения).
• Очень редко: дезориентация (в том числе обострения).
• Неизвестно: галлюцинации, спутанность сознания (особенно у пациентов со склонностью к данным расстройств, а также обострение этих симптомов в случае их предварительного существования).

Со стороны нервной системы.

• Нечасто: головная боль, головокружение.
• Редко: нарушения вкуса.
• Неизвестно: парестезии.

Со стороны органов зрения.

• Редко: нарушение зрения / затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительного тракта.

• Нечасто: диарея, тошнота, рвота, метеоризм (вздутие живота), запор, сухость во рту, боль в животе и дискомфорт.

Со стороны пищеварительной системы.

• Нечасто: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ).
• Редко: повышение уровня билирубина.
• Неизвестно: поражение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

• Нечасто: кожная сыпь, сыпь, зуд.
• Редко: крапивница, ангионевротический отек.
• Неизвестно: синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема, фоточувствительность, подострый кожная красная волчанка (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

• Нечасто: переломы бедра, запястья, позвоночника (см. Раздел «Особенности применения»).
• Редко: артралгия, миалгия.
• Неизвестно: спазм мышц ².

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

• Неизвестно: интерстициальный нефрит (с возможным развитием почечной недостаточности).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

• Редко: гинекомастия.

Общие расстройства.

• Нечасто: астения, усталость, недомогание.
• Редко: повышение температуры тела, периферические отеки.

¹ Гипокальциемия одновременно с гипомагниемией.

² Спазм мышц как следствие нарушения баланса электролитов.

Важно! Подробная информация, показания, дозировка и побочные действия описаны в документе Пантопразол инструкция, который обязательно прилагается к каждой упаковке.

Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

С микробиологической точки зрения разведенный препарат необходимо использовать немедленно. Однако физико-химическая стабильность разведенного препарата сохраняется в течение 12:00 при температуре 25°C.